左炔诺孕酮片人体生物等效性研究

目的:比较2种左炔诺孕酮片的人体生物等效性。方法:24名健康受试者随机交叉单剂量口服左炔诺孕酮片受试制剂与参比制剂1.5mg后,以液-质联用(LC-MS)法测定左炔诺孕酮血药浓度,利用BAPP3.0软件计算药动学参数和生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为Cma(x18.00±4.33)、(18.59±4.77)ng·mL-1,tma(x1.71±0.57)、(1.85±0.62)h,AUC0～7(2229.66±66.15)、(247.33±108.19)ng·h·mL-1,AUC0～∞(257.79±65.23)、(267.77±119.87)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.6±36.9)%。结论:2种左炔诺孕酮片具有生物等效性。     

2种氯诺昔康制剂的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究2种氯诺昔康制剂在人体内的药动学及生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氯诺昔康颗粒(受试制剂)与氯诺昔康片(参比制剂)8mg后,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱法测定其血药浓度,并用DAS软件计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂药动学参数分别为:Cma(x1331±192.1)、(1366±220.5)ng·mL-1,tma(x2.20±0.30)、(2.28±0.60)h,AUC0～2(46264±1581)、(6460±1535)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6379±1671)、(6571±1599)ng·h·mL-1,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.5±11.9)%。结论:2种氯诺昔康制剂具有生物等效性。     

2种左甲状腺素钠片的人体生物等效性研究

目的:研究2种左甲状腺素钠片的人体生物等效性。方法:按照两制剂两周期随机交叉设计,26名男女健康受试者分别单剂量口服受试制剂(Berlthyrox)或参比制剂(雷替斯)6片(每片含左甲状腺素钠100μg)。采用放射免疫法测定血清中T4、T3浓度,并计算药动学参数,评价2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的T4主要药动学参数分别为:cmax(138.54±16.22)、(147.45±16.92)ng·mL-1,tmax(2.4±1.0)、(2.3±2.2)h,t1/2(253.58±155.94)、(467.97±638.97)h,AUC0～48h(5550.27±679.50)、(5817.83±649.35)ng·h·mL-1,AUC0～∞(48065.79±28322.17)、(85248.31±113292.36)ng·h·mL-1;T3的主要药动学分别为:cmax(1.56±0.23)、(1.55±0.18)ng·mL-1,tmax(39.7±16.5)、(35.4±18.8)h,t1/2(117.55±107.94)、(105.29±65.78)h,AUC0～48h(64.09±7.52)、(65.06±7.60)ng·h·mL-1,AUC0～∞(330.15±250.21)、(307.33±126.61)ng·h·mL-1。受试制剂与参比制剂T4、T3的相对生物利用度分别为(95.9±11.6)%、(99.2±12.6)%。结论:2种左甲状腺素钠片生物等效。     

2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究

目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性。方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定非索非那定血药浓度,用DASver2.1软件计算二者药动学参数以考察生物等效性。结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后的Cmax分别为(240.01±77.66)、(237.76±89.97)ng·mL-1,tmax分别为(1.85±1.02)、(2.18±0.81)h,AUC0～72分别为(1309.9±467.7)、(1236.3±433.1)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(1319.2±468.8)、(1245.9±436.2)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112±36)%。结论:盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片具有生物等效性。     

2种硫酸氢氯吡格雷片在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:研究国产与进口硫酸氢氯吡格雷片在健康人体内的药动学特征及生物等效性。方法:采用标准两周期交叉设计自身对照试验方法,20名健康志愿者单剂量口服硫酸氢氯吡格雷片受试制剂(国产)或参比制剂(进口)75mg后,用液-质联用(LC-MS)法测定人血浆中氯吡格雷的浓度,计算其药动学参数并评价2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数分别为:tmax(0.64±0.21)、(0.68±0.27)h,cmax(1.724±1.38)、(1.752±1.856)ng·mL-1,t1/2(6.6±4.9)、(6.3±7.0)h,AUC0～36h(1.996±1.223)、(2.112±1.493)ng·h·mL-1,AUC0～∞(2.114±1.209)、(2.117±1.500)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.9±52.2)%。结论:2种硫酸氢氯吡格雷片具有生物等效性。     

2种头孢地尼制剂在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究国产头孢地尼分散片和进口头孢地尼胶囊在健康人体内的药动学和生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产)或参比制剂(进口)200mg后,采用高效液相色谱法测定人血浆中头孢地尼的浓度,以DAS3.0程序计算药物的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:cmax(1.818±0.544)、(1.900±0.560)ng·mL-1,tmax(3.800±0.750)、(3.925±0.766)h,AUC0～12h(9279.7±2650.3)、(9977.9±2949.3)ng·h·mL-1,AUC0～∞(9639.9±2768.0)、(10304.4±3077.4)ng·h·mL-1。受试制剂相对生物利用度为(95.5±24.3)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

米格列奈钙胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种米格列奈制剂的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服米格列奈钙胶囊(受试制剂)与米格列奈钙片(参比制剂)10mg后,以液-质联用法测定人血浆中米格列奈钙的浓度,并用DAS2.1.1软件计算药动学参数和生物利用度。结果:受试者口服米格列奈受试制剂与参比制剂后的主要人体药动学参数分别为:Cma(x1056.7±292.7)、(1033.9±283.0)ng·mL-1,tma(x0.50±0.23)、(0.48±0.14)h,t1/2(β2.38±0.81)、(2.58±0.76)h,AUC0～1(51764.6±472.3)、(1658.6±305.0)ng·h·mL-1,AUC0～∞(1773.7±473.9)、(1671.3±307.4)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为104.9%。结论:受试制剂与参比制剂生物等效。     

盐酸氟西汀口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氟西汀口腔崩解片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法:18名健康志愿者分别单剂量交叉口服盐酸氟西汀口腔崩解片(受试制剂)和盐酸氟西汀胶囊(参比制剂)40mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂在体内血药浓度药-时曲线呈一室模型,tmax分别为(5·17±1·10)、(5·11±1·02)h,Cmax分别为(76·24±38·42)、(77·92±34·97)ng·mL-1,AUC0～150分别为(3216·21±899·69)、(3220·62±1275·57)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(3570·60±1299·29)、(3662·49±1444·69)ng·h·mL-1。经组间t检验,受试制剂与参比制剂药动学参数无显著性差异(P>0·05),受试制剂的相对生物利用度为(96·47±10·43)%。结论:盐酸氟西汀口腔崩解片与盐酸氟西汀胶囊具有生物等效性。     

2种盐酸氨溴索制剂的人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索颗粒与盐酸氨溴索片的人体生物等效性。方法:18名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服盐酸氨溴索颗粒(受试制剂)或盐酸氨溴索片(参比制剂)60mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。二者药动学参数分别为:t1/2Ke(4.05±1.89)、(4.39±2.14)h;tma(x2.00±0.48)、(1.75±0.71)h;cma(x154.59±65.64)、(153.95±70.21)ng·mL-1;AUC0～2(4954.96±419.86)、(951.63±463.38)ng·h·mL-1;AUC0～∞(1098.64±469.63)、(1158.98±505.57)ng·h·mL-1。盐酸氨溴索颗粒的相对生物利用度为(100.35±14.82)%,经方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:盐酸氨溴索颗粒与盐酸氨溴索片具有生物等效性。     

米索前列醇片人体药动学及生物利用度研究

目的建立人血浆中米索前列醇浓度的液相色谱-质谱-质谱联用测定方法,研究健康受试者口服米索前列醇片受试制剂和参比制剂的药动学及相对生物利用度和生物等效性.方法20名健康女性受试者随机分为2组,先后单剂量、交叉口服受试制剂和参比制剂0.6 mg后,采用液相色谱-质谱-质谱联用测定方法测定血药浓度.结果受试制剂、参比制剂的主要动力学参数为tmax分别为(28.5±12.8)min和(31.9±11.9)min,Cmax分别为(981±737)ng·L-1和(857±600)ng·L-1,t1/2分别为(1.18±0.31)h和(1.12±0.33)h;AUC0-t分别为(1 054±802)ng·h·L-1和(930±575)ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(1086±815)ng·h·L-1和(961±589)ng·h·L-1.结论经方差分析、双单侧t检验及90%置信区间法统计表明两制剂具有生物等效性.     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索口腔崩解片在健康人体内的生物等效性。方法:18名健康受试者单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片或普通片60mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度。结果:口腔崩解片与普通片在体内血药浓度均呈一室模型,tmax分别为(2·39±0·61)、(2·19±0·92)h,Cmax分别为(91·26±49·81)、(90·17±42·96)ng·mL-1,AUC0～25分别为(515·14±289·84)、(566·20±293·98)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(591·57±285·22)、(673·58±301·18)ng·h·mL-1。经方差分析和双单侧t检验,口腔崩解片与普通片药动学参数无显著性差异(P>0·05),盐酸氨溴索口腔崩解片的相对生物利用度为(90·98±10·88)%。结论:盐酸氨溴索口腔崩解片与普通片具有生物等效性。     

2种司帕沙星胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的:比较2种司帕沙星胶囊的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:22名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg受试制剂或参比制剂后,应用高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度,并利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cm ax分别为(0.85±0.23)、(0.90±0.27)μg.mL-1,tm ax分别为(5.59±2.28)、(4.95±1.17)h,AUC0~120分别为(27.92±6.09)、(29.65±8.49)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(29.95±6.51)、(31.74±9.38)μg.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(97.47±18.32)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的:研究2种盐酸伐昔洛韦片的药动学,评价二者的生物等效性。方法:按照两制剂双周期随机交叉试验设计。18名男性健康志愿者随机分为2组,分别单剂量口服受试制剂与参比制剂后应用HPLC法测定血浆中阿昔洛韦浓度,利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:单剂量口服300mg盐酸伐昔洛韦受试制剂和参比制剂后,测得阿昔洛韦AUC0～24分别为(12·85±4·32)、(12·19±4·63)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(14·65±5·75)、(13·27±5·03)μg·h·mL-1,Cmax分别为(3·55±0·92)、(3·71±0·97)μg·mL-1,tmax分别为(1·44±0·43)、(1·33±0·37)h,t1/2分别为(6·23±2·81)、(4·55±1·84)h。受试制剂相对生物利用度为(111·01±23·52)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用单剂量、随机、自身交叉对照试验设计,分别空腹口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试制剂和参比制剂各200mg后,用反相高效液相色谱-荧光检测法检测血清中左氧氟沙星经-时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(2 840.7±371.6)、(2 810.5±440.0)ng.mL-1,t1/2β分别为(7.26±1.21)、(7.28±1.58)h,tm ax分别为(1.13±0.44)、(1.09±0.34)h,AUC0~24分别为(20 908.9±3 178.2)、(20 398.0±2 576.4)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(23 173.6±3 600.4)、(22 492.4±2 649.0)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.1±14.1)%。结论:2种盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。     

马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性研究

目的:研究马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服马来酸替加色罗分散片(受试制剂)和马来酸替加色罗片(参比制剂)6mg,采用LC/MS/MS法测定人血浆中药物浓度。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(0.86±0.22)、(1.01±0.24)h,Cmax分别为(2.21±0.69)、(2.05±0.64)ng.mL-1,AUC0~17分别为(6.35±2.48)和(6.47±1.99)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(6.69±2.59)、(6.70±2.03)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2±22.1)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片人体生物等效性研究

目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的生物等效性。方法20名受试者单剂量、交叉口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度,以BAPP2.0程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果受试制剂和参比制剂的阿昔洛韦,其Cmax分别为(2.04±0.48)、(1.94±0.37)μg·mL-1,tmax分别为(1.3±0.6)、(1.4±0.6)h,t1/2分别为(2.53±0.42)、(2.55±0.43)h,AUC0～12分别为(5.82±0.99)、(5.54±0.84)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6.04±1.04)、(5.76±0.94)μg·h·mL-1。经方差分析和配对t检验,受试制剂与参比制剂的药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度为(105.7±13.9)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

2种坎地沙坦酯制剂的人体生物等效性研究

目的:研究2种坎地沙坦酯制剂的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服坎地沙坦酯片(受试制剂)和坎地沙坦酯胶囊(参比制剂),以高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数与相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(276.785±28.957)、(269.118±30.116)ng.mL-1,tmax分别为(4.12±0.79)、(3.93±0.87)h,t1/2分别为(8.63±1.04)、(9.06±1.14)h,AUC0～48分别为(2589.248±306.674)、(2438.946±313.259)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(2613.276±309.460)、(2493.636±324.491)ng.h.mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(104.80±16.48)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

硫酸沙丁胺醇口腔崩解片人体生物等效性研究

目的 :比较硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片的人体生物利用度。方法 :18名健康志愿受试者随机交叉单剂口服硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片 ,用高效液相色谱法测定血药浓度 ,以3p97程序计算药动学参数和生物利用度。结果 :硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片体内药 -时曲线符合二室模型 ,崩解片和普通片Cmax 分别为 (17 65±6 48)ng/ml和 (16 60±6 21)ng/ml,Tmax 分别为 (1 92±1 18)h和 (2 03±1 17)h ,AUC0～24 分别为 (127 23±32 41)ng/(h·ml)和 (131 42±37 73)ng/(h·ml) ,相对生物利用度为 (99 32±15 58) %。结论 :硫酸沙丁胺醇口腔崩解片与普通片具有生物等效性     

克林霉素局部给药与口服给药药动学比较研究

目的:研究克林霉素磷酸酯阴道凝胶局部给药与盐酸克林霉素片口服给药后克林霉素药动学特征,并进行比较。方法:10名健康女性志愿者单剂量阴道局部给予克林霉素磷酸酯阴道凝胶5g(相当于克林霉素100mg),1mo后志愿者单剂量口服盐酸克林霉素片150mg,分别用液/质联用法检测血清中克林霉素的浓度,并经DAS药动学程序进行数据处理,计算药动学参数。结果:克林霉素磷酸酯阴道凝胶与盐酸克林霉素片的t1/2分别为(15.30±2.62)、(3.64±0.78)h,tm ax分别为(4.88±0.94)、(1.00±0.33)h,Cm ax分别为(38.30±22.77)、(1 334.13±535.91)ng.mL-1,AUC0~48为(686.62±316.73)、(3 357.70±1 013.32)ng.h.mL-1,AUC0~∞为(783.45±351.19)、(3 393.33±1 037.40)ng.h.mL-1。克林霉素磷酸酯阴道凝胶阴道局部给药相对于盐酸克林霉素片的生物利用度为(29.5±6.8)%。结论:克林霉素磷酸酯阴道凝胶阴道局部给药后克林霉素主要滞留于阴道局部,能更好地发挥局部治疗作用,更安全。     

头孢地尼分散片的人体生物等效性研究

目的:研究头孢地尼分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法:采用微生物法测定20名健康志愿者单剂量交叉口服400mg头孢地尼分散片(受试制剂)和头孢地尼胶囊(参比制剂)后不同时间血清中的药物浓度。结果:受试制剂与参比制剂药-时曲线均符合一房室开放模型,tmax分别为(3.48±0.53)、(3.60±0.48)h,Cmax分别为(2.10±0.32)、(2.15±0.26)mg·L-1;t1/2ke分别为(2.41±0.39)、(2.33±0.41)h,AUC0~12分别为(9.51±1.65)、(10.05±1.72)mg·h·L-1,AUC0~∞分别为(10.43±1.62)、(11.01±1.81)mg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.03±14.89)%。结论:两种制剂具有生物等效性。