人血浆中磷酸苯丙哌林的测定及其缓释制剂在人体内的生物等效性研究

目的 建立快速测定人血浆中磷酸苯丙哌林浓度的方法,并用于评价磷酸苯丙哌林缓释制剂的生物等效性.方法 24名健康志愿者分别单剂量空腹口服40mg磷酸苯丙哌林缓释片和缓释胶囊,给药后于不同时间收集血浆样品,采用液液萃取的方法进行生物样品前处理,采用LC-MS/MS法测定磷酸苯丙哌林在血浆中的浓度.用DAS ver2.1.1药动学软件进行数据处理并进行等效性分析.结果 磷酸苯丙哌林浓度的线性范围为0.25～500 ng·mL-1(r=0.9997).最低定量限为0.25ng·mL-1,最低定量限的RSD=8.78%;磷酸苯丙哌林及内标的萃取回收率均大于75%.日内、日间RSD均小于11%,高、中、低浓度血浆样品的平均方法回收率分别为100.41%、100.81%、105.96%.磷酸苯丙哌林缓释胶囊和缓释片的药动学参数:Tmax为4.21±0.55、4.19±0.51 h;Cmax为82.12±14.27、78.43±10.44ng·mL-1;AUC0-72为2113.45±770.19、2076.89±818.25μg·h·L-1.结论 所建方法灵敏、准确、专属性强,适用于磷酸苯丙哌林血药浓度的测定及其药动学的研究;受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

磷酸苯丙哌林在犬体内的药代动力学研究

目的建立高效液相色谱法并测定犬血浆中苯丙哌林的浓度,研究磷酸苯丙哌林在beagle犬体内的药代动力学过程。方法 beagle犬单剂量口服80 mg磷酸苯丙哌林,采用高效液相色谱法测定血浆中苯丙哌林的浓度。结果苯丙哌林在beagle犬体内过程符合一室模型,血药峰浓度(Cmax)为(133.52±58.23)ng/mL,达峰时间(Tmax)为(2.96±0.58)h,半衰期(t1/2)为(2.27±0.51)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0～24)为(985.16±135.23)ng.h/mL。结论所建立的高效液相色谱法简便、快速,适用于体内苯丙哌林的浓度测定及药代动力学研究。     

苯丙哌林缓释胶囊人体生物等效性研究

目的评价两种磷酸苯丙哌林制剂的人体生物等效性。方法将18名志愿受试者随机分成2组,分别单剂量交叉1：7服两种制剂,用高效液相色谱法测定血中磷酸苯丙哌林的药物质量浓度,用3P97软件计算药代动力学参数和等效性分析。结果两种制剂的达峰时间（Tmax）分别为（4．28±0．96）h和（4．66±1．28）h,峰浓度（Cmax）分别为（92．85±26．03）ng／mL和（96．93±28．43）ng／mL,0～48h药时曲线下面积（AUC0-48）分别为（2403．06±690．47）ng／mL·h和（2445．50±591．03）ng／mL·h,相对生物利用度为（100．9±26．8）％。结论西南药业股份有限公司研制的磷酸苯丙哌林缓释胶囊与湖北中佳药业有限公司生产的磷酸苯丙哌林缓释片具有生物等效性。     

RP-HPLC法测定人血浆中磷酸苯丙哌林的浓度

目的：建立反相高效液相色谱法（RP—HPLC）测定人血浆中苯丙哌林浓度的方法。方法：血浆经过两次萃取后,进行HPLCUV分析,色谱柱为Phenomenex C18柱,流动相为0．3％的磷酸水溶液（三乙胺调pH3．0）．乙腈（62：38）,检测波长为220nm,流速为1．0mL·min^-1.结果：苯丙哌林血浆浓度在20～800ng·mL^-1范围内线性关系良好（r=0．9992）,方法回收率在98％-107％之间,萃取回收率为70％。日内相对标准偏差为3．88％-10．25％,日间标准偏差为4．66％～9．12％。健康志愿者单次口服80mg磷酸苯丙哌林缓释胶囊后,主要药动学参数：Cmax为（146．40±53．68）ng·mL^-1,tmax为（4．39±1．75）h,t1/2为（24．70±7．29）h;AUC0-36和AUC0-∞分别为（3144．20±1313．56）,（5234．31±2495．85）ng·h·mL^-1.结论：本方法操作简单,结果准确可靠,可用于临床常规检测苯丙哌林血药浓度及其药代动力学研究。     

磷酸苯丙哌林缓释片药物动力学初步研究

建立了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法 ,并研究了该药的药动学行为 .测定了3条家犬口服 80mg磷酸苯丙哌林 2种制剂后的血药浓度 .药动学参数如下 :T12 =3 8h ,tmax=4 0h ,AUC0→∞ =11 6mmol/L ,MRT =6 5h ,F =91 8%     

高效液相色谱法测定犬血浆中磷酸苯丙哌林的质量浓度

目的建立用于测定犬血浆中磷酸苯丙哌林质量浓度的高效液相色谱法。方法以0.02 mol/L磷酸二氢钾(含0.5%三乙胺,磷酸调pH至4.0)-乙腈(60∶40)为流动相,尼卡地平为内标,血浆样品经正己烷-异丙醇的混合溶剂萃取后,采用高效液相色谱法测定血浆中磷酸苯丙哌林的质量浓度。结果磷酸苯丙哌林质量浓度在0.01～0.80μg/mL范围内与峰面积比线性关系良好(r2=0.998);平均相对回收率为96.89%～109.30%,日内和日间精密度RSD均小于12%,最低检测限为5 ng/mL。结论所用方法快速、准确、灵敏,可用于磷酸苯丙哌林的药代动力学研究。     

重组人白细胞介素-11在肿瘤病人体内的药代动力学

目的 研究重组人白细胞介素-11(rmhlL-11,血小板生长因子)在肿瘤病人体内的药代动力学.方法 用开放、单组试验设计.7例肿瘤患者单次及连续10次皮下注射rmhIL-11后,定时采血,ELISA法测定不同时间点血浆rmhIL-11的浓度,求算药代动力学参数.结果 7名受试者单次皮下注射rmhIL-11 7.5 μg·kg-1后,主要药代动力学参数:Cmax为(10.53±4.10) μg·L-1;t1/2为(5.19±1.66)h;tmax为(2.29±0.91)h;平均AUC0-tn和AUC0-∞分别为(91.51±37.29)和(92.11±37.33) μg·h·L-1.多次皮下注射rmhIL-11 7.5μg·kg-1后,主要药代动力学参数分别为:Cmax为(9.39±2.76) μg·L-1;t1/2为(3.96±1.42) h;tmax为(2.71±0.81) h;平均AUC0-tn和AUC0-∞分别为(76.24±34.21)和(76.62±34.27) μg·h·L-1;Css_av为(3.10±1.30) μg·L-1;AUCss为(74.42±31.13) μg·h·L-1;DF为(307.42±57.52)%.结论 ELISA法测定血浆nnhIL-11浓度,方法稳定可靠,特异性好,可满足药代动力学研究的需要.     

国产富马酸比索洛尔胶囊的人体相对生物利用度研究

为了考察富马酸比索洛尔胶囊新剂型的人体生物利用度,本文取10名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服10 mg富马酸比索洛尔胶囊和富马酸比索洛尔片,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆富马酸比索洛尔浓度,进行富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学和相对生物利用度研究.结果表明:富马酸比索洛尔胶囊和片剂的血药浓度时间曲线图均符合口服吸收二室模型,主要药代动力学参数Tmax分别为2.05±1.89 h和2.20±1.75 h, Cmax分别为63.27±16.05 μg·L-1和57.49±10.49μg·L-1,T1/2β分别为12.79±2.86 h和13.11±3.93 h,AUC0～∞分别为1390.95±139.22 μg·h·L-1 和1381.04±151.56 μg·h·L-1.两种剂型的药代动力学参数经统计学分析无显著性差异(P>0.05).富马酸比索洛尔胶囊的相对生物利用度为100.1%±18.7%,结果提示受试的胶囊剂和对照的片剂生物等效.     

单剂量口服酒石酸唑吡坦在中国朝鲜族和汉族健康人体内的药代动力学

目的 研究酒石酸唑吡坦(镇静催眠药)在中国朝鲜族和汉族健康受试者体内的药代动力学.方法 选择朝鲜族和汉族健康受试者各10名(5男、5女),每人口服酒石酸唑吡坦10 mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者血浆中酒石酸唑吡坦的血药浓度,用DAS 2.0药代动力学软件进行数据处理.结果 朝鲜、汉两民族受试者口服酒石酸唑吡坦后主要药代动力学参数,t1/2分别为(2.04±0.47),(2.21±0.77) h,tmax分别为(0.98±0.22),(0.93±0.47)h,Cmas分别为(178.13±43.08),(190.81±70.59) μg·L-1,AUC0-12分别为(578.88±216.25),(624.48±192.15) μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(597.48±227.97),(649.58±210.17) μg·L发-1·h.结论 服用酒石酸唑吡坦后,汉族,朝鲜族受试者各主要药代动力学参数之间无显著差异(P>0.05).     

磷酸苯丙哌林缓释片人体生物利用度试验

目的 :比较磷酸苯丙哌林缓释片与咳快好普通片单剂与多剂双交叉试验的生物等效性、缓释片特殊释放特点以及体外释放与体内吸收间的相关性。方法 :采用高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林血药浓度 ,计算药代动力学参数和磷酸苯丙哌林的相对生物利用度。结果 :单剂口服磷酸苯丙哌林和咳快好T1/2( β) 分别为 (11 99±1 15)h、(11 91±1 41)h ,Tpeak分别为 (3 80±0 42)h、(2 25±0 26)h ,Cmax 分别为 (0 2787±0 03) μg/ml、(0 4507±0 07) μg/ml,AUC0～48 分别为 (4 1445±0 48) μg/(ml·h)、(3 8981±0 54) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 7908±0 42) μg/(ml·h)、(4 3278±0 55) μg/(ml·h) ,磷酸苯丙哌林相对生物利用度为(112 40±0 06) %。多剂口服磷酸苯丙哌林和咳快好T1/2( β) 分别为 (11 68±1 24)h、(10 83±1 01)h ,Tpeak分别为 (3 10±0 32)h、(1 95±0 16)h ,Cmax 分别为 (0 4737±0 32) μg/ml、(0 6163±0 42) μg/ml ,AUC0～48 分别为 (9 3954±0 80) μg/(ml·h)、(8 5223±0 76) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (10 1336±0 87) μg/(ml·h)、(8 8821±0 77) μg/(ml·h) ,波动系数分别为(48 32±16 80) %、(83 10±11 24) %。磷酸苯丙哌林体外释放度和体内吸收分数间相关吸收为0 992     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

10例狂犬病误诊原因分析

狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病２３例,其中１０例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。１临床资料１．１ 一般资料：男８例,女２例;年龄最大７８岁,最小４岁。发病季节为３月～１１月。首诊科室,儿科３例、内科３例、转院３例、急诊科１例。１．２ 临床表现：发热７例,恐风５例,恐水６例,怕光３例,流涎１０例,胸闷、气促、呼吸困难４例,烦躁不安１０例,多汗７例,恐惧６例,肢体麻木４例,抽搐４例,恶心、呕吐２例,昏厥１例。所有病例发病至死亡时间为２天～６天,死亡原因为…     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

The effect of temperature and of cetrimide on the rate of loss of refractility of spores of Bacillus megaterium

The rate of germination of spores of Bacillus megaterium at 30° is not significantly different from the rate at 37° but the onset of germination is delayed; outgrowth is normal. At 45° germination of some spores occurs but the rate is much slower than at 37°, and there is no lag; emergence occurs from only a proportion of the germinated spores and after 3 or 4 vegetative cells have been produced, replication ceases. A single regression equation can represent the germination rate of the spores at 37° in the presence of from 0.0005 to 0.02% w/v of cetrimide and in its absence. In 0.0005% w/v of cetrimide, germ cells emerge from some of the germinated spores but many of them become swollen and disintegrate. Concentrations of 0.00125% w/v or more progressively inhibit swelling and completely inhibit emergence.     

经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果对比

目的 对比分析经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果.方法 将本院2011年3月～2013年2月收治的90例前列腺增生症患者随机分为观察组（n=45）和对照组（n=45）,观察组患者采用经尿道前列腺汽化电切术治疗,对照组患者采用尿道前列腺电切术治疗,比较两组患者的疗效.结果 观察组的手术时间、术中出血量、术后冲洗时间、术后留置导尿管时间、住院时间少于对照组（P＜0.05）,残余尿量、国际前列腺症状评分和生活质量评分优于对照组（P＜0.05）,但是两组患者的并发症发生率差异无统计学意义（P＞0.05）.结论 经尿道前列腺汽化电切术治疗前列腺增生症具有疗效更确切、出血少、恢复快等优势,可以作为治疗前列腺增生症的首选方法.