抗流感病毒新药--神经氨酸酶抑制剂

流感病毒神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺/金刚乙胺和病毒疫苗之后的一类全新作用机制的流感预防与治疗药物。本文从药理学，药效学及临床应用等方面对目前各国已经上市及正在开发中的神经氨酸酶抑制剂类药物进行了简述。     

Peramivir获准紧急用于H1N1的治疗

FDA已于近期批准BioCryst制药公司开发的神经氨酸酶抑制剂peramivir用于H1N1流感的紧急治疗,并已将其列入与H1N1流感爆发有关的突发公共卫生事件的应急措施清单,与H1N1疫苗及已批准的抗病毒药--罗氏公司的达菲(奥塞米韦)和葛兰素史克公司的Relenza(扎那米韦)共同用于H1N1的防治.     

使君子氨酸及其受体的研究进展

使君子氨酸及其受体的研究进展张丽慧，张士善（杭州医学高等专科学校药理教研室，浙江３１００１２）使君子氨酸（Ｑｕｉｓｑｕａｌｉｃａｃｉｄ，ＱＡ）是从使君子科植物使君子种子中分离出来的化合物。７０年代以来，ＱＡ作为一种兴奋性氨基酸在中枢神经系统的作用引起...     

天门冬氨酸鸟氨酸对慢性黄疸型肝炎的临床疗效及肝功能指标变化

目的:探讨天门冬氨酸鸟氨酸对慢性黄疸型肝炎肝功能指标降低情况及临床效果。方法:将广州市番禺区中医院2011年3月至2013年7月收治的146例慢性肝炎患者随机分为对照组和治疗组,每组73例,分别给予天门冬氨酸钾镁对照组和天门冬氨酸鸟氨酸治疗组进行治疗。比较两组的临床疗效和肝功能指标。结果:两组均有治疗效果,治疗组治疗后血清总胆红素(TBIL)、碱性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)较对照组有显著降低(P<0.05)。结论:天门冬氨酸鸟氨酸治疗慢性黄疸型肝炎的临床疗效显著,在降低肝功能指标上作用显著,值得临床推广。     

流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成筛选

总结流感病毒神经氨酸酶抑制剂有效的结构特点及其结晶结构，对神经氨酸酶抑制剂进行了合成探索和构效关系研究，共设计合成6个未见报道的新化合物，其中3个为目标物，3个为中间体，通过MS，^1H-NMR证明其结构，并测定了它们的抑酶活性，结果所有化合物对神经氨酸酶都显示一定活性，同时还测定了这几个化合物抗流感病毒株粤防72-243的活性及体外抗HIV-1整合酶活性。     

肝脏疾病患者血清中线粒体型天门冬氨酸氨基转移酶检测的临床意义

目的探讨线粒体型天门冬氨酸氨基转移酶（m—AST）以及m—AST与天门冬氨酸氨基转移酶（AST）比值在各类肝脏疾病中的变化规律及临床意义。方法用免疫抑制法测定各类肝脏疾病患者血清中m—AST和AST,计算出mAST／AST比值,观察其在入院时与治疗后的变化。结果患者入院时,mAST／AST比值从高到低依次为重型肝炎0．435±0．061、急性肝炎0．375±0．057、药物性肝炎0．321±0．035、慢性肝炎0．317±0．031、肝炎肝硬化0．276±0．031,均显著高于正常对照组（P〈0．05）;治疗后,急性肝炎组和药物性肝炎组mAST／AST比值明显下降,其他组无明显变化。结论动态监测血清mAST／AST比值的变化有利于急性肝炎、重型肝炎的预后判断和急性肝炎与慢性肝炎的鉴别诊断,对急性和药物性肝炎的评估和诊断治疗有指导价值。     

RP-HPLC法测定天门冬氨酸洛美沙星注射液的含量

目的:建立天门冬氨酸洛美沙星注射液的含量测定方法。方法:采用μ-BondapakC18(10μm)4.6mm×150mm色谱柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液-四丁基溴化胺溶液(15∶85∶4)为流动相,流速为10ml/min,检测波长288nm。结果:平均回收率为1001%,RSD为237%。结论:本方法准确、快速、专属性强,可适用于本药的质量控制。     

神经氨酸酶1在心血管疾病中的研究进展

心血管疾病（cardiovascular disease,CVD）是危害全球的重大疾病之一,其发病率和死亡率逐年上升,给国家带来沉重的经济及社会负担。神经氨酸酶（neuraminidase,NEU）是一类可以水解细胞表面唾液酸的酶家族,其中神经氨酸酶1（neuraminidase 1,NEU1）参与体内多种代谢途径及信号的调节,在CVD的发生发展中起到了重要作用。综述NEU1在多种心血管疾病中的研究进展,包括其作用机制等方面,并总结了目前NEU1相关抑制剂的研究现状,以期未来能够为NEU1在心血管疾病的研究提供依据和方向。     

慢性乙型肝炎HBV-DNA对甲状腺激素水平的影响

目的探讨慢性乙型肝炎的HBV-DNA对甲状腺激素水平的影响。方法 2014年6月至2014年12月慢性乙型肝炎肝炎患者106例,其中慢性乙型肝炎轻度患者29例(慢性乙型肝炎轻度组)、慢性乙型肝炎中度患者57例(慢性乙型肝炎中度组)、慢性乙型肝炎重度患者20例(慢性乙型肝炎重度组)和正常体检者为30例(对照组)。检测TSH、FT_3、TT_3、FT_4、TT_4和乙型肝炎五项指标和HBV-DNA,进行统计并分析。结果 (1)TT_3、FT_4、TT_4在慢性乙型肝炎轻度组、慢性乙型肝炎中度组、慢性乙型肝炎重度组和对照组中差异明显有统计学意义(P<0.001);TSH、FT_3无明显变化(P>0.05)。(2)慢性乙型肝炎轻度患者的TSH、FT_3、TT_3、FT4、TT4水平与HBV-DNA无相关性(P>0.05)。(3)慢性乙型肝炎中度患者TSH、TT4水平与DNA的水平呈现正相关(r=0.3178;6.9454,P<0.05)。(4)慢性乙型肝炎重度患者FT_3水平与HBV-DNA负相关性(r=-2.177,P<0.05)。结论慢性乙型肝炎的甲状腺指标水平与HBV-DNA无规律的相关性。但是当肝炎患者病情长期迁延不愈转化为肝硬化、肝癌后,甲状腺激素改变更为明显,应引起临床的关注和患者的重视。     

急性心脑血管病人血清甲状腺激素含量变化及其临床意义

目的　探讨急性心脑血管病人血清甲状腺激素的变化及临床意义。方法　应用化学发光免疫分析法测定急性心脑血管病人 65例 (分为急性心肌梗死组 2 5例、急性脑梗死组 2 0例、急性脑出血组 2 0例 )和健康人 5 0例 (对照组 )的血清甲状腺激素含量。结果　急性心脑血管病人血清T3的含量分别为 (1.63± 0 .3 5 )、(1.74± 0 .5 5 )、(1.80± 0 .5 2 )nmol L ,低于对照组 (2 .0 8± 0 .3 9)nmol L ,P <0 .0 5 ;FT3含量分别为 (3 .63± 1.0 0 )、(3 .5 3± 1.2 0 )、(3 .43± 1.0 2 )pmol L ,明显低于对照组 (4 .76± 0 .46)pmol L ,P <0 .0 1。死亡组的T3、FT3水平与非死亡组T3、FT3水平相比差异有显著性 (P <0 .0 5 )。结论　甲状腺激素可能在急性心脑血管疾病的病理发病机制中起重要作用 ,检测急性心脑血管病人血清甲状腺激素水平可作为反映病情程度和评估预后的一项有益的参数。     

NMDA导致神经细胞释放LDH及其预防

ＮＭＤＡ导致神经细胞释放ＬＤＨ及其预防陈世虎赵润鼎陈淑萍毛幼桦（陕西省人民医院药物研究室，西安７１００６８）中国图书分类号Ｒ９７１Ｎ－甲基－Ｄ－天门冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体是中枢神经系统中兴奋性氨基酸谷氨酸离子型受体，被认为参与了象亨延顿病、癫痫、帕金...     

醋己氨酸锌在大鼠体内的吸收、组织分布和排泄

目的:研究醋己氨酸锌(zinc acexamate,ZA)在大鼠体内的吸收、组织分布、排泄等药代动力学特点。方法:用薄层色谱分离原形药后再用放射性定量。结果:大鼠iv[~3H]ZA(2.07MBq·kg~(-1)),血中分布相半衰期T_(1/2α)为0.8h,消除相半衰期T_(1/2β)11.0h,分布容积(V_d)为2.16L·kg~(-1)。ig[~3H]ZA(4.44MBq·kg~(-1)),灌胃给药后吸收迅速,血药浓度达峰时间为40min。结论:ZA经口给药吸收迅速,并能广泛分布于器官组织中。     

甲状腺激素对皮质下缺血性血管病患者认知功能的影响

目的探究甲状腺激素对皮质下缺血性血管病患者认知功能的影响。方法选择2014年8月~2017年6月来我院就治的皮质下缺血性血管病患者180例,根据临床痴呆评定量表分为对照组(65例)为无认知损害患者、观察1组(73例)为轻度认知损害组、观察2组(42例)为重度认知损害组。收集和整理患者的一般临床资料,比较三组患者的甲状腺素水平,运用简易智能精神状态量表(MMSE)、蒙特利尔认知评估量表(Mo CA)和日常生活能力量表(ADL)评估三组的精神状态、认知功能和生活能力,用t检验/秩和检验、χ2检验和采用Logistic回归分析检验分析甲状腺激素对皮质下缺血性血管病患者认知功能的影响。结果对照组的受教育程度高的患者比例(58.2%)明显高于观察组1组(35.9%)和2组(30.2%),差异有统计学意义(P<0.05);观察1组和观察2组的甲状腺素[(89.4±15.6);(75.3±17.9)]、游离甲状腺素[(5.2±1.1);(2.9±0.9)]、三碘甲状腺原氨酸[(0.9±0.3);(0.7±0.3)]和游离三碘甲状腺原氨酸[(5.2±1.3);(2.9±1.0)]水平明显低于对照组的甲状腺素(108.6±18.2)、游离甲状腺素(6.0±1.3)、三碘甲状腺原氨酸(1.3±0.5)和游离三碘甲状腺原氨酸水平(6.8±2.1)(P<0.05);观察1组和2组的MMSE评分[(15.7±3.0);(12.8±2.5)]和Mo CA评分[(22.0±4.6);(18.4±4.3)]明显低于对照组的MMSE评分(19.8±2.6)和Mo CA评分(27.5±5.0)(P<0.05),ADL评分[(27.9±3.9);(32.5±4.5)]明显高于对照组(20.8±4.0)(P<0.05);患者的高中以上学历、三碘甲状腺原氨酸和游离三碘甲状腺原氨酸与患者的认知能力相关。结论患者的高中以上学历、三碘甲状腺原氨酸和游离三碘甲状腺原氨酸水平是影响患者的认知能力的重要因素。