盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的制备和释药机制的研究

目的 研究影响盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素.方法 采用粉末直接压片和湿法制粒压片制备盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片,考察κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果 盐酸青藤碱κ-拉胶/魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随κ-卡拉胶与魔芋胶配比中κ-卡拉胶用量降低,骨架材料用量降低,填充剂水溶性降低,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;压片工艺对骨架片药物释放机理影响不大.结论 κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为载体材料使用延缓盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片中药物释放;κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂直径和压片力为影响骨架片释药机制的主要因素.     

苦参碱结肠定位片的研制及体外释放研究

目的 制备苦参碱结肠定位片,并研究和评价其结肠定位释药效果.方法 湿法制粒压片得到苦参碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为材料干法压制包衣;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果 在模拟胃液和模拟小肠液中包衣片少量释放药物,在模拟结肠液中,迅速而完全释放药物;处方工艺中,随衣膜中魔芋胶比例的减少及衣膜用量增加,药物释放减慢,片剂硬度对药物释放无影响;体外释放时,释放介质中的酶可显著加快释放速度,而搅拌转速对药物释放无影响;药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论 以魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣的苦参碱片具有结肠定位给药的效果.     

结肠定位魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释药研究

目的:制备魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片,并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响,以评价其结肠定位释药效果。方法:湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料,制备干法压制包衣片;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况。结果:在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物,在模拟结肠环境的介质中,通过酶降解溶蚀造成衣膜破裂而完全释放药物;处方工艺中,随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加,药物释放减慢(P<0.05),压力对药物释放无影响(P>0.05);体外释放时,随释放介质中酶含量增加,药物释放加快(P<0.05),而搅拌转速对药物释放无影响(P>0.05);药物释放机制为扩散和溶蚀释药。结论:魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠定位给药的目的。     

盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药的处方和工艺影响因素

目的:考察处方和工艺因素对盐酸青藤碱延迟起释型缓释片体外释放的影响因素。方法:以亲水凝胶骨架材料为主要辅料,采用干压包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,通过体外释放度试验,考察片芯骨架材料的种类(HPMCK15M、HPMCK4M、黄原胶和卡拉胶)和用量、外层衣膜骨架材料的种类和用量、衣膜材料制备工艺、压片压力等因素对制剂释药情况的影响。结果:盐酸青藤碱延迟片的释药时滞为4～5h,时滞后药物在24h内缓慢释放;片芯与衣膜骨架材料的种类和用量对释药时滞均有显著性影响(P0.05),随骨架材料黏度增大,骨架材料用量增多,释药时滞延长,并且时滞后的药物释放有所减慢;压力较小时,随压力增加,释药时滞延长,当压力增加至缓释片硬度为(7±1)kg时,影响不显著(P0.05),压力对时滞后的药物释放无影响;衣膜材料的制备工艺对释药时滞和时滞后的药物释放影响不大。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,衣膜和片芯处方对药物延迟释放的时滞和时滞后的药物释放速度影响显著。     

κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的体外释药特性研究

目的:通过κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的体外释放研究,探讨其释药特性。方法:将κ-卡拉胶和魔芋胶混合作为骨架材料,以盐酸青藤碱为模型药物,采用湿法制粒压片法制备骨架片,测定介质pH值、离子强度和搅拌转速对骨架片体外释药和溶蚀度的影响,分别采用Peppas方程和零级方程对骨架片的释药数据和释药过程中骨架溶蚀数据进行拟合。结果:骨架片在0.1mol/L盐酸液中药物释放最快,纯化水中次之,pH6.8PBS中最慢;随介质离子强度增加,药物释放减慢(P0.05),但氯化钠浓度达到0.1mol/L后,释药受离子强度影响不明显(P0.1);随搅拌转速增加,药物释放加快(P0.01);释药机制为扩散和溶蚀释放相结合。结论:κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为骨架材料用于缓释骨架片的制备。     

葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价

目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制。方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化;通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型。结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10%,20%;乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30%。制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性。     

新型酶解型结肠定位脉冲胶囊的制备与体外评价

目的:制备以魔芋胶为主要控释材料的结肠定位酶解型脉冲胶囊给药系统,并对其体外释药行为进行评价。方法:用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制柱塞片,湿法制粒压片法制备含药速释片,将速释片用柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊,用释放度测定法考察影响释药时滞的各种因素。结果:药物的脉冲释放受含药片处方影响,柱塞片处方组成能显著影响脉冲胶囊的释药时滞,随柱塞片中魔芋胶比例增加及乳糖比例减少,羟丙甲纤维素黏度增加,释药时滞明显延长。结论:调节柱塞片处方组成可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊,以达到结肠定位释药的目的。     

盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片的研制

目的:研制盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片,考察处方和工艺因素对其体外释药的影响,解析其释放机制.方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得胃滞留型择时释药片;以膨胀率和释药时滞为指标,筛选片芯用崩解剂;通过体外药物释放试验,考察影响择时释药片漂浮性能和释药时滞的包衣处方和工艺因素;通过溶蚀试验探讨其释药机制.结果:体外释放时,盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物均呈脉冲释放.片芯选用羧甲基淀粉钠作为崩解剂;随包衣处方中羟丙甲纤维素与卡拉胶的比例和凝胶材料用量增加,释药时滞延长;包衣压片压力和衣膜材料制备工艺对时滞无显著影响;释药机制为衣膜溶蚀和片芯溶胀协同作用.结论:盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物呈脉冲释放,调节其包衣处方可获得具有适当时滞的择时给药系统,满足时辰治疗要求.     

氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释放研究

目的：通过体外释放试验对氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释药特性及影响因素进行研究。方法：以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法制备氨茶碱骨架片,通过体外释放试验研究释放度测定方法,释放介质的pH、离子强度及转速对魔芋胶骨架片体外释药的影响。结果：桨法测得药物的平均释放时间(MDT)明显低于转篮法(P＜0.05)；在不同pH的释放介质中,药物的释放以在蒸馏水中最快,pH 6.8的PBS中次之,0.1 mol·L^-1盐酸液中最慢；药物释放随释放介质离子强度增加而减慢(P＜0.05)；药物释放随搅拌转速增加而加快,但增加至100 r·min^-1后,转速对药物释放影响不大(P＞0.1)；药物释放为扩散和溶蚀机制协同作用。结论：魔芋胶可有效控制骨架片中药物的缓慢释放,可作为一种新型的亲水骨架材料使用。     

盐酸曲马多骨架片的药物释放影响因素研究

 目的制备盐酸曲马多缓释骨架片,并对其体外药物释放影响因素和释药特性进行研究。方法分别采用不同黏度与用量的羟丙甲纤维素(HPMC),不同主药粒径与稀释剂,不同工艺制备盐酸曲马多缓释片。结果主药粒径、HPMC黏度、稀释剂、释放介质、制备工艺和压片力对药物释放影响不大,随着HPMC和预胶化淀粉(Starch 1500)用量的增加释药速率降低。结论研制的盐酸曲马多缓释片体外药物释放过程符合Higuchi方程,HPMC用量和预胶化淀粉(Starch 1500)是影响药物释放的主要因素。     

总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法以藤黄酸(GA)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制

目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

石杉碱甲胃膨胀片体外释放机制的初步研究

目的:探讨石杉碱甲胃膨胀片的释药机制及影响因素.方法:以PEO为骨架材料,PVA为助膨剂,MCC为填充剂,运用Ritger-Peppas方程释放指数n值,评价PEO,PVA,MCC等对释药速率的影响.结果:胃膨胀片的释药速率随PEO,PVA含量增高而变快,而MCC对释药速率没有明显影响.经处方筛选优化后制备的膨胀片,药物释放曲线符合Higuechi方程,释药机制是扩散和凝胶骨架溶蚀2种机制的协同作用结果的非Fick扩散.结论:PEO,PVA均可影响法石杉碱甲胃膨胀片中主药的释放,而MCC影响不明显.药物释药机制用Ritger-Peppas方程进行描述后,结论是释药机制符合非Fick扩散.     

阿司匹林HPMC骨架片药物释放因素研究

 目的:考察影响阿司匹林亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,用粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量、粘度、粒度、制片方法、压片压力、片子大小及其它辅料对阿司匹林HPMC骨架片体外释药的影响。结果:阿司匹林HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量、粘度和粒度、制法、片子大小对阿司匹林的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法慢。阿司匹林的释药速率随HPMC粒度的减小、粘度和片子的增大而减慢。对压片压力影响的研究结果表明,阿司匹林HPMC骨架片的硬度范围不同时,影响有所不同。淀粉,PVP,EC,MCC的加入(每片HPMC含量不变)均加快阿司匹林的释放速率,且加入量不同时,释放速率间具显著性差异。结论:HPMC用量、粘度和粒度、制片方法、片剂大小及其它辅料为影响阿司匹林骨架片释放速率的主要因素。     

丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究

目的 制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素进行了研究.方法 采用羟丙甲基纤维素 HPMC 为骨架材料,以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片.根据<中国药典 >2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度 .结果 丁香苦苷缓释片释药行为符合Higuchi方程.HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小,释药速度变慢.MCC、乳糖的加入(每片HPMC的含量不变)均加快丁香苦苷释药速率,且加入量不同其释药速率间具有显著差异.片剂大小、制粒方法对丁香苦苷释药速率均有影响.结论 HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素.     

贯叶连翘提取物缓释片的处方工艺优选

目的：优选贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片的处方并考察其体外释药机制。方法：以贯叶连翘提取物中金丝桃素在不同时间点的累积释药率为综合评价指标,采用正交试验考察乳糖和MCC质量比、骨架材料及HPMC用量对处方工艺的影响。利用体外释放度试验考察缓释片的释药机制。结果：优选的处方工艺为HPMC K15M用量30%,MCC用量6.4%,乳糖用量12.6%,硬脂酸镁用量1%。贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片在2 h释药率15%~30%,6 h释药率40%~75%,12 h释药率>85%,释药行为符合Ritger-Peppas方程,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论：优选的处方工艺合理、简单。制备的缓释片体外释药缓慢、平稳,药物释放机制符合释放动力学模型。     

银杏提取物缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的:制备银杏提取物缓释片并考察其体外释放度.方法:以溶胀性材料羧甲基纤维素钠和羟丙甲基纤维素为骨架材料,直接粉末压片制备银杏提取物缓释片.根据单因素试验中各因素对银杏提取物体外释放度影响结果,进行正交设计,优化处方和工艺,以f_2相似因子法评价释放的差异.结果:羟丙甲基纤维素与羧甲基纤维素钠的用量比、羟丙甲基纤维素的黏度、不同的稀释剂均对药物释放有一定的影响,而缓释片的硬度、片重等对药物的释放没有显著的影响.结论:以羟丙甲基纤维素和羧甲基纤维素钠为骨架材料,制得持续释药12 h的银杏提取物缓释片.     

对乙酰氨基酚HPMC骨架片药物释放影响因素研究

 目的:考察影响对乙酰氨基酚亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法:以 羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，用湿颗粒法将对乙酰氨墓酚制成缓释片考寨HPMC的用量、粘度、粒度、制法、压片压力、片子大小及其它辅料对对乙酰氨基酚HPMC骨架片体外释药的影响。结果:对乙酰氨酚HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC用量和粒度、制法、片子大小对对乙酰氨基酚的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法压片慢。对乙酰氨基酚的释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。HPMC的粒度及不同浓度乙醇作湿润剂对对乙酰氨基酚的释放速率影响不大。对压片压力影响的研究结果表明，对乙酰氨基酚HPMC骨架片的硬度范围不同时，影响有所不同。淀粉，PVP, MCC的加入(每片HPMC含量不变)均减慢对乙酰氨基酚的释放速率，加入量的影响在本实验范围内无显著差异。EC加入量多时(80 mg·片^-1)。对乙酰氨基酚释放速率显著加快。结论:HPMC用量和粘度，制备工艺，片剂大小及其辅料为影响对乙酰氨基酚骨架片释放速率的主要因素。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制.方法从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响.在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素(HPMC)4000 cps作为骨架材料HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片.通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方.结果HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大.该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存.结论美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率.     

天山雪莲亲水凝胶缓释骨架片主要活性成分体外释放影响因素的研究

 目的 制备天山雪莲缓释骨架片,考查主要活性成分体外释药的影响因素。方法 以羟丙甲纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,采用湿法制粒、压片,制备天山雪莲缓释骨架片。测定天山雪莲缓释片中主成分绿原酸、芦丁在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线、2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f₂的综合比较,考查2种主成分体外释药的影响因素。结果 骨架材料HPMC黏度和填充剂淀粉用量是影响绿原酸、芦丁释药速率的主要因素,HPMC的粒径、黏合剂及制片压力等因素对二者释放的影响不大;微晶纤维素（MCC）可以增加二者后期的释放量。结论 HPMC K15M 能有效控制天山雪莲缓释骨架片中2种主成分的释放。