国产与进口美洛昔康片单次给药后人体药动学(英文)

目的 :比较健康志愿者国产与进口美洛昔康片的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次给药 2周期交叉设计 ,HPLC法测定 12名健康男性志愿者口服 15mg美洛昔康后血药浓度 ,计算药动学参数和国产片的相对生物利用度。结果 :2种制剂的药时曲线符合一级吸收的一室开放模型。国产与进口片的药动学参数分别是AUC0 - 96 为 (6 7±s 14 )mg·h·L- 1和 (6 4± 15 )mg·h·L- 1;AUC0 -∞ 为 (73± 19)mg·h·L- 1和 (70± 18)mg·h·L- 1;Cmax为 (2 .3± 0 .5 )mg·L- 1和 (1.6± 0 .3)mg·L- 1;Tmax为 (2 .0± 1.6 )h和 (6± 3)h ;T12 ke为 (2 5± 6 )h和 (2 4± 5 )h ;MRT为 (4 0± 13)hand (39±8)h。方差分析表明两者AUC之间无显著差异 (P>0 .0 5 ) ,但两者的Cmax和Tmax之间有显著差异 (P<0 .0 5 )。结论 :国产片的释药速率比进口片快 ,其相对生物利用度为 (10 5± 13) %。     

空服与饱服大剂量烟酸缓释片的药动学

目的 :研究健康志愿者口服烟酸缓释片 (1 50 0mg)的药动学。 方法 :1 8名健康志愿者随机分成两组 ,一组禁食 1 2h后 ,空服烟酸缓释片 1 50 0mg。另一组进食统一餐后 ,口服烟酸缓释片 1 50 0mg。比较两组的药动学参数。 结果 :烟酸缓释片的体内过程符合具有一级吸收的一室模型 ,其主要的药动学参数Tmax,Cmax和AUC0→∞ 分别为 (3 .2± 0 .3)h和 (3 .2± 0 .3)h ;(5 .3± 1 .4)mg·L- 1 和 (5 .5± 1 .0 )mg·L- 1 ;(43 .4± 1 3 .9)mg·h·L- 1 和 (46 .2± 1 0 .2 )mg·h·L- 1 。结论 :为临床合理用药提供了参考资料     

国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊单次和多次给药的人体药动学(英文)

目的 :比较国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次和多次给药的 4周期双交叉设计 ,气相色谱 电子捕获检测法 (GC ECD)测定 2 2名健康男性志愿者血浆中单硝酸异山梨酯的浓度。结果 :单次 (2 5mg)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的药动学参数分别为 :Tmax为 (5 .7±s 0 .5 )h和 (5 .8±1 .0 )h ,Cmax为 (2 3 6± 62 ) μg·L-1和 (2 42± 62 )μg·L-1,T1/ 2 为 (8.3± 1 .6)h和 (8.4± 2 .1 )h ,AUC0 3 6为 (3 .7± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .6±0 .9)mg·h·L-1,AUC0 ∞ 为 (4 .0± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .8± 0 .8)mg·h·L-1,平均滞留时间MRT为 (1 1 .5±0 .8)h和 (1 1 .4± 0 .7)h。多次 (2 5mg,6d)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的稳态药动学参数分别为 :Tmax 为 (5 .2± 0 .7)h和 (5 .4±0 .9)h,Cmax为(3 1 4± 67) μg·L-1和 (3 1 0± 5 8) μg·L-1,Cmin为(63± 1 4) μg·L-1和 (65± 1 6) μg·L-1,稳态血药浓度均值Cav为 (1 87± 3 8) μg·L-1和 (1 83± 3 8) μg·L-1,AUC0 3 6h为 (5 .0± 1 .0 )mg·h·L-1和 (4 .9± 1 .0 )mg·h·L-1,波动度DF为 (1 3 4± 2 0 )%和 (1 3 4± 1 8) %。单次和多次口服国产与进口单硝酸异山梨酯     

国产与进口去氧氟尿苷胶囊在肿瘤病人体内药动学与生物等效性比较

目的 :以进口去氧氟尿苷胶囊为对照 ,考察国产去氧氟尿苷胶囊的药动学及 2种制剂的生物等效性。方法 :10名肿瘤病人随机双交叉口服 2种胶囊 80 0mg ,采用HPLC法测定药物的血药浓度。结果 :进口和国产去氧氟尿苷胶囊的药动学参数———Cmax分别为 (5 .1± 1.4 )mg·L- 1,(4.6± 1.2 )mg·L- 1;Tmax分别为 (1.0± 0 .4 )h ,(0 .8± 0 .4 )h ;AUC分别为 (6 .5± 1.7)mg·h·L- 1,(6 .0± 1.6 )mg·h·L- 1。国产去氧氟尿苷胶囊相对生物利用度为 (95± 12 ) %。结论 :2种制剂生物等效     

口服环孢素的肝移植患者药时曲线监测

目的 :研究口服环孢素 (新山地明 )的肝移植患者的药时曲线。方法 :采用荧光偏振免疫法 (FPIA法 )对 14例肝移植患者口服环孢素A(CsA)后进行了药时曲线监测 ,并计算了其药动学参数 :达到峰值浓度的时间tmax、峰值浓度Cmax、0～ 4h药时曲线下面积AUC0→ 4h、0～ 12h药时曲线下面积AUC0→ 12h。结果 :tmax=2 .2± 0 .6h ,Cmax=12 5 9.8± 4 15 .0 μg·L-1,AUC0→ 4h=32 5 0 .1± 10 34.7μg·h·L-1·h ,AUC0→ 12h=72 16 .5± 2 30 0 .1μg·h·L-1。结论 :口服新山地明的肝移植患者各病例间CsA代谢的个体差异非常大     

格列齐特2种缓释片单次和多次给药 的药动学和生物利用度比较(英文)

目的:比较国产和进口格列齐特缓释片的人体药动学和相对生物利用度。方法:采用单次和多次给药的4周期双交叉设计,用液相色谱质谱联用法测定20名健康男性志愿者血浆中格列齐特的浓度。结果:单次口服国产和进口格列齐特缓释片后的药动学参数分别为:tmax为(7.2±s1.5)h和(6.9±1.4)h,cmax为(2.4±0.8)mg·L-1和(2.3±0.6)mg·L-1,t1/2为(13.4±1.2)h和(13.7±1.3)h,AUC0～60为(48±14)mg·h·L-1 和(48±14)mg·h·L-1,AUC0～∞为(51±15)mg·h·L-1和(50±14)mg·h·L-1,平均滞留时间(MRT)为(22.4±1.9)h和(22.78±1.9)h。多次(60mg,6d)口服国产和进口格列齐特缓释片后的稳态药动学参数分别为:tmax为(6.1±1.4)h和(6.5±1.4)h,cmax为(4.6±0.9)mg·L-1和(4.7±1.1) mg·L-1,cmin为(0.23±0.08)mg·L-1和(0.26±0.08)mg·L-1,稳态血药浓度均值(cav)为(1.6±0.3)mg·L-1和(1.6±0.3)mg·L-1,AUCss为(94±19)mg·h·L-1和(95±20)mg·h·L-1,波动度(DF)为(282±33)%和(283±43)%。单次和多次口服国产与进口格列齐特缓释片相对生物利用度分别为(102±9)%和(99±10)%。上述单次和多次给药的药动学参数经方差分析无显著差异(P>0.05)。结论:双单侧t检验表明2种制剂具有生物等效性。     

两种硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的人体药动学比较

目的 :选择 12名男性健康志愿者 ,进行单剂量口服硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的人体药动学研究。方法 :采用毛细管气相色谱法 ,测定单剂量口服 4 0mg国产与进口硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在健康人体内的硝酸异山梨醇酯浓度。结果 :硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型 ,国产与进口缓释胶囊的Cmax分别为 (2 3.6± 6 .2 ) μg·L-1和 (2 3.7± 5 .1) μg·L-1,tmax分别为 (3.3± 0 .6 )h和 (3.8± 0 .6 )h ,MRT分别为 (9.1± 0 .8)h和 (9.1± 0 .7)h ,t1/ 2 分别为 (8.2± 1.0 )h和 (8.1± 0 .9)h ,AUC0～ 2 4分别为 (12 6 .3± 15 .4 ) μg·h·L-1和 (12 4 .0± 14 .1) μg·h·L-1,AUC0→∞ 分别为 (139.4±14 .8) μg·h·L-1和 (136 .7± 13.8) μg·h·L-1。结论 :国产与进口硝酸异山梨醇酯缓释胶囊具有相似的人体药动学特征     

黄芪注射液对格列美脲在大鼠体内药动学的影响

目的:研究黄芪注射液对格列美脲在大鼠体内药动学的影响。方法:将大鼠随机分为对照组和联合用药组,对照组单独灌胃100mg·kg-1的格列美脲混悬液,联合用药组静脉注射8mL·kg-1黄芪注射液5min后灌胃100mg·kg-1的格列美脲混悬液。不同时间点于股动脉采集血样,经高效液相色谱法测定格列美脲的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数后进行统计学分析。结果:对照组t1/2β、AUC分别为(44.58±2.97)h、(10.91±2.67)mg·h·L-1,联合用药组t1/2β、AUC分别为(65.67±5.37)h、(15.14±4.35)mg·h·L-1。结论:黄芪注射液对格列美脲的药动学有显著性影响。     

米诺环素注射剂的药动学

目的:研究健康志愿者静脉滴注米诺环素后的药动学特征,为临床合理用药提供参考依据。方法:8名健康志愿者分别静脉滴注米诺环素单剂量(200mg)、多剂量(100mg,bid×5d),于规定时间点取血,以高效液相色谱法测定血药浓度,计算单剂量和多剂量给药后的药动学参数。结果:单剂量给药后的主要药动学参数分别为cmax=(5.4±s0.9)mg·L-1;tmax=2h;t1/2=(26±3)h;MRT=(36±5)h;AUC0~72=(94±24)mg·h·L-1;AUC0~∞=(109±29)mg·h·L-1。多剂量给药达稳态后的药动学参数分别为cmssax=(8.4±1.5)mg·L-1;cmssin=(1.0±0.4)mg·L-1;csavs=(2.1±0.6)mg·L-1;AUCss=(149±42)mg·h·L-1;DF=3.7±0.6。结论:受试制剂米诺环素注射剂在人体内的药动学特征与文献报道基本一致。     

醛糖还原酶抑制剂依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性

目的 :评价依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 :2 0名健康男性受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹一次口服依帕司他胶囊或片剂5 0mg。 1wk后再交叉服药。用HPLC法测定依帕司他血药浓度。结果 :依帕司他胶囊和片剂的主要药动学参数 ,Tmax为 (1.7±s 0 .4 )h和 (1.6± 0 .6 )h ,Cmax为 (4 .0± 0 .9)mg·L- 1和 (4 .3± 1.1)mg·L- 1,MRT为 (1.6± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4 )h ,T1/2 为(1.7± 0 .6 )h和 (1.4± 0 .3)h ,AUC0 8为 (10 .9±2 .1)mg·h·L- 1和 (11.4± 2 .8)mg·h·L- 1,AUC0 ∞为 (11.1± 2 .2 )mg·h·L- 1和 (11.5± 2 .8)mg·h·L- 1。依帕司他胶囊相对生物利用度为 (10 0±2 2 ) %。结论 :依帕司他胶囊与片剂具有生物等效性     

国产与进口西替利嗪片的人体相对生物利用度比较

目的 :比较西替利嗪 2种片剂在健康受试者体内的药物动力学和生物利用度。方法 :10例健康受试者随机交叉口服进口西替利嗪和国产西替利嗪各 2 0mg ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数如下 :Cmax 分别为 ( 0 .83±0 .19)mg·L- 1和 ( 0 .71± 0 .18)mg·L- 1,Tmax分别为( 0 .88± 0 .2 9)h和 ( 0 .80± 0 .32 )h ,MRT0 -T分别为( 9 .9± 1.4 )h和 ( 10 .2± 1.0 )h ,AUC0 -T分别为 ( 6.3± 1.1)mg·h·L- 1和 ( 6.6± 1.2 )mg·h·L- 1。 2种药品的上述药动学参数差异无显著意义 (P >0 .0 5)。国产西替利嗪相对生物利用度为 ( 95± 9) %。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药物动力学参数相似 ,具有生物等效性     

复方愈麻美芬缓释片在Beagle犬体内的药物动力学研究

目的对Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片和国外对照缓释片的药动学特性和生物利用度进行比较。方法HPLC法测定 6只Beagle犬服药后的血药浓度 ,计算出有关药物动力学参数 ,经统计学分析并将两者的计算参数进行比较。结果 6只Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片的血药浓度与服用国外对照缓释片基本一致。复方愈麻美芬缓释片中愈创木芬甘油醚的tpeak 为(3 0 0 0± 0 14 4 )h ,ρmax为 (13 79± 0 5 70 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 35 3± 0 2 5 5 )h ,AUC为 (139 1±9 0 83)mg·L-1·h ;氧去甲右美沙芬的tpeak为 (4 4 2 9± 0 0 88)h ,ρmax为 (0 30 1± 0 0 4 0 )mg·L-1,t1/ 2 为 (6 4 4 5± 0 5 5 1)h ,AUC为 (4 35 4± 0 4 79)mg·L-1·h ;盐酸伪麻黄碱的tpeak为 (2 6 10±0 14 6 )h ,ρmax 为 (1 174± 0 2 0 6 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 84 4± 0 82 5 )h ,AUC为 (8 2 6 6±2 0 30 )mg·L-1·h。与国外对照缓释片相比 ,复方愈麻美芬缓释片的生物利用度为 :愈创木芬甘油醚为 119 8% ;氧去甲右美沙芬为 10 2 4 % ;盐酸伪麻黄碱为 115 6 % ;两制剂tmax、ρmax和AUC间无显著的统计学差异。结论经双单侧t检验分析 ,服用复方愈麻美芬缓释片后其生物利用度与服用国外对照缓释片等效     

缬沙坦3种制剂的健康人体生物等效性研究

目的 :研究缬沙坦 3种制剂的人体生物利用度和药动学特征。方法 :2 4名健康男性受试者采用三制剂三周期随机交叉试验设计 ,分别口服单剂量 80mg缬沙坦片剂 (被试制剂T 1)、胶囊 (被试制剂T 2 )和缬沙坦胶囊 (参比制剂R)。采用HPLC 荧光检测法测定血浆样品中的缬沙坦浓度。结果 :T 1,T 2与R的主要药动学参数分别为 :Tmax(2 .4±s 0 .8)h ,(2 .8± 0 .8)h和 (2 .2± 0 .5 )h ;Cmax(2 .2± 0 .8)mg·L- 1,(1.9± 1.0 )mg·L- 1和 (2 .0± 1.0 )mg·L- 1;AUC0 2 4 (12± 4 )mg·h·L- 1,(11± 4 )mg·h·L- 1和 (11± 5 )mg·h·L- 1;T12 β(6 .0± 1.1)h ,(5 .8± 1.0 )h和 (5 .9± 0 .9)h。相对生物利用度 :(117± 37) % (T 1)和 (10 4± 4 4) % (T 2 )。药动学参数经多因素方差分析显示周期间与制剂间差异均无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,双单侧t检验表明接受T 1与R和T 2与R生物等效的假设 ,经计算 90 %置信区间均在规定值内。结论 :T 1,T 2与R 3种制剂生物等效     

2种舒他西林片的人体生物等效性

目的：比较口服2种舒他西林片的相对生物利用度。方法：20名健康男性受试者采用随机交叉试验设计。反相高效液相色谱法测定单剂量口服2种舒他西林片750 mg后的氨苄西林、舒巴坦血药浓度。DAS程序计算药动学参数,AUC,c_(max)对数转换后进行分析。结果：口服舒他西林受试制剂和参比制剂氨苄西林的c_(max)分别是(10.8±s 1.9),(10.4±1.8)mg·L~(-1)；t_(max)分别是(0.68±0.14),(0.66±0.12)h；AUC_(0-t)分别为(22±4),(22±4)mg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(24±5),(23±4)mg·h·L~(-1)；t_(1/2)分别是(1.07±0.26),(1.13±0.25)h。口服舒他西林受试制剂和参比制剂舒巴坦的c_(max)分别是(7.4±1.3),(7.3±1.2)mg·L~(-1),t_(max)分别是(0.66±0.12),(0.70±0.10)h,AUC_(0-t)分别为(13.7±2.8),(13.2±2.3)mg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(14.2±2.9),(13.7±2.5)mg·h·L~(-1)；t_(1/2)分别是(0.97±0.19),(0.87±0.24)h。结论：2种舒他西林片具有生物等效性。     

盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂的健康人体药动学

目的研究健康志愿者单剂口服盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂后的药物动力学特征。方法采用HPLC法测定血浆中洛美沙星浓度。结果符合一级吸收动力学的二房室开放模型 ,主要药动学参数为tmax为 (0 9± 0 4)h和 (1 1± 0 5 )h ;cmax为 (4 6± 0 9)mg·L-1和 (4 9± 1 1 )mg·L-1;t1/2 为 (7 0± 1 6)h和 (7 4± 1 1 )h ;AUC0 -t为 (2 9 1± 5 2 )mg·h·L-1和 (3 0 4± 5 4)mg·h·L-1;经统计学t检验无显著性差异 (P >0 0 5 )。盐酸洛美沙星分散片对盐酸洛美沙星胶囊剂的相对生物利用度为 96 6%± 1 4 5 %。结论两种制剂体内生物作用等效     

罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学及相对生物利用度

目的评价罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学、相对生物利用度及体内外相关性。方法6条家犬随机交叉口服罗红霉素普通片和罗红霉素缓释胶囊 3 0 0mg后 ,利用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和生物利用度研究。结果罗红霉素缓释胶囊和普通片的tmax分别为 (6 40±1 67)h和 (1 60± 0 5 5 )h ,cmax分别为 (6 5 2± 1 44)mg·L-1和 (1 5 5 1± 4 3 8)mg·L-1,AUC0 -52 分别为 (1 5 2 99± 3 3 5 2 )mg·h·L-1和 (1 70 86± 446 43 )mg·h·L-1,MRT0 -52 分别为 (2 0 42± 1 1 5 )h和 (1 3 0 3± 2 80 )h ,相对生物利用度为 90 76% ;其体内吸收与体外释药相关性显著 (r =0 9788)。结论罗红霉素缓释胶囊具有明显的缓释特征     

精氨酸布洛芬糖浆与布洛芬片剂人体药动学及生物等效性比较

目的:比较精氨酸布洛芬糖浆与布洛芬片在健康人体中的药动学及生物等效性。方法:采用液相色谱法测定18位健康男性受试者交叉服用精氨酸布洛芬糖浆和布洛芬片后的血浆中布洛芬浓度。结果:糖浆剂的药动学参数为:AUC_(0-10)=(150±s 17)mg·h·L~(-1),C_(max)=(47±9)mg·L~(-1),t_(max)=(0．6±0．3)h;布洛芬片剂的药动学参数为:AUC_(0-10)=(136±13)mg·L~(-1),c_(max)=(28±4)mg·L~(-1),t_(max)=(2．7±1．0)h,相对生物利用度为 (98±7)％。结论:精氨酸布洛芬糖浆和布洛芬片生物等效。     

克拉维酸/阿莫西林分散片与普通片的人体相对生物利用度研究

目的　利用反相液相色谱法比较克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的人体生物利用度。方法　 18名男性健康志愿受试者采用两周期随机交叉试验 ,分别口服克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇 (克拉维酸 12 5mg ,阿莫西林 5 0 0mg)。用HPLC法同时测定血浆中克拉维酸和阿莫西林的浓度 ,计算克拉维酸和阿莫西林的药代动力学参数 ,计算分散片的相对生物利用度。结果　分散片和普通片克拉维酸的Tmax为(0 89± 0 2 5 )h和 (1 0 1± 0 30 )h ;Cmax为 (1 92± 0 6 4 )mg·L-1和 (1 4 9± 0 6 5 )mg·L-1;AUC0→∞ 为 (4 347±1 5 4 2 )mg·h·L-1和 (3 395± 1 4 6 8)mg·h·L-1,相对生物利用度 15 1 0 9%± 86 0 0 %。阿莫西林Tmax 为 (1 15±0 4 1)h和 (1 34± 0 4 0 )h ;Cmax(5 81± 1 4 0 )mg·L-1和(4 6 0± 1 37)mg·L-1;AUC0→∞ 为 (13 4 72± 3 114 )mg·h·L-1和 (11 937± 2 735 )mg·h·L-1,相对生物利用度118 4 1%± 31 5 6 %。两者间除阿莫西林Tmax的差异无统计学意义外 ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Tmax小于克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的克拉维酸Tmax(P <0 0 5 ) ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Cmax、AUC0→∞ 和阿莫西林Cm