超滤法测定药物血浆蛋白结合率的影响因素

目的:考察超滤法测定药物血浆蛋白结合率的影响因素.方法:采用紫外分光光度法测定在不同条件下用超滤法分离的游离药物浓度.结果:随超滤时间延长结合率略增;而超滤时所受压力增加结合率降低;不同型号的超滤膜对测定结果影响不同.结论:采用超滤法测定血浆蛋白结合率时,选择25＃-82膜,1200r/min,离心60min.作为超滤实验条件为宜.     

临床药师运用血浆蛋白结合率参数调整1例老年高血压治疗方案的分析

目的:探讨在老年高血压多药联合治疗中血浆蛋白结合率对药物疗效的影响及干预方案。方法:跟踪1例老年科高血压案例,查阅其病历资料及相关文献分析血浆蛋白结合率对药物相互作用的影响。结果:经临床药师干预后,患者的血压逐步从100/60mmHg上升到115/70mmHg,控制在了合理的范围内。结论:临床药师应加强对高血浆蛋白结合率影响药物相互作用的观察和研究,以促进抗高血压药的合理应用。     

丹红注射液7种药效物质基础的人血浆蛋白结合率

目的建立同时测定丹红注射液中7种主要药效物质基础丹参素、原儿茶醛等体外人血浆蛋白结合率的方法,并将结果与同等浓度条件下每个单体化合物的人血浆蛋白结合率进行比较,以考察两者是否存在显著性差异,由此推测多组分之间是否存在血浆蛋白竞争性结合。为丹红注射液主要药效物质基础的体内药动学,及其在临床联合用药时的体内药动学相互作用研究提供参考依据。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,HPLC测定丹红注射液中7种成分,及每种成分单独透析平衡时的血药浓度及游离药物浓度。结果在3种浓度的丹红注射液中,丹参素、原儿茶醛、p-香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率分别为(11.88±0.58)%、(78.35±1.72)%、(63.48±2.17)%、(87.72±0.78)%、(82.77±2.83)%、(71.59±0.81)%和(70.55±1.34)%;而同等浓度条件下,这7种单体化合物的人血浆蛋白结合率分别为(23.34±1.06)%、(79.32±1.41)%、(78.97±0.08)%、(92.37±0.66)%、(84.95±0.38)%、(79.15±5.47)%和(75.49±0.75)%。与单体化合物的血浆蛋白结合率相比,丹参素、p-香豆酸和紫草酸在丹红注射液样品中的人血浆蛋白结合率差异有显著性;在本实验的药物浓度范围内,只有紫草酸的人血浆蛋白结合率与浓度呈线性;原儿茶醛、丹酚酸D、迷迭香酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率差异没有显著性。结论该测定方法简便易行,准确度、稳定性均较好。实验条件下,原儿茶醛、p-香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率均>60%,且在样品体系中这7种成分的血浆蛋白结合率均比单独给药的血浆蛋白结合率低,组分之间可能存在竞争性结合,但竞争影响可能较弱。考察血浆蛋白竞争性结合对该药的药物相互作用影响时,其组分间的相互竞争影响较小。     

抗生素药物血浆蛋白结合率的定量构动关系

目的 应用人工神经网络方法对61种抗生素进行药物分子结构和药物血浆蛋白结合率的定量结构—药物动力学关系的研究(QSPR)。方法 建立了含一个隐含层的反传神经网络，输出层为实验获得的药物血浆蛋白结合率；输入层为计算获得的药物分子的理化参数，量化参数和分子连接性指数等药物分子结构参数。为了验证网络训练结果，随机挑选51个药物为训练集，进行了1eave—one—out分析。结果 最后利用挑选剩下的10个药物进行预测，其血浆蛋白结合率的预测值能很好地与实验数据相吻合。结论所建立的神经网络模型能够有效地进行药物血浆蛋白结合率与药物分子结构的相关性分析。同时也证明了人工神经网络功能强大，将成为药物QSPR研究的一个有效工具。     

老年人血浆纤维结合蛋白及微核率的改变

本文观察了老年人血浆纤维结合蛋白及微核率的变化，并对两者间关系进行了测定，结果显示老年人血浆纤维结合蛋白明显下降，而平均微核率显著升高，两者间相关系数为-0.5617，提示提高血浆纤维结合蛋白水平可改变机体免疫功能及减少微核的形成。     

Caspase抑制剂F1013血浆蛋白结合率的测定

目的:测定新Caspase抑制剂F1013的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法测定F1013的血浆蛋白结合率。结果:F1013与Wistar大鼠血浆和正常人血浆的蛋白结合率分别为(49.19±10.84)%和(51.96±10.00)%。结论:F1013与血浆蛋白具有中等强度的结合。     

阿莫西林对格列美脲血浆蛋白结合率的影响

目的 研究阿莫西林对格列美脲蛋白结合率的影响。方法 采用平衡透析法结合高效液相色谱法，比较未加和加入阿莫西林后格列美脲的血浆蛋白结合率。结果 4种浓度下，单用格列美脲时的血浆蛋白结合率分别为94.2％、92.8％、91．4％、91．0％；与阿莫西林合用时，格列美脲的血浆蛋白结合率依次变为90．9％、89．0％、89．6％、90．0％。结论 与阿莫西林合用后，格列美脲的血浆蛋白结合率下降。     

超滤法测定伏立康唑的结合型药物浓度及血浆蛋白结合率

目的 建立一种测定伏立康唑结合型药物浓度和蛋白结合率的方法.方法 采用超滤法处理血浆样品,采用高效液相色谱法结合固相萃取法测定人血浆中伏立康唑的总药物浓度和结合型药物浓度,计算血浆蛋白结合率.结果 在总血浆药物浓度为0.1～10.0μg·mL-1范围内,伏立康唑血浆蛋白结合率为62.35％ ±5.62％,日内、日间精密...     

小鼠甘草酸的药代动力学及其与人血浆蛋白结合率

小鼠甘草酸的药代动力学及其与人血浆蛋白结合率＊贺平贾随旺１吴孟超李琳芳郭亚军（第二军医大学东方肝胆外科研究所肿瘤免疫及基因治疗中心，上海２００４３８）中国图书分类号Ｒ２８４．１；Ｒ９７５．５甘草酸（ｇｌｙｃｙｒｈｉｚｉｎ）是甘草的主要有效成分之一，具...     

超滤法测定喜树碱的血浆蛋白结合率

目的：测定喜树碱的血浆蛋白结合率。方法：采用超滤法结合高效液相色谱法对喜树碱与大鼠血浆以及健康人血浆蛋白结合率进行测定。结果：在1,4,8 μg·mL^-1质量浓度下喜树碱与大鼠血浆的蛋白结合率分别为（96.68±0.45）%,（96.41±0.13）%,（96.09±0.44）%;与健康人血浆的蛋白结合率分别为（95.47±0.27）%,（94.92±0.42）%,（94.72±0.48）%。结论：喜树碱与大鼠和健康人血浆蛋白均有很强的结合,并且在考察浓度范围内喜树碱的血浆蛋白结合率无浓度依赖性,但是存在种属差异。     

靶向垂钓技术在中药活性成分筛选中的研究进展

目的 研究近年来靶向垂钓技术（主要为配体垂钓和靶标垂钓）在中药活性成分筛选方面的进展,并做相关总结。方法 以近年来发表的相关文献为依据,对靶向垂钓-液质联用技术在中药活性成分的筛分与鉴定进行了综述。结果 目前常使用靶向垂钓技术筛分不同种类的中药活性成分,该方法具有筛分速度快、设备简单、操作简单及特异性好等优点。结论 对复杂多样的中药混合物进行分析时,利用靶向垂钓-液质联用技术可以较好地筛分目标物并鉴定其结构。     

中药注射剂临床安全性评价研究进展

由于中药上市前研究目的比较单纯、实验人群范围比较窄、用药时间较短等原因,很难得出药品全面的安全性数据,这不利于药品上市后的合理安全的应用。安全性再评价是中药上市后再评价的首要环节,该文通过查阅文献资料,对参麦注射液、丹红注射液、参芪扶正注射液等中药注射剂目前的安全性研究作一综述,为临床合理用药提供参考。     

中药对细胞色素P450代谢影响的研究进展

细胞色素P450（CYP）是微粒体混合功能氧化酶中最重要的一族,在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用。本文通过查阅国内外相关文献,对近几年关于中药对CYP酶影响的研究进展作一综述,分别介绍了CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A4这几种主要的药物代谢酶。研究CYP酶对新药筛选、给药个体化等具有重要意义。     

中药有效成分湿法粉碎提取法及效果观察

目的：探讨湿法粉碎提取法在中药有效成分提取过程中的具体应用及提取效果。方法平均取7份等量金银花,分别编号为1～7,前3组分别用湿法粉碎提取法依次提取10、20、30min;4、5组分别采用回流提取法提取45、90min;6、7组则利用超声提取法分别提取30、45min。比较7组提取结果中的绿原酸提出率及出膏率,从而分析该方法的提取效果。结果湿法粉碎提取法提取10min后的绿原酸提出率明显高于回流提取法提取45min的提出率（P＜0．05）,湿法粉碎提取法提取20min的绿原酸提出率明显高于超声提取法提取30min的提出率（P＜0．05）。回流提取法及超声提取法提取时间越长,其有效成分的提出率越低;湿法粉碎提取法及回流提取法的出膏率接近,均略高于超声提取法。结论湿法粉碎提取法用于金银花有效成分提取时,不仅可缩短提取时间,还可提高有效成分的提出率。     

中药水提液纯化研究进展

综述中药水提液纯化精制技术的研究进展,主要是水提醇沉法、膜分离法、高速离心法、大孔树脂吸附法、吸附澄清法。列出各种澄清法的原理及优缺点。     

中药活性成分血管舒张作用的研究进展

现有抗高血压药物的作用主要包括舒张血管、保护血管内皮功能等。从传统中药中研究和发现能够平稳降压、防止反跳的药物是当今中药研究的热点之一。中药活性成分的抗高血压机制主要包括内皮依赖性舒张作用、非内皮依赖性舒张作用、抑制C反应蛋白以及抑制蛋白激酶C（PKC）等,本文就中药活性成分的舒张血管作用的相关研究进展,按照其作用机制分别进行综述。     

中药滴鼻剂的研究进展

中药滴鼻剂为鼻腔给药剂型之一,近年来中药滴鼻剂给药发展迅速,对其临床应用和质量控制研究也日益增多,该文从中药滴鼻剂的临床应用、中药滴鼻剂的工艺研究以及中药滴鼻剂的质量控制研究这三个方面就近年来国内中药滴鼻剂的研究概况作一综述,以供参考。     

中西医结合治疗小儿癫痫研究进展

从病因病机、中西医结合治疗2个方面对近年来中西医结合治疗小儿癫痫的文献进行回顾性分析和综述,并对中西医结合治疗本病的优势和目前存在的一些问题进行讨论,提出今后研究应注意的问题.     

舒缓疗护中医药疗法的研究进展和思考

近年来,中医舒缓疗护在各医疗机构广泛开展,各地医家针对患者不同症状,采用各种中医舒缓疗法,缓解病患的痛苦,改善其生活质量。但各家所开展的工作成“碎片化”发展,总体临床疗效局限。在临床开展中医舒缓疗法过程中,通过研究其疗效机制,综合应用多种中医舒缓技术或采用中西医结合疗法,可提高舒缓疗护工作的临床疗效,弘扬中医药在干预舒缓疗护中的独特优势。     

小儿抽动障碍的中医治疗研究进展

通过查阅大量有关小儿抽动障碍的文献，就近几年中医在中药治疗、针灸治疗、耳穴疗法等方面的进展进行了详细的阐述。今后临床医生应提供更多的随机、双盲、对照、多中心的临床及实验来证实中药治疗的有效及安全性，在诸多治疗方法中甄别出更加适合不同体质患儿的治疗措施，使有效性更加稳定。