嘧啶苯芥(合-520)

本品系我国创制的抗肿瘤新药,为白色或类白色结晶性粉末。【化学名】5-{对-(双-(β-氯乙基)胺基)苯氧基}尿嘧啶【结构式】【作用特点】本品属烷化剂类抗肿瘤药物,为细胞周期非特异性药物。能抑制脱氧核糖核酸和核糖核酸的合成。本品是一种具有较广抗瘤谱的药物,能显著抑制小鼠肉瘤-     

柠檬酸镧抑癌作用的实验研究

1979年法国Ｎａｎｃｙ大学Ａｎｇｈｉｌｅｒｉ等报道了氯化镧、甘氨酸镧和天氡酸镧能抑制淋巴肉瘤和淋巴性白血病的生长。我国纪云晶等[1]在国内首次报道了混合硝酸稀土能抑制小鼠Ｓ180肉瘤和Ｌｅｗｉｓ肺癌的生长,其抑制率均超过30%,有的接近40%。陈兴安等[2]报道了腹腔注射柠檬酸镧对小鼠Ｓ180肉瘤的抑癌率有的可以达到447%,但在实验中没有设置阳性对照。为此,我们在增设了阳性对照的条件下,对柠檬酸镧对小鼠Ｓ180肉瘤的抑癌效能再次进行了实验,结果报道如下。1　材料与方法11　动物　Ⅱ级昆明小鼠由中国医学科学院实验动物中心提供。雄性…     

壳寡糖对S180肉瘤小鼠抗肿瘤作用的研究

目的研究壳寡糖在S180肉瘤小鼠体内抑制肿瘤的作用机制。方法制造小鼠移植性肿瘤模型观察壳寡糖对肿瘤生长的影响,采用ELISA法检测对荷瘤小鼠外周血血清中IL-2和免疫组化法检测肉瘤组织中VEGF、b FGF表达含量的影响。结果壳寡糖对S180肉瘤生长的抑制率以中剂量为佳;能够提高S180肉瘤小鼠外周血血清中IL-2的含量,降低肉瘤组织中VEGF、b FGF表达,但中剂量效果较为显著(P<0.01,有统计学意义)。结论壳寡糖在小鼠体内具有抑制S180肉瘤生长和转移的作用。     

肿瘤坏死因子

近年来有许多证据表明:激活的单核-巨噬细胞能释放多种可溶性细胞毒因子,杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤生长.其中肿瘤坏死因子(Tumor Necrosis Factor,TNF)尤其引人注目,本文综述TNF的研究进展.TNF的来源及形成1962年O'Malley等用灵杆菌脂多糖注射于小鼠后,发现小鼠血清能使S180肉瘤组织发生出血坏死.1975年Carswell等发现经BCG感染的家兔14天后再静脉注射大肠杆     

黄芪总苷的抑瘤作用及其作用机制

目的　探讨黄芪总苷的抗肿瘤作用及其作用机制。方法　采用小鼠肝癌 (HepA)和肉瘤 (S1 80 )两种小鼠移植瘤的动物模型 ,以瘤重抑制率作指标。体外采用人宫颈癌细胞株HeLa细胞 ,用MTT法测肿瘤细胞的生长 ,流式细胞术及TUNEL法检测细胞周期及细胞凋亡。结果　黄芪总苷显著抑制小鼠肝癌 (HepA)和肉瘤 (S1 80 )的生长 ;体外可显著抑制HeLa细胞的生长 ,使细胞周期阻滞于G0 /G1 期 ,并诱导其凋亡。结论　黄芪总苷对小鼠肝癌 (HepA)与肉瘤(S1 80 )具有抑瘤作用。对HeLa细胞的生长有直接抑制作用。其抗肿瘤作用可能与细胞周期阻滞于G0 /G1 期和诱导细胞凋亡有关     

Festuclavine及其半合成产物的体外抗癌活性

已报道,天然棒麦角素(Clavines)及其衍生物具有抑制L5178y 小鼠淋巴肉瘤细胞生长的活性。本文报道,天然产物Festuclavine(1)及其半合成衍生物(2～10)在体外抗L5178y 小鼠淋巴肉瘤细胞生长活性的结果(图1),以及festuclavine 的构-效关系。(一)C-8甲基对festuclavine 的抑瘤活性至关重要,因具有C-8甲基的agroclavine 亦有抑瘤活性;而C-8羟甲基的elymoclavine、lysergol 和二氢lysergol     

二氢杨梅素对小鼠移植性肉瘤S180化疗的增效减毒作用

目的:探讨二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)联合阿霉素对小鼠移植性肉瘤的抑制效果。方法:建立小鼠移植性肉瘤模型,观察DMY和阿霉素处理后各组小鼠移植瘤大小和体重变化。结果:DMY治疗组具有抑制小鼠移植性肉瘤生长的作用,100 mg.kg-1的DMY治疗组的抑瘤率为48.6%(P<0.05);2 mg.kg-1的阿霉素治疗组的抑瘤率为64.4%,而2 mg.kg-1的阿霉素联合100 mg.kg-1的DMY治疗组的抑瘤率为75.4%(P<0.01)。DMY对阿霉素诱导小鼠血清中乳酸脱氢酶(LDH)和谷草转氨酶(AST)增加有明显的抑制作用(P<0.05)。结论:DMY和阿霉素对小鼠移植性肉瘤生长均有明显的抑制作用;DMY能增加阿霉素的抗肿瘤作用,且能降低阿霉素诱导的心肝毒性。     

国产阿克拉霉素A的体内外抗肿瘤作用

国产阿克拉霉素A(aclacinomycin;ACM-A)能明显抑制体外培养小鼠白血病P₃₈₈和人体胃癌SGC-7901细胞的生长。在0.01 μg/ml浓度时能抑制65.4%的克隆形成,ED₅₀为0.0085μg/ml。ACM-A对白血病小鼠有显著治疗作用,延长小鼠生命时间143%,并有半数小鼠获得治疗。对Ehrlich腹水癌和肉瘤-180也有较强的抑制作用,对肉瘤-180的作用与adriamycin相似。ACM-A主要抑制³H-TDR和。H-UR分别参人人体胃癌细胞的DNA和RNA;大剂量时对蛋白质合成也有影响。P₃₈₈细胞实验中证明ACM-A对DNA合成的抑制程度与adriamycin相似,低于daunomycin。     

抗肿瘤多糖研究的某些进展

多糖特点为毒副作用小,能提高机体的免疫功能并抑制肿瘤生长,与化疗药物适当组合,可降低或免除化疗药物带来的免疫抑制以及其他毒副作用,从而增加疗效。日、美、苏、德等对之进行了许多筛选与研究,并取得一定进展。国内亦进行了这方面的研究。本文对多糖研究的一些进展予以简要综述。真菌及担子菌多糖1930年有人用干朽菌(Merulius lacry-mans Fr)和白鬼笔(Phallns impudicus L exPers)的发酵物治疗肿瘤获得症状改善。后又发现美味牛肝菌(Boletus edulis Bull ex Fr)的提取物能抑制小鼠肉瘤生长。1969年Chihara等从香菇中提得多糖并证明对小鼠肉瘤180有明显抑制作用后,引起了广泛兴趣,研究较多者为香菇、云芝、茯苓、猪苓等。     

胡桃楸提取物的抗肿瘤作用

目的探讨胡桃楸提取物SH体内外抗肿瘤活性。方法体外实验应用MTT法检测SH对人宫颈癌细胞株HeLa、小鼠腹水型肝癌细胞株Hca-F的增殖抑制作用;体内实验应用小鼠S180实体瘤动物模型,通过对荷瘤小鼠体质量以及抑瘤率的影响,评价SH不同剂量(4.5、9.0、18.0 mg·kg-1)以及与化疗药物环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)联合用药对S180肉瘤的生长抑制作用。结果体外实验表明,SH可以显著抑制HeLa、Hca-F肿瘤细胞的增殖;体内实验表明,SH具有明显的抑瘤作用,中、高剂量组(9、18 mg·kg-1)的抑瘤率分别为25.9%和35.3%,与CTX联合用药时,能够提高CTX的抑瘤率,中、高剂量组(9+10 mg·kg-1、18+10 mg·kg-1)抑瘤作用呈现相加作用。结论胡桃楸提取物SH,在体外能够明显抑制HeLa、Hca-F肿瘤细胞的增殖,在体内能够抑制荷瘤小鼠S180肉瘤生长,提示胡桃楸提取物SH具有一定的抗肿瘤活性。     

枸杞子糖缀合物对荷瘤小鼠的抑瘤作用

目的:研究枸杞子糖缀合物对S180荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用.方法:选择Balb/c小鼠50只,体重(20～25)g,随机分为5组.利用接种肉瘤S180诱导的小鼠肿瘤模型,检测对S180肉瘤的抑制率.结果:枸杞子糖缀合物可抑制小鼠S180肉瘤的生长.结论:枸杞子糖缀合物具有肿瘤抑制活性.     

半枝莲多糖对小鼠S_(180)肉瘤及免疫功能的影响

目的研究半枝莲多糖体内抗肿瘤作用和免疫增强作用。方法采用动物移植性肿瘤实验观察半枝莲多糖对小鼠体内肿瘤细胞生长和免疫器官—胸腺、脾的影响,ELISA法检测对荷瘤小鼠外周血血清中白细胞介素-2和干扰素-γ含量的影响,激光共聚焦检测对荷瘤小鼠脾淋巴细胞内钙离子浓度的影响。结果半枝莲多糖对S180肉瘤生长的抑制率以中剂量为佳;各剂量组均对脾脏指数有显著性差异,但大剂量注射(200mg.kg-1),对胸腺有抑制作用;能够提高S180荷瘤小鼠外周血血清中白细胞介素-2及干扰素-γ的含量,并以中剂量最为显著,且使脾淋巴细胞中钙离子浓度升高。结论半枝莲多糖在小鼠体内具有抑制S180肉瘤的作用,并能增进荷瘤小鼠免疫力。     

2-（4-氯苯氧乙基）-N-（1,2,3,4-四氢吖啶-9-基）乙酰胺对小鼠学习记忆的影响

目的探讨2-（4-氯苯氧乙基）-N-（1,2,3,4-四氢吖啶-9-基）乙酰胺对小鼠学习记忆的改善作用及作用机制。方法采用腹腔注射东莨菪碱造模,应用跳台实验观察化合物对小鼠学习记忆能力的影响,利用生化分析法测定脑组织中乙酰胆碱酯酶（AchE）和血清中丁酰胆碱酯酶（BuchE）的活性。结果在小鼠跳台实验中,与模型对照组相比,2-（4-氯苯氧乙基）-N-（1,2,3,4-四氢吖啶-9-基）乙酰胺25、15mg/kg组给药后小鼠潜伏期明显延长,5min内错误次数显著减少;脑内AchE活性显著下降,但对血清中BuchE活性无明显影响。结论 2-（4-氯苯氧乙基）-N-（1,2,3,4-四氢吖啶-9-基）乙酰胺对东莨菪碱小鼠有较明显的增强学习和记忆能力,该作用可能与其抑制脑内AchE活性有关。     

龙须菜多糖抑瘤活性及对荷瘤小鼠抗氧化作用的研究

目的 探讨龙须菜多糖(PGL)抗肿瘤作用及对荷瘤小鼠抗氧化能力的影响.方法 以S180荷瘤小鼠为模型,研究龙须莱热水提取的多糖对S180肉瘤生长的影响,通过测定S180荷瘤小鼠血液红细胞中超氧化物歧化酶(SOD)活性和肝匀浆中脂质过氧化物(LPO)含量评价PGL对小鼠抗氧化能力的作用.结果 PGL可显著抑制小鼠S180肉瘤的生长,当灌胃剂量为150mg·kg-1时,抑瘤率达63.56%,并能明显降低荷瘤小鼠体内LPO含量.结论 PGL能提高荷瘤小鼠抗氧化能力,PGL具有的抗氧化作用可能是实现其抗肿瘤活性的机制之一.     

Aloctin A增强小鼠淋巴细胞的细胞毒反应

Aloctin A(Alo A)是从芦荟(Aloe arborescensMill)中分离得到的一种致淋巴细胞有丝分裂原,与人α_2-巨球蛋白结合,经交替通路激活补体C_3,并增加血清中的血凝酶,在体内还能抑制甲基胆蒽诱发的纤维肉瘤生长。为了弄清其抑制机理,本文研究注射Alo A 后小鼠淋巴细胞的细胞毒反应的变化。     

SEA体内杀伤S180肉瘤效果及其细胞因子的测定

目的:研究SEA抗肿瘤的效果及其对细胞因子干扰素(IFN)-γ的影响,探讨其作用机制。方法:采用S180细胞建立小鼠肉瘤模型40只进行体内抑瘤实验,随机分成4组,包括SEA高剂量组(n=10)、SEA中剂量组(n=10)、SEA低剂量组(n=10)和对照组(n=10),前3组分别注射0.5、0.25、0.05mg/kg的SEA,对照组注射生理盐水,接种第5天起测量各组小鼠肿瘤体积,绘制肿瘤生长曲线并计算抑瘤率。治疗结束后取小鼠血清并测定IFN-γ的含量。结果:SEA高、中和低剂量组抑瘤率分别为(44.00±3.21)%、(3.92±2.12)%和(2.33±1.95)%,SEA高剂量组脾脏指数和IFN-γ的含量明显增加,与对照组比较差异均有统计学意义(P<0.01),但肿瘤质量却明显减小。结论:SEA通过激活T细胞,分泌细胞因子IFN-γ抑制小鼠体内S180肉瘤生长。     

抗瘤液抗肿瘤作用的实验研究

抗瘤液是复方中药制剂 ,在临床上对多种肿瘤有较好的治疗作用 ,且未发现明显的毒性反应。为验证该药的抗肿瘤作用 ,本实验观察了抗瘤液对小鼠Ｓ180肉瘤的抑制作用 ,为进一步开发该药提供实验基础。1　材料与方法1 1动物 :昆明种小鼠 ,体重 2 0— 30克 ,雌雄兼用 (同批实验内同一性别 ) ,由山东医科大学实验动物中心提供。1 2瘤种 :小鼠Ｓ180 肉瘤 ,由山东省医学科学院药物所提供。1 3药物 :抗瘤液 ,棕色液体 ,由本院药剂科自制。呋喃氟尿嘧啶 (ＦＴ - 2 0 7) ,白色粉末 ,为阳性对照物。1 4方法 :选择腹腔接种Ｓ180 7— 9天的小鼠 ,无菌条件…     

Envision法免疫组织化学染色研究重组人可溶性血管内皮细胞生长抑制因子的抗肿瘤活性

目的：研究重组人可溶性血管内皮细胞生长抑制因子(vascular endothelial growth inhibitor，VEGI)的抗肿瘤活性及其机制。方法：用重组人可溶性VEGI治疗荷S180肉瘤小鼠；第VIII因子相关抗原(FVIII RAg)标记肿瘤血管内皮细胞，用免疫组化Envision法检测瘤内微血管密度。结果：重组人可溶性VEGI显抑制S180肉瘤生长，肿瘤微血管密度大大减低。结论：VEGI具有较强的抗肿瘤活性，其机制可能是通过抗新生血管形成介导的。     

大豆异黄酮对YAC-1细胞和小鼠ESC艾氏肉瘤生长的抑制作用

目的　观察大豆异黄酮对YAC 1细胞及小鼠ESC艾氏肉瘤生长的抑制作用及对免疫功能的影响。方法　用MTT法测定大豆异黄酮对YAC 1细胞生长的抑制率和小鼠淋巴细胞转化刺激指数 ;LDH释放法测定小鼠NK细胞活性 ;称重观察肿瘤生长和脾指数和胸腺指数。结果　金雀异黄素和大豆甙元剂量依赖性抑制YAC 1细胞生长 ,并随时间延长作用增强 ;大豆异黄酮 5 0、10 0、4 0 0mg·kg- 1灌胃给药均明显升高雌性小鼠脾指数和淋巴细胞转化的刺激指数 ,对雄性小鼠则无明显作用 ;大豆异黄酮10 0、4 0 0mg·kg- 1明显抑制小鼠ESC艾氏肉瘤生长 ,同时 5 0、10 0、4 0 0mg·kg- 1均降低异常增高的脾指数 ,增加NK细胞活性。结论　大豆异黄酮明显抑制YAC 1细胞和小鼠ESC艾氏肉瘤的生长 ,同时增强非特异性免疫功能 ,并可增强正常雌性小鼠免疫功能。     

肿瘤防治中的多糖研究

一、引言早在一百多年前人们就发现患者的肿瘤有时会在急性细菌性感染之后消失,以后有人用乾朽菌(Merulius lacrymans)和淫鬼笔菌(Phallus impudicus)的发酵物治疗肿瘤患者获得症状改善,并发现牛肝菌(Boletusedulis)的提取物能抑制小鼠肉瘤生长,但这些情况并未引起人们的足够重视,也未就其有效成分进行深入研究。明确认识到多糖有抗癌作用可追溯到Shear的实验。他在1936年研究由丹毒链球菌和沙雷氏菌滤液获得的“Colex’s混合毒素”对个别肿瘤患者取得显著疗效的有效因子时,发现其中含有粘质沙雷氏菌分泌的多糖(Shear’s多糖)可导