右旋酮洛芬的药动学和药效学性质

目的：综述右旋酮洛芬立体选择性药动学和药效学性质。方法：从药动学、抗炎、镇痛及胃肠道毒副作用等几个方面介绍。结果：ｐｏ１２．５ｍｇ或２５ｍｇ右旋酮洛芬氨丁三醇与ｐｏ２５ｍｇ或５０ｍｇ的酮洛芬的相对生物活性是相同的，右旋酮洛芬氨丁三醇能迅速吸收，Ｔｍａｘ为０．２５￣０．７５ｈ，而酮洛芬的Ｔｍａｘ为０．５￣３ｈ，右旋酮洛芬的抗炎镇痛作用与２倍量的酮洛芬相同，左旋体的活体很低。结论：酮洛芬的抗炎镇痛作用     

头孢哌酮的临床药代动力学

头孢(口派)酮是结构上接近于头孢孟多、哌拉西林的半合成哌嗪头孢茵素.它对需氧、厌氧的革兰阳性及包括绿脓杆菌在内的革兰阴性菌均有很广泛的作用谱(表1),在最近几年已有不少关于它的药代动力学著述发表.     

国产头孢哌酮药代动力学和药效学研究

文报告14例病人国产头孢哌酮的药代动力学与药效学研究结果。国产和进口头孢哌酮2g恒速静滴1h,血浓峰值分别为211μg/ml和252μg/ml。国产品V_n值为0.24L/kg,进口品为0.17L/kg(p<0.05),其余各项动力学参数无显著差异,药时曲线方程国产品为y=165.40e~(-2.3258t)+155.53e~(-0.2127t),进口品为y=145.93e~(-3.1223t)+230.99e~(-0.3199t)。国产品以双室模型模拟相关性为r=0.9669,败血症病人显效血浓为287±68μg/ml,呼吸道感染病人显放血浓为223±51μg/ml。产生毒副反应组与未产生毒副反应组血浓分别为295和178μg/ml(p<0.01)。     

头孢哌酮对茶碱药动学的影响

目的：了解头孢哌酮对茶碱药代动力学(药动学)的影响,为临床合理使用茶碱提供数据.方法：健康家兔6只,受试前未使用过任何药物,静脉注射4.00 mg&#8226;mL 1茶碱溶液10 mg&#8226;kg 1,10 min注射完毕.给药后于其耳缘静脉定时取血,采用高效液相色谱法测定家兔体内茶碱浓度：用甲醇提取血清样品中的茶碱,色谱柱为Shim pack ODS C18；流动相为甲醇：水(70∶30),流速为0.8 mL&#8226;min 1；检测波长为252 nm；柱温为30℃；进样量10 μL.求算药动学参数.结果：头孢哌酮使茶碱的曲线下面积(AUC),半衰期(T1/2)和表观分布容积(Vd)下降；消除速率常数(Ke)升高；清除率(CL)无明显变化.结论：头孢哌酮对茶碱药代动力学参数有影响,临床合用时应注意调整茶碱的用量.     

微透析技术在抗菌药物药动学和药效学中的应用

微透析技术是一项新兴的体内药物分析技术。通过微透析技术与药动学和药效学模型结合,实现对组织或细胞外游离态药物浓度及其相应药理效应的同时研究,不仅有利于进一步明确药物的剂量-效应关系,制定临床最佳给药方案,而且也为个体化给药提供了科学依据。本文综合近年文献,对微透析技术的基本原理以及在抗菌药物药动学和药效学研究中的应用作一综述。     

卡维地洛的药动学、药效学及临床应用

卡维地洛(ｃａｒｖｅｄｉｌｏｌ,Ｃａｒ)是一种亲脂性芳香氧化丙醇类化合物,它于１９９５年９月在美国证实对原发性高血压有治疗作用,１９９７年５月经过多次临床试验成为第１个治疗心衰疾病的肾上腺素能受体阻滞药［１～３］。１药物动力学口服Ｃａｒ快速地、完全地被吸收。分布容积为每公斤体重１５Ｌ～２０Ｌ,主要分布于血管外组织。口服１ｈ～２ｈ内药物达血浆峰浓度,与食物一起服用可延缓吸收６０ｍｉｎ～１３５ｍｉｎ,但不影响生物利用度和最高血浆峰浓度。Ｃａｒ首先由肝脏代谢,广泛地进行固体化选择,在血浆内,９８%的药物与血浆蛋白…     

抗生素药效学和药代动力学研究进展

新型抗生素的不断出现,耐药细菌的增加以及药物敏感试验、耐药机理与监测技术的发展,对抗生素的药效学、药代动力学和药物经济学等方面引起了临床医生的重视.     

普罗帕酮两对映体间的药动学和药效学相互作用研究

采用随机、交叉、双盲法给予8名健康受试者多次剂量（150mg,q6h)来考察普罗帕酮三种片剂（消旋体、左旋体、右旋体）和安慰剂,立体选择性高效液相色谱法测定稳态时一个给药间隔（0－6h)的血浆中两对映体浓度,心电图同时记录PR、QRS和QTc间隙并测试最大运动心率HRmax及血压变化情况,TopFit软件拟合参数。结果表明,三种制剂的平均驻留时间MRT及峰时Tmax无差别。给予消旋体片剂后,右旋体的清除率C1明显低于左旋体（P＜0.05),单纯给予对映体时,右旋体的清除率则大于左旋体（P＜0.001)。左旋体的存在提高了右旋体的血浆浓度,增强了β-受体阻断作用。普罗帕酮在人体内消除存在立体选择性,且两对映体产生了药效学上的相互作用。临床应用消旋体可不作剂量调整,但对某些患者应慎重使用。     

上消化道出血儿童法莫替丁的药动学和药效学考察

目的:研究上消化道出血儿童法莫替丁的药动学和药效学。方法:采用高效液相色谱法测定血清中法莫替丁浓度,以DAS药动学程序计算药动学参数,24h动态胃内pH监测来评价药效。结果:上消化道出血儿童首次静脉滴注法莫替丁(0.9mg.kg-1)后,体内过程符合一室模型。t1/2为(1.7±0.7)h,Vd为(2.0±1.0)L.kg-1,CL为(0.5±0.3)L.h-1.kg-1;胃内pH>4的持续时间约为6h。结论:静脉滴注法莫替丁(0.9mg.kg-1)可显著抑制胃酸分泌,抑酸作用滞后于血药浓度。儿童不同个体间的药动学差异较大。     

头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂的人体药代动力学研究

目的研究静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂(800mg/200mg)与头孢哌酮(800mg)在健康志愿者中的药代动力学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂1600mg/400mg和对照药头孢哌酮1600mg,用反相高效液相色谱法分别测定头孢哌酮和三唑巴坦血药浓度和尿中的药物浓度,计算两药的药代动力学参数,比较复方制剂两组分有无药代动力学的相互作用。结果试验药和参比药中头孢哌酮的血药峰浓度Cmax分别为(181.52±39.94)、(176.21±32.66)mg/L;消除半衰期t1/2β分别为(2.23±0.67)、(2.28±0.61)h;药时曲线下面积AUC0.5-12分别为(351.96±54.53)、(336.31±54.93)mg·h/L,AUC0-12分别为(402.21±57.6)、(376.64±55.18)mg·h/L,AUC0-inf分别为(413.47±59.06)、(395.83±62.08)mg·h/L;24h尿药累积排泄百分率分别为(22.92±7.79)%、(21.00±7.33)%。三唑巴坦的峰浓度Cmax为(20.31±4.76)mg/L,药时曲线下面积AUC0.5-5为(12.96±2.40)mg·h/L,AUC0-5为(18.45±3.52)mg·h/L,AUC0-inf为(19.42±3.67)mg·h/L;消除半衰期t1/2β为(0.84±0.28)h;24h尿药累积排泄百分率为(60.56±19.37)%。结论两种制剂中,头孢哌酮的主要药代动力学参数Cmax、t1/2β及AUC经双单侧检验无显著性差异(P>0.05),三唑     

影响地高辛药动药效特性的药物因素及处理

影响地高辛药动药效特性的药物因素及处理刘晓明（河北张家口医学院第一附属医院０７５０００）地高辛（Ｄｉｇｏｘｉｎ）是临床上治疗心力衰竭的强心甙类药物之一。其药动药效特性受多种因素的干扰。本文就与之有关的药物因素作如下综述，以供医师、药师参考。１心血管用...     

微透析技术在药动-药效学结合研究中的应用

微透析技术能直接、有效地对作用部位细胞外液中的内源性及外源性化合物进行持续检测,是药动-药效学结合研究的重要工具,具有不可替代的作用及广阔的应用前景。本文概述了微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药动-药效学结合研究中的应用。