反相HPLC法测定血清中卡波铂浓度

建立了人血清中卡波铂的反相 HPLC 测定法。固定相为 Shim-pack CLC-ODS 柱,重蒸馏水作流动相,检测波长229 nm。卡波铂平均绝对回收率为99.61%,日内和日间平均变异系数分别为4.18%和5.23%。最低检出浓度0.05μg/ml,线性范围0.1～100μg/ml(r=0.9999)。     

抗癌药卡波铂

卡波铂(carboplatin)是第二代铂化合物,用于治疗卵巢癌,并有望用于治疗小细胞肺癌、头颈部鳞癌及精原细胞瘤。本品与顺铂活性谱相似,与顺铂治疗卵巢癌的疗效相当。体外试验显示本品可增强辐射对肿瘤的作用,且对辐射引起的可能致死的损伤可抑制其恢复。温度提高到41.8℃可大大增强本品的细胞毒性。体内试验表明,试验的9个铂络合物(包括顺铂),单用时本品可使肿瘤磷酸化作用增强,但并不伴有健康肾及肝组织磷酸化作用的增强,表明本品对肿瘤有较大的选择性。     

抗癌新药——卡波铂治疗晚期恶性肿瘤26例

1990年3-8月使用卡波铂治疗26例晚期恶性肿瘤,包括原发不明的颈部转移性癌,非小细胞肺癌、鼻咽癌和恶性黑色素瘤等。在可评价的20例中,总客观有效率(CR+PR)达47％。对非小细胞肺癌,卡波铂和依托泊甙(etoposide足叶乙甙)的联合化疗优于卡波铂单药治疗。毒副作用主要表现为轻度胃肠道反应(0-Ⅱ度)和骨髓抑制,其他的毒副作用有乏力、脱发等。     

脂溶性铂复合物抗癌药——Miriplatin Hydrate

Miriplatin Hydrate是大日本住友制药株式会社开发的脂溶性铂复合物抗癌药,商品名：Miripla,化学名：（SP-4-2）-[（1R,2R）-1,2环己二氨-N,N′]二（十四酸-O）合铂,CAS登记号：141977-79-9,结构式见图1,分子式C34H68N2O4Pt·H2O,相对分子质量：782．01。用于肝细胞癌,将70mg本品溶于3．5mL本品专用混悬液中,     

铂类抗癌药的研究及临床应用近况

60年代Rosenberg研究电场对细菌效应时偶然发现铂电极周围电解液能抑制细菌增殖,从中分离到微量活性物质顺氯氨铂。随后证明对动物移植性肿瘤具有明显的抑制作用。由于顺铂独立的化学结构,立即引起了药学界极大兴趣,全世界各国经过大量研究,铂类抗癌化合物很快在众多抗癌化疗药物中异军突起,顺铂、碳铂相继进入临床,为多种肿瘤的治疗带来希望。     

二阶导数分光光度法预测注射用卡波铂稳定性及其影响因素的研究

对两厂生产的注射用卡波铂,用二阶导数紫外分光光度法测定各种实验条件下卡波铂含量的变化。并用加速试验法预测有效期。结果表明水份的存在是影响其稳定性的主要因素,光线也有一定的影响。     

赛特铂抗肿瘤作用的临床前观察

目的观察赛特铂临床前抗肿瘤作用.方法体外观察赛特铂对人卵巢癌细胞A2780,肺腺癌细胞A549,结肠癌细胞HCT8,乳腺癌细胞MCF7和前列腺癌细胞DU145等10株人肿瘤细胞的细胞毒作用.体内观察赛特铂对人卵巢癌A2780,小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌HepS的生长抑制作用.结果赛特铂的体外体内作用强度与对照药顺铂相当.对10种肿瘤细胞的半数抑制浓度IC50为0.51～3.29μmol·L-1,平均IC50为(1.44±0.32)μmo1·L-1;体内口服给药明显抑制裸鼠人卵巢癌A2780,小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌HepS的生长,抑制率分别为61.3%,57.9%和50.6%.结论赛特铂的体外细胞毒和体内口服抗小鼠肿瘤生长抑制作用均与顺铂相仿.     

卡铂和顺铂肾毒性的比较

类抗癌药是当代最主要的抗癌药物之一,它在肿瘤治疗中起着越来越重要的作用,但由于顺铂的主要剂量限制性毒性为肾毒性,影响了该药物剂量的提高。卡拍是第二代铂类低毒高效的抗癌药,文献报道卡铂肾毒性远远低于顺铂,我们用血清ＢＵＮ、Ｃｒ和尿β2—ｍＧ的测定对卡铂和顺铂化疗的肾毒性作用结果进行比较分析,以了解卡铂和顺铂使用不同的剂量和不同的治疗方法对肾脏的毒副作用的影响。材料与方法　本组病例病理诊断均为恶性肿瘤,在化疗前的肾功能均为正常,每例在化疗前和化疗后2周分别测定血清ＢＵＮ、Ｃｒ和尿β2—ｍＧ。顺铂治疗组分为Ａ、…     

第三代铂类抗癌药物奥沙利铂的研究进展

本综述了第三代铂类抗癌药物奥沙利铂的活性,药代动力学特点,作用机制及临床试验等的最新研究进展,奥沙利铂不仅改善了前两代铂类药物的毒副作用,而且推大了它们的活性谱,通过单用或联合作用,对结,直肠转移癌等有较好的疗效。     

顺铂治疗胃癌的临床研究进展

顺铂(cisplatin)的化学式为顺式二氯二氨合铂,是临床应用最为广泛的一种抗癌药物.近年来,应用顺铂治疗胃癌取得了长足进展.顺铂的主要副作用是骨髓抑制,为减轻其毒副作用,增加疗效,临床采用了多种的联合化疗方案,大部分具有减毒增效的作用.此外,在顺铂治疗胃癌的细胞生物学及分子生物学方面也进行了大量的研究,对顺铂抗癌作用机制的阐明以及临床合理用药具有重要的意义.     

亲水作用色谱法（HILIC）的方法开发策略及其在铂类抗癌药分析中的应用

亲水作用色谱法解决了大多数极性化合物的色谱分离问题,其已成为了包括铂类抗癌药在内的许多极性化合物的色谱分离的首选。亲水作用色谱法在极性化合物的分离与检测、药代动力学研究等的应用均日益广泛。如何高效的完成亲水作用色谱的方法开发是药物分析科学家和药代动力学科学家都面临的重要问题,然而目前还没有专门的文献对此进行系统化的整理和研究。本文以此为切入点,围绕亲水作用色谱法方法开发中的固定相选择、流动相筛选、pH值与洗脱的优化等方面,综述了亲水作用色谱（HILIC）的方法开发策略,以及其在铂类抗癌药分析中的应用。