芦丁渗透泵片片芯的处方组成研究

［摘要］目的探讨芦丁渗透泵片的片芯处方组成。方法以体外释药行为和工艺成型的难易程度为指标,采用单因素法对低分子促渗剂、高分子促渗剂、黏合剂、稀释剂、崩解剂、阻滞剂的种类与用量进行考察。结果确定了芦丁渗透泵片片芯处方中低分子促渗剂为蔗糖,稀释剂为药用淀粉,黏合剂为10%聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 乙醇,润滑剂为硬脂酸镁;常用高分子促渗剂聚氧乙烯（PEO）及阻滞剂羟丙甲纤维素（HPMC）、阿拉伯胶均会严重阻滞芦丁渗透泵片的体外释药;崩解剂微晶纤维素（MCC）对片芯高分子辅料黏性的改善效果不佳。结论单室单层型难溶性药物渗透泵片的常用片芯辅料种类不适合芦丁渗透泵片的制备,其片芯辅料还有待进一步的筛选和优化。     

利用难溶性药物渗透泵处方设计专家系统设计法莫替丁双层渗透泵控释片

本文目的在于利用本课题组建立的难溶性药物渗透泵处方设计专家系统设计法莫替丁双层渗透泵控释片。首先通过文献检索和实验测定获得系统所需要的参数; 然后将各参数输入系统并运行程序, 此时系统会给出设计结果; 最后根据系统设计结果制备样品并检测法莫替丁双层渗透泵控释系统体外释药情况。结果发现经过很短的周期便获得了释放24 h的法莫替丁控释片, 同时也验证了专家系统的实用性。     

口服渗透泵药物传递系统

渗透泵递药系统由于其可靠性和可以长时间在预定的时间内按零级速率释放药物的性能,是最有效的药物控释系统。此类递药系统基于渗透压控制有效成分的释放。在很大程度上,这些系统中的药物传递释放不受胃肠道生理因素影响。本文简要讨论了口服渗透泵片剂的基本成分,关键的处方因素和不同类型的渗透泵控释系统。     

口服渗透泵制剂的研究进展

通过查阅近几年的国内外有关渗透泵制剂研究的文献，阐述了渗透泵制剂的释药机制，概述了渗透泵制剂的研究进展及应用现状，为渗透泵制剂的设计和制备提供一些参考，并对渗透泵制剂的发展进行了展望。     

均匀设计优化盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片的处方

目的　制备盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,控制其在 12h内维持零级释放药物 80 %以上。方法　采用均匀设计优化衣膜厚度与致孔剂用量 ,制备盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,进行体外释放试验。结果　最佳处方为 :衣膜厚度 (膜重表示 )5 .83mg ,致孔剂用量 0 .5 2g·L-1。按处方制备 3批样品 ,在 12h内体外释放符合零级过程 ,零级释药相关系数 (r=0 .998) ,12h累积释药 80 %以上。结论　所用方法制备的盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,体外释药符合零级动力学规律。     

口服渗透泵控释制剂的工艺研究发展

渗透泵控释制剂有很好的发展前景,但目前的研究还很有限。通过查阅文献,本文对口服渗透泵制剂的工艺进行了一些总结,以渗透泵制剂的发展、渗透泵制剂的片芯前处理、渗透泵的包衣与致孔、渗透泵的不同类型制备方法为体系希望加以阐述。     

星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方

目的:通过星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方。方法:以含药层、包衣液组分用量和包衣增重为考察因素,药物释放曲线的相关系数和12h的累积释放度为考察指标,分别用3种数学模型描述考察指标与任意2个考察因素之间的关系,并绘制了二次多项式模型的效应面和等高线图,通过重叠区域确定最优处方,并通过实测值与预测值的比较进行验证。结果:二次多项式为拟合的最佳模型,优化处方考察指标的实测值与预测值非常接近,12h的累积释放度为97.38%,释放曲线相关系数为0.9968。结论:采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式模型的依普利酮渗透泵片处方优化的模型,实现了该渗透泵片的处方优化。     

难溶性药物渗透泵控释制剂的研究现状

将渗透泵制剂技术应用于难溶性药物传递系统,目前已经成为药剂学研究领域的一大热点。从处方工艺等方面,分类综述推挽式、单室单层型以及夹芯式等难溶性药物渗透泵制剂的研究现状。     

难溶性药物口服渗透泵片工艺的研究进展

在控释制剂中 ,口服渗透泵最理想。它可避免普通口服制剂应用造成的血药浓度波动较大的现象 ,减少用药次数与全身副作用 ,提高药物的安全性和有效性 ,且释药速度不受胃肠道 ｐＨ值影响及个体差异的影响较小。渗透泵制剂的研究始于 1955年。随着药剂学理论和科学技术的发展 ,1973年Ｈｉｇｕｃｈｉ设计并申请了渗透泵专利。而Ｔｈｅｅｕｗｅｓ[1]1975年发表的有关渗透泵的基本理论 ,则奠定了渗透泵制剂在控释制剂中的特殊地位。目前开发的制剂以水溶性药物为主 ,这主要和渗透泵的释药原理有关。但如果将治疗指数小的难溶性药物制备成渗透泵 ,…     

口服渗透泵型药物制剂的研究进展

渗透泵型控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压作为释药动力,以零级释放动力学为特征的一种制剂技术。由于渗透泵控释制剂具有零级释药特征,释药行为不受介质环境pH,胃肠道蠕动和食物等因素的影响以及体内外释药相关性较好等特点,已成为目前国内外研究开发的热点。渗透     

口服渗透泵制剂的研究进展

通过查阅国内外相关文献,对口服渗透泵制剂的释药机制、种类及影响其药物释放的因素进行综述。口服渗透泵的发展日趋成熟,为了更好地满足患者的用药需求,应开发适合工业化生产的渗透泵制剂。     

口服渗透泵制剂研究进展

目的 介绍口服渗透泵制剂的研究进展。方法 查阅近几年国内外文献报道，并进行分析、归纳。结果 经过几十年的发展，口服渗透泵制剂有了巨大的进步，并可在一定时间内达到零级恒速释放。结论 应进一步开发适合工业化生产的渗透泵制剂。     

甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片包衣处方的优化

目的:制备甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片,并对其包衣处方进行优化。方法:采用相似因子法考察影响释药的主要因素,采用正交试验以致孔剂聚乙二醇的用量、增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的用量和包衣增重为因素,以释放度的综合指标L值为指标优化包衣处方,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:相似因子值均小于50,表明聚乙二醇、DBP的用量及包衣增重对制剂的释放均有显著影响;优化的最佳包衣处方中聚乙二醇为30%,DBP为20%,包衣增重为4%;验证试验中3批样品L值分别为13.99、11.15、8.37,12h累积释药百分率大于90%,释药模型特征为零级释药。结论:按最佳处方制得的甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片在12h内可稳定释药,且释放完全。     

Box-Behnken法优化渗透泵微丸丸芯的制备工艺

目的：优化渗透泵微丸丸芯的处方、制备工艺,为渗透泵载药微丸研究提供优质丸芯。方法：在单因素的基础上,以休止角、硬度为评价指标,采用Box-Behnken法优选渗透丸芯的最佳制备工艺。结果：由单因素试验及Box-Behnken试验可知,以乳糖-微晶纤维素-PVP（5∶1∶0.1,w/w）为丸芯组成,以挤出转速30 r·min^-1,挤出温度24℃,滚圆转速1 800 r·min^-1为最佳制备工艺,制得粒径为0.8 mm,休止角为28.42°,硬度为17.52 kg·cm^-2的丸芯。结论：本实验筛选出渗透泵丸芯的处方组成及制备工艺,可为以渗透压为动力的渗透泵丸芯的制备研究提供参考。     

马钱子碱双层渗透泵控释片的研制及处方优化

目的 制备马钱子碱双层渗透泵控释片,通过正交试验优化处方,并探讨最佳处方的释药机制。方法 以累积释放度及释药曲线是否呈线性作为评价指标,单因素试验考察PEO N750、PEO Coagulant和致孔剂PEG 4000用量以及包衣增重对马钱子碱双层渗透泵控释片体外释药情况的影响。设计正交试验优化马钱子碱双层渗透泵控释片处方,并对最佳处方体外释药行为进行模型拟合。结果 正交试验结果表明,PEO N750用量对马钱子碱双层渗透泵控释片体外释药行为有显著性影响（P<0.05）,最佳处方：PEO N750 175 mg,PEO Coagulant 65 mg,PEG 4000用量为11%,包衣增重7%。马钱子碱双层渗透泵控释片最佳处方在12 h内释药速率恒定,12 h内累积释放度达93.14%。结论 研制的马钱子碱双层渗透泵控释片在12 h内具有明显的零级释放特征,可有效控制马钱子碱缓慢、恒速释放。     

渗透泵制剂的研究进展

从渗透泵的构成和释药原理入手，着重讨论其对药物水溶性的要求，乳胶包衣膜的致孔和各种类型的渗透泵剂型。列出了已上市和待上市的口服渗透泵品种。渗透泵控释制剂具有很好的前景。国内应大力研究开发，争取早日应用。     

球面对称设计筛选盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释片

目的：对盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释片制备工艺进行研究。方法：采用球面对称设计法对处方进行筛选。结果：最优处方组成为：片心中氯化钠30 mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇的比例为5：1,包衣膜增重8％。最优处方在2～14 h内呈现零级释放特征,24 h累积释放量为94％。结论：经球面对称设计法优化的处方体外释放理论值与试验值吻合良好且符合设计要求。     

罗红霉素渗透泵型控释片处方工艺研究

目的：探讨罗红霉素渗透泵型控释片的处方工艺。方法：以罗红霉素（RXM）为模型药物,通过测定药物的释放度,考察促渗透剂、渗透聚合物种类及其用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。结果：PVP和增塑剂用量、包衣膜厚度和释药孔径对渗透泵型控释片的药物释放具有显著影响,一定范围内片芯硬度对药物释放的影响不明显。结论：选用500mg／mL的蔗糖作为渗透促进剂;200mg／mL的聚维酮-K30（PVP）为促渗透聚合物;包衣膜选用200mg／mL的PEG-6000。     

Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片处方

目的 优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片的处方.方法 根据预试验结果,以含药层NaCl处方量、助推层聚氧乙烯(PEO)处方和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和释药曲线拟合度为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法筛选最佳处方并验证,并考察其稳定性.结果 三次多项式模型为最佳拟合模型.盐酸地芬尼多双层渗透泵...     

星点设计-效应面法优化四逆散渗透泵片处方

 目的：通过星点设计-效应面法优化四逆散双层渗透泵片处方。方法：以含药层N750用量和NaCl用量、包衣液中PEG 4000用量和包衣增重为考察因素,以药物释放曲线的相关系数和12 h的累积释放量为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型和三次多项式模型描述考察指标和任意2个考察因素之间的关系,并绘制了三次多项式模型的效应面和等高线图,通过重叠区域确定优化处方,并通过实验值与预测值比较进行验证。结果：三次多项式为拟合的最佳模型,优化处方考察指标的实验值与预测值非常接近。12 h的累积释放量为97.86%,释放曲线相关系数为0.995 6。结论：采用星点设计-效应面法得到了基于三次多项式模型的四逆散渗透泵片处方优化的模型,实现了该渗透泵片的处方优化。