H1受体拮抗剂西替利嗪

目的：介绍新一代Ｈ１受体拮抗剂西替利嗪。方法：通过复习１０年的文献，对西替利嗪的药理、药效、药动和临床应用进行综述．结果：西替利可嗪可选择性拮抗外周Ｈ１受体，有抗组胺、抗过敏等活性。结果：西替利嗪作用强而持久，且无中枢镇痛作用，值得进一步研究和临床推广应用。     

H1受体拮抗剂的研究进展

Ｈ１受体拮抗剂是一组具有抗组胺作用的药物，第一代Ｈ１受体拮抗剂如氯苯那敏、苯海拉明易这血脑障，Ｈ１受体选择性差，镇静副反应发生率较高，限制了在临床上进一步使用，目前基本上已被第二代非镇静型Ｈ１受体拮抗剂如氯雷他定、西替利嗪、依巴期和以代，此类药物对季节性鼻炎、常年性鼻炎、慢性荨麻疹及皮肤瘙痒有显著治疗及缓解作用，且心脏毒笥低，目前已成为抗组胺药市场的主流。     

H_1受体拮抗剂Setastine Hydrochloride

本文介绍的H_1受体新拮抗剂setastine,仅对中枢神经系统具有较小的镇静作用。合成氯苯与苯甲酰氯进行Friedel Crafts酰基化反应后产物与溴化甲基镁经Grignard反应,得4-氯-α-甲基二苯基甲醇(Ⅰ)。Ⅰ与N-(2-氯乙基)环六亚甲亚胺在苯、氨基钠和氯化氢存在下,进行烷基化反应,得到本品的盐酸盐[DE 2528194;JP1063525]。药理作用以吡咯醇胺为标准品对本品进行了药理学研究。豚鼠经皮下注射本品后,其防止组胺引起的死亡与吡咯醇胺相当(ED_(50)=0.10～0.12mg/kg),口服本品,其作用为标准品的1.5至2.5倍(ED_(50)=0.10～0.22 mg/kg,取决于预先给药的间期)。     

α_1受体拮抗剂Alfuzosin

本文介绍一个新的选择性和特异性的α_1-受体拮抗剂阿夫唑嗪(Alfuzosin)。合成①6,7-二甲氧基喹唑啉-2,4-二酮制成2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉,以氨取代后得4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(1)。②氯甲酸乙酯与四氢呋喃-2-羧酸生成混合的酸酐,再与3-(甲胺基)丙腈得到酰胺,在Rh,NH_3,80℃条件下氢化得仲胺,     

H1受体拮抗剂及其研究新进展

组胺是广泛存在于人体组织细胞中的自身活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中嗜碱性粒细胞含量最高。它具有多种生理、病理作用，如使毛细血管扩张，通透性增加，降低血压；使支气管、胃肠道平滑肌痉挛，促进胃酸的分泌等等。１９１０年人们发现组胺与变态反应的发病...     

组胺H_1受体拮抗剂研制进展

免疫或称免疫力,是机体识别、中和、排除或消灭异物的一种能力,按其本质来说,是机体抵抗外来侵袭,识别和排除异物,以保持内环境相对稳定的一种复杂的生理性保护机能。但是,超越正常的免疫反应则会给机体带来不利,以致产生各种免疫性疾病。异常的免疫反应有过高反应和过低反应两种,过高反应见于变态反应、自身免疫性疾病;过低反应见于免疫缺陷性疾病及恶性肿瘤等。变态反应是人体受抗原物质刺激后,引起人体组织损伤或生理功能紊乱的一种病理性过高免疫反应,又称超敏反应,由变态反应引起的疾病称为变态反应性疾病。根据免疫损伤机…     

新型H1受体拮抗剂治疗荨麻疹

荨麻疹是皮肤科常见病,常反复发作,迁延不愈。传统的治疗是选用抗组胺药,其中第一代抗组胺药虽有效,但副作用大,如嗜睡、乏力等而限制了其应用。近年来问世的第二代抗组胺药,因疗效好。副作用小而越来越广泛应用于临床。现就其治疗荨麻疹的临床应用综述如下。 1 阿斯咪唑(astemizole,ATZ) 又称息斯敏,为长效特异H_1受体拮抗剂,文献报道,用ATZ治疗慢性荨麻疹21例,10mg/d,连用4周,结果总有效率95.2％,疗效明显优于安慰剂组(19.1％)。另有报道,ATZ治疗38例慢性荨麻疹中,治愈25例,有效3例,治愈率93％;而赛庚啶、扑尔敏对照组治疗的28例中,无1例治愈,有效28例。ATZ能有效控制慢性荨麻疹。     

组胺H1受体拮抗剂比拉斯汀

比拉斯汀（bilastine）为西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂,目前正在欧洲进行其治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的注册前准备工作,同时在美国进行Ⅱ期临床研究,考察其对季节性变应性鼻一结膜炎的疗效。在健康受试者和鼻炎患者中进行的研究表明：本品安全性良好,无常用抗组胺药物存在的镇静作用及心脏毒性。     

神经激肽1受体拮抗剂研究进展

神经激肽中P物质是中枢神经系统最重要的神经递质之一,通过与其受体,如神经激肽1受体（NK1R）结合在多种疾病的病理过程中发挥作用。NK1R拮抗剂近年来在临床上应用广泛,不仅能够缓解抑郁、焦虑的症状,而且对抑郁症、焦虑症和化疗引起的恶心、呕吐具有很好的疗效。本文就近年来NK1R拮抗剂的研究进展进行综述。     

第二代组胺H_1受体拮抗剂

目的:对第二代H1受体拮抗剂的作用特点、疗效及不良反应等进行综合评述。方法:以国外发表的文献为依据,对第二代H1受体拮抗剂的临床应用和注意问题进行介绍。结果:第二代H1受体拮抗剂能减少或消除第一代H1受体拮抗剂所产生的镇静和抗胆碱能不良反应,对H1受体具有较强的选择性。结论:临床使用无明显的精神运动性损害,是治疗鼻炎、荨麻疹和皮炎的有效药物。     

新一代H1受体拮抗剂的不良反应

新一代Ｈ＿１受体拮抗剂的不良反应张天裘（北京市宣武医院１０００５３）新一代Ｈ１受体拮抗剂在治疗剂量下几乎不产生嗜睡和抗胆碱能作用，已被广泛用于治疗变态反应性鼻炎、荨麻疹等疾病，但随之而来的不良反应也越来越明显。目前国内主要应用的药物有阿司咪唑（Ａｓｔ...     

第二代组胺H1受体拮抗剂

目的：对第二代H1受体拮抗剂的作用特点、疗效及不良反应等进行综合评述。方法：以国外发表的文献为依据,对第二代H1受体拮抗剂的临床 应用和注意问题进行介绍。结果：第二代H1受体拮抗剂能减少或消除第一代H1受体拮抗剂所产生的镇静和抗胆碱能不良反应,对H1受体具有较强的选择性。结论：临床使用无明显的精神运动性损害,是治疗鼻炎、荨麻疹和皮炎的有效药物。     

内皮素-1与内皮素-1受体拮抗剂

内皮素－1（ET－1）是一种内源性的具有强缩血管活性的肽类物质，参与多种心血管疾病的病理生理过程。ET－1经与ET－1受体结合而发挥作用，多种不同结构类型的ET－1受体拮抗剂对某些心血管疾病均有良好的疗效。本文综述了近年来在ET－1及其受体拮抗剂等方面的研究进展。     

门诊患者组胺H1受体拮抗剂利用调查

目的:了解组胺H1受体拮抗剂的药物利用情况.方法:随机抽取我院2003年8月份10 475张门诊处方,采用限定日剂量(DDD)法,分析药物利用指数(DUI)和用药频度(DDDs).结果:使用组胺H1受体拮抗剂的处方有532张(4.90%),共有9种药物,大部分药物的DUI≤1,其中西替利嗪的用药频率最高,酮替芬次之.结论:我院H1受体拮抗剂的使用基本合理.     

白细胞介素1受体拮抗剂筛选模型研究

以链霉菌表达的重组ｈｓＩＬ－１ＲＩ为靶位,建立了基于受体配基竞争性结合为原理、白细胞介素１受体拮抗剂筛选模型,对５００株微生物发酵产物进行了筛选,复筛阳性率为４％～５％,该模型具有新颖性和实用性。     

H1受体拮抗剂门诊用药情况分析

目的探讨门诊H1受体拮抗剂的临床用药。方法调查并分析2005年8月～2007年7月每月1周门诊处方的H1受体桔抗剂使用情况。结果第2代H1受体桔抗剂中高效低毒药物应用最多，第3代H1受体桔抗剂应用呈上升趋势。结论高效、低毒、价廉的药物是医生、患者的首选。     

白介素-1受体拮抗剂与缺血性脑损伤

脑缺血是当今社会-重要的致残性和致死性疾病．严重威胁人类的健康．但目前对于缺血后脑损害的具体机制尚不尽明确。近年来．国内外学者发现脑缺血后产生的细胞因子与后续的脑损害关系密切．其中自介素1β（interleukin-1,IL—1β）的作用尤受重视,