第四代喹诺酮类药物的研究新进展

喹诺酮类(4-Quino1ones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药物.自20世纪60年代美国Sterling-Winthrop研究所Lesh-er等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,喹诺酮类药物便广泛应用于临床.特别是近十余年来取得了飞跃进展,某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素相媲美.头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高,主核的改造工程仍在进行中.因而喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性,价格比疗效相当的抗生素低等特点,形成了竞相开发之势,成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物.现就其发展做如下综述.……     

喹诺酮类抗菌药研究的进展

自1962年美国Sterling-Winthrop研究所Lesher等发现第一个喹诺酮类(Quinolones)抗菌药萘啶酸(Nalidixic acid)以来,许多学者致力于研究开发这类药物,特别是近十余年来取得了飞跃进展。新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美,由于后者的侧链与尾链越变越繁,成本随之越来越高,而主核的改造工程尤为庞大,都难以推以推广应用,因而喹诺酮类抗菌药更引起各国注视,形成了竞相开发之势。本文拟就其研究进展做一简要评述。     

喹诺酮类药物的抗菌后效应和临床用药新进展

喹诺酮类抗菌药,又称吡酮酸类抗菌药（Pyridonecarboxylic acids antibacterial agents）,自20世纪60年代萘啶酸问世以来,逐渐引起世界各国重视而发展,成为仅次于头孢菌素的抗菌药物,其特点是：抗菌谱较广,对革兰阳性菌作用强,对绝大多数革兰阴性菌,包括绿脓杆菌有显著的抗菌活性;     

喹诺酮类抗菌药研究的新进展

自1962年美国发现萘啶酸以来,该类药物已发展到几十种,新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美,而头孢菌素因结构修饰及主核的改造工程愈来愈繁而成本愈来愈高,因而,喹诺酮类在各国已形成竞相开发之势,现就20世纪90年代以来喹诺酮类若干新进展做一简述。1　90年代临床应用新品种　90年代上市的新喹诺酮类抗菌药详见表1[1]。表1　90年代上市的新喹诺酮类抗菌药名称英文名开发单位首市国年份洛美沙星Ｌｏｍｅｆｌｏｘａｃｉｎ北陆制药阿根廷1990托氟沙星Ｔｏｓｕｕｆｌｏｘａｃｉｎ富山化学日本1990替马沙星Ｔｅｍａｆｌｏｘａｃ…     

喹诺酮类药物的回顾与展望

喹诺酮类,称吡酮酸或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药.自60年代初喹诺酮类药物第一个产品萘啶酸(nalidixic acid)问世以来,近40年的发展,喹诺酮类药物已成为临床最广泛应用的抗感染治疗药物之一[1].由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等特点,并且具有价格低等方面的优势,使得其临床应用迅速普及,作为对全身感染有效的广谱抗菌药物,其具有与内酰胺类抗生素相匹敌的重要地位,已成为当今世界上争相开发生产和应用的重点药物.     

喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用

喹诺酮类 (Quinolones)又称吡酮酸类或吡啶酮酸类 ,属人工合成抗菌药。自 196 2年人工合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸 (NalidixicAcid)以来 ,该类药物发展迅速 ,2 0世纪 70年代初相继开发出第二代的吡哌酸 (PipemidicAcid)、第三代的氟哌酸 (诺氟沙星 ,Norfloxacin)等 4 -氟喹诺酮类新品种应用于临床。本文将喹诺酮类抗菌药物按照药品开发年代及其化学结构、抗菌作用、体内过程、临床应用及毒副反应等特点进行分类概述。1　喹诺酮类抗菌药物的临床分类1 1　第一代喹诺酮类1 1 1　第一代喹诺酮类的抗菌特点 :第一代喹诺酮类药物萘啶酸、吡…     

喹诺酮类外用制剂的研究进展与临床应用(综述)

喹诺酮类(4-Quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药物,按发明先后及其抗菌性能的不同,分为第一、二、三、四代(亦称研制的4个阶段),目前临床上主要使用的是第三四代药物。由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性、生产不需要粮食、价格比疗效相当的抗生素低廉等优点,临床应用面广,成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物。对该类药物在临床上应用的综述较多,但对该药的外用制剂尚无系统地进行复习。本文利用国内资料,对近年来喹诺酮类外用制剂的研究进展与临床应用作一综述,供研究和探讨。     

喹诺酮类外用制剂的研究进展与临床应用(综述)

喹诺酮类 ( 4 -Ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ) ,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类 ,是一类较新的合成抗菌药物 ,按发明先后及其抗菌性能的不同 ,分为第一、二、三、四代 (亦称研制的 4个阶段 ) ,目前临床上主要使用的是第三四代药物。由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性、生产不需要粮食、价格比疗效相当的抗生素低廉等优点 ,临床应用面广 ,成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物。对该类药物在临床上应用的综述较多 ,但对该药的外用制剂尚无系统地进行复习。本文利用国内资料 ,对近年来喹诺酮类外用…     

吡酮酸类抗菌药物研究的新进展及其合成

氟取代吡酮酸类抗菌药物的相继出现,使该类抗菌药物的研究进入了一个新阶段。氟哌酸、氟啶酸、氟嗪酸等已为国内所熟知,由于抗菌谱广,抗菌作用强,与其它抗生素之间没有明显的交叉耐药性,完全可以和第三代头孢菌素相比美。头孢菌素类的侧链与尾链愈演愈繁,其成本随之愈来愈高,使之难     

我院2007-2009年抗菌药物用药分析

目的了解该院抗菌药物的使用需求及用药趋势,为临床提供合理的用药指导。方法对该院2007-2009年抗菌药的使用数据进行统计分析。结果 3年来该院用药金额较大的是抗菌药中的头孢菌素类,且3年中第一代头孢菌素类用药金额、占抗菌药物的百分比最多,硝咪唑类排第二。抗真菌药呈逐步上升趋势。喹诺酮类、青霉素类、β-内酰胺类复方制剂呈逐步下降趋势。结论该院临床用抗菌药物基本合理,但仍需加强抗菌药物的合理应用和规范管理,严格执行抗菌药物临床应用指导原则,控制细菌耐药率的增长。     

选择应用喹诺酮抗菌药的方法

从1964年第一个喹诺酮抗菌药上市以来,喹诺酮类抗菌药作为口服抗感染药得到了迅速发展,临床上常用的品种有10多种,还有几十种新品种正在研究开发之中.从抗菌作用上划分,喹诺酮抗菌药已经从第一代产品发展到第三代产品,目前在口服抗感染药物中,喹诺酮类已经成为常用药,日本喹诺酮类的销售额占口服抗感染药物的30%～40%.     

103例老年患者抗菌药物不良反应分析

目的:探讨抗菌药物不良反应(ADR),为临床合理用药提供依据.方法:对我院2008-2010年收集的103例抗菌药物ADR进行统计和分析.结果:引起ADR的抗菌药物涉及7大类17个品种.在103例ADR中,＞80岁者发生比例最高,占54.36%.喹诺酮类抗菌药引起的ADR居首位,其次为头孢菌素类、大环内酯类和林可霉素类...     

我院5823张处方抗菌药物利用研究分析

采用限定日剂量和药物利用指数对我院 1996年 6月 2 1日～ 6月 30日门诊西药处方进行抗菌药物的利用研究分析。结果 :①除极少数药物DUI稍大于 1外 ,大部分抗菌药的DUI都小于或等于 1,提示本院抗菌药物的应用 (在用量方面 )基本符合要求。②少儿组 (<14岁 )多使用青霉素类、头孢菌素类 ,成人组 (≥ 14岁 )使用较多的依次是头孢菌素类、青霉素类、喹诺酮类。③科别与抗菌药的使用习惯有一定的关系。     

氧氟沙星葡萄糖注射液的制备及其临床应用

氧氟沙星,又名:氟嗪酸、泰利必妥、奥氟沙星、奥复星等.是第三代喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和部份厌氧菌均有良好的抗菌作用,其临床疗效可与第三代头孢菌素相媲美.     

喹诺酮类抗菌药选评

<正> 概述喹诺酮类抗菌药是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药,它们都具有吡啶酮酸的共同结构,通过抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ而产生抗菌作用。这种作用一般对细菌的选择性高,对人相对安全。喹诺酮类(Quinolones)抗菌药是指喹啉酮酸类化合物,但现在习惯上把萘啶类和嘧啶并吡啶等化合物都统称为喹诺酮类,所以严格一点,应称为吡啶酮酸类(Pyridonecarboxylic acids)。目前临床广泛应用的主要是喹啉类化合物和少数萘啶类药物及1个嘧啶并吡啶类药物。     

112例社区获得性肺炎患者使用抗菌药的分析

目的通过对宁乡县人民医院112例社区获得性肺炎(CAP)患者的抗菌药物的使用情况进行调查分析和合理性研究,提高医院的用药水平和增强临床医师合理用药意识。方法回顾性分析宁乡县人民医院2009年7月至2010年8月住院治疗的112例CAP患者的抗菌药给药途径、抗菌药使用情况、抗菌药费用及相关费用、联用抗菌药物的品种、临床疗效及不良反应发生情况。结果 CAP抗菌药物的主要给药途径为静脉注射;喹诺酮类和头孢菌素类是应用最广的抗菌药种类;112例CAP患者抗菌药物总费用为121453.5元;治疗以两种抗菌药联用居多,占55.4%;治疗总有效率为99.1%,不良反应发生率为5.3%。结论宁乡县人民医院CAP住院病例抗菌药物应用基本合理。     

头孢菌素类评价仍高于喹诺酮类

喹诺酮类抗菌药物虽然抗菌活性很强,临床疗效良好,但其作用和疗效有人持有异议。兹将这二类药物列表作一比较,不难看出目前头孢菌素类评价仍高于喹诺酮类。     

处方合理用药分析

目的:探讨药品安全、有效、经济地使用,提高合理用药水平.方法:采用随机方法筛选出2001年共40d处方,按药物类别分别统计,分析疾病走势;并着重于抗菌药物类别统计,分析我院抗菌药的使用情况.结果:疾病走势为冠心病首当其冲,其次是高血压、上感、糖尿病、高血脂、精神焦虑、消化性溃疡等.抗菌药物中使用频率最高的是头孢菌素类和喹诺酮类,其次是青霉素类和大环内酯类.结论:合理应用抗菌药物仍然是一项艰巨的任务.     

吡酮酸类抗感染药物的合成与有关化学的研究进展

吡酮酸（俗称喹诺酮）类抗菌药已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒的抗感染化疗药物。为推动我国在该领域的研究开发工作，我们曾对吡酮酸化学研究进行过小结［１］。近年来吡酮酸类抗感染药物仍是被广泛关注的热点领域之一，并继续获得快速发展，作为上述小结的...     

喹诺酮类药物的软骨毒性

自20世纪60年代第一个喹诺酮(Quino-lones,QNS)类抗菌药萘啶酸的发现,QNS类药物在抗微生物化疗药物中正起着越来越大的作用.80年代又开发了氟喹诺酮(FQNS)类抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其它抗菌药较少产生交叉耐药性、毒性反应小、给药方便、成本低等优点,使其易于推广应用.但是,在动物实验中发现QNS类药物对幼龄动物关节软骨有毒性作用,使其在儿童、青少年及孕妇的用药受到限制,为进一步认识QNS类药物的关节软骨毒性,现将有关研究综述如下.