血小板恶A_2(Thromboxane A_2,TXA_2)的药理学调节——Ⅰ.川芎嗪对血小板恶A_2的生物合成及其生物活性的影响

<正> 前言冠心病是中、老年的常见病、多发病。其病死率仅次于肿瘤。因此,国内外对冠心病的研究极为重视,特别对血小板与冠心病的关系,进行了多方面的研究,其中以“血栓学说”最受重视。 1975年Samuelsson研究小组发现了血小板恶A_2(促血栓素、促凝血素、血栓素、血栓烷、Thromboxane A_2、TXA_2)具有强烈的聚集血小板及收缩冠状血管的作用。它是前列腺素内过氧化物的一个不稳定的代谢物。1976年Vane等人发现了前列腺环素(Pro-stacyclin,PGI_2)有抑制血小板聚集及舒张血管的作用,其生物活性正好与血小板恶A_2相反。许多学者认为它们在体内是一对自动平衡机制。当此平衡失调,血小板恶A_2的     

血栓恶烷A_2的生物测定及烙铁头蛇毒对血小板生成血栓恶烷A_2的影响

烙铁头蛇毒(Trimeresurus mucrosquamatus Snake Venom, TMV)系蝰科蝮亚科烙铁头属烙铁头蛇(Trimeresurus mucrosquamatus (cantor)的毒腺分泌液的干燥制剂。据报道,台湾产烙铁头蛇毒可引起血小板聚集。最近研究证实,分布在湖     

毛冬青甲素对兔血小板生成血小板恶A_2作用的研究

<正> 毛冬青(llex Pubeseens Hook et Arn)为民间广泛应用的活血通脉,消肿止痛,清热解毒药。毛冬青甲素系从毛冬青中提取的一种有效成分,经化学半合成而制成。经药理实验证明有抗大白鼠实验性血栓形成、缩小大鼠心肌梗塞范围、保护豚鼠心肌急性缺血等作用。临床观察刘冠心病、心肌梗塞、脑血栓有明显的疗效。为了进一步阐明毛冬青甲素的抗血栓性疾病的作用机制,本试验用兔研究了毛冬青甲素在体内及体外对血小板生成血小板(口恶) A_2(TXA_2的)影响。     

家兔实验性减压病时血栓(口恶)烷A_2和前列环素的变化

十年来,血栓(口恶)烷A_2(TxA_2)和前列环素(PGI_2)的研究工作已取得长足进步,但其与减压病(DCS)的关系尚鲜为人知,本工作旨在探索其间的关系。 实验选用雄性家兔(2.0±0.25kg),经颈外静脉插管至右心房并作短期保留;设立“安全减压”和“减压不当”组。动物出舱后用Doppler超声探测仪监测气泡音,于加压前     

TXA_2-PGI_2动态平衡与血小板功能在SLE中的变化

对23例活动期系统性红斑狼疮(SLE)患者血浆血栓素A_2和前列环素进行含量测定,同时检测血小板聚集功能。结果发现,活动期SLE患者存在TXA_2—PGI_2平衡的严重失调,血小板聚集功能明显低下,在有出血倾向的患者中表现更为突出。     

体外循环时凝血叩恶烷A_2的变化

目的　研究本外循环 (CPB)时凝血叩恶烷A2 (血栓素A2 ,TXA2 )的变化。方法　 2 0例非紫绀型先天性心脏病患者 ,在CPB开始 5分钟 ,主动脉开放即刻 ,主动脉开放后 5分钟、10分钟、2 0分钟及停CPB时分别行动脉血和静脉血白细胞计数及TXA2 含量测定。结果　①主动脉开放后 5分钟、10分钟 ,动脉血白细胞计数显著低于静脉血 (P <0 0 5) ,主动脉开放前、主动脉开放后 2 0分钟、停CPB时 ,两者无显著差异。②TXA2于主动脉开放后开始升高 ,10分钟达峰值 ,后逐渐下降 ,但停CPB时仍高于术前 (P <0 0 5) ;动脉血TXA2 含量于主动脉开放后果 5分钟、10分钟均显著高于静脉血 (P <0 0 5)。结论　①肺脏是CPB期间TXA2 的主要来源之一 ,可能与肺脏大量白细胞隔离有关。②显著升高的TXA2 可能与CPB肺脏损伤及术后右心功能障碍有关。     

红花黄色索ⅢD、阿魏酸钠对血小板恶A_2生物合成及其生物活性的影响

<正> 1975年 Samuelsson 等人发现花生四烯酸(AA)的一个不稳定的代谢产物——血小板恶 A_2(Thromboxane A_2,TXA_2)具有聚集血小板及收缩冠状血管的作用;1976年 Vane 等人发现 AA 的另一个不稳定的代谢产物——前列环素(ProstacyclinPGI_2)具有与 TXA_2 完全相反的生物活     

肾病综合征患儿的肾血栓恶烷A_2合成

动物实验表明,由肾脉合成的前列环素和血栓恶烷A_2(TxA_2)与肾组织损伤有关。抗基底膜肾小球肾炎大鼠的肾小球合成TxA_2量明显多于正常肾小球,且其合成量与蛋白尿相关。阿霉素肾病大鼠肾小球TxA_2合成也明显增加,同时尿TxB_2(肾合成TxA_2)的标志亦     

刺五加中皂甙新成分:刺五加甙A_1,A_2,A_3,D_3和A_4的结构

前报(Chem Pharm Bull 1989,36(2):601)已报道了从刺五加(Acanthopanaxsenticosus)叶中分得的8种新皂甙的结构鉴定,即刺五加甙(Ciwujianosides)B,C_1,C_2,D_2,E,C_3,C_4,和D_1。作者又从刺五加叶中分得5种新皂甙,即刺五加甙A_1,A_2,A_3,D_3和A_4。本文主要报道这些新皂甙的结构鉴定。刺五加干燥叶的甲醇提取物如前报所述进行正相和反相层析,最后经HPLC,得到5种皂甙。     

瓜蒌、心得安对血小板体外聚集和TXA_2合成的影响

本文报道瓜蒌注射液(终末浓度125～250mg/ml)和心得安(1～2μmol)在体外实验中,能明显抑制ADP或AA诱导的家兔血小板聚集性和TXA_2合成释放反应。     

西安地区血红蛋白F(HbF)及血红蛋白A_2(HbA_2)的调查及其临床意义

<正> 近年来由于分离和鉴别血红蛋白的实验方法日臻完善,电泳技术和临床生化检查相互配合,已发现和报道了二百多种血红蛋白。西北地区异常血红蛋白也有所发现;此外,HbF和HbA_2也用于研究一些常见的血液病和其他系统疾病称为获得性血红蛋白病。为了了解血红蛋白病在西安地区的发病情况,我们对本地区的正常人进行了HbF和HbA_2的正常值调查;并将近三年来检查血液病患者的HbF、HbA_2结果结合文献作一分析讨     

Ca~(2 )信号系统与血小板活化

以胞内钙浓度变化为基础的Ca~(2 )信号系统在调节血小板的功能状态中起重要作用。血小板的正常生理功能如变形、粘附、聚集、释放及收缩过程均依于Ca~(2 ),某些疾病状态下,血小板胞内钙也发生一定程度的变化。了解Ca~(2 )信号系统在血小板活化中的作用也更有助于进一步了解血小板活化的机制。故本文主要综述有关这方面的进展。     

分蘖葱头和长梗薤白的研究(二) 抑制血小板聚集和阻断血栓素A_2合成

本文报道了分蘖葱头和长梗薤白二植物精油及其他抑聚剂对血小板功能的抑制作用,阐述了作用机理。二种精油对各种诱聚剂引发的血小板聚集(第二相)显示强力的抑制作用,对一次聚集的血小板聚体具有明显的促解离作用。作用强度依赖于剂量和添加时间。抑制机理:一是通过对血小板膜和释放过程的某种作用,二是通过对TxA_2合成的阻止作用。结果表明二种精油能有效地用于防治血小板性血栓疾患。     

急性肾功能衰竭兔血小板聚集功能、PGI_2、TXA_2、ET的变化

目的:探讨实验性急性肾功能衰竭 (Acuterenalfailure, ARF)兔血小板聚集功能、PGI2、TXA2、内皮素(Endothelins,ET)的变化与心肌组织形态学变化的关系。方法:实验分为 2组。对照组 (8只 ):用生理盐水 10ml/ 行后肢肌肉内加压注射。ARF组(12只):用 50%甘油 10mg/kg后肢肌肉内加压注射。检测各组不同时相血小板聚集功能等指标。结果: 2h、24hARF组与对照组比较:ARF组血小板聚集性明显增高(P<0. 01),TXA2、ET明显升高(P<0. 01), 6 Keto PGF1a明显降低(P<0. 01)。心肌组织出现严重的缺血性损害,主要为:心肌细胞弥漫性变性、心肌纤维间质水肿、血管周围水肿等。结论: ARF时血小板聚集性改变以及血管活性物质和氧自由基增高可能是造成心肌组织缺血性损害的直接原因之一。     

阿魏酸钠抗血小板聚集作用机理研究——对TXA_2/PGI_2平衡的影响

大鼠口服 SF(600mg/kg)后2小时,以胶原诱导的血小板聚集性及血小板TXA_2样物质的活性均受显著抑制,抑制率分别为46％及47％,对动脉壁PGI_2活性则无明显影响;SF体外给药有桔抗血小板TXA_2样物质活性(0.25～1.0mg/ml)和增细PGI_2活性的作用(0.5mg/ml)。可见SF 通过多种途径影响 TXA_2/PGI_2平衡,对血栓性疾病防治似有裨益。     

实验性呼吸衰竭(猪模型)血浆中的前列腺素(PG)A_1,E_1及F_(2α)含量的观察

低氧能使人和动物的肺血管收缩、肺血管阻力增高形成肺动脉高压已被公认,但其机理迄今未完全明嘹。特别是前列腺素(PG)的作用一直有所争议。1974年Said报告低氧灌流猪肺有收缩肺血管的前列腺素增加,用阿斯匹林抑制PG合成,低氧灌流的加压反应减弱。Wair的实验则刚好相反;使用PG合成抑制剂后,升压作用更加明显,认为是抑制了舒血管的PG所致,由于PG测定的方法繁琐,实验条件和种属等差异,结果未能统一。我们制备了恒定的低氧呼吸衰竭猪模型,低氧前后分别从肺动脉和主动脉弓的血中测定PGA_1PGE_1和PGF_(2α)的含量,试图探讨它和肺     

磺胺甲基异(口恶)唑及磺胺异(口恶)唑

简介:磺胺甲基异(口恶)唑与磺胺异(口恶)唑相似,在体外有较高的抗菌活性。前者的肠道吸收率及尿的排出率比磺胺异(口恶)唑为慢,因此在血中有效浓度维持时间较长,但前者在尿中乙酰化程度较高,在尿中溶解度低,易产生结晶尿及血尿,后者在尿中溶解度高,不易产生结晶尿。二者各有其优缺点。前者国外称为Sulfisomezole,Sulfamethoxazole商品名为Sinomin,Gantanol,1961年用于临床。国内1966年试制成功,并应用于临床,1967年于东北第六制药厂生产。后者国外称为Sulfisoxazole或Sulfafurazole商品名为Gantrisin或Gantrosen等,1949年应用于临床。     

A_(1-3x)~(2+)A_(2x)~(3+)φ_xMoO_4催化体系热处理方法对丙烯氨氧化的影响

以Pb_1 _(3x)Bi_(2xφx)MoO_4为例,研究了白钨矿A_1~(2+)_(3x)A_(2x)~(3+)φ+xMoO_4型催化剂的热处理方法对丙烯氨氧化制丙烯腈催化活性的关系。利用DTA及XRD研究温度对PbMoO_4晶体生长的影响以确定焙烧温度。阳离子空位x=0.04对催化性能最佳,丙烯转化率76%,丙烯睛收得率51%。没有空位的PbMoO_4(x=0)基本上没有催化活性。研究了焙烧温度、时间和气氛对30X催化剂比表面和表面总酸度的影响,并与催化性能相关联,从而优化了此催化体系的焙烧条件。在空气气氛中650℃停留25min获得的催化剂(比表面约为43m~2/g,表面总酸度0.33mmol/g)用于氨氧化反应,丙烯转化率大于99.5%,丙烯睛收得率约86%。     

腰椎间盘突出症与磷脂酶A_2关系的研究(摘要)

腰椎间盘突出所致腰腿疼的病因到目前尚不十分清楚．近年来生化因素方面的研究已引起了普遍关注．磷脂酶Ａ２（ｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐａｓｅＡ２,ＰＬＡ２）作为调控花生四烯酸链式反应的限速酶,在炎症中起重要作用．为了探讨腰椎间盘突出症与ＰＬＡ２活性、ｐＨ值以及皮质醇含量之间的关系,以进一步了解ＰＬＡ２在该症中的作用,以２０例腰椎间盘突出症患者作为实验组,以５例腰椎急性创伤性骨析患者作为对照组．用微量酸滴定法测定椎间盘、黄韧带、硬膜外脂肪以及静脉血中ＰＬＡ２活性;用荧光分光光度法测定血中皮质醇含量;用Ｂｅｃｋ…     

甲基黄酮醇胺对大鼠脑血栓形成模型血小板聚集及血浆TXA_2和6-keto-PGF_(1α)水平的影响

目的研究甲基黄酮醇胺抗血小板作用的机制。方法以大鼠脑血栓形成为模型,观察甲基黄酮醇胺对大鼠脑血栓形成术２４ｈ后血小板聚集、血浆ＴＸＡ２和６ｋｅｔｏＰＧＦ１α水平的影响,以及脑电图、脑重量和病理组织学改变。结果复合血栓诱导剂１ｍｌ／ｋｇ,经颈内动脉注射能诱发大鼠同侧大脑半球内血栓形成,甲基黄酮醇胺１０～２０ｍｇ／ｋｇ能对抗大鼠脑血栓形成,降低体内血小板自发性聚集,抑制血浆ＴＸＡ２的升高。结论甲基黄酮醇胺可能通过其抗血小板聚集及影响花生四烯酸代谢而发挥抗血栓作用。