雷特格韦合成路线图解

<正>雷特格韦(raltegravir,1),化学名称为N-{2-[4-(4-氟苄氨甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基]丙烷-2-基}-5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-甲酰胺,商品名为Isentress,是由美国默克制药公司研发的第一个上市的二酮酸类HIV整合酶抑制剂。本品于2007年10月获得美国FDA批准上市,用于与其他抗逆转录病毒药物联合用药治疗HIV-1感染。HIV整合酶是HIV复制过程中的关键酶之一,雷特格韦通过抑制HIV整合     

马蔺子甲素合成路线图解

<正>马蔺子甲素(irisquinone, 1)是从鸢尾科植物马蔺(Irislactea Pall.var.chinensis Koidz.)干燥成熟的种子中提取分离得到的一种不饱和醌类化合物。化学名称为6-甲氧基-2-△10′-顺十七烯-1,4-苯醌,分子式:C24H38O3,分子量:374.59,CAS登记号:56495-82-0。马蔺子甲素于1996年经国家药品监督管理局批准上市,是中国唯一一个自主研发成功的乏氧细胞放射增敏剂[1-5]。     

来那度胺合成路线图解

<正>来那度胺(lenalidomide,1),化学名为3-(4-氨基-1,3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基)-2,6-哌啶二酮,CAS登记号:191732-72-6,商品名:Revlimid,是由美国Celgene公司研发的新型免疫调节剂。于2006年1月在美国批准上市,临床主要用于治疗5号染色体长臂(5q)缺失的骨髓增生异常综合征亚型及多发性骨髓瘤[1-2]。来那度胺是沙利度胺的衍生物,与沙利度胺相比,其药效约强一百倍,且目前没有发现致畸变作用。本品可以激活T细胞,进而产生白细胞介素2(IL-2),增强自然杀伤细胞(NK细胞)的免疫活性,从而发挥其免疫调节作用。     

卡格列净合成路线图解

<正>卡格列净(canagliflozin,1)化学名称为(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇,是由田边三菱公司和强生公司共同研制开发,于2013年3月29日经美国FDA批准上市,是FDA批准的首个钠葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,该药于2013年11月25日获欧盟委员会(EC)批准,用     

伊格列净合成路线图解

<正>伊格列净(ipragliflozin,1),化学名为(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-[(1-苯并噻吩-2-基)甲基]-4-氟苯基]-D-葡萄糖醇,分子式:C21H21FO5S,分子量:404.45,CAS 登记号:761423-87-4。该药是由日本 Astellas 和 Kotobuki 公司研发的钠葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2)抑制剂类治疗 2 型糖尿病的药物,于 2014 年 1 月在日本批准上市。伊格列净是日本上市的     

卡非佐米合成路线图解

<正>卡非佐米(carfilzomib,1),化学名称为(S)-2-((S)-2-(2-(2H-1,4-口恶嗪-4(3H)-基)乙酰氨基)-4-苯基丁酰胺)-4-甲基-N-((S)-1-((S)-4-甲基-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代戊烷-2-基氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)戊酰胺,CAS登记号:868540-17-4。Carfilzomib是由美国安进公司开发的一种选择性的蛋白酶体抑制剂,其注射用冻干粉针剂(商品名Kyprolis)于2012年7月20日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上     

拉罗替尼合成路线图解

<正>拉罗替尼(larotrectinib,LOXO-101),中文化学名称为(S)-N-{5-[(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基}-3-羟基吡咯烷-1-甲酰胺,分子量:428.44,CAS 登记号:1223403-58-4。拉罗替尼是一种具有高选择性的口服原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,商品名为 Vitrakvi。2018 年 11 月 26 日,FDA 批准其上市,用于治疗具有神经营养性     

沙格列汀合成路线图解

<正>沙格列汀(saxagliptin,1)化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基金刚烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,分子量为315.41,CAS登记号为361442-04-8,是由百时美-施贵宝公司与阿斯利康公司联合开发的一种高效、选择性、竞争性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制     

阿帕鲁胺合成路线图解

<正>抗肿瘤药阿帕鲁胺(apalutamide,1)化学名称为 4-[7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子式为 C21H15F4N5O2S,CAS 登记号为 956104-40-8。阿帕鲁胺是由强生公司研发的雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,于 2018 年 2 月经美国 FDA 批准上市[1]。阿帕鲁胺选择性与     

依匹哌唑合成路线图解

<正>精神分裂症及重度抑郁症(major depressive disorder,MDD)是两种最常见的严重精神类疾病,其致病机制不明,是可致残的脑部疾病,在世界范围内约有1%的人受其影响~[1]。另外,MDD可导致自杀,据世界卫生组织(WHO)统计,每年大约有100万人因此失去生命~[2]。随着社会压力的增大,精神分裂症的发病率不断上升,我国的患者也呈上升趋势。依匹哌唑(brexpiprazole)的中文化学名称:7-