大花紫玉盘中的多氧取代环己烯衍生物

从大花紫玉盘茎中分离得到5个新的多氧取代环己烯衍生物,根据光谱分析及与已知化合物比较确定了它们的结构,并分别命名为大花紫玉盘酮A（2）、B（3）、C（5）、D（7）及大花紫玉盘醇J（5）。同时,应用CD谱测定了化合物2、5、6、7的绝对构型。     

大花紫玉盘中新多氧取代环己烯类的结构鉴定

从番荔枝科紫玉盘属植物大花紫玉盘( Uvaria grandiflora Roxb.)根茎中分得4种新的多氧取代环己烯及已知化合物zeylenol,应用波谱分析、X-射线衍射、园二色谱和 Mosher 酯制备等手段确定了全部新化合物的结构及其绝对构型,分别命名为大花紫玉盘醇A(1),B(2),E(3)和F(4)。     

光叶紫玉盘中的新番荔枝内酯类成分

从番荔枝科紫玉盘属植物光叶紫玉盘(Uvaria boniana Finet.)的地上茎分离出4种单THF环型番荔枝内酯类成分,经光谱分析,鉴定其中3种为新化合物,分别命名为uvaribonone(I),uvaribonin(II)和uvaribonianin(II),另一种为已知化合物solamin(IV)。     

瘤果紫玉盘中的酰胺类化学成分

瘤果紫玉盘(Uvaria kweichowensis)为番荔枝科紫玉盘属植物，在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗，通过研究瘤果紫玉盘的化学成分，阐明其活性成分，为开发其资源提供科学依据。应用溶剂提取法，硅胶和Sephadex LH-20等多种色谱技术进行反复分离纯化，根据理化性质和现代波谱技术(EI-MS，¹H NMR，¹³C NMR)进行结构鉴定，从瘤果紫玉盘茎中分离得到6个酰胺类化合物，分别鉴定为紫玉盘双酰胺(1)，赛法酮(2)，马兜铃酸内酰胺A II(3)，因特洛卡内酰胺II(4)，马兜铃酸内酰胺A Ia(5)和4,5-dioxodehydroasimilobine (6)。其中化合物1为新化合物，2～6均为首次从该植物中分离得到。     

番荔枝内酯类化合物体外抗肿瘤活性研究

目的研究不同结构类型的番荔枝内酯对多种人肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,探讨其构效关系。方法选取代表不同结构类型的番荔枝内酯单体,以人宫颈癌细胞株(Hela)、人肺癌细胞株(A-5408)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人胃癌细胞株(SGC-790 1)和人肝癌细胞株(SMMC-75 41)为瘤株,用MTT法筛选各番荔枝内酯单体的抗肿瘤活性。结果邻双四氢呋喃番荔枝内酯(1~5)的抗肿瘤活性大于间位双四氢呋喃番荔枝内酯(6~10)和单四氢呋喃番荔枝内酯(11~12);间位双四氢呋喃番荔枝内酯对部分肿瘤细胞的抗癌活性比单四氢呋喃番荔枝内酯强;赤式双四氢呋喃环番荔枝内酯(6)比苏式构型(7)活性更强;顺式番荔枝内酯(12)有时显示更显著的抗癌选择活性;S构型比R构型的番荔枝内酯具有更好的选择活性。结论通过体外抗肿瘤活性研究,进一步揭示了番荔枝内酯的构效关系。     

番荔枝总内酯纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究

目的制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,并对其体外抗肿瘤作用进行研究。方法使用反溶剂沉淀法中的超声法制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,考察其处方和制备工艺参数;动态光散射法测定其粒径和电位,透射电镜考察其粒径分布和形态;并对其人工胃肠液稳定性进行考察;采用MTT比色法比较番荔枝总内酯纳米混悬剂和溶液对HepG2细胞毒性差异。结果制备方法为将10 mg番荔枝总内酯与1 mg PGDA共溶于1 mL有机溶剂中,超声(250 W)快速注入到5 mL水中,减压旋转蒸发除去有机溶剂,调整总体积至5 mL。番荔枝总内酯纳米混悬剂平均粒径为(146.0±2.4)nm,多分散指数(PDI)为0.184±0.02,Zeta电位(26.0±2.0)mV,纳米混悬剂几乎呈类球型,粒径分布接近于正态分布,分布比较均匀;人工胃肠液内4 h稳定存在,粒径基本不发生变化;对HepG2细胞增殖均有一定的抑制作用,番荔枝总内酯纳米混悬剂组的细胞增殖抑制效果均优于溶液组。结论制备了以PGDA为载体的番荔枝总内酯纳米混悬剂,解决了药物的难溶和给药问题,为番荔枝总内酯的纳米剂型研究提供了参考。     

应用圆二色谱法验证银杏内酯的绝对构型及银杏提取物的化学成分

目的验证银杏内酯A、B的绝对构型,并对银杏提取物的化学成分进行研究。方法应用圆二色谱法并依据Klyne内酯八区-扇形区律对银杏内酯A、B的绝对构型进行分析讨论;采用反复硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法分离化学成分,1H-NMR1、3C-NMR等方法进行结构鉴定。结果从银杏提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为:芫花素(genkwanin,1)、异鼠李素(isorhamnetin,2)、山奈酚(kaempferol,3)、槲皮素(quercetin,4)、白果内酯(bilobalide,5)、银杏内酯A(ginkgolide A,6)、银杏内酯B(ginkgolide B,7)、银杏内酯C(ginkgolide C,8)、芦丁(rutin,9)、β-谷甾醇(-βsitosterol,10)、胡萝卜苷(daucosterol,11)。结论银杏内酯A、B的绝对构型与文献报道相符。     

鹅不食草中倍半萜内酯成分及其抗肿瘤活性的研究

目的从鹅不食草Centipeda minima(L.)A. Br. et Aschers.中分离鉴定具有抗肿瘤活性的倍半萜内酯成分,并评价其抗肿瘤生物活性。方法利用95%乙醇提取,应用正、反相硅胶(RP-C18)柱层析,葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱层析,制备高效液相等进行分离纯化;运用1H-NMR、13C-NMR和MS等波谱技术对化合物的结构进行鉴定;采用MTT法测试化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果从鹅不食草中分离得到5个倍半萜内酯化合物,分别鉴定为:短叶老鹳草素(brevilin A)(1)、小堆心菊素C(microhelenin C)(2)、minimolide F(3)、山金车内酯C(arnicolide C)(4)、山金车内酯D(arnicolide D)(5)。化合物1～5对4种肿瘤细胞株[CNE-1(鼻咽癌)、CNE-2(鼻咽癌)、Hela(子宫颈癌)、HepG2(肝癌)]的增殖均有一定的抑制作用,而对正常肝细胞LO2抑制作用较小。其中化合物1、4、5对鼻咽癌细胞CNE-1和CNE-2具有较明显的抑制作用,其IC50值均小于10μmol·L-1,与阳性药物顺铂接近。结论倍半萜内酯化合物是鹅不食草抗肿瘤的活性成分,化合物1、4、5对鼻咽癌细胞抑制作用明显,有望成为潜在的抗肿瘤先导化合物,其作用机制值得进一步探索。     

辽东楤本化学成分的研究

从辽东楤本(Aralia elata)的根皮中分得8个化合物,利用理化和光谱方法鉴定分别为胡萝卜甙-6’-棕榈酸酯(6’-O-palmitoyl-β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,A₅)、罗盘草甙A(silphioside A,A₉)、楤木皂甙A甲酯(araloside A methyl ester,A₁₀)、竹节人参甙I_b(chikusetusaponin I_b,A₁₁)、楤木皂甙A(araloside A,A₁₂)、楤木皂甙C(araloside C,A₁₅、楤木皂甙G(araloside G,A₁₆)、无梗五加甙D(acanthoside D,B₁)。化合物A₅,A₉,A₁₁和B₁为首次从该植物中分得,A₁₀为新天然产物,A₁₆为新化合物命名为楤木皂甙G,归属了化合物A₉,A₁₅的¹³C-NMR化学位移。     

刺果甘草化学成分的研究

刺果甘草(Glycyrrhiza pallidiflora Maxim)根及根茎的甲醇提取物经盐酸甲醇反应,柱层析分离,得到五个单体。经理化常数和光谱分析,确定化合物Ⅰ为β-谷甾醇,Ⅲ为macedonic acid methylester,Ⅳ为21-dehydro-macedonic acid methyl ester,命名为刺果酸甲酯(pallidifloric acid methyl ester),Ⅴ为5-羟基-4-甲氧基异黄酮,命名为刺果甘草素(pallidiflorin)。化合物Ⅱ初步确定为具有11,13(18)异环双烯的五环三萜衍生物。其中Ⅳ是首次从植物中分得,Ⅴ为新化合物。     

蒺藜果中两种新甾体皂苷的分离和鉴定

目的　研究蒺藜(Tribulus terrestris J.)果实的化学成分。方法　用各种色谱技术进行分离和纯化,用ESI/MS ,IR ,¹HNMR ,¹³CNMR ,DEPT ,¹H-¹H COSY ,¹H-¹³C COSY和HMBC等光谱技术鉴定结构。结果　从蒺藜果实中分得2个新甾体皂苷,经光谱鉴定化合物I为新海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡糖基 (1→2 )-β-D-吡喃葡糖基 (1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷,化合物II为新海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡糖基 (1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷。结论　化合物I和II为新化合物,分别命名为蒺藜皂苷A和B。     

辽东楤本化学成分的研究

从辽东楤本(Aralia elata)的根皮中分得8个化合物,利用理化和光谱方法鉴定分别为胡萝卜甙-6’-棕榈酸酯(6’-O-palmitoyl-β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,A_5)、罗盘草甙A(silphioside A,A_9)、楤木皂甙A甲酯(araloside A methyl ester,A_(10))、竹节人参甙I_b(chikusetusaponin I_b,A_(11))、楤木皂甙A(araloside A,A_(12))、楤木皂甙C(araloside C,A_(15)、楤木皂甙G(araloside G,A_(16))、无梗五加甙D(acanthoside D,B_1)。化合物A_5,A_9,A_(11)和B_1为首次从该植物中分得,A_(10)为新天然产物,A_(16)为新化合物命名为楤木皂甙G,归属了化合物A_9,A_(15)的~(13)C-NMR化学位移。     

薤白中两种新呋甾皂甙的结构

自中药薤白(Allium macrostemon Bunge)鳞茎中分得三种甾体皂甙。经过化学降解和光谱(UV、IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR和FAB-MS)分析,鉴定其结构分别为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖-5α-呋甾-20(22)-烯-3β,26-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)]-β-D-吡喃葡萄精基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖甙(Ⅰ),(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5β-呋甾-20(22)-烯-3β,26-二醇-3-P-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖甙(Ⅱ)和异菝契皂甙元-3-O-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖甙(Ⅵ)。Ⅰ和Ⅱ为新的呋甾皂甙,分别命名为薤白甙戊和莲白甙己,初步药理实验测试二青均有较强的抑制ADP诱导的人血小板聚集作用。     

合欢皮中三萜皂甙元的研究

合欢皮中三萜皂甙元的研究陈四平张如意（北京医科大学植化教研室，北京１０００８３）中药合欢皮（Ａｌｂｉｚｚｉａｅｃｏｒｔｅｘ）为合欢（ＡｌｂｉｚｚｉａｅｊｕｌｉｂｒｉｓｉｎＤｕｒａｚｚ）树皮。具解郁安神，活血消肿功能。用于心神不安，忧郁失眠，肺痈疮肿...     

海南野扇花中甾体生物碱的化学研究

从黄杨科野扇花属植物海南野扇花(Sarcococca vagans Stapf)的根中分离得到6个甾体生物碱,经波谱分析及理化常数测定,确定其结构分别为帕其沙明A(pachysamine A,I),矮陀陀碱F(axilarine F,II),海南野扇花碱A～D(sarcovagine A～D,II～VI)。其中,化合物II～VI为新的甾体生物碱。     

紫杉烷类化合物 SINENXAN A 的结构修饰及其衍生物的构效关系研究

为寻找新的综合性能好的紫杉烷类化合物,对sinenxanA(SIA)进行结构修饰。在SIA及其修饰物的C₁₄位引入不同的的侧链,共合成新的紫杉醇类似物21个,对其中的15个化合物进行了3种癌细胞的体外抗肿瘤活性测定,这些化合物的活性与紫杉醇比较,相差甚远。本文初步讨论了SIA衍生物的构效关系。     

圆瓣姜花的二萜化合物及其细胞毒活性研究1

从圆瓣姜花(HedychiumforrestiiDiels.)根的乙醇提取物中分离并鉴定了4个有细胞毒活性的二萜成分,其中圆瓣姜花素A为新化合物。