盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

甲氨蝶呤磁靶向脂质体的制备及初步评价

 目的通过对甲氨蝶呤磁靶向脂质体的处方及制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用逆向蒸发法制备甲氨蝶呤磁靶向脂质体,以正交实验优化处方;测定了脂质体中药物的包封率和脂质体的粒径;分离并测定了磁性脂质体中包裹的铁磁性物质的含量;初步考察了脂质体的稳定性。结果甲氨蝶呤磁靶向脂质体的包封率大于60%,平均粒径为627.8nm,多分散系数为0.131,每毫升脂质体乳浊液包裹铁磁性物质为116.1μg,具有良好的稳定性。结论所有的实验结果提示,该制备工艺和处方可以制备具有高包封率及稳定性的甲氨蝶呤磁靶向脂质体。     

氧化苦参碱负电荷脂质体的制备及理化性质研究

 目的考察氧化苦参碱负电荷脂质体的处方和制备工艺,并研究其理化性质。方法以包封率为主要指标,对不同制备方法进行考察。采用逆相蒸发法制备,以均匀设计筛选优化最佳处方工艺,制备氧化苦参碱负电荷脂质体,并考察脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放度等理化性质。结果逆相蒸发法制备的脂质体在电镜下呈类圆形,粒径分布均匀,平均为253.6 nm,药物包封率为60.17%,Zeta电位为-40.5,体外释放用双指数方程拟合良好。结论氧化苦参碱负电荷脂质体包封率较高,带负电,粒径分布均匀,符合肝靶向要求。     

山药总多糖脂质体的制备及表征

目的:优选山药总多糖脂质体的处方工艺并对其进行表征,为该有效部位的开发提供参考。方法:采用逆向蒸发-微孔滤膜挤压法制备山药总多糖脂质体。以卵磷脂质量浓度、卵磷脂与胆固醇比例、药脂比为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选处方。利用苯酚-硫酸法测定山药总多糖含量,高速离心法测定山药总多糖脂质体的包封率。结果:山药总多糖脂质体的最佳处方工艺为卵磷脂-胆固醇(6∶1),卵磷脂质量浓度12 g·L~(-1),药脂比1∶15;包封率和载药量分别为83.29%,3.83%,平均粒径121.6 nm,多分散指数平均值0.136,平均Zeta电位-31.8 m V。结论:优选的处方工艺稳定可行、重复性好。制备的山药总多糖脂质体形态圆整、粒径分布均匀、包封率较高。     

波棱素脂质体包封率的测定及体外释药研究

目的研究波棱素脂质体包封率测定的方法及其在体外释药特性。方法采用薄膜分散法制备脂质体,分别采用超滤法、高速离心法、透析法分离脂质体和游离药物,计算脂质体包封率,筛选最佳方法,并考察了波棱素脂质体的体外释放规律。结果三种方法中,超滤法最适合用于测定包封率,脂质体包封率为(98.9±0.13)%;脂质体24 h内累计释放量为88.31%,72 h基本上完全释放,药物释放符合Higuchi方程。结论超滤法为波棱素脂质体最佳包封率测定方法,波棱素脂质体体外释放具有缓释特点。     

天然大豆磷脂制备热敏脂质体的方法及质量评价

目的：研究用天然磷脂替代合成磷脂制备热敏脂质体的方法及其质量评价。方法：以天然大豆磷脂为主要材料，胆固醇为附加剂，参照均匀设计原理选取影响脂质体热敏性的两个因素：磷脂与胆固醇的比例、制备温度和超声顺序(作为一个因素来考虑)，每个因素选取五个水平进行实验。采用逆相蒸发法制备氟脲脱氧核苷热敏脂质体并对其药物释放量、粒径大小及水中稳定性进行测定。结果：42℃时，药物释放量达到了被包封药物量的88．28％。水中放置4个月基本稳定，渗透率4．5％。结论：天然磷脂能替代合成磷脂制备具有良好相变温度的热敏脂质体。     

龙胆苦苷脂质体的制备工艺研究

目的 对龙胆苦苷脂质体的处方和制备工艺进行研究.方法 以包封率为评价指标,采用逆相蒸发法制备龙胆苦苷脂质体,并对工艺条件进行正交设计以及单因素考察.结果 确定龙胆苦苷脂质体工艺条件为大豆卵磷脂与胆固醇用量比2∶1;大豆卵磷脂与龙胆苦苷用量比25:1;磷酸缓冲液pH7.0,超声时间10 min,温度40 ℃;3批样品的平均包封率为69.78％,平均粒径为183 nm.结论 逆相蒸发法制备龙胆苦苷脂质体工艺稳定,重复性好.     

灯盏花素脂质体的制备及其理化性质的测定

目的 :制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RP HPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、Zeta电位 ;并考查脂质体胶体溶液在 0 9%氯化钠注射液中的释放度。结果 :脂质体的载药量为 2 0 1%± 0 88% (n =3) ,包封率为 81 1%± 1 1% (n =3) ;冻干脂质体再分散后的粒径为 5 0± 12nm(n =3) ,Zeta电位为 - 2 4± 9mV(n =3) ;脂质体胶体溶液在氯化钠注射液中 2h的释放度为17 2 %± 0 8% (n =3) ,8h的释放度为 2 6 1%± 0 7% (n =3) ,2 4h的释放度为 2 9 9%± 0 8% (n =3)。结论 :灯盏花素脂质体的载药量和包封率较高 ,粒径在纳米大小范围 ,可望实现体内的长循环和靶向给药     

槐定碱热敏脂质体的制备工艺研究

目的 确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺。方法 比较pH梯度法、逆向蒸发法、pH梯度结合逆向法3种制备方法对槐定碱热敏脂质体包封率的影响;单因素考察药脂比、载药温度、载药时间对脂质体包封率的影响,并以热敏脂质体分别于37、43 ℃累积释药率为评价指标,采用Design-expert 8.05软件进行中心复合设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,通过验证性实验进行预测分析。结果 3种制备方法中pH梯度结合逆向法制备的槐定碱热敏脂质体包封率较高;载药温度为35 ℃、载药时间为1 h,药脂比小于1∶10时,脂质体的包封率达到75%以上;中心优化设计考察得最佳处方工艺条件：脂药比为17.80,DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37 ℃时释药达到4.30%,43 ℃释药79.03%,包封率为（81.33±1.24）%,载药量为（3.95±0.76）%,平均粒径为136 nm。结论 以pH梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高,热敏释药性质良好。     

氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的制备工艺研究

目的优选氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最佳处方配比和制备工艺,并进行理化性质评价。方法以包封率为指标,优选氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的制备方法,并通过正交试验优化其处方及工艺;采用激光粒度仪、透射电镜评价脂质体的粒径、Zeta电位及外观形态;利用透析法研究脂质体的体外释放。结果制备的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最优处方为卵磷脂-胆固醇-TPGS物质的量比95∶0.5∶3,5%氨基蝶呤修饰率,蒿甲醚与脂材的比例为1∶20,30℃下旋转成膜,水化后,探头超声8 min。所得的氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的粒径为(99.97±1.67)nm;多分散度为0.185±0.021;Zeta电位为(-0.023±0.080)m V。透射电镜结果显示蒿甲醚脂质体形态圆整;包封率为(90.06±1.15)%;在模拟血液中,蒿甲醚脂质体的48 h累积释放率为(57.07±6.09)%。结论正交试验优选的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体形态圆整、粒径小且均一、药物包封率较高、具有很好的缓释效果。     

西洋参茎叶中西洋参皂甙的分析

采用薄层色谱法分析比较了西洋参茎叶、主根中的皂甙成分，并应用柱色谱－－高氯酸比色法测定了西洋参茎叶、主根中皂甙的含量。结果表明西洋参茎叶中所含皂甙成分与主根相似，而其中皂甙的含量茎和叶差异较大。茎中皂甙含量为主根的１／３～１／２，而叶中皂甙的含量为主根的１．５倍～４倍。     

西洋参切制工艺优选

目的:优选西洋参片的炮制工艺。方法:以生产实际为基础,对西洋参全程生产工艺进行考察,洗润工序选取洗润时间、喷淋时间、软化时间、喷淋用水量4个因素设置3水平,以切制片型合格率和总皂苷含量为考察指标,采用综合评分法进行正交实验设计,优选洗润最佳条件。结果:最佳工艺为洗润3 h,喷水间隔30 min,喷水量为药材质量的4倍,额定微波频率2 450 MHz软化50 s。结论:采用优选工艺制备的西洋参片成品率及总皂苷含量高,工艺合理。     

人参和西洋参的热重分析法鉴别

采用热重分析法鉴别人参和西洋参粉末及其浸出物，方法简便、快速、可靠，且样品用量少，适用于目前市场西洋参系列产品的真伪鉴别。     

人参,西洋参的荧光光谱鉴别

本文用荧光光谱法对人参和西洋参的样品和标准药材对照品进行了比较鉴别,为人参、西洋参的鉴别提供了一种新方法。     

基于trnL-trnF序列的人参和西洋参DNA条形码鉴定研究

探讨trnL-trnF序列的相似度、特异位点、遗传距离和系统发育树这4个分子鉴定指标对人参和西洋参药材的鉴定能力,优化人参和西洋参分子鉴定指标。从人参和西洋参药材中提取DNA,以trnL-trnF通用引物进行扩增测序,利用NCBI数据库中的BLAST功能计算相似度,利用DNAman软件比较特异位点,利用Mega软件计算遗传距离,构建系统发育树。结果表明,人参和西洋参的种内相似度均为100%,种间相似度为99.6%;人参和西洋参分别在G153A,T463A,C732G,T818C有特异位点;种内遗传距离(0)小于种间遗传距离(0.004);系统发育树中人参和西洋参均分为2个单系分支。因此,利用trnL-trnF序列,相似度、特异位点、遗传距离和系统发育树指标均可以区分人参和西洋参。综合分析,trnL-trnF序列的G153A,T463A,C732G,T818C特异位点指标是人参和西洋参的最佳鉴定指标。     

西洋参微粉加工与人参皂苷Rb1含量的相关性研究

目的:比较不同粒度西洋参超微粉粉体中人参皂苷Rb1含量来确定粉碎工艺.方法:用HPLC法测定西洋参微粉中人参皂苷Rb1含量.结果:常温、低温粉碎的西洋参微粉中人参皂苷Rb1含量均随粉碎粒度变细而增高,低温粉碎的西洋参微粉中人参皂苷Rb1含量明显高于常温粉碎的西洋参微粉.结论:低温粉碎西洋参优于常温粉碎.     

西洋参药材的质量特征与商品规格的相关性分析

利用高效液相色谱法(HPLC)结合系统聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA)等现代化学计量法,分析了西洋参药材传统商品规格特征与7种人参皂苷类成分(人参皂苷Rg_1,Re,Rb_1,Rc,Rb_2,Rb_3,Rd)定量指标之间的关联,探索西洋参传统商品规格特征与现代化学定量指标之间的关联性,为综合评价西洋参药材的质量等级的制定提供理论基础。采用HPLC指纹图谱法对40批西洋参药材进行分析,共标定19个峰,所有样品的相似度均在0.900以上。在此基础上,以加工方法、商品规格、7种成分质量分数、人参皂苷Rg_1,Re,Rb_1质量分数之和作为原变量进行聚类分析及主成分分析,结果表明所收集的西洋参药材质量与产地信息相关性较大,而与传统商品规格特征差别较小,说明西洋参药材传统商品规格的划分具有一定的局限性。研究结果揭示了西洋参药材商品规格与传统定性指标、与化学成分定量指标之间的内在关系,对西洋参药材质量进行客观综合定量评价提供了新思路。     

白芷香豆素脂质体的制备及质量评价

目的: 优化白芷香豆素脂质体的处方工艺并考察其释药性能。方法: 采用薄膜-超声法制备白芷香豆素脂质体,在单因素试验基础上,以包封率、载药量为综合评价指标,利用Box-Behnken响应面试验考察脂胆比、脂药比和超声时间对处方工艺的影响,利用紫外分光光度法测定白芷香豆素含量,透射电镜观察脂质体的粒径形态及大小。结果: 白芷香豆素脂质体最佳处方工艺为脂胆比(6:1);脂药比(5:1),超声时间34 min;制备的脂质体粒径均匀,呈球形小囊泡,分散性好,粒径(112.08±1.21) nm,包封率(94.02±1.56)%,载药量(5.42±0.35)%;游离白芷香豆素3 h的累积释放率达100%,空白脂质体与白芷香豆素的混合溶液12 h累积释放率95.3%,白芷香豆素脂质体12 h累积释放率45.6%。结论: 该处方工艺稳定可行,制备的白芷香豆素脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,具有明显的缓释效果。     

气相色谱测定世界主产国西洋参人参中农药残留

目的检测世界主产国西洋参人参中六六六和滴滴涕7种异构体残留量。方法应用样品底物固相分散法,采用程序升温,进样温度250℃,检测器温度280℃,电子捕获检测器测定。结果西洋参人参中7种有机氯农药能有效分离,相关系数r在0.9 730~0.9 991,在3个添加水平的回收率均大于80%,相对标准偏差小于5%(n=6),检测限为0.5ng(S/N=3)。美国、加拿大、南北韩及我国各产地的西洋参人参中有机氯农药残留量很低,西洋参中的BHC为0.046~0.050μg.g-1、DDT为0.032~0.042μg.g-1;人参中的BHC为0.045~0.048μg.g-1、DDT为0.029~0.032μg.g-1。均低于标准BHC≤0.1mg.kg-1和DDT≤0.1mg.kg-1。结论世界主产国西洋参人参药材中有机氯农药残留量均符合2005年《中国药典》和中国药用植物及制剂进出口绿色行业标准规定。     

西洋参石斛药膳氨基酸类成分HPLC指纹图谱研究

目的：采用柱前衍生-反相高效液相色谱法（RP～HPLC）,建立西洋参石斛药膳中氨基酸类成分的指纹图谱。方法：采用2,4-二硝基氟苯柱前衍生化法,色谱柱为Kromasil C18（250ram×4．6ram,5um）,流动相A为乙腈,B为N,N-二甲基甲酰胺-0．025tool·L^-1醋酸钠（1：100,体积分数36％乙酸调至pH6．0）,梯度洗脱,流速为1.0mL·min^-1,柱温为40℃,检测波长为360nm,进样量为10μL,测定10批西洋参石斛药膳的指纹图谱。结果：标定了23个共有峰,鉴定出17种氨基酸成分,含所有人体必需氨基酸;10批药膳样品指纹图谱的相似度大于0．92,初步建立了西洋参石斛药膳氨基酸类成分的HPLC指纹图谱。结论：该法稳定、简便、重复性好,建立的氨基酸类成分指纹图谱特征性强,可为西洋参石斛药膳的质量评价和工艺优选提供参考。