无环鸟苷固体分散体的研究

无环鸟苷的抗病毒效果早已肯定，但因其溶解度极小，不易被机体吸收利用，使临床应用受到一定限制。采用固体分散技术，可达到高度分散的均相状态，经均匀度分析、溶出度测定等项检查均符合质量要求，从而保证了所制成的制剂的吸收与利用。     

无环鸟苷的临床应用进展

无环鸟苷(acyclovir,简称ACV)是一类具有嘌呤母核的抗病毒剂。迄今已用于治疗皮肤科和眼科的各种疱疹病毒感染、巨细胞病毒(CMV)感染,Epstein-Barr(E—B)病毒感染和乙型肝炎抗原阳性的慢性肝炎等疾病。一、单纯疱疹病毒(HSV)感染1.眼科单疱角膜炎:单纯疱疹性角膜炎为感染性角膜炎中最主要的致盲眼病,多由HSV—1感染发病。药物局部应用是目前治疗该病的主要方法。根据对实验性HSV-1角膜炎的治疗结果,认     

无环鸟苷亲脂性前体药物脂质体的制备及体外抗病毒活性(英文)

本文通过将无环鸟苷(acyclovir,简称ACV)2’位羟基分别与月桂酰氯或棕榈酰氯进行酯化反应,制得亲脂性前体药物无环鸟苷月桂酸酯和无环鸟苷棕榈酸酯(分别简称为C_(12)-ACV和C_(16)-ACV),使脂质体包封率从ACV的29.9％提高到C_(12)-ACV的95.6％和C_(16)-ACV的97.1％;漏泄实验表明在4℃透析60h后,一半以上的ACV从脂质体中漏泄,而C_(12)-ACV和C_(16)-ACV的滞留率分别为70％和80％;体外抗疱疹病毒的试验中,在最低试验浓度0.044μmol/L时,ACV不显示抗病毒活性,而C_(16)-ACV脂质体抑制细胞病变率达75％,说明前体药物通过与脂质体脂膜的结合增加了药物的进入细胞能力,从而提高了ACV的抗病毒能力。     

无环鸟苷亲脂性前体药物脂质体的制备及体外抗病毒活性(英文)

本文通过将无环鸟苷(acyclovir,简称ACV)2’位羟基分别与月桂酰氯或棕榈酰氯进行酯化反应,制得亲脂性前体药物无环鸟苷月桂酸酯和无环鸟苷棕榈酸酯(分别简称为C₁₂-ACV和C₁₆-ACV),使脂质体包封率从ACV的29.9%提高到C₁₂-ACV的95.6%和C₁₆-ACV的97.1%;漏泄实验表明在4℃透析60h后,一半以上的ACV从脂质体中漏泄,而C₁₂-ACV和C₁₆-ACV的滞留率分别为70%和80%;体外抗疱疹病毒的试验中,在最低试验浓度0.044μmol/L时,ACV不显示抗病毒活性,而C₁₆-ACV脂质体抑制细胞病变率达75%,说明前体药物通过与脂质体脂膜的结合增加了药物的进入细胞能力,从而提高了ACV的抗病毒能力。     

吸收度线性组合法测定无环鸟苷滴眼液的含量

本文采用多波长吸收度线性组合法,不经分离,在２１６ｎｍ、２５１ｎｍ,２７４ｎｍ波长处直接测定无环鸟苷滴眼液中主药的含量,该法快速,简便,适用。     

无环鸟苷抗乙肝病毒疗效观察

乙型病毒肝炎的抗病毒治疗,近年来国内外正在努力研究中,并已显示新前景。我们应用国产新药——无环鸟苷治疗乙型病毒性肝炎病人数十例,兹将长、短疗程32例,近期抗病毒效果比较分析如下:     

无环鸟苷治疗慢性乙型活动性肝炎的评价

无环鸟苷(acyclovir)全名为无环鸟嘌呤核苷、又名开链鸟嘌呤核苷,化学名为9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。能抑制多种 DNA 病毒的增殖,体外试验对乙型肝炎病毒(HBV)的增殖也有一定抑制作用。国内外报道用于治疗慢性乙型病毒性肝炎(慢乙肝)时,部分病人 HBsAg 及 DNAP 下降或阴转,甚至产生抗-HBe。本文就8例次用该药治疗慢性乙型活动性肝炎(慢活肝)的疗效总结如下。     

血浆中无环鸟苷的高效液相色谱测定

建立了用离子对高效液相色谱法，不经溶剂提取，直接定量测定血浆中原型无环鸟苷的方法。该法高、中、低浓度的平均回收率为９５．８３％，ＲＳＤ＝０．８５（ｎ＝１８），方法精密度为：ＲＳＤ＝０．９３（ｎ＝６），该法具有灵敏，准确，简便，快速的特点。     

无环鸟苷的体内动力学与临床应用

无环鸟苷(Acyclovir,ACV)是七十年代研制出来的一种核苷类抗病毒药物,对单纯及带状疱疹病毒有高度选择性活性。无环乌苷在美国是1982年上市的,目前已广泛应用于临床。近年来国内亦有研制报导,我校药学院新药设计研究室李正化教授改进了无环鸟苷合成     

复方无环鸟苷溶液的稳定性研究

本文采用化学动力学方法，对复方无环鸟苷溶液的稳定性进行了研究。结果表明，本品在不同温度下的贮存时间如下：５℃，２２５天；２０℃，４０天；３５℃，８天。     

无环鸟苷,环胞苷,阿糖胞苷在输液中的稳定性考察

无环鸟苷是一个疗效好、毒副作用少的抗病毒药。目前在临床上已广泛用于治疗皮肤科和眼科的各种疮疹病毒感染、巨细胞病     

羊膜移植联合无环鸟苷治疗单纯疱疹性角膜溃疡

单纯疱疹性角膜溃疡是目前世界上主要致盲的疾病之一，长期以来，对该疾病的治疗方法一直为眼科界所关注。我国从七十年代的板层角膜移植、穿透性角膜移植治疗，八十年代的亲水性角膜接触镜治疗、角膜胶原膜的覆盖，以及各个时期抗病毒药物，对单纯疱疹性角膜溃疡的治疗均有一定疗效，但都不尽完善。1997年Lee等用保存的人体羊膜治疗角膜溃疡取得成功，这是病毒性角膜溃疡治疗方法中的一个有意义的进展。     

无环鸟苷固体分散物溶出度研究

无环鸟苷(Acgclovir)为抗病毒新药,具有疗效好,毒性低特点。临床上用于疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型,水痘—带状疱疹,乙型肝炎病毒感染等.由于该药难溶于水,口服生物利用度较低。本实验从改革剂型出发,选用无生理活性的聚乙二醇载体与无环鸟苷制成固体分散物,能显著地提高无环鸟苷的溶出度,报道如下。     

无环鸟苷眼药水治口腔疱疹

用无环鸟苷眼药水外涂疱疹后，水泡自然瘪下去，不再继续蔓延，2天后会结痂，效果显著。