半边旗的生药学研究

本文对半边旗的植物来源、药材性状、显微及理化鉴别作了初步研究 ,为开发生药资源提供了鉴别依据。     

博落回药材的提取工艺研究

目的研究博落回药材的提取工艺。方法采用正交试验法,以白屈菜红碱得率及固形物含量为指标,考察乙醇浓度、提取温度、pH3个因素对博落回提取工艺的影响。结果优化的博落回提取工艺为A2B1C2,即取博落回药材,以80％乙醇提取,调节pH=5．0,60℃温浸提取。结论该最佳工艺可行。     

半边旗5F注射液中有效成分的含量测定方法

目的:建立半边旗5F(化学名为11α-羟基-15-氧-16-烯-对映贝壳杉烷-19-酸)注射液中有效成分的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法测定主要成分5F的含量,色谱柱为Hypersil C18(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(55:45:0.045),检测波长为254 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为35℃.结果:高效液相色谱法测定5F的含量在30～240 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均加样回收率为99.8%.结论:本实验所建立的分析方法灵敏可靠,可作为半边旗5F注射液中有效成分的定量分析方法.     

咳喘巴布膏药材提取工艺的研究

目的：确定咳喘巴布膏药材的最佳提取工艺条件。方法：气相色谱法，岛津(PEG—20M)毛细管柱程序升温至220℃，以丁香酚、桂皮醛为指标成分；高效液相法以阿魏酸为指标成分，用正交试验设计优选最佳提取方案。结果：药材颗粒(过3目)加6倍量水。蒸馏提取4h收集挥发油；水煎液浓缩成1：1．5，加乙醇使含醇量达50％醇沉，药渣用4倍量乙醇提取2次，每次回流0．5h。结论：按此条件操作，有效成分提取率高，提取工艺最为合理。     

黄厚排气颗粒中枳实等药材提取工艺研究

目的优化黄厚排气颗粒的提取工艺。方法以干浸膏得率、丹皮酚提取率、辛弗林提取率为指标,应用L9（3^4）正交试验设计筛选出黄厚排气颗粒的最佳提取工艺条件。结果采用水蒸汽蒸馏提取丹皮酚4 h最佳;枳实等水提醇沉工艺采用加6倍水,煎煮3次,每次2.0 h,醇沉浓度75%为最佳工艺。结论本方法所选得的工艺稳定可行,适合于工业化大生产。     

正交设计法优选黔北产厚朴药材的提取工艺

目的通过正交试验研究黔北产厚朴中厚朴酚和和厚朴酚的提取工艺。方法以超声时间、加甲醇量、甲醇体积分数为考察因素,以厚朴酚和和厚朴酚总含量为考察指标,对提取条件进行优选。结果最佳提取工艺为超声40min,甲醇量为25mL,甲醇为纯甲醇。结论优选的工艺稳定、可行、省时,可在制订厚朴药材提取工艺时参考。     

正交试验法优选健胃消食片中药材的提取工艺

采用水煎煮提取,以提取物的得率为指标,考察浸渍时间、加水量、提取时间对提取的影响.结果表明,浸泡半小时,加水量为10倍量,煎煮2小时为中药材提取的最佳工艺.     

栀子药材提取工艺的优选

本品为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实。具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒之功效，在中成药制剂的处方中，栀子的使用频率较高。本工作以栀子药材为研究对象，以其主要成分栀子甙为考察指标，采用正交实验设计方法对栀子提取工艺进行系统研究，为优选最佳工艺条件提供实验依据。     

半边旗抗肿瘤有效成分5F的纯化及其体外增效作用

目的　寻找半边旗中二萜类有效成分之一 5F纯化的新方法 ,研究 5F对常用抗肿瘤药物的体外增效作用。方法　应用结合了AgNO3的普通层析用硅胶来纯化 5F ,应用台盼蓝拒染法测定药物对细胞的抑制率。结果　纯化后所得到的产品中 5F的含量达到 99%以上 ,是迄今为止纯度最高的产品。较低浓度的 5F分别与氟尿嘧啶 (5 Fu)、顺铂 (CD DP)及长春新碱 (VCR)合用可以增强它们对HL 60、K562细胞株的杀伤作用。结论　结合了AgNO3的普通硅胶可有效地分离纯化 5F。 5F可增强上述几种药物对HL 60、K562细胞的杀伤作用 ,可能与几种药物对细胞周期影响不同有关     

高效液相色谱法测定半边旗中芹菜素含量

目的建立草药半边旗中芹菜素含量的准确测定方法，并测定不同采收期的半边旗中芹菜素的含量。方法采用高效液相色谱法，色谱柱为Diamonsil C18柱，流动相为甲醇一水（梯度洗脱），流速为0，2mL／min，检测波长为283nm，柱温为35℃。结果芹菜素进样量在0．076～0．76μg范围内与峰面积线性关系良好（r^2=0．9986），平均回收率为98．1％（RSD=1．24％）。结论高效液相色谱法操作简便，测定结果可靠，可用于半边旗草药的质量控制。     

半边旗中二萜类化合物5F对K562细胞几种癌基因表达的影响

目的　研究半边旗中二萜类化合物 5F(11α 羟基 15 氧 16 烯 ent贝壳杉烷 19酸 )对K5 6 2细胞癌基因Bcl 2、Bax、c Fos、c Jun表达的影响。方法　 5F作用K5 6 2细胞 2 4h后 ,用蛋白印迹法检测Bcl 2、Bax、c Fos、c Jun的表达。结果　半边旗中二萜类化合物 5F作用于K5 6 2细胞 2 4h后 ,Bcl 2表达减少 ,Bax、c Fos、c Jun表达增多。结论　推测化合物 5F抗肿瘤的机制之一是上调Bax、c Fos、c Jun表达和下调Bcl 2的表达     

半边旗提取物5F诱发结直肠癌细胞生长抑制及细胞凋亡

目的：检测半边旗（PsL）提取物5F（ent -11α- hydroxy -15- oxo - kaur -16- en -19- oic - acid）对HCT -116结直肠癌（CRC）细胞的抗增殖及促细胞凋亡效果。方法采用噻唑蓝（MTT）法检测细胞毒性。通过有代表性的细胞凋亡相关蛋白表达及 Annexin V/ PI 染色确定细胞凋亡。采用标准实验方案测量活性氧（ROS）水平。结果5F 以剂量依赖及时间依赖方式抑制 HCT -116细胞增殖。免疫印迹分析表明5F 提高了 HCT -116细胞中的 Bax/ Bcl -2比值。5F 能既够增强顺铂（cisplatin）对 HCT -116细胞生长的抑制效果又能够提高顺铂诱导的 HCT-116细胞凋亡水平。5F 不仅没有提高活性氧水平,反而降低了顺铂诱导的活性氧生成。结论5F 能够诱导结直肠癌细胞凋亡并因此表现出癌症治疗潜力。     

半边旗提取物6F抑制HL-6 0细胞蛋白激酶C活性(英文)

目的　探讨半边旗提取物 6F的细胞毒作用及诱导DNA片段化与蛋白激酶C(PKC)信号转导途径的关系 ,检测 6F对PKC活性的影响。方法　受试对象为HL 6 0细胞 ,超速离心法获得的胞液 (可溶部分 )及颗粒 (不可溶部分 ,包括细胞膜系统及胞核 )部分用作PKC活性测定。经 0 .4g·L- 1磷脂酰丝氨酸 ,0 .0 4g·L- 1甘油二油酸酯激动剂作用酶粗提物后 ,用液体闪烁计数仪计数 [γ 32 P]ATP参入外源底物的量以测定PKC活性。MTT法测定HL 6 0细胞的活力 ,二苯胺法测定 6F诱导DNA片段化程度。结果　在所测试的浓度范围内 (0 .5～ 312 μmol·L- 1) ,化合物 6F显著抑制胞液及颗粒部分PKC活性 ,最大抑制率达 88.6 % ,呈浓度依赖关系 (胞液部分r =0 .781,P <0 .0 5 ,颗粒部分r =0 .931,P <0 .0 1)。 6F诱导HL 6 0细胞DNA片段化及对细胞的毒性作用可被具有致癌作用的PKC激活剂肉豆蔻酸酯 (PMA ,浓度为 6 5nmol·L- 1)拮抗 ,抑制率分别是 30 %和 4 4% (P <0 .0 1)。PMA单独用使HL 6 0细胞线粒体将MTT还原为甲月赞的能力增强 14 % (P <0 .0 1) ,即增强细胞活力。结论化合物 6F是PKC的抑制剂。 6F对HL 6 0细胞DNA片段化的诱导作用及其细胞毒作用至少可部分归因于其对PKC活性的抑制作用     

半边旗有效成分5F注射液体内外抗肿瘤药理作用研究

目的　观察半边旗有效成分 5F注射液体外体内抗瘤活性、急性毒性作用及其对免疫器官的影响。方法　用MTT法观察 5F注射液对SPCA 1,K5 6 2瘤株的体外抗肿瘤作用 ;采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率检测 5F注射液对小鼠移植性肿瘤S180、HepA肝癌的抑制作用 ;通过检测LD50 、胸腺指数、肝脏指数、脾脏指数、白细胞数等指标观察 5F注射液的急性毒性及对其免疫器官的影响。结果　 5F注射液对SP CA 1,K5 6 2瘤株有显著的体外抗肿瘤作用 ;对荷瘤小鼠肝癌HepA、S180在体内也有抗肿瘤活性 ,5F注射液的半数致死量 (LD50 )为 4 14 4mg·kg-1。结论　 5F注射液具有一定的体内体外抗肿瘤活性 ,同时对免疫功能有一定抑制作用。     

半边旗抗肿瘤有效成分对HL-60细胞DNA拓扑异构酶活性及其细胞周期的影响(英文)

研究半边旗（Ｐｔｅｒｉｓ ｓｅｍｉｐｉｎｎａｔａ 　Ｌ, ＰｓＬ）有效成分５Ｆ,６Ｆ,Ａ对ＨＬ－６０细胞ＤＮＡ拓扑异构酶活性和细胞周期的影响．方法：应用ｐＢＲ３２２质粒ＤＮＡ作为底物测定酶的活性;细胞周期用流式细胞仪测定;应用噻唑蓝（ＭＩＴ）法测定药物对细胞生长的抑制率．结果：５Ｆ,６Ｆ,Ａ均能够抑制ＤＮＡ拓扑异构酶Ⅰ,Ⅱ的活性,化合物６Ｆ作用细胞２４ ｈ后,可升高 Ｓ期和 Ｇ２／Ｍ期细胞,同时降低Ｇ０／Ｇ１期细胞,低浓度６Ｆ（５７．８和 １１５．６ｎｍｏｌ·Ｌ－１）与金雀异黄素（Ｇｅｎ）合用可增强它对ＨＬ－６０细胞的杀伤作用, ｑ＞１．１５．结论： ５Ｆ, ６Ｆ和 Ａ明显抑制ＨＬ－６０细胞ＤＮＡ拓扑异构酶的活性;６Ｆ阻断细胞于 Ｇ２／Ｍ期,增强Ｇｅｎ对 ＨＬ－６０细胞的杀伤作用。     

半边旗提取物5F联合5-Fu对A/J小鼠诱发性肺癌的影响

目的研究半边旗提取物5F与5-氟尿嘧啶合用对A/J小鼠诱发性肺癌的影响。方法以苯并[a]芘和甲基亚硝胺吡啶基丁酮混合剂灌胃,每周1次,连续8周,诱发小鼠肺癌。从第9周开始,分别腹腔注射5F、5-氟尿嘧啶或(5F+5-氟尿嘧啶),连续给药14周后处死小鼠。观察肺癌数量,计算肿瘤抑制率,检测肝脏系数、肾脏系数,检测血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、尿素氮和血肌酐水平,检测超氧化物歧化酶和丙二醛的含量变化。结果 5F与5-氟尿嘧啶联合用药显著抑制A/J小鼠诱发性肺癌,具有协同效应,且对肝肾功能无明显毒副作用,还可以提高血清超氧化物歧化酶水平。结论 5F与5-氟尿嘧啶合用可协同抑制A/J小鼠诱发性肺癌。     

清热养心颗粒提取工艺研究

目的研究清热养心颗粒的提取工艺。方法以绿原酸含量、正丁醇萃取得率和水提浸膏得率为指标,采用正交试验法,考察水提的工艺条件,即加水量、提取时间、提取次数。结果最佳提取工艺为加水10倍,煎煮2次,每次60min。结论该研究试验结果可靠,最佳工艺条件适合批量生产。