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手性药物对映体药效学的立体选择性 总被引:4,自引:0,他引:4
药物的手性是指药物分子内部的一种不对称性,手性药物立体异构分为对映异构和非对映异构。对映异构体就好象人的左右手一样,互呈镜象关系,相似但不能重合;能引起偏振光旋转,旋光强度相同但方向相反。手性药物的非对映异构体之间不是实物与镜象的关系,大部分具有旋光性。在人体内,核酸、蛋白质、糖类分别由D-DNA、L-氨基酸、L-单糖构成,载体、酶、受体等都具有手性。人体的手性环境可以识别手性药物的立体异构体,并和特定的异构体相互作用;由于这种相互作用具有立体选择性,因此手性药物异构体间的药理活性往往存在质和量… 相似文献
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手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药 总被引:3,自引:0,他引:3
手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药*芮建中吴锦芳1庞晓东2综述凌树森审校(南京军区南京总医院临床药理科,南京210002中国图书分类号R962;R969.1;R969.6手性(Chirality)是生物系统的基本特征,在人体内核酸... 相似文献
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手性药物的对映体选择性与临床应用 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 :探讨临床应用手性药物的对映体选择性问题。方法 :从手性药物的药动学特性、药效学特性及临床应用几方面举例说明。结果与结论 :手性药物对映体表现出错综复杂的药代动力学和药效学特征。手性药物对映体的深入研究 ,将对临床合理应用手性药物产生深远的影响 相似文献
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手性药物的立体选择考虑 总被引:4,自引:0,他引:4
手性药物的立体选择考虑郭荷民胡季平(安徽医科大学化学教研室,合肥230032)中国图书分类号R962由于生物体内手征性环境的存在,使得手性药物对映体与机体的相互作用存在着立体选择性的差异,传统的手性药物外消旋给药方式所造成的药效滞后及毒副作用等方面的... 相似文献
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环糊精—毛细管区带电泳法分离手性药物对映体 总被引:4,自引:0,他引:4
徐佳 《国外医学(药学分册)》1996,23(5):275-279
本文综述了近年来以环糊精及其衍生物为手性选择性的毛细管区带电泳法在分离手性药物及中间体的对映体中的应用,介绍了环糊精的类型,浓度,缓冲液的pH和有机溶剂对分的分离的影响,以及关系实验手一些具体要求。 相似文献
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手性药物的立体选择性药物动力学
总被引:1,自引:0,他引:1人体的手性环境造成了手性药物对映体的立体选择性药物动力学。由于体内生物大分子常常具有不同的立体构型,药物分子空间排列上的微小改变,可导致与生物大分子亲和力的明显差异,对映体之间表现出不同的药物动力学特征。药物动力学的立体选择性表现在手性药物的吸收、分布、代谢和排泄4个过程的差异,本文对影响这些差异的因素进行逐一的分析。 相似文献
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普罗帕酮对映体的人体药物动力学 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究普罗帕酮(PPF)对映体人体药物动力学差异.方法:8名健康受试者po盐酸PPF消旋片150mg,q6 h,4 d.RP-HPLC法测定血药浓度,采用TopFit软件,以非室模型计算药物动力学参数并比较.结果:(S)-PPF与(R)-PPF的(?)分别为(219±111)、(147.75±80.25)ng/ml;Cl值分别为(1226±7510)、(1678±625)ml/min;S/R-AUC比为 1.49±0.34.结论:PPF对映体存在明显的人体药物动力学立体选择性差异. 相似文献
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生物体液中药物对映体的分析罗毅(北京军事医学科学院毒物药物研究所北京100850)药物的手性对药理学的影响一直是人们关注的对象。随着科学技术的发展,人们已从药物对映体的药动学研究中获得了大量结果,表明药物对映体具有不同的药动学和药效学[1~3]。即使... 相似文献
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手性化合物尤其是手性药物的分离在药物研究和医药工业发展方面具有重要意义。生物机体和药物的特异性化学反应与药物分子结构密切相关。含有手性中心的药物,其异构体通常具有极为相近的理化性质,但药理作用却存在着差异,往往一种立体异构体有药效,而它的镜像分子却药效很小,甚 相似文献
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手性药物对映体在药效学与药代动力学的相互作用 总被引:5,自引:0,他引:5
当手性药物以外消旋体供药用时,其对映体间就可能发生药效学和药代动力学的相互作用。本文综述了手性药物对映体间的药效学和药代动力学相互作用及其对手性药物药效学和药代动力学立体选择性的影响。 相似文献
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目的:为生物样品手性药物对照体的分离测定建立手性流动相添加剂HPLC。方法:以β-环糊精和手性配位交换剂对流动相添加剂,分离测定了生物样品中羟基苯妥英,美芬妥英,叔丁喘安,氯噻酮,氧氟沙星等5种手性药物对映体。结果:测得结果各对映体之间均能得到较好的分离。 相似文献
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手性药物的色谱分离方法 总被引:14,自引:0,他引:14
马剑茵 《中国医药工业杂志》2002,33(4):199-202
综述了手性药物常用的色谱分离方法,如气相色谱、高效液相色普、高效毛细管电泳色谱及超临界流体色谱等在手性药物扩分研究中的应用及近年来的研究进展。 相似文献