西双版纳粗榧内生真菌菌株CM112中分离到的两个新bisabolane型倍半萜

目的 从西双版纳粗榧内生真菌菌株Aspergillus sp. CM112中分离和鉴定抗菌活性产物。方法 采用反相硅胶色谱、凝胶色谱和HPLC等分离技术,对菌株CM112的发酵产物进行分离纯化;通过1D、2D NMR、HR-ESI-MS以及旋光数据进行结构测定。结果 鉴定了5个bisabolane型倍半萜的结构,包括两个新化合物(7S,11S)-(+)-11-hydroxyl-sydonol(1)和(7S,11S)-(+)-11-hydroxyl aspergiterpenoid A(2)以及3个已知化合物(7S,11S)-(+)-11-hydroxysydonic acid(3), (7S,11S)-(+)-11,12-dihydroxysydonic acid (4)和(7S,11S)-(+)-12-hydroxysydonic acid(5);并通过纸片扩散法测试了它们对3株病原细菌的抗菌活性。结论 化合物1和2是新的bisabolane型倍半萜,2和3为抗菌活性成分。     

天山假狼毒花的化学成分研究

目的 研究天山假狼毒花Stelleropsistianschanica(Pobed.)体积分数95%乙醇提取物中的化学成分。方法 用硅胶、凝胶等柱色谱以及半制备高效液相色谱方法进行分离纯化,通过核磁共振、质谱等波谱技术并结合理化性质对其结构进行鉴定。结果从天山假狼毒花石油醚部位中分离出11个化合物,分别鉴定为3-(4-hydroxy-3-methoxy)-phenyl 1,2-propandiol(1)、(2S)-4-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-butanol(2)、香草醇（3）、(+)-(7S,8S)-3-methoxy-3’,7-expoxy-8,4’-neolignan-4,9,9’-triol(4)、西瑞香素（5）、benzyl O-b-D-glucopyranoside(6)、squalene(7)、邻苯二甲酸二丁酯（8）、linoleic acid(9)、2,3-dihydroxypropyl decanoate(10)、(+)-kusunokinin(11)。结论 除化合物5、8和化合物11外,其余化合物均是首次从假狼毒属中分离得到。     

一株海洋真菌Talaromyces sp.的次级代谢产物及抗细菌活性研究

目的 研究一株浙江舟山东海沉积物来源真菌Talaromyces sp. ZHS32次级代谢产物及其抗菌活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等分离方法对该菌株发酵粗提物进行分离纯化;通过核磁共振波谱（NMR）、质谱（MS）等方法并结合相关文献数据比对鉴定化合物结构;采用肉汤微量稀释法对化合物进行抗菌活性评价。结果 从海洋真菌Talaromyces sp. ZHS32中分离鉴定了7个已知化合物,分别为dankasterone A（1）、penifupyrone（2）、3-O-methylfunicone（3）、alternariol（4）、rubralactone（5）、orsellinic acid（6）和2-formyl-3,5-dihydroxy-6-methylbenzoic acid（7）;体外抗菌活性测试结果表明,化合物1对幽门螺杆菌有较好的抑制作用。结论 从海洋真菌Talaromyces sp. ZHS32中分离得到7个化合物,化合物1具有抑制幽门螺杆菌生长的活性。     

一株红树内生真菌Phomopsis sp. MGF222次级代谢产物及其活性研究

目的 研究一株红树植物木果楝（Xylocarpus granatum Koenig）来源内生真菌Phomopsis sp. MGF222的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等色谱分离方法，对该菌发酵产物的乙酸乙酯浸膏的次级代谢产物进行分离纯化；综合利用NMR、MS等波谱解析方法以及与文献数据对照，鉴定化合物的结构；并对化合物进行抗菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。结果 从内生真菌Phomopsis sp. MGF222中分离鉴定9个化合物(1~9)，结构分别为12-epicitreoisocoumarinol (1)，5-hydroxy-7methoxy-4methylphthalide (2)，5-hydroxy-7-methoxy-4,6-dimethylphthalide (3)，(2-(2"-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone (4)，tyrosol (5)，2-hydroxy-benzaldehyde (6)，5-hydroxymethyl-pyrrole-2-carbaldehyde (7)，(2S,2"R,3R,4E,8E,3"E)-2-(2"-hydroxy-3"-octadecenoylamino)-9-methyl-4,8-octadecadiene-l,3-diol (8)，(22E,24S)-5,8-epidioxy-24-methyl-cholesta-6,9(11),22-trien-3-ol (9)；其中化合物9对白色念珠菌Canidia albicans显示抗菌活性；化合物2, 5和8具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 发现1个具有抗菌活性和3个具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物，具有重要的研究和应用价值。     

中国南海总状蕨藻的脂肪酸类化学成分和生物活性研究

目的 分离鉴定中国南海总状蕨藻（Caulerpa racemosa）中的脂肪酸类化学成分,供药理活性筛选。方法 综合利用各种柱层析方法分离纯化化合物并利用光谱学方法解析化合物结构;采用MTT法对所有化合物进行神经细胞损伤保护作用评价;采用酶标法对所有化合物进行蛋白酪氨酸磷酸酯酶抑制活性评价。结果 从中分离得到12个脂肪酸及衍生物,分别鉴定为棕榈酸 (1)、硬脂酸 (2)、十八烷二酸二乙酯 (3)、1-正二十三烷酸甘油酯 (4)、(8E)-heptadec-8-en-7-one (5)、(8Z,11Z)-heptadeca-8,11-dienoic acid (6)、ethyl linolenoate (7)、(4Z,7Z,10Z,13Z)-ethyl hexadeca-4,7,10,13-tetraenoate (8)、?-dimorphecolic acid (9)、?-dimorphecolic acid (10)、(9R,10E,12Z)-9-hydroxyoctadeca-10,12-dienoic acid (11)、(9R,10E)-9-hydroxyoctadec-10-enoic acid (12)。结论 化合物5为新天然产物;化合物3~12为首次从总状蕨藻中分离得到,其中6和7首次发现于蕨藻属海藻中,3, 4和8~12 均为首次从海洋生物中分离得到;化合物2和5在10 μmol/L浓度时对SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞损伤显示了不同强度的保护作用;化合物1, 2, 5, 11和12对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B均显示了明显的抑制活性。     

一株红树内生真菌Penicillium sp. JY246次级代谢产物及其活性研究

目的 研究一株红树角果木来源内生真菌Penicillium sp. JY246的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等方法,对该菌发酵产物的乙酸乙酯浸膏进行分离纯化;利用NMR、MS等波谱解析方法以及与文献数据对照,鉴定化合物的结构;通过抗菌和抗虫活性模型对化合物的生物活性进行评价。结果 从内生真菌Penicillium sp. JY246中分离得到12个化合物,分别为7-hydroxy-2-(2-hydroxypropyl)-5-methylchromone (1),(2′S)-2-(propan-2′-ol)-5-hydroxy-benzopyran-4-one (2),2, 3-dihydro-5-hydroxy-2(S)-methyl-4H-1-benzopyran-4-one (3),(11S)-diaprothin (4),questin (5),4-hydroxy-3-prenylbenzoic acid (6),4-methoxy-6-styryl-pyran-2-one (7),(R) 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide (8),p-hydroxy-benzaldehyde (9),4-hydroxyacetophenone (10),apocynin (11)和1-(2,6-dihydroxyphenyl) ethan-1-one (12)。结论 从内生真菌Penicillium sp. JY246的次级代谢产物中分离得到12个单体化合物,并对所有化合物进行抗菌和抗虫活性测试。结果表明,化合物1, 2, 4和5显示抗细菌活性;化合物4, 5和8对棉铃虫幼虫显示了生长抑制活性。     

南极真菌Penicillium sp. S-2-10次级代谢产物的研究

目的 对来源于南极海域海底沉积物（47.09° W,62.05° S,水深1393 m）真菌Penicillium sp. S-2-10的次级代谢产物进行研究。方法 对菌株进行规模发酵,并对所得发酵液的乙酸乙酯萃取浸膏进行系统分离纯化,据化学指征和生物学活性两方面特点,采用Sephadex LH 20凝胶色谱、正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,通过核磁（1H-NMR和13C-NMR等）及质谱（MS）等波谱分析方法,并与相关文献比较,鉴定化合物结构。 结果 分离得到7个单体化合物,经鉴定化合物1~7分别为Benzoic acid, 2-(2,6-dihydroxybenzoyl)-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-methyl, methyl ester (1), chrysophanol (2), Volemolide (3), Ergosta-6,8(14),22-trien-3-ol (4), 2-aminophenoxazin-3-one (5), 2-benzothiazolol (6), benzoic acid (7)。结论 化合物3,4为首次从Penicillium属真菌中获得。     

基于OSMAC策略对深海来源真菌Acrostalagmus luteoalbus SCSIO F457化学多样性的初步研究

摘要：目的 采用单菌多次级代谢产物（OSMAC）策略对1株采自南海深海2 801 m沉积环境的白黄笋顶孢霉属真菌Acrostalagmus luteoalbus SCSIO F457进行化学多样性的初步研究。方法 通过在不同培养基、不同pH与不同盐度条件下对菌株进行培养调控并筛选2种适宜发酵条件进行小规模发酵。采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶层析、半制备高效液相等色谱学方法对发酵产物进行化学分离,利用NMR、MS等波谱学技术并结合文献鉴定化合物结构,并对化合物进行初步抗氧化和抗菌活性测试。结果 从菌株SCSIO F457的发酵产物中共新增分离鉴定11个单体化合物,包括paulownin（1）、cyclo(L-Phe-L-Pro)（2）、cyclo(L-Tyr-L-Pro)（3）、cyclo(L-Val-L-Pro)（4）、cyclo(D-Ile-L-Pro)（5）、cyclo(D-Leu-L-Pro)（6）、1-methyoxy-4-(2-hydroxy)ethylbenzene（7）、2-(4-hydroxyphenyl)-ethanol（8）、1-phenylbutane-2,3-diol（9）、3-methoxy-2-methyl-4H-pyran-4-one（10）及3-(hydroxy-acetyl)-1H-indole（11）,化合物7表现出较弱的1,1-二苯基-2-苦基肼（1,1-Diphenyl-2-picryl-hydrazyl, DPPH）自由基清除活性。     

菊三七地下部分的化学成分

目的:对菊三七Gynura segetum (Lour.) Merr.根的化学成分进行分离和鉴定.方法:采用硅胶柱层析、sephadex LH-20柱层析和重结晶等方法分离纯化,根据理化性质和光谱鉴定化合物的结构.结果:从菊三七乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别为:β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、千里光宁碱(senecionine,2)、千里光菲灵碱(seneciphylline,3)、菊三七碱乙(E-seneciphylline,4)、seneciphyllic acid (5)、腺苷(adenosine,6)、尿苷(uridine,7)、金丝桃苷(hyperoside,8)、槲皮素(quercetin,9)、琥珀酸(succinic acid 10)、β-胡萝卜苷(daucosterol,11).结论:化合物5～9和11首次从菊三七中分离得到.     

五指毛桃的化学成分

目的:研究桑科榕属植物五指毛桃(Ficus hirta)的化学成分.方法:采用硅胶柱层析和 Sephadex LH-20柱层析及重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果:得到12个化合物,除文献上已报道过的补骨脂素(psoralen,1)、3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(3β-hydroxyl-stigmast-5-en-7-one,2)、β-谷甾醇(β-sitosterol,3)、十六酸(hexadecanoic acid,5)、十八酸(octadecanoic acid,6)、芹菜素(4',5,7-trihydroxy-flavone,7)、α-香树素乙酸酯(α-amyrin acetate,11)外,首次从该植物中分得的有β-胡萝卜苷(daucosterol,4)、木犀草素(luteolin,8)、牡荆苷(vitecin,9)、大黄素甲醚(physcion,10)、11-氧基-α-香树脂醇乙酸酯(11-oxo-α-amyrin acetate,12).结论:化合物9、10、12为首次从该属植物中分离得到,4、8、9、10、12为首次从该植物中分离得到.     

1株海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313次级代谢产物及其活性研究

摘要：目的 研究1株深海来源曲霉属真菌Aspergillus sp. WHUF0313的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用硅胶柱 层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等技术对该菌株的次级代谢产物分离纯化,并通过核磁共振 波谱(NMR)、质谱(MS)等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用肉汤微量稀释检测法和MTS细胞增殖与毒性检 测法对化合物进行抗菌和肿瘤细胞毒活性测试。结果 从Aspergillus sp. WHUF0313的发酵产物共分离得到9个化合物,分别 为asperophiobolin G(1)、asperophiobolin F(2)、ophiobolin Q(3)、asperophiobolin H(4)、6-epi-ophiobolin G(5)、ophiobolin H(6)、 6-epi-ophiobolin K(7)、6-epi-21,21-O-dihydroophiobolin G(8)和asperophiobolin J(9)。结论 海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313能 产生多种活性次级代谢产物,化合物4对小鼠黑色素瘤B16有一定的细胞毒活性,化合物6和7具有较强的抗多重耐药幽门螺杆菌 和抗金黄色葡萄球菌活性,因此该菌具有开发为微生物源药物的潜在研究价值。     

深海真菌Aspergillus sp. 20220129的次级代谢产物及抑菌活性研究

摘要：目的 研究西太平洋海域深海沉积物来源真菌Aspergillus sp. 20220129的次级代谢产物及抗菌活性。方法 采用 柱层析及高效液相色谱等方法对菌株Aspergillus sp. 20220129的大米发酵产物进行分离纯化。通过质谱和核磁共振等方法确定 化合物的结构。采用微量梯度稀释法对化合物开展抑菌活性评价。结果 共分离到9个化合物,分别为terretonin(1)、terretonin A(2)、methyl dichloroasterrate(3)、methyl asterrate(4)、methyl 6-acetyl-5,7,8-trihydroxy-4-methoxy-2-naphthalenecarboxylate(5)、 territrem B(6)、alantrypinone(7)、butyrolactone I(8)和versicolactone B(9)。化合物5、8和9对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑菌效果,化合物5和8的最低抑菌浓度为100 μg/mL,化合物9为50 μg/mL。     

荚果蕨植物内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的抑菌活性次级代谢产物研究

摘要：目的 研究荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发酵液中抑菌活性次级代谢产物。方法 采用硅胶柱 色谱、ODS柱色谱、反相半制备HPLC等分离菌株发酵液中的次级代谢产物,根据比旋光度和波谱学数据(MS、1H NMR、13C NMR)进行结构鉴定。采用比浊法测试次级代谢产物的抑菌活性。结果 从荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发 酵液中分离鉴定了7个化合物,分别为青霉酸(1)、3,5,6-三甲基-2,4-二羟基苯甲酸甲酯(2)、苔黑酚(3)、4-羟基苯乙酸甲酯(4)、 6-hydroxy-5-methoxy-3-methyl-3,6-dihydro-2H-pyran-4-carboxylic acid (5)、chermesinone A (6)和(R)-甲羟戊酸内酯(7)。化合物1 对大肠埃希菌(Escherichia coli CMCC44103)、乙型副伤寒沙门菌(Salmonela paratyphi B CMCC50094)、蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus ATCC14579)和肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae CMCC46117)表现出抑制作用,IC50值为3.19~6.79 μg/mL。结论 本文 首次对荚果蕨属植物的内生真菌进行研究,发现荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的次级代谢产物结构类型丰富、 生物活性多样,值得深入研究。化合物5为首次报道从青霉属真菌次级代谢产物中分离得到。化合物1为首次报道对乙型副伤寒 沙门菌具有抑制活性。     

北极海洋来源真菌Aspergillus sp. HDN19-401次级代谢产物的研究

摘要：目的 研究北极海洋来源真菌Aspergillus sp. HDN19-401的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用反相硅胶柱色 谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、半制备HPLC等方法分离纯化该菌株的发酵粗提物,通过ESI-MS、NMR等波谱数据分析并与 文献对比确定化合物的结构,最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)采用微量肉汤稀释法测定,抗肿瘤活性采用 MTT法测定。结果与讨论 从Aspergillus sp. HDN19-401中分离得到9个化合物,通过对比核磁数据确定为：6-O-methylaverufin (1)、6,8-di-O-methylaverufin (2)、6,8-di-O-methylnidurufin (3)、aversin (4)、oxisterigmatocystin A (5)、oxisterigmatocystin B (6)、 fellutamide C (7)、notoamides B (8)、notoamides C (9),除化合物2外,其余均为首次从极地来源真菌中分离得到,化合物7对 K562细胞系具有中等的抑制活性,IC50值为7.78 μmol/L。     

海洋真菌Aspergillus violaceus WZXY-m64-17中的抗菌活性成分

目的 研究海洋真菌Aspergillus violaceus WZXY-m64-17中的抗菌活性成分。方法 利用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱学方法对菌株固体发酵物行分离纯化;利用NMR、MS、UV、IR等波谱学技术手段,结合文献数据比对,确定化合物的结构。并通过肉汤稀释法测定了单体化合物的抗金葡萄球菌和抗耐药菌活性。结果 分离鉴定了6个化合物,分别为2-hydroxyemodin（1）、emodin （2）、nidurufin （3）、versicolorin B （4）、sterigmatocystin （5）、terrequinone A（6）,其中化合物4、6具有较好的抗菌活性。 结论 海洋真菌Aspergillus violaceus能够产生一系列醌类化合物,其中部分化合物具有良好抗金葡萄球菌和抗耐药菌活性。     

一株软珊瑚共附生真菌Aspergillus versicolor(ZJ-2008015)的次级代谢产物及其生物活性研究

目的对一株软珊瑚共附生真菌进行次级代谢产物及生物活性研究。方法采用活性追踪分离的方法,利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC等方法,对采自广西涠洲岛的肉芝软珊瑚Sarcophytonsp.中分离获得的杂色曲霉Aspergillus versicolor(ZJ-2008015)的发酵产物进行分离和纯化,利用NMR、MS等波谱方法,并与文献对照,确定化合物的结构;利用卤虫致死活性模型和抗菌活性模型评价化合物的生物活性。结果从该菌发酵液的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了6个单体化合物,分别为:(+)-sydonic acid(1),expansol G(2),(+)-sydowic acid(3),cyclo(L-Trp-L-Phe)(4),homodimeric WIN 64821(5)和ergosta-6α-hydroxy-4,22-dien-3-one(6)。结论抗菌活性测试结果表明,没药烷型倍半萜类化合物1～3对白色葡萄球菌Staphylococcus albus和金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus显示较强的抗菌活性。     

植物来源内生真菌Bipolaris sp. TJ-1的次生代谢产物研究

目的：研究植物内生真菌Bipolaris sp. TJ-1的次生代谢产物。方法：利用硅胶、凝胶Sephadex LH-20、高效液相等色谱方法，对菌种的大米发酵提取物进行系统的分离纯化，并根据波谱学数据和理化常数分析等手段鉴定化合物结构。结果：共分离鉴定9个化合物，分别为penicillide （1），dehydroisopenicillide （2），3，4-二甲氧基肉桂酸 （3），N-苯乙基乙酰胺 （4），（2R，4R）-harzialactone A （5），4-hydroxykigelin （6），6-methoxymellein （7），3，4-dihydro-6，8-dihydroxy-3-methylisocoumarin （8）和4-hydroxy-6-methoxymellein （9）。结论：化合物1~9均为首次从离蠕孢属内生真菌中分离得到。     

植物内生真菌Talaromyces sp.的次级代谢产物研究

摘要：目的 对1株植物内生真菌Talaromyces sp.的次级代谢产物进行研究。方法 采用稻米培养基培养,通过正反相 硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备反相高效液相色谱等技术对发酵提取物进行分离纯化,运用质谱、核磁 共振、圆二色谱等波谱技术进行结构鉴定,采用MTT测定化合物的细胞毒活性。结果 从该菌株中共分离鉴定11个已知化 合物,其中包括9个聚酮类化合物(1~9)和2个环肽类化合物(10和11),分别为1-deoxyrubralactone(1)、alternariol(2)、alternariol 5-methyl ether(3)、altenuisol(4)、3-hydroxyalternariol 5-O-methyl ether(5)、(2'R,4'R,5'R)-altenuene(6)、(2'S,4'R,5'R)-isoaltenuene(7)、 (2'R,4'R,5'R)-altenuene-5'-acetoxyester(8)、7-hydroxy-3,5-dimethyl-isochromen-1-one(9)、腾毒素(10)和二氢腾毒素(11)。结论 化合 物1、化合物3~11为首次从该属菌株中分离,化合物2和3在100 μmol/L的浓度下对人膀胱癌J82细胞株具有抑制活性,抑制率分 别为56.9%和59.7%。