碳酸锂片的制备及其体内外评价研究

目的 制备碳酸锂片并考察体内外释药特性。方法 采用体外溶出评价筛选碳酸锂片中原料粒径、马铃薯淀粉用量、硬脂酸镁用量;采用生物等效性试验比较自制制剂与参比制剂在健康受试者体内的药动学行为。结果 碳酸锂片处方为碳酸锂250 mg、小麦淀粉75 mg、马铃薯淀粉5 mg、硬脂酸镁3 mg。自制制剂与参比制剂的溶出曲线f₂因子均大于50;两种制剂在健康受试者体内的药动学参数均无显著性差异,自制碳酸锂片相对生物利用度为(103.67±7.54)%。结论 成功制备碳酸锂片,其体外溶出和体内药动学行为与参比制剂相似。     

单因素与正交实验结合优化氯沙坦钾片处方

目的筛选氯沙坦钾片最佳处方。方法以片剂外观和溶出曲线等为指标,采用单因素和正交设计优化氯沙坦钾片处方。结果优化所得处方含有稀释剂预胶化淀粉30 mg和乳糖50 mg,崩解剂低取代羟丙纤维素30 mg,粘合剂羟丙甲纤维素浓度为3%,硬脂酸镁1 mg,并采用欧巴代amb型包衣材料进行包衣。以该处方制备的片剂外观光洁,溶出曲线与原研品相似度高。结论优化所得氯沙坦钾片处方合理,制剂稳定,溶出符合要求。     

磷酸西格列汀片处方工艺研究

目的 筛选磷酸西格列汀片的最佳处方工艺。方法 设计不同处方工艺,通过检测溶出曲线及粉体学数据,确定最佳处方工艺。结果 自制片的4个处方中,粉体学数据及压片流畅性均较好,其中湿法制粒工艺两个处方溶出比参比制剂慢,粉末直压工艺中当交联羧甲基纤维素钠为16 mg时溶出曲线与参比制剂拟合较好。结论 通过对磷酸西格列汀片的处方工艺研究,最终确定了磷酸西格列汀片的工艺和崩解剂用量。     

依托考昔片自研制剂处方优选及体外溶出度评价

目的 优选依托考昔片自研制剂处方,并评价其体外溶出度。方法 以依托考昔片参比制剂(商品名Arcoxia,规格为每片120 mg)为开发目标,采用高效液相色谱法测定制剂中依托考昔含量,计算溶出度,并绘制溶出曲线。以在4种不同介质(pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液、水)中的溶出曲线相似因子(f₂)值为评价标准,优选处方中原料药粒径及微晶纤维素SH-101、无水磷酸氢钙、硬脂酸镁(外加)的用量。结果 优选pH 4.5醋酸盐溶液为溶出介质。依托考昔片最佳处方为原料药粒径> 10～<50μm,微晶纤维素SH-101、无水磷酸氢钙、硬脂酸镁(外加)用量分别为每片125 mg、140 mg、3 mg。最终拟订处方自研制剂以pH4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液和水为溶出介质的f₂值分别为79,68,78,在pH 1.0盐酸溶液中参比制剂和自研制剂15 min的溶出度≥85%。结论 确定的依托考昔片自研制剂处方与参比制剂的体外溶出曲线基本一致,可为其生物等效性研究提供参考。     

盐酸吡贝地尔口崩片的处方筛选

目的:采用正交试验筛选盐酸吡贝地尔口崩片处方并进行相关指标考察。方法:以崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPXL)、填充剂预胶化淀粉和助流剂微粉硅胶的用量为考察因素,以口崩片的崩解时间、润湿时间和混悬稳定性等为评价指标进行正交试验,确定最佳处方,绘制最优处方制剂的溶出曲线。结果:筛选的盐酸吡贝地尔口崩片最佳处方为PVPXL、预胶化淀粉、微粉硅胶用量分别为15%、20%、15%,所制制剂约在30s内崩解完全,药物在2min内基本溶出。结论:经筛选的制备工艺所制制剂符合《中国药典》相关要求。     

地塞米松原料粒度对地塞米松片体内体外评价的影响

目的 研究地塞米松原料粒径对溶出行为及体内血药浓度的影响。方法 采用气流磨粉机对地塞米松原料进行磨粉,经解剖地塞米松片参比制剂处方,采用全粉末压片工艺,制备不同原料粒径的地塞米松片样品,建立体外溶出方法,开展溶出曲线比对;同时进行预BE,开展体内评价比对。结果 经研究,原料粒度未控制的样品片,溶出行为与参比制剂在前15 min不一致,餐后预BE试验也证实不等效。将原料用气流磨粉机微粉化后,控制原料粒度在D(10)≤5μm、D(50)≤10μm、D(90)≤20μm,则体外溶出曲线与参比制剂相似。经餐后预BE试验比对,结果与体外评价情况基本一致。结论 地塞米松原料粒径是影响地塞米松片体内生物利用度的关键因素。     

富马酸替诺福韦二吡呋酯片处方开发研究

目的对富马酸替诺福韦二吡呋酯片的处方进行筛选,提取出最佳的处方配伍方案。方法参照国外上市片"VIREAD"的处方工艺,对其稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂以及包衣工艺进行实验,并将自制样品与参比制剂在高温、高湿及光照条件下进行稳定性考察,筛选出合理的处方工艺。结果最终确定处方工艺为:富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg;乳糖60mg;微晶纤维素165mg;预胶化淀粉100mg;交联羧甲基纤维素钠35mg;硬脂酸镁5mg;欧巴代薄膜包衣预混剂20mg;以纯化水为粘合剂。结论确定的处方工艺稳定,生产过程不苛刻,适合放大生产,稳定性研究结果与市售品性质相似,体外溶出行为相近,处方设计合理。     

非那雄胺片制剂的处方及工艺研究

目的：对非那雄胺片（1mg）的处方工艺进行研究。方法：参照国外英文说明书中制剂所用的辅料,通过测定在四种不同溶出介质中的溶出曲线,使之达到与原研市售品溶出曲线相似,判断增溶剂、崩解剂、填充剂的用量及工艺进行考察,并对确定处方及制备工艺中试三批,测定在四种溶出介质中的溶出曲线、含量均匀度和有关物质等指标。结果：用非那雄胺为主药,以乳糖、微晶纤维素和预胶化淀粉为填充剂,以泊洛沙姆188为增溶剂,以羧甲淀粉钠为崩解剂,以硬脂酸镁为润滑剂,以胃溶型薄膜包衣预混剂为包衣材料,制得非那雄胺片。结论：本制剂工艺稳定,各种辅料均有合法来源,制得非那雄胺片（1mg）与原研市售品溶出行为相似。     

头孢氨苄片的体外释放与人体吸收程度相关性研究

目的：探讨头孢氨苄片体外释放与体内吸收的相关性。方法：以TEVA头孢氨苄片为参比制剂,清远华能头孢氨苄片为受试制剂,用相似因子法比较两种制剂体外溶出曲线相似性,用双周期自身对照交叉试验比较两种制剂人体生物等效性。结果：两种头孢氨苄片的体外溶出曲线相似,体内具有生物等效性。结论：本实验的头孢氨苄片体外释放与人体吸收存在相关。     

盐酸咪达普利片的制备及其体外溶出评价

目的 探索盐酸咪达普利片的制备方法,以期得到与原研制剂Tanatril^®相似的体外溶出曲线。方法 采用参比制剂逆向研究和单因素试验等手段,考察盐酸咪达普利片处方比例。并采用湿法制粒工艺制备盐酸咪达普利片。以原研制剂作为参比制剂,考察自制制剂在4种溶出介质中的溶出情况,以评价其体外溶出相似性。结果 自制制剂与参比制剂对比,4条溶出曲线相似因子(f₂)均>50,说明体外溶出相似。结论 自制制剂处方和工艺研究为盐酸咪达普利片生物等效性试验的可行性提供依据,并对工业化生产具有指导意义。