扎来普隆治疗失眠的临床研究

目的：评价国产扎来普隆(zaleplon)治疗失眠的疗效和安全性。方法：对60例失眠患者进行扎来普隆和佐匹克隆的随机双盲双模拟对照、剂量可调整的研究。其中扎来普隆组30例(5—10mg/d)，佐匹克隆组30例(7．5—15mg／d)，共治疗2周。采用睡眠障碍量表(SDRS)、临床总体评定量表(CGI)评定临床疗效，不良反应量表(TESS)评定不良反应。结果：扎来普隆组的治疗总有效率为66．67％，佐匹克隆组为70．00％。两组相比差异无显著性(P＞0．05)。SDRS评分在治疗结束时均较基线显著减少(P＜0．01)。两组药物不良反应的发生率无显著性差异(P＞0．05)。较常见的不良反应为头昏、口干、头痛、恶心等。停药后，反弹性失眠较少。结论：扎来普隆与佐匹克隆治疗失眠安全有效，不良反应少而轻，适合临床使用。     

新型镇静催眠药扎来普隆的合成

扎来普降是一种非苯二氮(?)类的新型镇静催眠药,以间硝基苯乙酬为原料,经还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了扎来普隆(Zaleplon)。并对此工艺的还原、酰化及烃化反应进行研究,通过铁粉-冰醋酸还原酰化一锅煮工艺,合成3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮,收率达81%。烃化反应采用TEBA相转移催化剂,用溴乙烷烃化,简化操作,成本降低。     

团体认知行为疗法联合扎来普隆治疗慢性失眠的对照研究

目的比较团体认知行为疗法(CBTI)联合扎来普隆和单用扎来普隆治疗慢性失眠的疗效。方法 60例慢性失眠患者,按奇偶数法分为联合组和单药组,各30例。单药组患者接受单药扎来普隆治疗,联合组在药物治疗基础上实施团体认知行为疗法。比较两组患者临床疗效以及治疗前后匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分。结果观察组治疗总有效率93.33%明显高于对照组的73.3%,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗前的PSQI评分比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后1个月,观察组的PSQI评分(5.69±1.41)分低于对照组的(9.25±1.47)分,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论团体认知行为疗法联合扎来普隆治疗慢性失眠与单用扎来普隆治疗相比,联合治疗慢性失眠及伴随日间思睡的疗效更显著,值得临床推广。     

扎来普隆治疗失眠症的临床评价

目的评价扎来普隆治疗失眠症的疗效及安全性。方法以“zaleplon”、“insomnia”、“polysomnography”为关键词,在“OVID”数据库中检索最新文献。结果扎来普隆能快速诱导睡眠,不良反应小。结论扎来普隆是治疗失眠症安全、有效的药物。     

扎来普隆片的人体药动学研究

目的 :研究国产扎来普隆片在中国人体内的药动学特征。方法 :20名健康志愿者单剂量口服15mg 扎来普隆片后 ,采用高效液相色谱法测定其血浆中扎来普隆浓度。结果与结论 :扎来普隆供试片药 -时曲线符合一房室模型 ,其Cmax 为 (55 90±16 20)ng/ml ,Tmax 为 (1 05±0 32)h ,Ke为 (0 74±0 18)h -1,T1/2ke 为 (1 00±0 29)h ,AUC0～8 为 (123 70±25 64) (ng·h)/ml,AUC0～∞为 (125 20±25 80) (ng·h)/ml ,与国外文献报道基本一致。     

扎来普隆治疗失眠症的临床评价

目的评价扎来普隆治疗失眠症的疗效及安全性。方法以“zaleplon”、“insomnia”、“polysomnography”为关键词,在“OVID”数据库中检索最新文献。结果扎来普隆能快速诱导睡眠,不良反应小。结论扎来普隆是治疗失眠症安全、有效的药物。     

扎来普隆治疗失眠症的对照研究

目的观察扎来普隆治疗失眠症的疗效和不良反应。方法对60例失眠症患者,随机分为扎来普隆组和阿普唑仑组,疗程4周。采用睡眠状况问卷自评量表（SRSS）和副反应量表（TESS）于治疗前后评价临床疗效和不良反应。结果两组均有显著疗效且疗效相当（P〉0．05）。两组TESS评分比较差异有统计学意义（P〈0．01）,扎来普隆组不良反应少。结论扎来普隆治疗失眠症疗效显著,不良反应少,依从性好,是治疗失眠症的有效药物。     

扎来普隆胶囊治疗失眠症的临床研究

目的 :评价扎来普隆胶囊治疗失眠症的疗效及安全性。方法 :采用多中心随机双盲双模拟平行对照的方法 ,共观察 2 14例 ,治疗组 10 6例 ,对照组 10 8例 ,疗程 10天。治疗期间采用睡眠状况评定表对睡眠情况进行评定。结果 :两组治疗 10天后均可明显改善睡眠 ,与治疗前相比 ,有显著性差异 (P <0 0 0 1) ;治疗组有效率 75 4 7% ,对照组有效率 72 2 2 % ,临床疗效两组无显著性差异 (P >0 0 5 ) ;两组均明显缩短入睡时间 ,延长睡眠时间 ,减少夜间醒的次数 ,减轻梦的程度 ,减轻白天困倦 ,提高睡眠质量。以上各项指标与治疗前相比均有显著性差异 (P <0 0 0 1) ,但两组间比较无统计学意义 (P >0 0 5 )。两组不良反应发生率为治疗组17 5 9% ,对照组 19 2 7% ,两组间无显著差异 (P >0 0 5 )。扎来普隆胶囊不良反应主要为头晕、乏力、头痛。结论 :扎来普隆胶囊是治疗失眠症安全有效的短时效催眠药     

百乐眠胶囊与扎来普隆胶囊合用治疗失眠的临床观察

失眠症（insomnia）是最常见的睡眠障碍，患者临床上主要表现为入睡困难、睡眠维持困难或早醒，致使睡眠质量或数量达不到正常需求的一种主观体验。我院采用中西医结合的治疗方法，以百乐眠胶囊联合扎来普隆胶囊治疗失眠患者40例，现总结如下。     

新型镇静催眠药扎来普隆的合成工艺改进

以苯乙酮为原料,经硝化、还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了新型镇静催眠药扎来普隆,总收率为22．1％。其结构经^1H-NMR,IR,MS得到确证。在烃化反应中,采用溴乙烷代替价格昂贵的碘乙烷,收率达90％,降低了成本,适于工业生产。     

扎来普隆治疗失眠症的疗效及安全性

目的:评价扎来普隆治疗失眠症的有效性和安全性。方法:采用随机、双盲、对照、剂量可调整性研究。受试者分别口服扎来普隆胶囊5～10mg/d或佐匹克隆片7.5～15mg/d治疗14d。结果:在治疗结束时2组睡眠障碍量表评分较基线均显著性降低(P<0.01),有效率均为79.31%;扎来普隆组最常见的不良反应为口苦、头昏,未发现严重的不良反应。结论:扎来普隆胶囊具有与佐匹克隆片类似的疗效,不良反应相似,是治疗失眠症的安全、有效的药物。     

扎来普隆的合成工艺研究

以3’－氨基苯乙酮为原料，二氯甲烷为溶剂，在K2CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应，制得N－[3-(3－二早基氨基－1－氧代－2－丙烯基）苯基]乙酰胺（收率92．3％），再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆，总收率68％。     

扎来普隆的药理作用及应用

扎来普隆Zaleplon,商品名称为思威坦Sonata,化学名称N-3-(3-氰基吡唑并1,5-2嘧啶-7-基)苯基-N-乙基-乙酰胺。适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。扎来普隆为新一代非苯并二氮杂类催眠药,属吡唑并嘧啶类化合物。它选择性作用于BZ1W1受体亚型,增加GABA的抑制作用及氯离子通道开放频率。氯离子顺浓度差进入神经细胞内,细胞内膜电位增大而产生超极化,兴奋性也相应下降。它不仅能缩短睡眠潜伏期,增加睡眠时间,提高睡眠质量1,而且起效快,无明显“宿睡”反应,对认知功能无影响1。扎来普隆口服,一次5～10mg,QN或入睡困难时服用。体重较轻的病…     

扎来普隆一般药理实验研究

目的:观察扎来普隆对试验动物神经精神系统、心血管系统和呼吸系统的影响。方法:选取小鼠和大鼠分别观察给药后,对爬竿运动、自主活动、激怒反应以及对麻醉大鼠心血管系统和呼吸系统的影响。结果:扎来普隆对动物神经精神活动、呼吸和心率有一定抑制作用,组间有显著差异(P<0.05或0.01),而对血压和心电图无明显影响。结论:扎来普隆对神经精神系统和呼吸系统有抑制作用。     

扎来普隆胶囊治疗失眠症的多中心临床研究

目的　评价扎来普隆治疗失眠症的疗效和安全性。方法　符合CCMD - 3失眠症(非器质性失眠症)标准患者2 4 0例,采用随机双盲双模拟方法,均分为扎来普隆组(A组)和佐匹克隆组(B组) ,清洗3～7d后分别予扎来普隆10mg·d-1或佐匹克隆7 5mg·d-1,疗程14d。临床观察包括睡眠障碍量表(SDRS)、临床总体印象表(CGI)、治疗药物副作用量表(TESS)、不良事件记录表;实验室检查包括血常规、小便常规、肝肾功能、心电图。结果　两组基线与治疗各阶段SDRS量表总分的变化情况显示,A组有效率为86 .4 4 % ,B组为88.98% ;不良反应率分别为16 .6 7%、35 .0 0 %。结论　两组疗效相当,能有效地改善睡眠障碍,不良反应轻微,无须处理即自行消失。     

新型非苯二氮类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状 ,镇静催眠药是主要的治疗手段。新药扎来普隆与苯二氮类镇静催眠药不同。它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点。本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述。     

新型非苯二氮Zhuo类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眼药是主要的治疗手段,新药扎来普隆与苯二氮Ｚｈｕｏ类颠倒胸催眠药不同。它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点,本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述。     

扎来普隆治疗失眠的随机、双盲双模拟、平行对照多中心临床试验

目的评价扎来普隆治疗失眠的有效性和安全性。方法采用随机、双盲双模拟、阳性药平行对照、多中心、剂量可调整的研究方法。受试者分别服用扎来普隆胶囊5～10mg,qn或唑吡坦片10mg,qn,共2wk。意向性数据集(ITT)样本224例,其中唑吡坦组112例,扎来普隆组112例。符合方案数据集(PP)样本206例,其中唑吡坦组103例,扎来普隆组103例。采用睡眠障碍评定量表(SDRS)评价治疗失眠的疗效,治疗药物副作用量表(TESS)、ECG等评价药物的安全性。结果SDRS评分在治疗结束时均较治疗前显著减少(P<0.01);治疗1wk后,唑吡坦组的有效率为62.5%,扎来普隆组的有效率为58.0%;治疗2wk后,唑吡坦组的有效率为79.5%,扎来普隆组为79.5%,2组相比较,P>0.05;2药较常见的不良反应为轻度头昏、口干、头痛、嗜睡及厌食等,扎来普隆组头昏发生率显著少于唑吡坦组(P<0.05);2组中各有小部分患者出现反跳性失眠。结论扎来普隆治疗失眠的疗效与唑吡坦相似,但不良反应发生率较低。