山莨菪碱对两种烟碱型受体阻断作用的的实验研究

目的 探讨山茛苦碱对两种烟碱型受体阻断作用的差异。方法 采用生物电的细胞内记录和肌肉收缩曲线记录技术，分别观察Ａｎｉ对离体蟾蜍交感神经节和坐骨神经一腓肠肌突触传递的影响。结果用浓度为０．１，０．３，１．０ｍｍｏｌ／Ｌ，Ａｎｉ－灌源１５－２０ｍｉｎ可使电刺激交感神经节前纤维诱发的顺行动作电位起始段上升速度减慢，超极化后电位增大，去极化电位减小１．０ｍｍｏｌ／Ｌ Ａｎｉ可使５７％的细胞顺行动作电位发放     

山莨菪碱对离体坐骨神经-腓肠肌烟碱型胆碱受体的阻断作用

目的探讨山莨菪碱对运动终板膜上烟碱型乙酰胆碱受体的作用。方法以离体蟾蜍坐骨神经－腓肠肌为研究对象，用浓度为０．１、０．３和１．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１的盐酸山莨菪碱灌流２６．０±８．５ｍｉｎ（ｎ＝２７），观察电刺激坐骨神经后，骨骼肌单收缩曲线的变化。结果浓度为０．３和１．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１的山莨菪碱均可使骨骼肌收缩期和舒张期时程缩短，收缩幅度下降，且可逆，但曲线不能完全消失，潜伏期时程无变化。结论高浓度的山莨菪碱对离体坐骨神经－腓肠肌烟碱型乙酰胆碱受体有一定阻断作用。     

山莨菪碱的非M受体阻断作用及其研究进展

山莨菪碱(anisodamine)是我国医学科学工作者于1965年从茄科植物唐古特莨菪中提取的一类生物碱,天然品为654-1,人工合成品为654-2.在经典药理中被列为M乙酰胆碱受体竞争性阻断药.近几十年来,我国科学工作者对它的药理作用和临床应用的研究不断深入,发现了多种非M受体阻断作用.为全面了解山莨菪碱的药理作用以更好地指导临床实践,现将近年来的研究进展综述如下.     

烟碱对脑单胺类受体功能及基因表达的调节作用

目的 研究烟碱对多巴胺受体、肾上腺素受体、5-羟色胺受体功能及基因表达的影响。方法 (1)昆明种小鼠给予生理盐水或烟碱(2mg／kg，i．p．，3／日，10天)。第11日分别腹腔注射烟碱(2mg/kg)，阿扑吗啡(3mg/kg)，可乐定(1mg／kg)，8-OH-DPAT(1mg/kg)，记录给药前、后自主活动各15min;(2)SD大鼠注射生理盐水或烟碱(1．2mg/kg，2／日，SC，14天)，第15天取脑作基因芯片，分析单胺类受体mRNA表达的改变。结果 反复给予烟碱可诱导小鼠对烟碱降低自主活动的作用产生耐受，在对烟碱产生耐受的小鼠上，多巴胺受体激动剂阿扑吗啡增加自主活动的作用增强；α2-肾上腺素受体和5-HTlA受体激动剂可乐定和8-OH-DPAT抑制自发活动的作用减弱。在大鼠上，反复给予烟碱可增加脑多巴胺D1受体mRNA表达，降低多巴胺D3受体mRNA表达，不影响α2-肾上腺素受体、5-HTlA受体mRNA的表达。结论 反复给予烟碱诱导烟碱耐受，脑N受体功能失敏时，单胺类受体及其亚型功能或/和受体mRNA表达发生变化。     

烟碱对脑单胺类受体功能及基因表达的调节作用

目的研究烟碱对多巴胺受体、肾上腺素受体、5-羟色胺受体功能及基因表达的影响.方法 (1)昆明种小鼠给予生理盐水或烟碱(2mg/kg, i.p., 3/日, 10天).第11日分别腹腔注射烟碱(2mg/kg), 阿扑吗啡(3mg/kg),可乐定(1mg/kg), 8-OH-DPAT(1mg/kg),记录给药前、后自主活动各15min;(2)SD大鼠注射生理盐水或烟碱(1.2mg/kg, 2/日,SC,14天),第15天取脑作基因芯片,分析单胺类受体mRNA表达的改变.结果反复给予烟碱可诱导小鼠对烟碱降低自主活动的作用产生耐受,在对烟碱产生耐受的小鼠上,多巴胺受体激动剂阿扑吗啡增加自主活动的作用增强; α2-肾上腺素受体和5-HT1A受体激动剂可乐定和8-OH-DPAT抑制自发活动的作用减弱.在大鼠上, 反复给予烟碱可增加脑多巴胺D1 受体mRNA表达,降低多巴胺D3受体mRNA表达,不影响α2-肾上腺素受体、5-HT1A受体mRNA的表达.结论反复给予烟碱诱导烟碱耐受,脑N受体功能失敏时, 单胺类受体及其亚型功能或/和受体mRNA表达发生变化.     

烟碱型乙酰胆碱受体对人肺腺癌细胞生长和凋亡的影响

目的:研究烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor,n AChR)激动剂和拮抗剂对人肺腺癌A549细胞生长和凋亡的影响。方法:将A549细胞随机分成对照组、激动剂组和拮抗剂组,分别加入PBS、激动剂(10-3,10-4,10-5mol/L)、拮抗剂(10-3,10-4,10-5mol/L)作用细胞24,48,72 h;MTT筛选出n AChR激动剂和拮抗剂作用细胞的最佳浓度和时间点;RT-PCR法检测α7n AChR基因的表达,Tunel检测细胞凋亡,蛋白印迹法检测Caspase-9,Bax和Bcl-2表达。结果:A549细胞株稳定表达α7 n AChR,与对照组相比,拮抗剂组α7n AChR基因表达明显减少,激动剂组增强;与对照组相比,拮抗剂各浓度组48 h细胞的增殖明显抑制(P<0.01),且10-3mol/L细胞增殖抑制明显强于10-5mol/L(P<0.05);10-3mol/L激动剂作用A549细胞48 h后细胞增殖明显增强(P<0.01)。Tunel检测结果显示,拮抗剂组细胞凋亡明显多于激动剂组和对照组(P<0.01),而激动剂组与对照组比较差异无统计学意义;与对照组相比,拮抗剂组α7n AChR表达降低,促凋亡蛋白Caspase-9,Bax表达增加,Bcl-2表达降低;激动剂组反之。结论:α7n AChR激动剂和拮抗剂分别与肺腺癌A549细胞增殖及凋亡密切相关,其中细胞凋亡可能与拮抗剂激活机体的Bax/Bcl-2和Caspase家族有关。     

全麻药的作用机制与神经元型烟碱受体的关系

神经元型烟碱受体是一种门控的阳离子通道，在中枢神经系统分布广泛。不同的神经元型烟碱受体亚型参与学习记忆、抗伤害、尼古丁成瘾机制，也可通过突触前机制调节其他递质释放。近来研究发现，许多全麻药和神经元型烟碱受体的亲和力较高，在低于临床剂量时就可对神经元型烟碱受体产生抑制作用。因此认为抑制该受体从而抑制中枢的突触传递可能是全麻药发挥效应的机制之一。     

山莨菪碱对低密度脂蛋白受体再循环的影响

目的：观察山莨菪碱对低密度脂蛋白受体再循环的影响。     

烟碱型乙酰胆碱受体亚型的表达调控及其生理意义

位于哺乳动物神经肌肉接头突触后膜上的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)直接参与神经肌肉之间兴奋传递,对肌肉完成正常收缩功能具有十分重要的意义.nAChR是一种杂合五聚体蛋白,按亚单位组成的不同分为成熟型受体ε-AChR(α2βεδ)和胚胎型受体γ-AChR (α2βγδ).本文主要对两者在表达时期、分布范围、调控机制和生理意义方面的差异进行综述.     

帕金森病患者的烟碱型乙酰胆碱受体广泛减少

目的:烟碱型乙酰胆碱受体与多巴胺系统关系密切,并且对认知功能起重要作用。本研究旨在比较存活帕金森病患者与健康受试者之间上述受体的差异。方法:采用犤123I犦5-I-3-犤2(S)-2-甲氧基氮杂环丁烷犦吡啶单光子发射计算机断层扫描成像,对10例非痴呆帕金森病患者和15例年龄相匹配     

糖皮质激素受体对多发性骨髓瘤的疗效预测

本文研究３８例多发性骨髓瘤和１５例正常骨髓细胞糖皮质激素受体水平，前者　为１４７１９±７７８５位点细胞，后者　为６７５０±１７０５位点细胞，多发性骨髓瘤糖皮质激素受体水平明显高于正常水平，Ｐ＜０．０１，ｔ＝３．５２。研究发现，多发性骨髓瘤糖皮质激素受体水平与化疗疗效无相关性，即糖皮质激素受体水平不能预测多发性骨髓瘤的疗效。     

猛鹏散对小鼠疼痛反应影响的实验研究

目的　研究猛鹏散的镇痛作用。方法　选用两种疼痛动物模型进行实验研究。结果　实验显示 ,猛鹏散组对小鼠痛阈值与对照组痛阈值比较 ,差别显著 ,P <0 .0 5或P <0 .0 1。结论　猛鹏散具有明显的镇痛作用     

阿片受体对大鼠缺血性心律失常影响实验研究

目的:大鼠心肌缺血后,U50488H激活阿片受体,观察其对心肌缺血大鼠血流动力学及心律失常的影响.方法:建立大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,动物随机分为4组,Ⅰ组:对照组(手术但未实施缺血再灌注及药物干预);Ⅱ组:缺血/再灌注组(I/R);Ⅲ组:I/R+U50488H干预组;Ⅳ组:I/R+ U50488H+ Nor-BNI...     

人胰岛素受体空间结构的推测和结构与功能关系的探讨

本文用Chou-Fasman方法推算了人胰岛素受体(HIR)的二级结构,对HIR的三、四级结构进行了一些讨论,还探讨了HIR和胰岛素空间结构的关系。     

猛鹏散对动物炎症反应影响的实验观察

目的研究猛鹏散的抗炎作用。方法选用两种炎症动物模型进行实验研究。结果猛鹏散组对炎症的反应与对照组比较P<0.05或P<0.01。结论猛鹏散具有明显的抗炎作用。     

止痛消结膏对乳腺增生动物模型的作用

选用健康雌性日本大耳白兔60只,随机分为6组,用雌二醇复制乳腺增生病模型。在制模过程中和制模成功后分别使用止痛消结膏和丙酸睾丸酮软膏外贴乳房部位,对照观察了乳房的大体形态、组织学形态、乳腺上皮细胞的雌激素受体活性和血浆中雌二醇含量。结果提示止痛消结膏能一定程度地抑制和治疗乳腺增生病模型, 能对血将中雌二醇含量和乳腺上皮细胞雌激素受体活性产生一定的影响。     

氦氖激光对心肌血管影响的实验研究

本实验用两种不同剂量的激光照射小白鼠心前区,从组织形态方面观察心肌血管的变化。实验发现,激光照射后的心肌血管明显扩张,与对照组比较差异显著(P<0.01),从而揭示了激光照射治疗缺血性心脏病的机理。并对其作用机制进行了探讨。     

异搏啶对实验性大鼠冠状动脉粥样硬化的作用与机制探讨

本实验探讨了钙拮抗剂异搏啶对维生素D_2加高脂负荷诱发的大鼠冠状动脉粥样硬化的作用。结果表明,异搏啶虽无明显的降血脂、减少主动脉钙盐沉积的作用,但可有效抑制大鼠冠状动脉病灶中平滑肌细胞向泡沫细胞的转化,并降低血小板最大聚集率,扩张冠状动脉,升高胸主动脉环磷腺苷含量。从而提示异搏啶不但对大鼠冠状动脉粥样硬化有预防作用,可能亦有助于防止斑块破裂后的继发血栓形成,预防心绞痛和心肌梗塞的发生。     

中药透皮疗法对哮喘豚鼠肺M受体的影响

目的：探讨中药透皮治疗哮喘的作用机制。方法：采用Hutson法豚鼠哮喘模型,治疗组隔日诱喘后用中药敷贴30min,对照组诱喘后隔日采用9g/L氯人溶液浸润纱布或0．5g/L醋酸地塞米松霜敷贴,比较记录诱喘潜伏期,2周后处死,取肺组织,用放射本基竞争结合法比较M受体表达状况。结果：中药透皮治疗能显延长哮喘豚鼠诱喘潜伏期,减轻发作程度,下调哮喘豚鼠肺组织M受体含量,结论：2次实验结果提示,降低M受体含量是中药循经敷贴治疗哮喘的重要机制之一。