哌拉西林／舒巴坦体外抗菌活性研究

目的：研究哌拉西林／舒巴坦（piperacillin/sulbactam)体外抗菌活性。方法：临床分离菌株265株,经VITEK重新鉴定;采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）;试管二倍稀释法测定最低杀菌浓度（MBC）;菌落计数法缓制杀菌曲线;并测定细菌接种量、培养基pH值以及血清蛋白含量对MIC的影响。结果：不同配比哌拉西林／舒巴坦（1：1、2：1、4：1）对临床常见菌的杀菌活性无明显差异,均强于哌拉西林;对G^-杆菌产酶菌抗菌活性显著高于其它对照药,如替卡西林／克拉维酸和氨苄西林／舒巴坦等。结论：哌拉西林／舒巴坦（1：1、2：1、4：1）是一个有效的β-内酰胺酶抑制剂联合制剂,三种配比的哌拉西林／舒巴坦体外抗菌活性相似,有进一步研究开发价值。     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠抗菌活性研究

目的研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠体内外抗菌活性。方法以进口品泰霸猛(trifamox,TFM)为对照,采用二倍稀释法测定临床分离致病菌的最低抑菌质量浓度(MIC),以活菌计数法测试其杀菌活性。另以金葡菌、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌分别感染小鼠建立模型,皮下注射阿莫西林钠舒巴坦钠并计算半数有效剂量(ED50)。结果国产品与进口品对G+和G-菌的MIC90、MIC50基本一致,其活性显著高于阿莫西林,且有相似的杀菌曲线,体内活性无显著性差异。结论注射用阿莫西林钠舒巴坦钠与进口品具有相同的抗菌谱和抗菌活性。     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。     

哌拉西林钠-舒巴坦钠(4:1)的体外抗菌活性

目的 研究哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）体外抗菌活性。方法 用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。结果 哌拉西林-舒巴坦复方制剂（4：1）对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好抗菌活性。尤其对产酶甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）和甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌（MSSE）、产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌、不产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）与产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产染色体诱导酶的阴沟肠杆菌、铜绿假胞菌和鲍曼不动杆菌的抗菌作用优于哌拉西林钠，其MIC50或MIC90为哌拉西林钠的1／2～1／32和1／2～1／64。产ESBLs的大肠埃希菌对哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）、头孢哌酮钠／舒巴坦钠、哌拉西林／他唑巴坦钠的敏感性分别为60．0％，66．7％和76．7％；而肺炎克雷伯菌的敏感性分别为56．7％，63．3％和63．3％；铜绿假胞菌的敏感性分别为72．0％，72．0％和76．0％；鲍曼不动杆菌的敏感性分别为76．0％，82．0％和52．0％。结论 哌拉西林钠／舒巴坦钠是有效的β内酰胺酶抑制剂的复合制剂。     

哌拉西林钠-舒巴坦钠(4∶1)的体外抗菌活性

目的研究哌拉西林钠/舒巴坦钠(4∶1)体外抗菌活性。方法用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。结果哌拉西林-舒巴坦复方制剂(4∶1)对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好抗菌活性。尤其对产酶甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)和甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌(MSSE)、产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌、不产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)与产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产染色体诱导酶的阴沟肠杆菌、铜绿假胞菌和鲍曼不动杆菌的抗菌作用优于哌拉西林钠,其MIC50或MIC90为哌拉西林钠的1/2～1/32和1/2～1/64。产ESBLs的大肠埃希菌对哌拉西林钠/舒巴坦钠(4∶1)、头孢哌酮钠/舒巴坦钠、哌拉西林/他唑巴坦钠的敏感性分别为60.0%,66.7%和76.7%;而肺炎克雷伯菌的敏感性分别为56.7%,63.3%和63.3%;铜绿假胞菌的敏感性分别为72.0%,72.0%和76.0%;鲍曼不动杆菌的敏感性分别为76.0%,82.0%和52.0%。结论哌拉西林钠/舒巴坦钠是有效的β内酰胺酶抑制剂的复合制剂。     

三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性研究

目的：评价三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性。方法：采用平皿二倍稀释法测定三唑巴坦/哌拉西林对临床分离菌的体外抗菌作用；采用小鼠腹腔感染模型，观察三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌感染小鼠的体内抗菌作用。结果：国产和进口三唑巴坦/哌拉西林对甲氧西林敏感的金葡球菌、甲氧西林耐药的金葡球菌、产β-内酰胺酶的金葡球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型构檬酸杆菌、弗劳地构檬酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比哌拉西林强2～4倍。三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌和大肠埃希菌显示杀菌作用，不同β-H值、接种量和血清浓度对三唑巴坦/哌拉西林抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响。国产和进口三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌感染小鼠具有较好保护作用，两者疗效相近，对产酶的金葡球菌15，金葡球菌44，大肠埃希菌12，肺炎克雷伯杆菌7和肺炎克雷伯杆菌13感染小鼠的疗效明显均优于哌拉西林，对不产酶大肠埃希菌1515感染小鼠的疗效与哌拉西林无显著性差异。结论：国产和进口三唑巴坦/哌拉西林具有较强和相同的体内外抗菌活性，三唑巴坦增强了哌拉西林抗产β-内酰胺酶细菌的活性。     

哌拉西林/舒巴坦对临床分离菌的体外抗菌活性研究

目的　比较研究哌拉西林、舒巴坦、哌拉西林与舒巴坦不同比例联合及阿莫西林 /舒巴坦 (2∶1) ,对临床分离 3 0 9株需氧菌和 3 0株厌氧菌的体外抗菌活性及其影响因素 (研究哌拉西林 /舒巴坦 (2∶1)对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌的的杀菌曲线 )。方法　采用琼脂平板稀释法及肉汤稀释法测定MIC值 ,Nitrocefin纸片法测定细菌产生的 β 内酰胺酶 ,时间杀菌曲线采用肉汤 10倍稀释法。结果　对临床分离的3 3 9株需氧菌及厌氧菌体外抗菌活性研究结果显示 ,哌拉西林及其与舒巴坦联合时 ,对革兰氏阳性球菌及厌氧菌的体外抗菌活性MIC50 为 1～ 4μg/ml,MIC90 多数低于 12 8μg/ml,优于革兰氏阴性杆菌 ,其MIC50 为 1～12 8μg/ml ,MIC90 多数高于 12 8μg/ml;单用舒巴坦对各种细菌的体外抗菌活性极差 ,多数菌的MIC50 及MIC90 分别为 64及 2 5 6μg/ml。对革兰氏阴性杆菌及厌氧菌 ,哌拉西林与舒巴坦联合时体外抗菌活性明显优于单用哌拉西林 ;对于革兰氏阳性球菌 ,哌拉西林联合舒巴坦后体外抗菌活性改善不如革兰氏阴性杆菌及厌氧菌。哌拉西林对产酶株的MIC高于非产酶株 ,联合舒巴坦后 ,产酶株MIC降低而非产酶株MIC变化不明显。不同比例联合的体外抗菌活性比较发现 ,以哌拉西林 /舒巴坦 2∶1联合时效果较好。     

阿莫西林和哌拉西林抗菌活性的比较

比较阿莫西林和哌拉西林的体外和体内抗菌活性。体外试验采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC);采用肉汤二倍稀释法测定最低杀菌浓度(MBC);活菌计数法绘制杀菌曲线(KCs);测定培养基pH值、细菌接种量、血清蛋白结合对阿莫西林和哌拉西林抗菌活性的影响;活菌计数法测定抗生素后效应(PAE);测定防耐药变异浓度(MPC)。体内试验采用小鼠的大肠埃希菌及金黄色葡萄球菌全身感染模型,静脉给药保护后测定药物的半数有效量(ED50);采用免疫低下小鼠大腿金黄色葡萄球菌感染模型,观察尾静脉给药24 h后的大腿肌肉感染菌量变化。结果:阿莫西林的MIC90高于哌拉西林,但血清蛋白结合的影响小于哌拉西林;阿莫西林和哌拉西林均对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌全身感染小鼠具有良好的保护作用,阿莫西林的ED50小于哌拉西林;阿莫西林对金黄色葡萄球菌大腿肌肉感染的免疫低下小鼠治疗效果优于哌拉西林。阿莫西林在体外抗菌作用次于哌拉西林,但体内抗菌作用优于哌拉西林。     

哌拉西林／舒巴坦对临床分离功的体外抗菌活性研究

目的比较研究哌拉西林、舒巴坦、哌拉西林与舒巴坦不同比例联合及阿莫西林/舒巴坦(21),对临床分离309株需氧菌和30株厌氧菌的体外抗菌活性及其影响因素(研究哌拉西林/舒巴坦(21)对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌的的杀菌曲线).方法采用琼脂平板稀释法及肉汤稀释法测定MIC值,Nitrocefin纸片法测定细菌产生的β-内酰胺酶,时间杀菌曲线采用肉汤10倍稀释法.结果对临床分离的339株需氧菌及厌氧菌体外抗菌活性研究结果显示,哌拉西林及其与舒巴坦联合时,对革兰氏阳性球菌及厌氧菌的体外抗菌活性MIC5o为1～4μg/ml,MIC90多数低于128μg/ml,优于革兰氏阴性杆菌,其MIC50为1～128μg/ml,MIC90多数高于128μg/ml;单用舒巴坦对各种细菌的体外抗菌活性极差,多数菌的MICso及MIC90分别为64及256μg/ml.对革兰氏阴性杆菌及厌氧菌,哌拉西林与舒巴坦联合时体外抗菌活性明显优于单用哌拉西林;对于革兰氏阳性球菌,哌拉西林联合舒巴坦后体外抗菌活性改善不如革兰氏阴性杆菌及厌氧菌.哌拉西林对产酶株的MIC高于非产酶株,联合舒巴坦后,产酶株MIC降低而非产酶株MIC变化不明显.不同比例联合的体外抗菌活性比较发现,以哌拉西林/舒巴坦21联合时效果较好.哌拉西林与舒巴坦21联合时,对多数临床分离菌的体外抗菌活性与阿莫西林/舒巴坦(21)的体外抗菌活性相当.本研究中,I临床分离细菌对哌拉西林的耐药率以假单胞菌属最高,达61.5%,其次是肠杆菌属细菌及大肠埃希氏菌,分别为50.8%、50.0%.哌拉西林联合舒巴坦后,所有细菌的耐药率明显下降.体外杀菌效果研究表明,当哌拉西林联合舒巴坦21时,4×MIC浓度作用于金葡球菌、大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌后,细菌数均随时间延长而呈指数级减少,在作用于8h细菌均被杀灭.1×MIC及2×MIC作用于以上细菌后,杀菌效果不及4×MIC.各种细菌的体外抗菌活性主要受培养基pH值及接种菌量的影响,几乎不受小牛血清白蛋白浓度的影响.结论哌拉西林/舒巴坦对β-内酰胺酶产生菌株的体外抗菌活性优于哌拉西林,以21联合效果最好,杀菌效果以4×MIC浓度最好,体外抗菌活性受培养基pH值及接种量的影响.     

不同厂家注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠的质量考察

目的 考察不同厂家注射用哌拉西林钠(青霉素类广谱抗生素)/舒巴坦钠(β内酰胺酶抑制剂)的质量.方法 按性状、水分、溶液的颜色、哌拉西林的有关物质、哌拉西林高分子杂质5个项目,分别对4个不同厂家的产品进行质量考察.结果 上述项目在各厂家之间存在一些差异.结论 不同厂家的产品质量略有区别,A厂优于另3个厂家的产品.     

国产美洛西林钠/舒巴坦钠(MLBT)及4种抗菌药物体外抗菌活性研究

目的对比研究美洛西林钠/舒巴坦钠(MLBT)与抗菌药物特美汀(TMT)、美洛西林(MLXL)和他唑西林(TZXL)对179株临床分离菌的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).结果MLBT对临床常见致病菌的体外抗菌活性较单用等剂量的MLXL高1～2倍,对产酶率较高的大肠埃希氏菌、肠杆菌属细菌、不动杆菌属细菌敏感率明显高于后者,对G-杆菌、肠杆菌科属细菌敏感率高于TMT,其中MLBT、TMT对埃希氏菌属敏感率分别为96.19%、54.9%(P＜0.01).本组资料显示MLBT和TZXL的抗菌谱和抗菌活性基本相似,敏感率二者等同,MIC50后者较前者低1～2倍,差异无统计学意义.结论MLBT的抗菌谱,体外抗菌活性与TZXL相似,强于TMT、MLXL.     

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的：评价国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(AMSB)的体外抗菌活性。方法：采用琼脂平皿二倍稀释法及肉汤二倍稀释法测定MIC值，Nitrocefin法测定细菌产生的β-内酰胺酶，并与进口同种产品注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(泰霸猛TFM)、注射用阿莫西林钠(AMPC)、注射用舒巴坦钠(SB)进行了抑菌效果对比。结果：AMSB对革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，MIC90为0．5～8mg／L，比AM作用强4～8倍。AMSB对淋球菌和流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性，MIC90分别为4mg/L和8mg/L。试验中，多数革兰阴性杆菌的β-内酰胺酶产生率为80％～100％，AMSB对革兰阴性杆菌的抗菌作用明显强于AM，对临床分离的产β-内酰胺酶菌株的体外抗菌活性也优于AM，高8～64倍。结论：国产AMSB和进口TFM具有相同的抗菌谱和抗菌活性。     

2010年北京地区市售注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠质量评价

目的:考察北京地区市售注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠的药品质量。方法:采用现行标准方法对来自4个生产企业的21批次市售样品进行质量检验,采用非标文献方法检查其中高分子杂质含量。结果:按现行标准检验,各企业样品质量略有差异但均符合规定;非标文献方法考察结果表明不同企业样品中高分子杂质含量不同,样品质量存在明显差异。结论:注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠中高分子杂质值得关注,建议在其检验标准中增加此检查项。     

注射用阿洛西林钠舒巴坦钠药效学研究

目的考察注射用阿洛西林钠舒巴坦钠[4∶1,ALCL-SBT(4∶1)]的体内抗菌作用。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射ALCL-SBT(4∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果 ALCL-SBT(4∶1)、ALCL、SBT对S.aureus感染小鼠的ED50分别为714.8,1 076.1和1 462.3 mg.kg-1,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为492.3,681.4和978.5mg.kg-1,对E.coli感染小鼠的ED50分别为941.9,1 141.8和1 427.0 mg.kg-1。结论 ALCL-SBT(4∶1)对S.aureus,K.pneumoniae和E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用。     

不同配比的阿莫西林/舒巴坦钠体外抗菌活性比较

目的:研究阿莫西林(AMC)/舒巴坦(SBT)不同配比(2∶1和4∶1)对临床分离致病菌的体外抗菌活性.方法:采用平皿二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).采集临床分离致病菌共620株,其中502株细菌为产β-内酰胺酶菌株(占80.97%).结果:对产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产诱导酶的肠杆菌属及非发酵G-杆菌中铜绿假单胞菌、不动杆菌、嗜麦芽菌,AMC/SBT 4∶1配比的MIC值为2∶1配比时的1～2倍,但均属耐药范围.对社区感染常见菌如产酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金葡球菌(MSSA)及凝固酶阴性葡萄球菌(MSSCoN)、肺炎链球菌、β-溶血链球菌和粪肠球菌,2种配比的MIC值均相似.结论:AMC/SBT 4∶1抗菌活性与2∶1配比基本相同,具有进一步研制开发的价值.     

注射用哌拉西林钠／舒巴坦钠临床疗效评价

目的：评价哌拉阳林钠／舒巴坦钠治疗细菌感染的临床疗效。方法：将100例患者分为试验组（52例）和对照组（48例），分别应用哌拉西林钠／舒巴坦钠和哌拉两林钠／他唑巴坦，剂量为9-20g／次，每8小时1次，静注给药，疗程5-14d。结果：试验组和对照组临床有效率分别为94．2％和93.8％，细菌清除率分别为91.7％和92．3％。对照组不良反应发生率为2.0％，试验组中未见不良反应发生。结论：哌拉两林钠／舒巴坦钠临床治疗确切，安全可靠，可作为细菌性感染疾病的临床首选药物之一。     

美洛西林钠/舒巴坦钠和哌拉西林钠/他唑巴坦钠治疗急性细菌性感染临床评价

目的:对美洛西林钠/舒巴坦钠治疗中、重度细菌性感染的有效性和安全性作出评价.方法:本临床试验选用两组药物,采用随机对照方法.试验药美洛西林钠/舒巴坦钠剂量为3.8～5.0 g次-1,tid;对照药:哌拉西林钠/他唑巴坦钠剂量为3.4～4.5 g次,tid;疗程均为7～14 d.结果:本项随机对照临床试验美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/他唑巴坦钠组疗效评价分别为35例和36例,临床有效率分别为91.4%和94.4%,产酶( )菌感染的临床有效率分别为100.0%和92.9%,细菌清除率分别为80.6%和92.9%,药物不良反应发生率分别为5.56%和8.11%,差异无显著性(P＞0.05).结论:美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/他唑巴坦钠在临床疗效、细菌学疗效、药物不良反应等方面无明显差异,且对敏感菌引起的中、重度感染疗效确切,药物不良反应少而轻微.     

哌拉西林钠舒巴坦钠治疗肺炎62例

目的研究哌拉西林钠舒巴坦钠治疗肺炎的临床疗效及安全性。方法选择医院2010年1月至2012年1月收治的肺炎患者122例,随机分成两组,对照组60例应用头孢他啶2.0 g/次静脉滴注,治疗组62例应用哌拉西林钠舒巴坦钠5.0 g/次静脉滴注,2次/d,8～12 d为1个疗程。观察两组患者的临床疗效及不良反应发生情况。结果对照组总有效率为73.33%,治疗组总有效率为93.55%,两组差异有统计学意义(P<0.05)。结论哌拉西林钠舒巴坦钠治疗肺炎疗效显著、不良反应少,值得临床推广。     

国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠体外抗菌作用的比较

目的: 比较国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂体外抑菌效果.方法: 采用Kirby-Bauer法(纸片琼脂扩散法),分别将不同批次的国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂制成每片含药量75 μg/75 μg的药敏纸片,贴于接种试验菌株的M-H琼脂平皿上,35 ℃、培养16～18 h后测量抑菌圈直径.结果: 国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等7种细菌抑菌圈大小无明显差别(P>0.05).结论: 国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠对这7种细菌体外抗菌作用相同.