14C-棉酚:棉花幼苗生物合成的最佳条件(英文)

将[1-¹⁴C]-乙酸钠加入棉花(Gossypium hirsutum c.v.ST-506)幼苗的培养液中,经四天的培育,得到最高放射活性的棉酚。实验中亦显示体外加乙酸钠具有激发棉酚生物合成的特性。每两百株棉花幼苗加入6 mg乙酸钠可得最高量的棉酚。     

氯仿重结晶棉酚的质量研究

报道了氯仿重结晶的棉酚的化学性质,样品在不同温度下干燥恒重后,经熔点、薄层层析、紫外光谱、红外光谱、X-射线衍射、热重量分析、元素(C,H,Cl)分析及棉酚合量测定等一系列的分析,确证了在60℃以下棉酚与氯仿成溶剂化物(solvate)。随着干燥温度的升高或在室温长时间的贮存,此现象逐渐消失,100℃真空干燥恒重后成为纯棉酚。     

消旋棉酚拆分的研究——Ⅲ.胺缩棉酚理化性质的研究

本文报道消旋棉酚与15种不同结构的光学活性胺缩合产物的薄层色谱性质和核磁共振氢谱数据,以及8个光学活性胺与光学活性棉酚缩合物的光学稳定性,并探讨了结构与这些性质的关系。     

消旋棉酚拆分的研究——Ⅲ.胺缩棉酚理化性质的研究

本文报道消旋棉酚与15种不同结构的光学活性胺缩合产物的薄层色谱性质和核磁共振氢谱数据,以及8个光学活性胺与光学活性棉酚缩合物的光学稳定性,并探讨了结构与这些性质的关系。     

苦皮藤根皮的1HNMR指纹图解析

目的对苦皮藤的¹HNMR指纹图进行解析.方法用硅胶柱色谱法分离苦皮藤根皮CGEA的化学成分,鉴定单体化合物的结构并对其进行¹HNMR研究,从而实现苦皮藤根皮的¹HNMR指纹图解析.结果不同来源的苦皮藤样品,其¹HNMR指纹图有很好的重现性和高度的特征性.从其CGEA中分得3个主要成分,经光谱分析鉴定其结构,分别为:angulatinA(1),angulatinB(2)和angulatinC(3).结论苦皮藤根皮的¹HNMR指纹图可用于其基源鉴定,并主要显示了以上3个化合物的特征共振信号;化合物3为新化合物,化合物2为首次从苦皮藤分离得到.     

抗癌活性络合物[Fe(Ⅱ)- 平阳霉素]的溶液态构型及活化机理研究

平阳霉素（ｐｉｎｇｙａｎｇｍｙｃｉｎ，ＰＹＭ）是以博莱霉素（ｂｌｅｏｍｙｃｉｎ，ＢＬＭ）Ａ５为主要组分的混合物，有独特的抗癌功效，其抗癌指标高于ＢＬＭＡ２，而毒性却低于ＢＬＭＡ２。体外实验表明：ＢＬＭ抗肿瘤的主要机制是直接作用于ＤＮＡ，使ＧｐＣ或Ｇｐ...     

单醛棉酚及其类似物的合成

为了对具有较好抗男性生育作用的棉酚进行结构改造、简化分子、降低毒性。以醋酸棉酚或苯胺棉酚为原料合成了单醛棉酚等5个单醛型棉酚类似物,并进行了初步的体外杀精子试验,发现其中单醛棉酚的20秒杀精子活性高于棉酚5倍。     

HPLC和1HNMR分析确定cis-A-和cis-B-羟甲芬太尼的组成和构型

羟甲芬太尼(1)是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过HPLC和¹HNMR分析,cis-A-l被确定为由等量的cis-(+)-(3R,4S,2'S)-l和:cis-(—)-(3S,4R,2'R)-1组成的外消旋体,cis-B-l被确定为由等量的cis-(—)-(3R,4S,2'R)-1和cis-(+)-(3S/,4R,2'S)-1组成的外消旋体。     

棉酚的极谱研究

本文介绍了棉酚的极谱测定方法。棉酚在柠檬酸—磷酸氢二钠缓冲液中可产生一还原波,在pH值为2.60时,其E_1/2为-1.14 V(SCE)。实验证明该波为受扩散控制的单电子可逆波,推测为棉酚芳醛基之一的单电子还原。所建立的方法较简便、快速、灵敏。     

棉酚的极谱研究

本文介绍了棉酚的极谱测定方法。棉酚在柠檬酸—磷酸氢二钠缓冲液中可产生一还原波,在pH值为2.60时,其E_(1/2)为-1.14 V(SCE)。实验证明该波为受扩散控制的单电子可逆波,推测为棉酚芳醛基之一的单电子还原。所建立的方法较简便、快速、灵敏。     

醋酸棉酚对子宫和卵巢的影响

Gossypol has been employed in gynecologic clinics for the treatment of endometriosis and functional uterine bleedings with encouraging results. In the present communication the effects of gossypol on the uterus and ovary were studied both experimentally and clinically by histologic and histochemical techniques. It was found that treatment of female rats with gossypol acetic acid at 30 mg/kg/d, six days a week, for 8 weeks caused marked atrophy of the endometrium and a reduction of the glycogen content of the myometrium. Vaginal smears showed a picture of atypical estrous cycle. Simultaneous administration of 1 mg/kg/d of estriol reduced the effect of gossypol acetic acid though the influence of gossypol treatment was still discernible. Treatment of 16 patients suffering from endometriosis or functional uterine bleeding with gossypol acetic acid for 2-3 months induced changes similar to those observed in animal experiments, namely, atrophy of the endometrium and decrease in endometrium glycogen. In 3 other patients treated with gossypol acetic acid for 4～5 months there was a slight increase in Sudan Black B staining and a decrease in alkaline phosphatase, acid phosphatase, PAS staining and RNA of the endometrium. There was also a change of biphasic basal body temperature into monophasic and a lowered estrogen level as revealed by vaginal cytology.One may speculate from the above results that gossypol may act on the uterus directly as well as indirectly through inhibition of the secretory function of the ovary and/or through antagonism against the effect of estrogens in the female. Hence, it may be desirable to conduct further studies on the effect of gossypol on the pituitary-gonadal axis.     

醋酸棉酚对子宫和卵巢的影响

本文用组织学和组织化学的方法,观察了经醋酸棉酚治疗后雌性大鼠子宫内膜和卵巢的变化,同时也研究了某些妇科病人棉酚治疗后子宫内膜的改变。     

醋酸棉酚长期给药的进一步观察

给成年雄性大鼠每日服醋酸棉酚10 mg/kg,每周服6天。服6个月后进行病理和组织化学观察。结果说明给醋酸棉酚大鼠各主要脏器(心、肝、脾、肺、肾、肾上腺)的形态都没有明显变化。组织化学观察说明,给棉酚大鼠的肝脏油红“O”染色、G-6-P酶、ATP酶、ALP酶、ACP酶、糖原、RNA和DNA肾脏G-6-PDH、油红“O”染色、ATP酶、ACP酶、ALP酶;肾上腺3β-甾体脱氢酶、油红“O”染色、苏丹黑染色等与对照组比较都没有明显差别。     

睾丸酮、雌二醇和棉酚合并用药的雄性抗生育作用及其安全性的研究

睾丸酮、雌二醇和棉酚合并用药的雄性抗生育作用及其安全性的研究叶惟三，但凌，郭燕，钱晓菁，应骏，薛社普（中国医学科学院，中国协和医科大学基础医学研究所，北京１００００５）减轻有抗男性生育活性棉酚的副作用是发展棉酚成为男性避孕药急待解决的问题［１，２］。...     

雷公藤多甙与棉酚合用对雄大鼠生育力的影响

本研究探讨雷公藤多甙(GTW)与棉酚合用对雄大鼠生育力的影响。SD雄大鼠用棉酚及GTW各6 mg/kg/d,灌胃给药,每周6日,共11周。10只用药动物全部不育,附睾精子密度和活率也明显下降,而体重增长如常,性行为存在。睾丸光镜下结构绝大多数无明显异常,血清睾酮水平正常,副性腺重量无明显变化。停药6周后生育力恢复。在相同剂量下,单用GTW或棉酚均无抗生育效果。表明两药合用有相加作用,为减少棉酚和GTW副作用提供一条可能途径。     

棉酚单侧衍生物的合成及其口服抗生育活性研究

本文报道单醛棉酚和单苯胺棉酚合成工艺的改进,即采用新的有效的分离方法,提高收率,从而首次完成了这两个化合物的雄性大鼠口服抗生育实验。文中还首次报道了单醛棉酚的mp,UV,IR,MS及完整的~1H-NMR数据并阐明了单醛棉酚在DMSO-d_6溶剂中同时共存着醛式与内醚式两种互变异构体。     

一苯胺棉酚—棉酚中的一种杂质

本文介绍了棉酚中的一种杂质(苯胺法精制)一苯胺棉酚的研究。该化合物文献中未见报道。实验数据符合组成式C₃₈H₃₅O₇N;质谱分子离子峰593,紫外光谱于439～440 nm有最大吸收(E_1com^1% 329±6 CHCl₃);红外光谱在1610 cm^-1有醛基和1590 cm^-1碳氮吸收峰;核磁共振谱表明有—CHO和—HC=N质子峰,其峰面积比为1:1;熔点272～275℃(分解);硅胶薄层上Rf值界于二苯胺棉酚和棉酚之间。一苯胺棉酚的存在,干扰分光光度法测定棉酚含量的准确性。利用薄层层析法可检查棉酚中一苯胺棉酚的存在与否。本文还介绍了一苯胺棉酚的合成方法。     

醋酸棉酚对大鼠输卵管平滑肌收缩活动的影响

观察了醋酸棉酚水溶性制剂对离体大鼠输卵管平滑肌收缩活动的影响并对其作用机制作了初步探讨。结果表明,醋酸棉酚可提高大鼠输卵管平滑肌收缩张力,但并非为激动α兴奋性肾上腺素能受体,而与促输卵管组织前列腺素(PGs)的生物合成、释放并与促Ca²⁺内流机制有关。棉酚的这种药理作用还与性周期有密切关系,对动情期输卵管的作用明显高于间情期。结果还表明,前列腺索E₁(PGE₁)和前列腺素E₂(PGE₂)均可提高大鼠输卵管平滑肌收缩活性,以PGE₁的作用较强且较持久,此作用可为醋酸棉酚所明显增强。     

醋酸棉酚对离体大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的影响

以细胞分泌功能和存活率为指标,观察了醋酸棉酚对无血清培养的大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的直接损伤作用和可能的作用途径。结果表明:醋酸棉酚对黄体细胞有直接杀伤作用,LD₅₀为:1.6(0.4～2.9)μg·mL^-1。在非致死剂量(0.5μg·mL^-1)下,醋酸棉酚显著抑制黄体细胞基础孕酮分泌,但不能显著抑制hCG,Forskolin的促孕酮作用和3β-HSD的活性。此外,醋酸棉酚对蜕膜细胞和滋养层细胞也有直接杀伤作用,其LD₅₀分别为:3.5(0.4～6.6)μg·mL^-1,4.1(0.6～7.6)μg·mL^-1。本文结果提示,直接杀伤黄体,蜕膜和滋养层细胞并影响孕酮合成是醋酸棉酚抗生育的重要作用环节。