雷公藤内生真菌Rhinocladiella sp. lgt-3的化学成分研究

目的:研究从雷公藤中分离的喙枝孢属真菌Rhinocladiella sp.lgt-3的化学成分及其单胺氧化酶抑制活性。方法:采用各种色谱技术分离化合物,根据波谱数据鉴定化合物结构,采用酶标法测定化合物的单胺氧化酶抑制活性。结果:从Rhinocladiella sp.lgt-3中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3,4-二氢-3,4,8-三羟基-1(2H)-四氢萘酮(1)、(3R,4R)-4-羟基蜂蜜曲菌素(2)、蜂蜜曲菌素甲醚(3)、4-(2-羟基丁炔氧基)苯甲酸(4)、2,4-二羟基-6-((R)-4-羟基-2-氧代戊基)-3-甲基苯甲醛(5)、(Z)-N-(4-羟基苯乙烯基)甲酰胺(6)、aspterric acid(7)、蟾毒色胺(8)、5-羟基-N,N-二甲基色胺-N-氧化物(9)、5-甲氧基-N,N-二甲基色胺(10)。化合物1、8~10显示了中等强度的单胺氧化酶抑制活性,其IC_(50)分别为32、36、50、56μmol/L。结论:其中,化合物3~10为首次从该属真菌中分离得到,化合物1的单胺氧化酶抑制活性为首次报道。     

海洋真菌Aspergillus sp.SCS-KFD66的次级代谢产物研究

目的对海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD66发酵液中次级代谢产物进行分离鉴定,并测定其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术对化合物进行分离纯化;运用多种波谱方法对分离所得化合物进行结构鉴定;分别采用DPPH法、Ellman比色法和PNPG法对化合物的自由基清除能力、乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试;采用96孔板微量法测定所得化合物对大肠杆菌Escherichiacoli、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、单增李斯特菌Listeriamonocytogenes的抑制活性及最小抑菌浓度。结果从海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD66发酵液中分离得到13个化合物,分别鉴定为3-epi-trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide(1)、trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide(2)、芦荟大黄素(3)、大黄素(4)、6-羟基芦荟大黄素(5)、原儿茶醛(6)、2,5-二羟基苯甲醛(7)、对羟基苯乙酸甲酯(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯乙酸(10)、2-(4-羟苯基)乙醇(11)、对羟基反式肉桂酸(12)、反式阿魏酸(13)。活性测试结果表明化合物1、6、7、9～13都具有清除自由基活性,化合物4和6具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物6和7具有α-葡萄糖苷酶抑制活性;化合物4具有金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌抑制活性,MIC值分别为16、64μg/m L;化合物6具有抑制大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和单增李斯特菌活性,MIC值分别为64、128和128μg/m L。结论分离得到12个已知化合物和1个新化合物,其中化合物1为新化合物,命名为曲霉呋喃醇。     

附子内生真菌Trichoderma sp.FZ-31的化学成分研究

目的研究生附子Aconitum carmichaelii内生真菌Trichoderma sp. FZ-31的化学成分。方法内生真菌发酵物采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,再通过核磁共振、质谱以及圆二色谱等方法鉴定单体化合物结构。结果从Trichoderma sp. FZ-31发酵产物的醋酸乙酯部位得到11个化合物,分别鉴定为(-)-蜂蜜曲菌素(1)、(R)-7-羟基蜂蜜曲菌素(2)、4-羟基蜂蜜曲菌素(3)、赤霉菌吡喃酮D(4)、阿魏酸甲酯(5)、吲哚-3-乙酸(6)、吲哚-3-甲醛(7)、苯甲酰胺(8)、(3R,6R)-4-甲基-6-(1-甲基乙基)-3-苯甲基全氢-1,4-噁嗪-2,5-二酮(9)、酒渣碱(10)、腐皮壳素A(11)。结论除化合物5、7外,其余化合物均为首次从木霉菌Trichoderma sp.中分离得到,本研究为附子及其内生菌的开发利用提供了一定的研究基础。     

紫花地丁化学成分研究

目的研究紫花地丁Viola yedoensis药效活性部位醋酸乙酯提取物的化学成分。方法利用现代化学成分分离纯化技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从该部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮(4)、柚皮素(5)、芦丁(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、秦皮乙素(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(10)、3,4-二羟基苯甲酸(11)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(12)、奎宁酸(13)、4-muurolene-3,10-diol(14)、β-谷甾醇(15)。结论除化合物8和15外,其余13个化合物均为首次从该植物中分得。化合物4、5、7、9~14为首次从该属植物中分得。     

新疆青杞的化学成分分离鉴定

目的:研究新疆青杞全草的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱,LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对新疆青杞95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,依据理化性质和波谱学数据对其化学结构进行阐明。结果:从乙酸乙酯部位发现21个化合物,包括3个酰胺,7个酚酸,1个香豆素及10个黄酮类化合物,分别为N-反式香豆酰基酪胺(1),N-3-羟基-4-甲氧基苯乙基反式阿魏酸酰胺(2),对羟基苯甲酸(3),藜芦酸(4),原儿茶酸(5),3,4-二羟基苯甲酸甲酯(6),邻羟基苯甲酸(7),对羟基苯甲酸乙酯(8),3,4-二羟基苯甲酸乙酯(9),七叶内酯(10),甘草素(11),橙皮素(12),柚皮素(13),木犀草素(14),芹菜素(15),柯伊利素(16),5,7-二羟基-3',4'-二甲氧基黄酮(17),香叶木素(18),大豆苷元(19),染料木素(20),N-反式阿魏酰基酪胺(21)。结论:化合物1~20为首次从青杞中发现,化合物3~12,14~17为首次从茄属植物中发现。经文献调研发现,分离得到的酚酸及黄酮类化合物具良好抗炎、抗氧化活性,为进一步开展新疆青杞其药效物质基础研究及其开发利用提供参考依据。     

雀鹿蕊化学成分研究

目的 研究产自内蒙古自治区的雀鹿蕊的化学成分.方法 雀鹿蕊乙醇提取液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,萃取物经色谱柱重结晶HPLC纯化,数据分析鉴定结构.结果 分离鉴定了13个化合物,(+)-松萝酸(1),2,4-二羟基-6-戊基苯甲酸-3-羟基-4-甲氧羰基-5-戊基苯基酯(2),黑茶渍素(3),2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸-3-羟基-4-甲氧羰基-2,5-二甲基苯基酯(4),赤星衣酸乙酯(5),丁二酸(6),十四酸乙酯(7),α-香树脂醇乙酸酯(8),2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(9),2,4-二羟基-3-醛基-6-甲基苯甲酸甲酯(10),2-羟基-4-甲氧基-6-正戊基苯甲酸(11),2-羟基-4-甲氧基-6-正戊基苯甲酸甲酯(12),2-羟基-4-甲氧基-6-正戊基苯甲酸乙酯(13).结论 化合物2、4、6、7、8、10、12、13为首次从该植物中分离得到.     

白辛树皮化学成分

目的:研究白辛树皮的化学成分。方法:采用柱色谱手段,结合波谱方法分离鉴定白辛树皮的化学成分。结果:从白辛树皮分离纯化了12个化合物。分别鉴定为2,4-二羟基-3,6二甲基苯甲酸甲酯(1),羽扇豆醇(2),prunetin(3),genistein(4),2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(5),genistein-4'-O-β-glucoside(6),香树脂醇(7),儿茶素(8),表儿茶素(9),香草酸(10),β-谷甾醇(11),胡萝卜苷(12)。结论:12个化合物均首次从白辛树中分离的得到。     

黄荆子抗肿瘤有效部位化学成分研究

目的 研究黄荆子Viteoc negundo抗肿瘤的有效部位及化学成分.方法 采用MTT法进行体外抗肿瘤活性筛选;采用裸鼠移植瘤实验进行体内抗肿瘤活性验证;采用多种色谱技术进行分离纯化,经理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定.结果 从有效部位中分离并鉴定了8个化合物:对羟基苯甲酸(Ⅰ)、3,4-二羟基苯甲酸(Ⅱ)、芥子醛(Ⅲ)、阿魏醛(Ⅳ)、丁香酸(Ⅴ)、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3, 4-二氢-(3R,4S)-2-醛基萘(Ⅵ)、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢-(3R,4S)-2-醛基萘(Ⅶ)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(Ⅶ).结论 黄荆子醋酸乙酯萃取部位为抗肿瘤的有效部位,化合物Ⅲ、Ⅳ为首次从该属植物中分离得到.     

两面针根抗菌活性成分研究

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum根提取物中具有抗菌活性的化学成分.方法 以药理活性测试为导向,综合利用硅胶柱、氧化铝柱、制备TLC和制备HPLC等色谱技术分离两面针提取物活性成分,采用NMR和MS谱学数据及其理化性质鉴定化合物结构.结果 从两面针根提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为茵芋碱(1)、氧化白屈菜红碱(2)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(3)、β-谷甾醇(4)、L-芝麻脂素(5)、8-甲氧基-9-羟基白屈菜红碱(6)、4-羟基-Ⅳ-甲基脯氨酸(7)、鹅掌楸碱(8)、勒樘碱(9)、两面针碱(10)、苯甲酸异丁酯(11).抗菌测试表明化合物1、3、6、8和10均能显著抑制金黄色葡萄球菌,其中化合物8抑菌效果最强,MIC为31.3 μg/mL,较优于对照药磺胺甲噁唑;进一步测试表明化合物8能显著抑制临床分离的对6大类抗生素均耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MIC为93.8 μg/mL.结论 基于活性 导向法从两面针根提取物中分离鉴定出能显著抑制金黄色葡萄球菌生物碱活性成分,化合物7、9和11为首次从该植物分离获得,首次发现化合物8对临床多药耐药性MRSA具有较强杀菌活性,为开发新型超级细菌抗菌素提供参考.     

矮石斛化学成分研究

目的研究兰科石斛属植物矮石斛Dendrobium bellatulum的化学成分。方法采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化,经波谱数据鉴定化合物结构。结果从矮石斛全草甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(1)、4′,5-二羟基-3,3′-二甲氧基联苄(2)、3,3′-二羟基-4,5-二甲氧基联苄(3)、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯(4)、aloifolI(5)、山药素Ⅲ(6)、dendrosinenB(7)、2,5,7-三羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(8)、对羟基苯丙酸(9)、对羟基肉桂酸(10)、阿魏酸(11)、咖啡酸(12)、dendrosinen D(13)、新橄榄树脂素(14)、3-羟甲基-9-甲氧基-2-(4′-羟基-3′,5′-二甲氧基苯基)-2,3,6,7-四氢菲[4,3-b]呋喃-5,11-二醇(15)。结论化合物1～15均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1为首次从兰科植物中分离得到。     

从头孢霉AL031真菌发酵液中分离酚酸类化合物

从具有抗真菌活性的头孢霉AL031真菌发酵液中分离到3个酚酸类化合物,通过理化常数和IR、EIMS、1D和2DNMR分析确定它们的结构分别为2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸、3,6-二羟基-2,4-二甲基苯甲酸和4-羟基苯乙酸,这三种成分均为首次从该真菌的次生代谢产物中分得.     

Sorbicillin analogues and related dimeric compounds from Penicillium notatum

In our screening of microorganisms for new natural products, the fungus Penicillium notatum delivered further members of the sorbicillin family, namely, the sohirnones A [3, 1-(2,4-dihydroxy-5-methylphenyl)hex-4-en-1-one], B [4a, 1-(2,4,5-trihydroxy-3,6-dimethylphenyl)hexa-2,4-dien-1-one], and C [5, 1-(2,4,5-trihydroxy-3,6-dimethylphenyl)hex-4-en-1-one]. A stable tautomer of oxosorbicillinol (7) was characterized as 6, and the recently described 7-deacetoxyyanuthone (8) was reisolated. The additionally isolated rezishanones A-D (12-13c) are the first natural Diels-Alder products of sorbicillinol (1) with dienophiles not related with 1. The monomers and dimers showed weak antibacterial activity, but were inactive against fungi and algae. The structures were determined by spectroscopic methods and by comparison of the NMR data with those of the structurally related 2',3'-dihydrosorbicillin (2) and, in the case of 4a, by transformation into the known sorrentanone (4b).     

蜂房化学成分研究

目的研究蜂房Vespae Nidus的化学成分。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶和反相硅胶等色谱方法分离化合物,并通过波谱数据和理化性质鉴定化合物结构。结果从蜂房的95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到16个化合物,分别鉴定为茴香醛(1)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(2)、1,4-二羟基-2-甲氧基苯(3)、2-(4-甲氧基苯)乙酸(4)、甘油(5)、酪醇(6)、3,5-dihydroxy-1,7-bis(4-hydroxyphenyl)heptane(7)、vomifolio(l8)、clemaphenol A(9)、N-benzoyl-L-phenylalaninol(10)、asperglaucide(11)、(2R,3S)-2-(3′,4′-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-hydroxyethyl-1,4-benzodioxane(12)、乌苏酸(13)、β-谷甾醇(14)、thymidine(15)、neoechinulin A(16)。结论化合物1～13和16均为首次从蜂房中分离得到,并首次对化合物12的核磁数据进行归属。     

Antibacterial activity of phytochemicals isolated from Erythrina zeyheri against vancomycin-resistant enterococci and their combinations with vancomycin

Six phytochemicals were isolated from the roots of Erythrina zeyheri (Leguminosae) by repeated silica gel column chromatography using various eluting solvents. Extensive spectroscopic studies revealed that all were isoflavonoids. The antibacterial activity of the six compounds against vancomycin-resistant enterococci (VRE) was estimated by determining the minimum inhibitory concentration (MIC). Of the six isoflavonoids, erybraedin A ((6aR, 11aR)-3,9-dihydroxy-4,10-di(gamma,gamma-dimethylallyl)pterocarpan) exhibited the highest growth inhibitory potency against VRE with an MIC value of 1.56-3.13 microg/mL, followed by eryzerin C ((3R)-7,2',4'-trihydroxy-6,8-di(gamma,gamma-dimethylallyl)isoflavan) (MIC 6.25 microg/mL). These compounds also inhibited the growth of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) at 3.13-6.25 microg/mL. The antibacterial effects of the two compounds against VRE and MRSA were based on bacteriostatic action. When erybraedin A or eryzerin C was combined with vancomycin, the fractional inhibitory concentration (FIC) index against VRE ranged from 0.5306 to 1.0 and from 0.5153 to 0.75, respectively. The combinations also showed FIC indices of 0.6125-1.0 against MRSA. The results indicate that, depending on the case, both compounds act either synergistically or additively with vancomycin against VRE and MRSA. Erybraedin A and eryzerin C show evidence of being potent phytotherapeutic agents against infections caused by VRE and MRSA.     

垫状卷柏化学成分的研究

目的研究垫状卷柏Selaginella pulvinata(Hook.&Grev.)Maxim.的化学成分。方法垫状卷柏95%乙醇提取物采用MCI、硅胶、C18柱、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为穗花杉双黄酮(1)、黑麦草内酯(2)、丁香酸(3)、selaginpulvilin A(4)、selaginellin(5)、2,6-dihydroxy-3,4-dimethylbenzoic acid methyl ester(6)、pratensein-7-O-β-D-glucopyranoside(7)、4-ethoxy benzoic acid(8)。结论化合物2、6~8均为首次从卷柏属中分离得到。     

地黄内生真菌中一个新的二苯醚类代谢产物

目的：研究地黄内生真菌的代谢产物。方法：采柱色谱方法进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果：从地黄内生真菌代谢产物中分离并鉴定了10个化合物：2,4-dihydroxy-2＇,6-diacetoxy-3＇-methoxy-5＇-methyl-diphenylether（1）,paecilospirone（2）,α-axetylorcino（3）,2-rnethoxy-1,8-dimethyl-xanthen-9-one（4）,4-hydroxy-a-lapachone（5）,enalinA（6）,2,3,4-trimethyl-5,7-dihydroxy-2,3-dihydrobenzofuran（7）,P-hydroxyethyl-phenol（8）,2,4-dihydroxy-3,5,6-trime-thyl-methylbenzoate（9）,3-isopropenyl-（z）-rnonomethylmaleate（IO）。结论：化合物1为新的二苯醚类化合物,其显示了一定的细胞毒和抗真菌活性。     

Studies on cytotoxic constituents in pericarps of Mallotus japonicus, Part I

Two new phloroglucinol derivatives, named mallotophenone and mallotochromene, were isolated from the pericarps of Mallotus japonicus together with two known compounds, 3-(3,3-dimethylallyl)-5-(3-acetyl-2,4-dihydroxy-5-methyl-6- methoxybenzyl)-phloracetophenone and 2,6-dihydroxy-3-methyl-4-methoxyacetophenone. The new derivatives were confirmed to be 5-methylene-bis-2,6-dihydroxy-3-methyl-4-methoxyacetophenone and 8-acetyl-5,7-dihydroxy-6-(3-acetyl-2,4-dihydroxy-5-methyl-6- methoxybenzyl)2,2-dimethylchromene by their respective chemical and spectral data. Several of the phloroglucinol derivatives isolated from this tree were cytotoxic against the KB system and L-5178Y in cell culture.     

Antimicrobial and anti-inflammatory activity of four known and one new triterpenoid from Combretum imberbe (Combretaceae)

Combretum imberbe is used widely in Africa inter alia for treating bacterial infections. In addition to four known triterpenoids, 1alpha,3beta-dihydroxy-12-oleanen-29-oic (1), 1-hydroxy-12-olean-30-oic acid (2), 3,30-dihydroxyl-12-oleanen-22-one (3), and 1,3,24-trihydroxyl-12-olean-29-oic acid (4), a new pentacyclic triterpenoid (1alpha,23-dihydroxy-12-oleanen-29-oic acid-3beta-O-2,4-di-acetyl-L-rhamnopyranoside) 5 has been isolated through a bioassay-guided procedure from the leaves of Combretum imberbe. The structures of the compounds were elucidated on the basis of 1D and 2D NMR experiments, as well as mass spectrometric data. All compounds isolated had moderate (62 microg/ml) to strong (16 microg/ml) antibacterial activity (MIC values) against Staphylococcus aureus and Escherichia coli, with 1 and 5 being most active. Compounds 1 and 5 also showed very strong inhibition of 3alpha-hydroxysteroid dehydrogenase with an IC(50) of 0.3 microg/ml. Compound 5 indicated a moderate anti-proliferative (GI(50)=16.5 and 13.2 microg/ml) and cytotoxic activity (CC(50)=17.6 micro/ml) against K-562, L-929 and HeLa cell lines, respectively. The results of this study give credence to the ethnomedicinal use of Combretum imberbe and expand our knowledge on the biological activity of its metabolites.     

Anti-Helicobacter pylori and thrombin inhibitory components from Chinese dragon's blood, Dracaena cochinchinensis

Chemical studies on the constituents of Dracaena cochinchinensis led to the discovery of eight new flavonoid derivatives ( 1- 8) along with 14 known compounds ( 9- 22). The identification and structural elucidation of these isolates were based on spectral analyses. All isolates were tested for antibacterial activities against Helicobacter pylori (ATCC43504) and thrombin inhibitory effects. As a result, new flavonoid derivatives 6 and 7 and (2 S)-4',7-dihydroxy-8-methylflavan ( 11) were found to be most efficacious against H. pylori (ATCC43504) with MIC values of 29.5, 29.5, and 31.3 microM, respectively, and the seven new flavonoid derivatives ( 1- 7) and one known biflavonoid ( 9) were observed to exhibit moderate thrombin inhibitory activity.