长春西汀透皮贴剂的研制及体外释药机理的探讨

目的:制备长春西汀透皮贴剂,研究其体外释药机理.方法:在单层贴剂优化处方的基础上制备了单层、双层和三层贴剂,比较不同类型贴剂经不同皮肤的体外渗透速率,对三层贴剂进行了质量考察并研究了其释药机理.结果:三层贴剂和双层贴剂的经皮渗透量大于单层贴剂.去除角质层的皮肤对药物经皮渗透的屏障作用明显小于完整皮肤. 结论:长春西汀贴剂质量可控,刺激性小,药物经皮吸收的主要屏障为角质层,在经皮渗透中有较微弱的储库效应,其渗透行为主要是零级释药模式.     

醇传递体在透皮给药系统中的研究进展

由于角质层的限速屏障作用,大部分药物透过皮肤的能力较差。醇传递体因能够将药物传递到皮肤深层和全身循环,且制备方法简单,使用安全而受到关注,为药物的经皮渗透提供了新的传递载体。醇传递体具有高度变形性、促进药物经皮渗透、缓释、防止药物代谢降解等优点,在药物的经皮吸收方面具有广阔的应用价值和开发前景。本文通过查阅国内外文献对醇传递体在透皮给药系统中的研究和应用等方面进行综述,为其今后在透皮领域的进一步发展提供借鉴。     

促进药物经皮渗透的新方法——电穿孔技术

９０年代以来，一种新的促进药物经皮渗透的方法电穿孔技术，被用于一些药物的经皮给药研究中，其独特的促渗机理开辟了药物尤其是大分子多肽类药物经皮转运的前景。本文综述了电穿孔技术的一些理论基础，在经皮给药领域中的应用，影响因素以及电穿孔所采用的高压脉冲对皮肤的影响。     

微针与新型经皮给药载体结合的研究进展

经皮给药系统具有给药方便、血药浓度稳定、无首过效应等优点,但皮肤的屏障作用使得药物难以透过皮肤。近年来,出现了很多新型经皮给药的药物载体,如脂质体、醇质体、囊泡等,这些能通过化学方法促进药物的经皮渗透。而微针能穿透皮肤角质层形成微孔通道,通过物理方法促进药物的渗透,将微针与新型经皮给药载体结合能显著提高药物的经皮吸收的速率。本文对微针与新型经皮给药载体结合的最新研究进行了综述,并展望了微针辅助新型药物载体经皮给药的发展前景。     

微乳在经皮传递系统中的应用

目的:综述微乳作为载体在经皮传递系统中的最新应用进展。方法:根据国内外发表的文献,对微乳在经皮传递系统中的应用加以分析和讨论。结果:微乳作为药物经皮传递载体可以起到增加药物溶解度、促进药物渗透等作用,提高药物疗效。结论:微乳作为经皮传递载体具有良好的应用前景。     

新型脂质体在经皮给药系统中的应用

摘 要 药物经皮传递系统的角质层屏障等问题日益受到关注,而新型脂质体作为药物传递载体,可以有效解决这一问题。新型脂质体能明显提高药物经皮渗透,从而增强疗效,具有广阔的应用价值和开发前景。本文结合国内外研究现状,对在经皮给药系统中作为载体应用的新型脂质体的分类、促渗机制及其应用进展做一综述。     

超声波导入的促渗作用及其对皮肤微观结构的影响

目的 考察超声波导入对高乌甲素水凝胶经皮渗透的促进作用及其对皮肤角质层微细结构的影响。方法 制备了高乌甲素卡波姆凝胶,分别采用频率为800 kHz和1 MHz的超声波在体外进行了经鼠皮渗透实验,定时测定接受室药物浓度并计算经皮渗透参数。制备皮肤切片,分别采用光镜和扫描电镜观察皮肤及角质层微细结构的改变。结果 800 kHz和1 MHz的超声波导入对高乌甲素稳态透皮速率的促渗倍数分别达到约7倍和23倍。角质层微细结构观察发现超声波引起了皮肤表面空隙的增加和结构的改变。结论 超声波导入显著促进了高乌甲素的经皮渗透,并提示空化效应是引起促渗作用的重要因素。     

超声波导入的促渗作用及其对皮肤微观结构的影响

目的考察超声波导入对高乌甲素水凝胶经皮渗透的促进作用及其对皮肤角质层微细结构的影响。方法制备了高乌甲素卡波姆凝胶,分别采用频率为800 kHz和1 MHz的超声波在体外进行了经鼠皮渗透实验,定时测定接受室药物浓度并计算经皮渗透参数。制备皮肤切片,分别采用光镜和扫描电镜观察皮肤及角质层微细结构的改变。结果800 kHz和1 MHz的超声波导入对高乌甲素稳态透皮速率的促渗倍数分别达到约7倍和23倍。角质层微细结构观察发现超声波引起了皮肤表面空隙的增加和结构的改变。结论超声波导入显著促进了高乌甲素的经皮渗透,并提示空化效应是引起促渗作用的重要因素。     

3种吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层渗透的影响

目的：对不同性质的吸收促进剂影响药物经不同皮肤层渗透的差异进行评价。方法：选择氮酮（AZ），肉豆蔻酸异丙酯（IPM）和单月桂酸甘油酯（GML）为透皮促进剂，以酮基布洛芬为模型药物，采用Franz吸收池法，考察药物单儿或与促进剂合用时，完整皮肤和剥离角质层皮肤的透皮能力。结果：剥离角质层皮肤可明显增加酮基布洛芬的透皮层。3种吸收促进剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM＞GML＞AZ，对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML＞IPM＞AZ。结论：皮肤的条件能明显影响酮基布洛芬的经皮渗透；吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层的促透能力有差异。     

当归挥发油的透皮特性及其作用机制研究

摘 要 目的：观察当归挥发油经婴儿皮肤的渗透动力学特性,并从形态学的角度探讨当归挥发油促进药物透皮吸收的机制。方法: 采用Franz 扩散池进行体外渗透实验,HPLC法检测接收液中藁苯内酯的浓度,计算当归挥发油的经皮累积渗透量和速率常数。并用扫描电镜和透射电镜观察当归挥发油对皮肤超微结构的影响。结果: 不同浓度当归挥发油在婴儿皮肤的渗透行为均符合Higuchi方程;扫描电镜观察显示,当归挥发油使皮肤表面皱褶增多,角质层局部断裂脱屑,翻卷呈破棉絮状,毛囊口扩展,毛干的毛小皮剥脱变细;透射电镜显示,角质层细胞崩解脱落,基底层及棘层细胞连接断裂,细胞间隙增大。结论:当归挥发油具有较好的皮肤渗透性能,其促进药物透皮吸收的机制与改变皮肤结构密切相关,当归挥发油可改变角质层结构,使细胞间隙增大,有利于药物渗透。     

渗透促进剂对蛇床子素透皮吸收影响的研究

目的 研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响；方法 将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液，采用Walia-Chien扩散池考察了Azone、薄荷醇及土荆芥油三种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响；结果 应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进刑，药物的稳态流量与对照组比较均有提高，增渗倍数分别为3．09、3．41及4．38；药物的扩散系数分别提高为1．10、2．18及6．30倍，但分配系数却分别降低为0.309、0.341及0.438；结论 三种渗透促进别的作用机理主要为改变角质层的通透性，减低了药物经皮肤渗透的阻力，提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

角质层与活性皮肤层对硝酸异山梨酯透皮吸收的影响

目的:评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮吸收的影响。方法:以硝酸异山梨酯(ISDN)为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物单独或与吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)合用时,经完整皮肤和角质层剥离皮肤的透皮能力。结果:IS-DN经剥离角质层皮肤的表观透皮系数的Kp是经完整皮肤的1.68倍,IPM能分布在活性皮肤层,并可明显增加ISDN在角质层或真皮层的分布量及经皮累积透皮吸收百分率。结论:本实验为研究皮肤病态条件下(如皮肤受伤或溃疡等),药物透皮吸收规律,提供了一种新的方法。     

微针经皮给药技术

微针是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。综述微针经皮给药技术的研究进展,介绍制造微针的材料和方法、微针的给药方式及其在经皮给药系统中的应用。     

脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透的影响

目的研究外加电脉冲的施与方式对小分子解离型药物盐酸丁卡因经皮渗透速率的影响。方法以盐酸丁卡因为小分子离子型模型药物,应用水平双室扩散池,大鼠腹部皮肤,研究使用多个脉冲时,外加脉冲的施与方式对药物体外电穿孔经皮渗透速率的影响,并与被动扩散和离子导入进行比较。结果电穿孔(方波脉冲,脉冲电压为130 V,脉冲率为40 pu lses.m in-1,脉冲时间为0.4 s)可显著提高盐酸丁卡因的经皮渗透速率,且电穿孔的促渗作用显著大于离子导入(0.2 mA.cm-2,4 h)。400个脉冲时,施加脉冲方式对经皮渗透速率无显著影响。200个脉冲时,施加脉冲后0.25 h和0.75 h时一次施加和分两次施加的经皮渗透速率没有显著性差异,随后一次施加脉冲的经皮渗透速率显著大于分两次加脉冲的经皮渗透速率。结论电穿孔可显著促进盐酸丁卡因的经皮渗透,且促渗效果优于离子导入;脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透速率的影响与所加的脉冲数有关。     

脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透的影响

目的研究外加电脉冲的施与方式对小分子解离型药物盐酸丁卡因经皮渗透速率的影响.方法以盐酸丁卡因为小分子离子型模型药物,应用水平双室扩散池,大鼠腹部皮肤,研究使用多个脉冲时,外加脉冲的施与方式对药物体外电穿孔经皮渗透速率的影响,并与被动扩散和离子导入进行比较.结果电穿孔(方波脉冲,脉冲电压为130 V,脉冲率为40 pulses·min-1,脉冲时间为0.4 s)可显著提高盐酸丁卡因的经皮渗透速率,且电穿孔的促渗作用显著大于离子导入(0.2 mA·cm-2,4 h).400个脉冲时,施加脉冲方式对经皮渗透速率无显著影响.200个脉冲时,施加脉冲后0.25 h和0.75 h时一次施加和分两次施加的经皮渗透速率没有显著性差异,随后一次施加脉冲的经皮渗透速率显著大于分两次加脉冲的经皮渗透速率.结论电穿孔可显著促进盐酸丁卡因的经皮渗透,且促渗效果优于离子导入;脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透速率的影响与所加的脉冲数有关.     

微针技术在经皮给药中的应用

微针是经皮给药的物理促渗方法之一,有着很好的市场前景。本文介绍微针的透皮促渗机制、促进药物经皮渗透的因素、复合技术以及微针在大分子经皮促渗中的应用。     

非层状液晶在经皮传递系统中的应用概述

摘 要 目的：综述非层状液晶作为药物载体在经皮传递系统中的应用进展。方法: 根据国内外发表的最新文献,对非层状液晶在经皮传递系统中的作用机制以及应用进行分析与讨论。结果: 非层状液晶作为药物载体在经皮传递系统的应用越来越广泛,该载体具有增溶、包封、保护药物;促进药物渗透;提高载药量;提高药物的稳定性等作用。结论:非层状液晶作为药物经皮传递载体在医药卫生等领域具有较好的发展前景。     

囊泡及微粒经皮给药系统的研究进展

近年来,各种方法被用于促进药物的经皮渗透,其中囊泡及微粒系统是一种简单便捷的方法.本文综述了促进药物经皮渗透的各种囊泡(变形脂质体、醇质体、类脂囊泡)及微粒系统(微乳、固体脂质纳米粒及纳米脂质载体)用于经皮给药系统的作用机制以及相关研究工作的进展.     

焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂及其促渗机理焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂及其促渗机理

目的研究焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂,试验其促渗活性和促渗机理。方法考察焦谷氨酸油醇酯、油醇和油酸对咖啡因、替硝唑和醋酸可的松经皮渗透促渗效果;通过衰减全反射-傅立叶变换红外光谱(ATR-FTIR)法分析焦谷氨酸油醇酯的促渗机理。结果焦谷氨酸油醇酯使3种不同类型药物经皮渗透的累积渗透量有明显提高,增渗倍数分别为7.9, 41.8和2.8。 作用后的人体皮肤ATR-FTIR谱图上2 800～2 950 cm^-1和酰胺I吸收峰随角质层的逐步剥离出现不同的位移变化。结论焦谷氨酸油醇酯对药物有较好的促渗效果,其促渗机理除了使角质层中的脂质变得无序外可能还使角质蛋白的二级结构发生改变。     

低频超声促进双氯芬酸钠经皮渗透的研究

目的研究低频超声对双氯芬酸钠体外经皮渗透的促进作用,并比较连续型和脉冲型超声波对经皮渗透的影响。方法应用改进Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,以低频超声波为促渗手段,通过紫外可见光分光光度法研究双氯芬酸钠的经皮渗透性能;考察超声波作用时间和耦合介质等因素的影响,并比较连续型和脉冲型超声波作用的差异。结果低频超声波能明显促进双氯芬酸钠的经皮渗透,且在1~5min内,随着超声波作用时间的延长,药物经皮渗透量会逐渐增加。当耦合介质为生理盐水,超声作用时间为5 min时,5 h内双氯芬酸钠的累积渗透量是被动扩散的3.02倍;连续型和脉冲型超声分别作用后的累积渗透量几乎相等。结论低频超声波能明显促进双氯芬酸钠的经皮渗透;连续型和脉冲型超声波对双氯芬酸钠促渗效果差异无统计学意义,这些试验结果对经皮给药治疗仪的开发具有重要的参考价值。