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头孢匹胺的特点与临床应用 总被引:3,自引:0,他引:3
于守汛 《国外医药(抗生素分册)》1996,17(5):350-353
头孢匹胺(cefpiramide,CPM,日本住友药品工业公司商品名Sepatren)是注射用半合成的第三代头孢菌素.1985年10月首次上市.头孢匹胺化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶基羧酰胺基)-2-(对羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,O]辛-2-烯-2-羧酸钠,分子式为C_(25)H_(23)N_8NaO_7S_2,分子量634.62,1g头孢匹胺钠含钠3.62mg.化学结构见图1. 相似文献
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目的 研究头孢匹胺的合成工艺。 方法 (R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸乙酯(NPA-Et)经水解、成盐得到(R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸钠( NPA-Na)。NPA-Na与7-TMCA,即:(6R,7R)3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸)缩合得头孢匹胺粗品,再成三乙胺盐,转酸,得到头孢匹胺成品。结果 第一步收率84.6%,第二步收率69.3%。结论 相似文献
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目的:探讨第3代头孢类抗菌药物——头孢匹胺的合成工艺。方法:以4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮为原料合成(2R)-2-[(4-羟基-6-甲基-3-吡啶)甲酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酸,再与侧链(6R,7R)-3-[(-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]-7-氨基-8氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(7-ACA-MMT)反应合成得最终产品头孢匹胺。结果:反应总收率为19.42%,化合物经过核共振氢谱(1H-NMR)、红外图谱(IR)确证结构为头孢匹胺。结论:头孢匹胺的合成工艺确定增强了产率,提高了效率。 相似文献
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头孢替安(cefotiam,1),化学名为(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰胺基]-3-[[1-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂二环[4.2.0]辛2-烯-2-羧酸,是由日本武田公司研发、1981年首次在日本上市的第二代半合成头孢菌素[1]. 相似文献
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药品行政保护品种介绍——抗感染药物(二)(续一) 总被引:5,自引:0,他引:5
王巍 《中国新药与临床杂志》2002,21(7):441-442
头孢米诺钠通用名:头孢米诺(cefminox),化学名:(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧酸乙硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物,结构式见图1. 相似文献
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化学名 ((?))(6 R、7 R)-7[2-二氟甲硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-〔[1-(2-羟基乙基)-1氢-四氮唑-5-基]疏甲基〕-8-氧-5-氧杂1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸钠 相似文献
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为控制瑞舒伐他汀钙的质量,制备了瑞舒伐他汀钙的5个有关物质:[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]-2-羟基乙基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质A)、[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]乙烯基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质B)、N-[4-(4-氟苯基)-5-[(E)-2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]乙烯基]-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质C)、N-[(R)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]-4-异丙基-5,6-二氢苯并[h]-喹唑啉-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质D)、N-[(S)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2... 相似文献
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头孢泊肟酯(CPDX-PR)是日本三共公司开发的第3代口服头孢菌素,1990年在日本首次上市。化学名为(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯2-羧酸1[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙酯, 相似文献
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在头孢米诺钠无菌粉质量研究中,通过HPLC-MS解析鉴定出一个新杂质,推测其结构为:(6R,7S)-7-[[[(2S)-2-氨基-2-羧乙基]硫基]乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-7-甲硫基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠.并以(6R,7S)-7-氨基-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯和甲硫醇为原料,经取代、酰化、脱保护及取代反应得到该杂质,经1H NMR和MS确证结构,而且与头孢米诺钠新杂质HPLC保留时间相同. 相似文献
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苄星头孢匹林(cefapirin benzathine,1),化学名为(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-8-氧代-7-[(4-吡啶基硫基)乙酰胺基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸N,N'-二苄基乙二胺(2:1),是头孢匹林的胺盐复合物,主要用作兽药,用于治疗奶牛的乳腺炎和子宫内膜炎等1,2.美国药典(USP)31版有收载. 相似文献
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异名 Epocelin、Ceftix、Ceftizox 化学名(6R,7R)-7-[(Z)-2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠 相似文献
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头孢硫脒(cefathiamidine,1),化学名为(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N'-二异丙基脒硫基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐,是我国首个自主研发的广谱头孢菌素,临床使用其注射制剂,对大部分革兰阳性菌和部分革兰阴性菌有效,特别对肠球菌疗效良好,血药浓度高、临床疗效好. 相似文献
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目的 制备(6R,7R) - 7-[2 -呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基] - 3-羟甲基- 8-氧代- 5 -硫杂- 1-氮杂二环[4 2 0]辛- 2 -烯- 2 -甲酸。方法 通过7-氨基头孢烷酸的水解,生成去乙酰基7-氨基头孢烷酸,再与2 - (2 -呋喃基)- 2 -甲氧亚胺基乙酸氯反应进行7位氨基的酰化制备上述医药中间体。结果及结论 适宜的反应条件为:7-氨基头孢烷酸在- 2 5℃水解,与2 - (2 -呋喃基) - 2 -甲氧亚胺基乙酰氯在- 10℃反应,二者的摩尔比为1 0∶1. 15,收率可达80 %。 相似文献