肺靶向利福平聚乳酸微球的研究

在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5～15μm范围内的占总体积的86.54%,微球平均粒径为9.00±4.08μm;包封率为31.9%;载药量为16.0%;体外释药方程为Q=20.77+10.12T_1/2(γ=0.9892);微球在冰箱4℃和室温(20～25℃)条件下性质稳定;体内实验表明微球具有长效和肺靶向双重作用。     

肺靶向利福平聚乳酸微球的体外释药性能

本文以０．９％氯化钠的水溶液为释放介质，对利福平聚乳酸微球的体外释药进行了研究。结果表明，微球在最初１０ｍｉｎ有突释效应，此后累积释药量与时间平方根之间呈线性关系。分别考察了微球大小、聚乳酸浓度、微球含药量、制备微球时在甘油中的分散时间和在明胶水溶液中的扩散时间等因素对微球释药性能的影响。     

聚乳酸分子量对利福平聚乳酸微球性质的影响

目的 :考察聚乳酸分子量对利福平聚乳酸微球性质的影响。方法 :采用分散一溶媒扩散法制备利福平聚乳酸微球 ,测定微球的粒径分布和包封率 ,进行体外释药和稳定性试验。结果 :在本制备方法中 ,聚乳酸分子量对微球粒径分布的影响作用不明显 ;药物包封率随聚乳酸分子量增大而增加 ;聚乳酸分子量减小 ,微球体外释药速度加快。稳定性试验表明 ,微球在 4℃和室温 (2 0～ 2 5℃ )条件下性质稳定 :3 7℃条件下因聚乳酸软化 ,微球发生粘连聚集。结论 :应根据实验目的选择适宜分子量的聚乳酸 ,以获得所需性质的微球。     

骨炎一号聚乳酸微球的研制

目的 筛选制备骨炎一号聚乳酸微球的最佳工艺。方法 复乳-溶剂挥发法(W／O／W-liquid drying process)制备骨炎一号聚乳酸微球。通过正交实验设计优化骨炙一号聚乳酸微球制备工艺，用电子显微镜观察微球表面形态，差示扫描热分析确证含药微球的形成，及对所制备微球的平均粒径、载药量、包封率、工艺重现性进行了研究。结果骨炎一号聚乳酸微球的形态圆整，且药物确已被包裹在微球中，而非机械混合，微球的平均粒径为8．59μm，粒径在1～12μm左右的占总数的90%以上，载药量为48．39%，包封率为19．32％。结论得到了骨炎一号聚乳酸微球较满意的制备工艺。     

利福平白蛋白微球的研制

目的：研究利福平白蛋白微球的制备和体外释放。方法：选用戊二醛为交联剂,采用聚合物分散法制备利福平白蛋白微球。结果：所得微球粒径范围为１０～３０μｍ,微球中利福平含量为２３．５±０．８％（ｗ／ｗ）。扫描电镜下观察载药微球呈圆形,但表面不光滑,有未洗脱的药物微粒存在。体外释放实验结果显示,利福平微球体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,具有明显的缓释作用。结论：利福平适于制成微球制剂。     

多孔利福平 PLGA 微球的制备工艺研究

目的：以利福平为模型药物,研究多孔聚乳酸—羟基乙酸共聚物（poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA）微球的最佳制备工艺。方法乳化溶剂扩散法制备多孔微球,采用扫描电镜观察微球形态,HPLC 法测定微球包封率。通过单因素考察实验,筛选影响微球形态和包封率的主要因素并优选条件。结果制备过程中 PLGA 种类、PLGA 浓度、致孔剂浓度、均质速度、外水相 PVA 浓度等影响微球的粒径、多孔结构和包封率。按优化工艺制备的微球平均粒径为8．6μm,密度为0．1 g·cm －3,易于吸入并提高肺部的沉积率。结论低密度多孔微球具有适宜的吸入特性和肺部沉积率,或可成为递送抗结核药物的新载体。     

依托泊苷肺靶向壳聚糖微球的研制

目的:制备难溶性药物依托泊苷肺靶向壳聚糖微球,并对处方工艺进行筛选.方法:以壳聚糖为分散介质,采用乳化交联法制备依托泊苷肺靶向壳聚糖微球.结果:平均粒径为13.28μm,载药量为25.30%,药物包封率为43.51%.结论:制备的微球具有良好的缓释作用和靶向性.     

红霉素聚乳酸微球制备工艺的研究

目的 :通过正交设计筛选出制备红霉素聚乳酸微球的最佳工艺。方法 :用正交实验设计优化红霉素聚乳酸微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成 ,及所制备的红霉素聚乳酸微球的平均粒径、粒度分布 载药量 包封率 工艺重现性进行了研究。结果 :红霉素聚乳酸微球的形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合 ,微球的平均粒径为 10 .98± 0 .15mm ,粒径在 5～ 2 0mm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 %± 0 .5 1,包封率为 6 3.5 4 %± 0 .5 8,最佳工艺条件重现性良好。结论 :本研究获得了制备红霉素聚乳酸微球较满意的工艺     

利福平明胶微球制剂及体内外释药特性的研究

采用乳化化学交联法制各了利福平明胶微球制剂，并研究了药物含量、微球粒径、体外释放介质、以及体内释药特性等。结果表明：利福平明胶微球制剂体外释药前8h符合Higuchi方程，释药可达24h，具有明显的缓释效果。大鼠体内释药特性符合单室开放模型，体内外相关性显著。     

口服利福平海藻酸钠微球的制备

［摘要］目的研制口服利福平海藻酸钠微球。方法采用静电液滴法制备利福平海藻酸钠微球，测定粒径大小、包封率、载药量及其影响因素，考察微球的体外释放特点。结果微球球形圆整，分散性好，平均粒径70.2 μm，包封率83.5%，载药量17.1%，在模拟肠液中的释放呈快慢相，时间长而药物释放完全。结论以海藻酸钠、硬脂酸为材料，用静电液滴法制备利福平微球，球径小、包封率高、释药时间长，工艺简便。     

均匀设计法优化汉防己甲素肺靶向微球的处方及制备工艺

目的：制备肺部靶向的聚乳酸汉防己甲素微球。方法：采用液中干燥法制备聚乳酸汉防己甲素微球，按均匀设计法，对实验结果进行多元逐步回归优化实验条件，筛选汉防己甲素微球的最佳制备工艺。结果：所制备微球粒径在7～15μm者占80．3％，包封率为61．7％，载药量为46．9％。结论：用优化均匀设计优化后的制备工艺制取TET-PLA微球是可行的。     

Rifampicin polylactic acid microspheres for lung targeting

Rifampicin polylactic acid microspheres for lung targeting were prepared by a modified emulsion-solvent diffusion method. The microspheres were free flowing, spherical with regular surface. Drug content, particle size distribution and in vitro release properties of the prepared microspheres were evaluated. In vivo experiments on rabbits showed remarkable accumulation of microspheres in the lung.     

Rifampicin polylactic acid microspheres for lung targeting

Rifampicin polylactic acid microspheres for lung targeting were prepared by a modified emulsion-solvent diffusion method. The microspheres were free flowing, spherical with regular surface. Drug content, particle size distribution and in vitro release properties of the prepared microspheres were evaluated. In vivo experiments on rabbits showed remarkable accumulation of microspheres in the lung.     

Preparation and testing of cefquinome-loaded poly lactic-co-glycolic acid microspheres for lung targeting

The aim of this study was to prepare cefquinome-loaded poly lactic-co-glycolic acid (PLGA) microspheres and to evaluate their in vitro and in vivo characteristics. Microspheres were prepared using a spry drier and were characterized in terms of morphology, size, drug-loading coefficient, encapsulation ratio and in vitro release. The prepared microspheres were spherical with smooth surfaces and uniform size (12.4?±?1.2?μm). The encapsulation efficiency and drug loading of cefquinome was 91.6?±?2.6 and 18.3?±?1.3%, respectively. In vitro release of cefquinome from the microspheres was sustained for 36?h. In vivo studies identified the lung as the target tissue and the region of maximum cefquinome release. A partial lung inflammation was observed but disappeared spontaneously as the microspheres were removed through in vivo decay. The sustained cefquinome release from the microspheres revealed its applicability as a drug delivery system that minimized exposure to healthy tissues while increasing the accumulation of therapeutic drug at the target site. These results indicated that the spray-drying method of loading cefquinome into PLGA microspheres is a straightforward method for lung targeting in animals.     

阿霉素聚乳酸微球的制备及体外释药特性研究

目的:对阿霉素聚乳酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究.方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球,用UV-260紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量.结果:所制备的阿霉素聚乳酸微球外形圆整,算术平均球径为55.2 μm,载药量为30.21 μg*mg-1,12 h体外累积释药量36%.结论:聚乳酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔.     

辛伐他汀聚乳酸微球的制备及药剂学性质

目的:制备辛伐他汀聚乳酸微球,并考察其药剂学性质.方法:采用乳化挥发法制备辛伐他汀聚乳酸微球,用光学显微镜考察微球的粒径,用扫描电镜观察微球的形状和表面形态,用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法研究药物在载体中的分散状态及相互作用.结果:辛伐他汀聚乳酸微球的算术平均粒径为(42.1±2.3)μm(n=500),载药量为(22.4±0.3)%(n=3),药物包封率为(80.7±0.6)%(n=3).37℃时2种相对分子质量的聚乳酸(10 000和20 000)制备的微球体外累积释药量分别为92.68%和84.07%,释药动力学符合Higuchi方程.结论:辛伐他汀聚乳酸微球具有很好的缓控释能力.     

不同乳化剂制备阿司匹林微球工艺的研究

目的以聚乳酸为载体用溶剂挥发法制得阿司匹林聚乳酸微球。方法选择不同的乳化剂,正交设计实验。以微球包埋率、载药量、表面形态、体外释放为指标优化微球的制备工艺。结果与结论按优化条件制得的微球粒径5～22μm,占80%以上。微球包埋率39.5%,载药量7.25%,体外释药50%需70h。