蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究

目的 将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法 分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果 蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论 以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的：利用固体分散技术提高难溶性药物姜黄索的体外溶出速率。方法：选择聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖两种载体，分别采用溶剂法和溶剂分散法制备姜黄素固体分散体；通过差热分析对固体分散体进行鉴定，并考察姜黄素及其物理混合物和固体分散体的溶出特性。结果：差热分析图谱表明姜黄素-聚乙烯吡咯烷酮（1：3）固体分散体中药物以非晶型存在，而姜黄素-壳聚糖（1：1）固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明两种载体制备的固体分散体均能显著提高药物在溶出介质中的溶出速率。结论：以聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖为载体制备姜黄素固体分散体均能有效地提高姜黄素的溶出速率。     

姜黄素-聚维酮固体分散体的制备及溶出度的测定

目的:制备姜黄素－聚维酮固体分散体,改善姜黄素的溶出度.方法:应用聚乙烯吡咯烷酮(PvPk30)为载体,以溶剂法制备固体分散体,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射进行物相鉴定,并测定溶出度.结果:姜黄素在固体分散体中可能以无定型态或分子状态存在,药物的累积溶出百分率随栽体比例增加而增加,以1:6的比例效果最好.制成固体分散体后,药物在水中的溶解度达66.28 g·L-1.结论:采用PVPk30制备的固体分散体能显著提高姜黄素的溶出度.     

速释型葛根素固体分散体工艺处方的优化

目的:获得速释型葛根素固体分散体的最优工艺处方.方法:采用溶剂-熔融法制备速释型固体分散体,以体外溶出度为指标,考察不同基质与配比对葛根素溶解特性与溶出速度的影响,从而确定葛根素固体分散体的最优制备处方.结果:当葛根素固体分散体的处方为:葛根素:PEC6000:pluronicF- 68=1:4:1时,葛根素的累积溶出...     

盐酸胺碘酮固体分散体的制备及溶出度测定

目的制备盐酸胺碘酮固体分散体,测定其体外溶出度,同时与普通胶囊剂的体外溶出度比较。方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,溶剂熔融法制备盐酸胺碘酮固体分散体,用紫外分光光度法测定体外溶出度。结果盐酸胺碘酮固体分散体的体外溶出度比普通胶囊剂显著提高。结论成功制备了盐酸胺碘酮固体分散体。     

依折麦布固体分散体的制备及其体外溶出

目的制备难溶性药物依折麦布固体分散体,改善其溶出性质,为固体分散体技术提高难溶性药物溶出及生物利用度提供新的参考。方法以共聚维酮(polyvinyl pyrrolidone-vinyl acetate copolymer,PVP VA64)作为亲水性载体材料,采用溶剂挥发法制备不同处方的依折麦布固体分散体,并进行溶出度考察;通过红外光谱法、差式扫描量热法及X射线衍射法对依折麦布固体分散体进行表征与评价。结果依折麦布与PVP VA64的质量比为1∶10时,依折麦布在质量分数0.1%十二烷基硫酸钠醋酸盐缓冲液中30 min累积溶出接近100%,与物理混合物相比,显著提高了依折麦布固体分散体的体外溶出度,物态鉴别表明依折麦布以无定型状态存在于载体中。结论制备依折麦布PVP VA64固体分散体,可显著提高其体外溶出度。     

托伐普坦固体分散体的制备及体外溶出特性考察

目的 采用固体分散技术提高难溶性药物托伐普坦的体外溶出度。方法 选用聚维酮K_29/32为载体材料,以溶剂蒸发法制备托伐普坦固体分散体。采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射法(XRPD)对所得固体分散体进行鉴定, 并进行溶解度、体外溶出实验。结果 固体分散体的DSC 图谱及X-射线粉末衍射确定了托伐普坦以无定形态分散在载体中, 体外溶解实验表明其溶出较原料药、物理混合物均有明显提高。结论 将托伐普坦与PVP K_29/32制成固体分散体,其分散状态发生了改变,溶出性能明显提高。     

瑞格列奈固体分散体的制备及体外溶出

目的制备瑞格列奈的固体分散体,提高瑞格列奈的体外溶出度。方法以聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)作为载体,采用溶剂-熔融法制备不同处方的瑞格列奈固体分散体,进行溶出度考查。采用红外光谱、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)与X-射线衍射(X-ray diffraction,XRD)对瑞格列奈固体分散体进行物相分析。结果与瑞格列奈原料和物理混合物相比,固体分散体可显著提高瑞格列奈的体外溶出度,物相鉴定表明,瑞格列奈大部分以无定形状态分散于PEG6000中,提高了药物的体外溶出度。结论制备瑞格列奈的PEG6000固体分散体能显著提高药物的体外溶出度,可满足速释制剂的要求。     

超临界CO2抗溶剂法制备谷维素/PVP-K30固体分散体

目的制备谷维素/PVP-K30固体分散体,提高谷维素的体外溶出度。方法采用超临界CO2抗溶剂法,以回收率为主要评价指标,在单因素试验的基础上设计正交试验优选制备谷维素/PVP-K30固体分散体的工艺,对最优工艺下得到的复合物进行红外光谱(IR)及扫描电镜(SEM)的表征,并测定其体外溶出度。结果制备谷维素/PVP-K30的最优工艺为:谷维素质量浓度14 mg/m L,结晶压力14 MPa,结晶温度55℃,溶液体积流量0.9 m L/min。此条件下产品平均回收率为88.22%,IR和SEM表明固体分散体中谷维素可能与PVP-K30发生氢键作用并以无定型形式存在,体外溶出度实验表明谷维素/PVP-K30固体分散体能显著提高谷维素的体外溶出度。结论超临界CO2抗溶剂法制备维素/PVP-K30固体分散体工艺可行,谷维素溶出度显著提高。     

氯氮平—PVP固体分散体的研究

采用溶剂法制备了氯氮平一pvp固体分散体,红外扫描光谱证实了固体分散体的生成,体外溶出实验表明,氯氮平一pvp固体分散体较片剂及氯氮平-pvp混合物溶出速率显著提高,最佳固体分散体处方合70％PVP。     

维A酸固体分散体的制备及其胶囊的溶出度评价

目的:制备维A酸固体分散体,并对其胶囊进行体外溶出度评价。方法:选用聚维酮k30等为辅料,采取溶剂法制备维A酸固体分散体。以体外累积溶出率为指标,在9种不同组成处方中筛选出较佳处方,并进行验证试验。结果:以处方8为较佳处方,所制胶囊体外累积溶出率在45min时均达到95%以上。结论:以聚维酮k30等为辅料可制备溶出度理想的维A酸胶囊。     

米非司酮固体分散体的制备及性质研究

目的:增加米非司酮的溶解度和体外溶出速率,为阴道环的成功制备奠定基础。方法:以PVPK30为载体,采用溶剂法制备米非司酮固体分散体。考察其体外溶出特性,并采用差示扫描量热法、红外光谱法和粉末X-射线衍射法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:固体分散体大大提高了米非司酮的溶出速率,最佳比例为1∶3。药物在分散体中以无定型状态存在。结论:溶剂法制备的固体分散体可显著提高药物的溶出速率,从而提高了阴道环中药物的释放量。     

槲皮素PVP固体分散体的制备及物相鉴定

目的用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体并考察其溶出特性并对物相进行鉴定。方法采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体,通过溶出实验对槲皮素溶出率的测定研究固体分散体的溶出性质,利用差热分析（Differentialscanning calorimetry,DSC）、红外光谱分析（Infrared spectroscopy,IR）、粉末X衍射（X-ray powder diffractometry,PXRD）、扫描电镜（Scanning electron microscopy,SEM）等方法对其进行物相鉴定。结果槲皮素-PVP固体分散体的溶出速率相对其物理混合物有了明显的改善; 溶解实验显示固体分散体中槲皮素的溶解度有了显著的提高;热差分析及粉末X衍射结果表明固体分散体中槲皮素呈非结晶形式;扫描电镜下固体分散体中无槲皮素晶体。结论采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体可显著提高槲皮素的溶解度及溶出速度。     

红毛新碱固体分散体的制备及大鼠在体肠吸收研究

目的采用固体分散体技术改善红毛新碱的溶解度,增加其胃肠道吸收。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体,正交实验设计优化红毛新碱固体分散体制备工艺;大鼠在体单向肠灌流法考察肠道吸收情况。结果红毛新碱固体分散体的制备工艺为:红毛新碱和载体质量比为1∶12;溶剂用量比为4∶3;溶剂蒸发温度为65℃;冷冻时间为4h;制备工艺优化的固体分散体平衡溶解度为690.2±9.8μg·mL-1,比红毛新碱提高了33倍,1h累积溶出百分率达94%,比红毛新碱提高近5倍;且固体分散体显著提高了相同质量浓度红毛新碱的在体肠吸收速率常数和表观吸收系数(P<0.05)。结论固体分散体技术提高了红毛新碱的溶解度和溶出速率,增加了其肠道吸收。     

尼群地平固体分散片的制备及其体外溶出度的测定

目的 制备尼群地平(NT)固体分散体片，提高其溶出度：方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)为载体，用溶剂法制备NT固体分散体；显微镜观察和差示热分析(DTA)鉴别药物在载体中的状态；制备普通片和固体分散体片，测定溶出度，并与市售国产片相比。结果 DTA曲线表明药物在固体分散体中以非晶体状态存在，其体外溶出速率明显提高，20min的累计释放率为73．2％，而普通片及市售国产片分别为22．5％和21．7％。结论 NT制成固体分散体片能明显增加NT的体外溶出度。     

替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究

目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度。方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表观溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同,且溶出度随载体用量增加而增加。固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失。结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度。     

环孢素固体分散体的制备及溶出研究

目的: 提高难溶性药物环孢素(CsA)的溶出速率.方法: 选择聚乙二醇(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)两种载体,分别以溶剂熔融法和溶剂法制备CsA固体分散体;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度,并考察不同载体、不同比例及溶出介质、桨法转速对CsA溶出速率的影响.对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出参数T50和Td,并进行方差分析.结果: 使用HPLC法测定CsA的体外溶出量准确、稳定、可靠、载体无干扰.制备成的固体分散体能显著提高CsA的体外溶出速率,PVPK30载体的固体分散体的溶出速率明显快于PEG4000载体的固体分散体.溶出介质对药物溶出没有明显影响.结论: CsA: PVPK30为1: 6的固体分散体具有良好的体外速释作用.     

Studies on Flash Evaporation for Preparation of Porous Solid Dispersions Using Piroxicam as a Model Drug

An amalgamation of solid dispersion and capillarity has been attempted in present study for enhancement of dissolution rate of poorly soluble drugs. Flash evaporation technique was utilized for enhancement of the dissolution rate of piroxicam. One of the major problems with this drug is its very low solubility in biological fluids, which results in poor bioavailability after oral administration. An attempt was made to enhance the dissolution rate of piroxicam by converting it into porous solid dispersion by flash evaporation method using polyvinylpyrrolidone (PVP) 40,000 as a water-soluble carrier. The resulting solid dispersions were characterized by DSC, FTIR, and X-ray diffraction. In vitro dissolution study revealed significant improvement of dissolution profile of piroxicam. The release of drug from porous solid dispersions containing PVP was superior to those of marketed product, conventional nonporous solid dispersion prepared by solvent evaporation method and drug alone. The steep increase in dissolution rate of porous form is attributable to combined effect of solid dispersion and capillarity.     

非诺贝特固体分散片的试制

以PEG4000和十二烷基硫酸钠为载体，采用溶剂—熔融法制备了非诺贝特固体分散体，再与适当辅料混合压片制得非诺贝特固体分散片。用正交设计表L9(3^4)筛选处方。溶出度实验表明自制片较市售两种制剂溶出快。