积雪草总苷胃漂浮片处方工艺优选

目的:优选积雪草总苷胃漂浮片的处方工艺.方法:采用干粉直接压片制备积雪草总苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外释药性能为指标,通过单因素试验及混料设计试验优选胃漂浮片的处方参数,确定最优处方.结果:最佳处方工艺为25％积雪草总苷,28.6％ HPMC,15.6％ NaHCO3,20.8％ CMS-Na,10％ PEG 20000.起漂时间(3.2±0.2)min,持漂时间＞12h,体外释放符合零级动力学模型.结论:制备的胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,可增加积雪草总苷在胃部的滞留时间,提高对胃溃疡的疗效.     

基于“药辅合一”的中药复方缓释制剂研究——以芍药甘草胃漂浮片为例

目的:制备芍药甘草胃漂浮缓释片,探讨以壳聚糖为主要辅料制备中药复方缓释制剂的可行性。方法:以片剂成型性为评价指标,单因素考察压片方法、药物辅料混合等工艺环节,找出影响壳聚糖辅助药物成型的关键因素;以芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草酸铵4个成分在8 h内的平均累积释放度为评价指标,进行L_9(3~4)正交试验,优选芍药甘草胃漂浮片成型工艺。结果:药物辅料混合方法对芍药甘草胃漂浮片成型性有显著影响,压片方法影响不明显;经优选所得处方可使芍药甘草胃漂浮片持续释药时间8 h,持漂时间12 h。结论:以壳聚糖为主要辅料进行中药复方缓释制剂制备工艺研究具有一定的可行性,本研究中影响片剂成型的关键因素为药物与辅料混合。     

费氏七味胃阴胃漂浮缓释片的制备及体外释放度研究

目的研制稳定的费氏七味胃阴胃漂浮缓释片,探讨其体外释药模式。方法以羟丙基甲基纤维素(HPM-CK4M)、十八醇、碳酸氢钠、微晶纤维素等为辅料,采用粉末直接压片法制备费氏七味胃阴胃漂浮缓释片,以漂浮性能、芍药苷释放度为考察指标,进行处方初步筛选,并采用L9(34)正交设计法对处方进行优化。结果制备的胃漂浮型缓释片在0.1 mol/L HCl中10 min内起漂,指标成分芍药苷2 h释放约30%,6 h释放约50%,10 h释放80%以上,满足12 h释放要求,体外接近零级释放,Riger Peppas方程拟合分析表明该缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制。结论费氏七味胃阴胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性和稳定的释药性。     

胃内漂浮缓释制剂在复方左金和元胡止痛片中的应用研究

目的：制备复方左金和元胡止痛的胃内缓控释片剂,评价其体外释药性能。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,用正交设计法优化制剂配方。结果：最佳处方片剂能在人工胃液中立即起漂,体外漂浮时间达10h以上,其体外释放规律1-10h符合peppas方程。结论：所选定处方的复方胃内缓控释片剂具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。     

银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性。方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片。该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低。     

基于正交试验优选芍药甘草汤胃漂浮缓释片处方工艺研究

目的:基于正交设计法,优选芍药甘草汤胃漂浮缓释片的制剂最优处方配比,研究芍药甘草汤胃漂浮缓释片的制备工艺。方法:以芍药苷释放度为评价指标,以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)、NaHCO_3、聚乙烯吡咯烷酮(PVP K-30)的用量3个因素设计正交试验,筛选出芍药甘草胃漂浮片最佳原辅料配比,以优化制剂体外释药及漂浮性能。结果:根据正交试验结果发现各因素对芍药甘草汤胃漂浮缓释片制备工艺的影响:羟丙基甲基纤维素NaHCO_3聚乙烯吡咯烷酮。根据主观分析及SPSS方差分析,选择以A_3B_2C_1作为芍药甘草汤胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方组合。结论:优选的芍药甘草汤胃漂浮缓释片原辅料选择与配比合理有效,达到了持续漂浮及缓慢释放的要求,可操作性强。     

银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性.方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件.结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片.该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求.结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低.     

达原饮胃漂浮片的提取工艺研究

目的 建立达原饮胃漂浮片处方药材提取工艺.方法 以芍药苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、芒果苷和新芒果苷含量为评价指标,采用正交试验法筛选最佳提取工艺.结果 通过正交试验和验证试验,达原饮胃漂浮片的最佳提取工艺为A2B3C2D2,即85％乙醇,料液比为20倍量,提取时间为1 h,提取2次.结论 达原饮胃漂浮片处方药材提取操...     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备及其体外释放度评价

目的:制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,考察其体外释放度。方法:以漂浮时间、起漂时间为指标,采用单因素试验考察缓释骨架材料、起漂剂、十八醇用量及HMPC用量;以累积释放率、起漂时间及漂浮时间的综合评分为指标,选取HPMC K4M,PVPP,泡腾剂、十八醇的用量为考察因素,采用正交试验优选银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的处方与制备工艺,并考察其体外释药机制。结果:最佳处方为HPMC K4M,PVPP,银杏叶提取物、十八醇及泡腾剂的质量分数分别为30%,2%,20%,48%,4%;MCC为稀释剂以补足质量。银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的释药动力学模型符合Higuchi方程。结论:制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机制为扩散和溶蚀的双重作用。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价

目的：制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,并考察其体外释放度。方法：采用单因素试验法确定影响处方的关键因素;以释放度为指标,采用正交实验设计优化筛选最佳处方与制备工艺。结果：确定了最佳处方组成;释药动力学模型符合Higuchi方程。结论：本文制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机理为扩散和溶蚀的双重作用。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能.方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K4M))为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片.该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制.结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性.     

良附胃漂浮片的制备及体外溶出度的研究

目的:研究良附胃漂浮片的处方,片剂的制备工艺和体外溶出度。方法:采用正交设计以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、十六醇、碳酸氢钠、羧甲基淀粉钠(CMC-Na)为辅料,压片即得。并考察其体外溶出度及漂浮度。结果:漂浮片的迟滞时间小于5min,持续漂浮时间都大于12h,12h的累积释药量大于90%。结论:研制的良附胃漂浮片具有较好的漂浮特性和释药特性。     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

根黄分散片处方工艺及体外溶出度的研究

目的:优选根黄分散片的处方工艺,并对其溶出行为进行考察。方法:以崩解时限为考察指标,采用正交试验设计筛选出最佳处方,RP-HPLC测定根黄分散片中有效成分的含量,绘制其体外溶出曲线。结果:优选出最佳处方:40%的微晶纤维素(MCC)为填充剂,15%的交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和7%的低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为联合崩解剂,分散片可在3 min内完全崩解并且全部通过2号筛,在10 min时累积溶出度可达到99%以上。结论:该工艺制备的分散片符合规定,可操作性强、重复性好、适合工业化生产的要求。     

岩白菜素固体分散体渗透泵片制备工艺

目的:利用固体分散技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素固体分散体渗透泵片体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法:采用熔融法制备岩白菜素固体分散体,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果:包衣膜中增塑剂的用量对岩白菜素固体分散体渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论:以岩白菜素固体分散体为中间体制成单室单层渗透泵片,其释药行为符合一级动力学过程。     

石杉碱甲胃漂浮片的研制及体外释放

目的：研制石杉碱甲胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能。方法：干粉直接压片制得石杉碱甲胃漂浮片,并用HPLC检测石杉碱甲在人工胃液中的释放量。结果：石杉碱甲胃漂浮片的迟滞时间小于5min,持续漂浮时间都大于12h,12h的累积释药量大于90%。释药行为符合Higuchi方程,释药机制为非Fick扩散。结论：研制的石杉碱甲胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药特性。     

海蒙制酸缓释片制备工艺研究

目的优选海蒙制酸胃漂浮缓释片的最优处方配比,并考察其体外释药特征。方法利用Plackett-Burman设计实验,以Ca CO3在2、6、12 h累积释放率的综合评分为指标,筛选出影响缓释片制备的3个主要影响因素:骨架材料、助漂剂、填充剂,并确定非主要影响因素的水平。在此基础上,利用Box-Behnken中心复合原理设计3因素3水平实验,以累积释放率为指标优选处方,并利用响应优化器优化实验结果,拟合释药动力学方程。结果优化后的最佳处方为海螵蛸225.0mg、蒙脱石25.0 mg,加入辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M)100.0 mg、微晶纤维素(MCC)48.3 mg、乙基纤维素(EC)25.0 mg、十八醇74.7 mg,5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)的乙醇溶液作黏合剂。用Minitab优化方案制得的缓释片与模型预测值基本一致,所制备片剂的漂浮时间在人工胃液中均能持续12 h以上,体外释药符合一级释药模型。结论海蒙制酸缓释片处方合理,制备工艺可行,12 h内有良好的体外释药性。