新型Cu(Ⅱ)配合物的合成与生物活性比较

<正> Schiff碱衍生物与许多金属配合物合成、应用的 研究近年来是人们研究的热点之一。研究表明,某 些Schiff碱衍生物具有抗癌、抗病毒、抑制细菌生长 等生物活性,配合物的生物活性常随配体组成的微 小变化而有明显的差异。因此,我们首先合成了以 水杨醛亚胺Schiff碱为配体的Cu(Ⅱ)配合物,为了 寻找活性最高,抗菌谱更广的抗癌抑菌药物,我们对 配体进行了结构修饰,合成了理化性及抑菌活性均 优于前者的4种Cu(Ⅱ)配合物。配体A(B)分别是 3——硝基(5—硝基)—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺 Schiff碱。     

3-硝基水杨醛亚胺Cu(Ⅱ)配合物的合成

设计并合成了以3—硝基—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺为配体的四种Cu(Ⅱ)配合物,其结构与组成由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌实验表明,所合成的配合物对多种细菌及霉菌有较强的抑制作用。     

甘氨酸、DL-白氨酸与Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)三元配合物稳定性的研究

本文用pH电位法研究了在离子强度为0.15(KNO_3)、37°±0.1℃条件下甘氨酸、DL-白氨酸与Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)所形成的三元混配配合物体系、测定了在上述条件下甘氨酸、DL-白氨酸的离解常数及与这些金属离子所形成的二元、三元配合物的稳定常数,并绘出了在三元体系中各配合物物种随pH值变化的分布图。     

FRu（phen）2（3，8—2R—phen）-]^2＋（R=OH，H，F）电子结构与抗癌活性研究

用密度泛函(DFT)法，对配合物[Ru(phen)2(3，8-2R—phen)^2 (R=OH，H，F)进行了理论计算研究。探讨了配合物的电子结构与其抗癌活性的关系：主配体上3，8位上F原子的取代有利于配合物与DNA的作用，增加配合物的抗癌活性。计算结果能较好地预测配合物与DNA的作用强度、抗癌活性及指导具有较高抗癌活性配合物的合成。     

铜(Ⅱ)配合物抗癌活性研究进展

金属配合物抗癌药物的研究已经成为抗肿瘤药物研究的热点之一。越来越多的研究表明铜(Ⅱ)配合物具有较好的抗癌活性。本文在参阅大量文献的基础上,对铜(Ⅱ)配合物的结构特征﹑和铂(Ⅱ)配合物的活性对比、与DNA的作用﹑与氨基酸的共价作用及对癌细胞的诱导凋亡作用等方面作了介绍。     

木犀草素-锌(Ⅱ)配合物的合成及对α-葡糖苷酶活性的抑制作用研究

目的:合成木犀草素-锌(Ⅱ)配合物,并考察其对α-葡糖苷酶活性的抑制作用与及其类型。方法:取等物质的量的木犀草素与醋酸锌反应合成木犀草素-锌(Ⅱ)配合物;采用紫外光谱(UV)法、红外光谱(IR)法、热重差热分析(TG-DTA)法结合元素分析确定其结构;考察在不同p H(4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0)和温度(40、45、50、55、60、65、70℃)条件下木犀草素与及其配合物对α-葡糖苷酶的抑制作用并计算最大抑制率与半数抑制浓度(IC50);测定酶抑制活性并确定抑制作用类型。结果:经UV、IR、TG-DTA与元素分析,木犀草素-锌(Ⅱ)配合物的分子式为C15H9O6Zn(COOCH3)(H2O)·H2O,合成产率为76.68%;木犀草素及其配合物对α-葡糖苷酶抑制作用的最大抑制率分别为32.75%、42.70%,IC50分别为2.52、1.50 mmol/L,抑制常数随浓度增加而减小。结论:木犀草素-锌(Ⅱ)配合物对α-葡糖苷酶的抑制活性高于木犀草素,抑制类型均为竞争型抑制。该结果为木犀草素-锌(Ⅱ)配合物的进一步研究奠定了一定的试验基础。     

偶合反应流动注射化学发光法测定铝

基于Al(Ⅲ)置换Fe(Ⅱ)—EDTA配合物中Fe(Ⅱ)和Fe(Ⅱ)—Luminol—O_2产生化学发光的反应,建立了置换偶合反应流动注射化学发光测定铝的新方法。方法线性范围为1.0×10~(-7)～1.0×10~(-5)g/ml,检出限为2×10~(-8)g/ml对1×10~(-6)g/ml铝标准溶液进行11次平行测定,相对标准偏差为1.8％,。方法用于人发、大米、面粉、玉米面中铝的测定,结果满意。     

芦荟大黄素金属配合物的抗菌活性研究

目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征，比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料，在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物，采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征，采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用，其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论 芦荟大黄素与金属离子配位产生了协同抗菌作用。     

N—（2—羟基萘甲醛）甘氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）,镍（Ⅱ）配合物的…

合成了Ｌ－甘氨酸与２－羟基－萘甲醛的希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物，配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（Ｃ１３Ｈ１２ＮＯ４），Ｃｕ（Ｃ１２Ｈ１１ＮＯ４），Ｎｉ（Ｃ１３Ｈ１５ＮＯ４），配合物中配体以酚氧、亚胺氮和羧盐氧进行配位，铜（Ⅱ）配合物是四配位的，而镍（Ⅱ）配合物是六配位的，三种化合物抗小白鼠ＥＡＣ活性试验表明，铜（Ⅱ）配合物的抑癌率为２７．５％，其它两化合物无明显抗ＥＡＣ活性     

芦荟大黄素金属配合物的抗菌活性研究

目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征,比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料,在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物,采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征,采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用,其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论     

木犀草素与锌配合物的合成及其DPPH自由基清除活性的研究

目的:合成木犀草素-Zn(Ⅱ)配合物,用两种分析方法考察其清除DPPH自由基的能力。方法:以无水乙醇为溶剂,在pH=9.76,温度为80℃时,木犀草素与醋酸锌作用合成木犀草素-Zn(Ⅱ)配合物;确定其结构后,将该化合物与DPPH作用,分别用高效液相色谱法和紫外分光光度法,测定其中DPPH的浓度,来考察该化合物对DPPH自由基的清除作用。结果:木犀草素-Zn(Ⅱ)配合物的组成为:C15H9O6Zn(COOCH3)(H2O).H2O;木犀草素-Zn(Ⅱ)配合物对DPPH自由基的清除作用强于配体木犀草素本身。结论:木犀草素与Zn2+进行络合后,增强了配体本身抗DPPH的生物活性。     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的开发新型抑菌药物.方法以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究.结果合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成.结论抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸.     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

汞配合物的合成及表征

顺氯氨铂(cis-platin,CD-DP)抗肿瘤活性的发现,为金属配合物在药学方面的应用开辟了崭新的研究领域。本文仿照1,1-环丁烷二羧酸二氨合铂的合成方法展开了一系列的实验研究,合成了三个新的汞(Ⅱ)的配合物:丙二酸一氨合汞(Ⅱ)、1,1环丁烷二羧酸一氨合汞(Ⅱ)和1,1-环戊烷二羧酸一氨合汞(Ⅱ),并对其进行了表征。     

噻二唑铜配合物的制备、结构及性质研究

目的 合成二醋酸-二(5-乙基-2氨基-1，3，4-噻二唑)合铜(Ⅱ)配合物[ Cu (eatz) 2 (Ac) 2 ]，并对其结构和性质进行研究。方法 采用X-射线衍射仪、元素分析仪、热分析技术对该配合物进行结构和性质的研究。结果 确立了该配合物的空间结构及其性质。结论 该研究为了解配合物的属性提供了有价值的信息。     

镍(Ⅱ)-氨基葡萄糖-α-氨基酸三元配合物的稳定性研究

目的:研究镍(Ⅱ)-氨基葡萄糖-α-氨基酸三元配合物(GANTC)的稳定性。方法:pH电位滴定法测定(25±0.1)℃、离子强度I=0.10mol·L-1硝酸钾条件下GANTC的稳定常数。结果:镍(Ⅱ)与氨基葡萄糖和甘氨酸(Gly)、脯氨酸(Pro)、丝氨酸(Ser)、缬氨酸(Val)、异亮氨酸(iLe)、苯丙氨酸(Phe)、蛋氨酸(Met)形成的(1110)及(111-1)三元配合物的稳定常数分别为13.73(7.33)、13.97(7.12)、13.15(7.07)、13.46(6.84)、13.55(6.88)、13.13(6.93)、13.17(7.18)。结论:在镍(Ⅱ)-氨基葡萄糖-α-氨基酸三元体系中,生物配体氨基葡萄糖与α-氨基酸具有良好的相容性,三元配合物的稳定性与α-氨基酸的碱性之间存在直线自由能关系。     

用铜(Ⅱ)-吡啶-头孢菌素显色体系测定头孢菌素含量

<正> 头孢菌素是目前使用最多的抗菌素之一,由于分子中含有N,O,S原子,故能与金属形成有色的配合物,Issopoulos利用Cu~(2+)与头孢菌素形成二元配合物的显色反应,可以简便、迅速地测定头孢菌素的含量,但灵敏度低(摩尔尔吸光系数ε约为100).本文报告的铜(Ⅱ)-吡啶-头孢菌素三元配合物的新显色体系,其测定的灵敏度优于二元体系,ε为2000～8000,并测出了三元配合物的组成。     

氧氟沙星钌（Ⅱ）配合物与DNA的相互作用

目的合成表征了新型氧氟沙星钌（Ⅱ）配合物,并研究其与DNA的相互作用。方法通过电子吸收光谱,荧光光谱、黏度测定实验初步研究氧氧沙星钌（Ⅱ）配合物与DNA的相互作用。结果电子吸收光谱显示,DNA使配合物的MLCT峰和IL峰都出现减色现象表明配合物与DNA有一定结合;DNA使配合物荧光强度增加;粘度实验显示配合物基本改变DNA的黏度,表明配合物不是通过插入方式与DNA结合,结论综合判定氧氟沙星钌（Ⅱ）配合物能与DNA相互作用,通过沟面结合的方式与DNA结合。     

芦丁钙(Ⅱ)配合物对实验性高脂血症大鼠的降血脂作用

目的:研究芦丁钙(Ⅱ)配合物对实验性高脂血症大鼠的血脂调节作用.方法:取30只Wistar雄性大鼠,随机分为3组,正常组灌胃生理盐水,模型组与实验组灌胃脂肪乳剂,实验组同时还灌服芦丁钙(Ⅱ)配合物,14 d后采血测定血清TC、TG、HDL-C和LDL-C,并同时测定脏器指教.结果:与模型组相比,实验组能够显著降低TC、TG与LDL-C,并能提高HDL-C(P<0.05).结论:芦丁钙(Ⅱ)配合物对实验性高脂血症大鼠模型具有降血脂和保护脏器的作用.     

3,5-二硝基水杨醛缩甘氨酸铜(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抗O-.2活性

在水杨醛苯环上引入吸电子基并与甘氨酸缩合,设计合成了3,5-二硝基水杨醛缩甘氨酸席夫碱及其铜(Ⅱ)配合物,对配合物进行了元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱等系列表征,讨论了配合物中金属配体键合作用以及配合物的结构,并用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶-鲁米诺化学发光法测定了其歧化超氧阴离子的活性,与超氧化物歧化酶(SOD)作了对照,发现该配合物有较强的清除O-.2作用,显示较强的SOD样活性,在一定程度上具有模拟SOD酶的作用.