5-氟尿嘧啶聚乳酸微囊的制备

采用五种不同方法制备5-氟尿嘧啶聚乳酸微囊,并对其外观性质及药物含量等进行了比较。     

盐酸二甲双胍缓释微囊的制备

目的制备盐酸二甲双胍缓释微囊。方法以自制的离子交换树脂-药物复合物作为核心材料,乙基纤维素(EC)做为包衣材料,用乳化溶剂扩散法制备了盐酸二甲双胍的缓释微囊。以药物的释放百分率作为单因素考察指标,用正交实验优化包衣处方。结果处方组成为EC(20cps)∶EC(45cps) =50∶50,增塑剂∶包衣材料=1∶5,药物树脂复合物∶包衣材料=5∶1。结论成功制备了具有明显缓释特性的盐酸二甲双胍药物树脂微囊。     

5-氟尿嘧啶磁性壳聚糖纳米微囊的制备及特性

目的 制备具有磁响应性和药物缓释性能的载药磁性壳聚糖纳米胶囊。方法 采用离子凝聚法,在Fe3O4纳米颗粒存在下,通过带正电荷的壳聚糖和带相反电荷的多聚磷酸钠之间的离子交联反应,生成壳聚糖胶童;优化各反应物的配比,控制胶囊的粒径在纳米级;测定微囊的磁响应性和缓释性能;通过原子力显徽镜观测产品的形貌和粒径。结果 通过适宜的反应条件。制备了具有磁响应性和缓释能力的5-氟尿嘧啶的壳聚糖胶童,粒径为30～350nm的圃球。结论 5-FU-CS微胶囊具有较好的缓释和靶向作用,有希望作为新型药物载体用于靶向给药系统。     

喷雾干燥法制备吡哌酸缓释微囊

用喷雾干燥法制备吡哌酸缓释微囊,以乙基纤维素作囊材,硬脂酸作阻滞剂,制备的微囊能明显延缓药物的释放。药物释放速率随其含量增加而增加,释药的表观扩散系数随微囊粒径降低而降低。家兔体内药物动力学研究结果表明,与片剂相比,吡哌酸微囊口服后,血药浓度维持时间较长。     

抗癌药缓释制剂的研究——氟尿嘧啶聚L-乳酸微囊

为了栓塞肿瘤的营养血管,使抗癌药以高浓度长期作用于局部,选择5-FU及体内可代谢的聚L-乳酸微囊(5-FU-PLA-mc)。将5-FU混悬于聚L-乳酸的二氯甲烷溶液中,滴入正庚烷,使聚L-乳酸沉积于5-FU周围,静置。取沉淀物边搅拌边加正庚烷使成微球状。再加正庚烷使聚L-乳酸膜固化即成5-FU微囊。粒径约为200μm,含5-FU约40％,于120℃加热24小时灭菌。 5-FU-PLA-mc的溶出试验是取微囊150mg放入孔径30μm筛网的圆筒状容器置于pH7.4的磷酸缓冲液(300ml)中,于37℃下以200rpm速度搅拌,定时取样1ml,在265um处测定吸光度,得出5-FU     

5—氟尿啶聚乳酸微囊的制备

采用五种不同方法制备５－氯尿啶聚乳酸微囊，并对其外观性质及药物含量等进行了比较。     

壳聚糖制备头孢氨苄缓释微囊的工艺试探

以壳聚糖（１）和羧甲基纤维素钠（２）为主要辅料，应用复凝聚法和乳液相分离法相结合的工艺，制备了水溶性药物头孢氨苄的缓释微囊，并探讨了高分子材料１的脱乙酰度、２的粘度对缓释效果的影响。     

双嘧达莫缓释微囊的制备与体外评价

目的:研究以明胶和阿拉伯胶为囊材,将双嘧达莫微囊化的制备工艺。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:囊材与囊心物的质量比2∶1,搅拌转速140r·min-1,固化时间3h、成囊pH4.0、成囊温度为50℃为最佳工艺条件。结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重复性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

法莫替丁壳聚糖缓释微囊的制备工艺研究

制备了法莫替丁壳聚糖微囊,探讨了各种因素对微囊质量的影响关系,确定了制备微囊的最佳工艺。     

5-氟尿嘧啶毫微囊的药物动力学研究

本文报告了5-氟尿嘧啶毫微型胶囊(5-Fu NC)的药物动力学研究结果:兔体内单次静注给药后,用高效液相色谱法测定了5-Fu Nc和5-氟尿嘧啶注射液的血药浓度,并且用PKBPN1药代程序计算了各项药物动力学参数。结果表明:制成毫微囊后,5-氟尿嘧啶在体内分布得更为迅速,作用时间也更长。     

喷雾干燥法制备红霉素肠溶缓释微囊

目的：采用喷雾干燥法制备红霉素肠溶缓释微囊,并考察其释放特性。方法：以红毒素为囊心物,Eudragit S100为包衣材料,蓖麻油为增塑剂,乙醇为溶剂,将囊心物与囊材按1：2,1：3和1：4的比例喷雾干燥制备微囊。结果：经电镜扫描和X－射线衍射测定表明,囊心物：囊材按1：4比例制备的微囊外形圆整,包囊安全;体外释放度测定显示,微囊能稳定地在人工肠液中缓慢释放,药物1h释放量不超过30％,12h释放量不低于90％,与市售红霉素肠溶片相比,有明显缓释作用。结论：喷雾干燥法制备微囊,工艺稳定,可持续操作,可连续操作,制备的红霉素微囊有很好的肠溶行为缓释特征。     

低分子肝素微囊的制备及其缓释性

目的：研制低分子肝素缓释微囊。方法“以乙基纤维素为囊材，正交实验设计优选制备工艺，用液中干燥法制备低分子肝素微囊，以光学显微镜观察其形态及大小分布，体外溶出试验研究其缓释性。结果：所得微囊颗粒圆整，粒径在100－800μm，载药量为56.3%,8h累积释放百分率为86.6%。结论：所制得微囊具有良好的缓释效果，有良好的应用开发前景。     

5—氟尿嘧啶治疗尖锐湿疣

<正> 尖锐湿疣是由人类乳头瘤病毒引起的性传播疾病,在我国仅次于淋病占第二位,多数为性接触传染。目前治疗方法很多,如外用足叶草脂素、微波、激光切除、液氮冷冻等方法或注射干扰素。以上方法仅能暂时消除症状,不能彻底消除病毒,复发率在30％以上,并且治疗手续较繁不适合于基层单位应用。本人在治疗实践中发现:抗癌药物5—氟尿嘧啶(5-Fu),对尖锐湿疣有很好的治疗作用,现作以下报告:     

复凝聚法制备吲哚美辛缓释微囊的研究

目的:通过吲哚美辛微囊的制备研究,为吲哚美辛的缓释制剂提供科学依据。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:该法所制备微囊的粒度分布在2.2~32.3μm之间,收率可达80%以上。结论:实验证明,吲哚美辛微囊比吲哚美辛片剂具有明显的缓释作用。     

5-氟尿嘧啶缓释颗粒对直肠癌化疗的观察

目的:探讨化疗缓释剂对直肠癌患者的疗效和药品的安全性。方法:将2005年我院收治的56例直肠癌患者配对分成治疗组和对照组,治疗组采用术前1周植入5-氟尿嘧啶(5-Fu)缓释颗粒,对照组采用术前1周腹腔灌注5-Fu化疗。术中比较两者的肿瘤区药物浓度和患者的不良反应。结果:治疗组患者不良反应较少,耐受性好,局部药物浓度高,肿瘤明显坏死缩小。结论:5-Fu缓释颗粒的局部植入,是安全有效的治疗手段。     

含消炎痛微囊的缓释栓剂的制备及释药

将消炎痛(IM)表面先用聚羧乙烯(HW)处理,以乙基纤维素(EC)作囊材,聚乙烯(PE)作凝聚诱发剂,用单凝聚法制备IM微囊(IM-MC)。即取含PE(0、0.7、1.0%(w/v)的环己烷溶液300 ml,置500ml三颈烧瓶内,放在水浴中,在室温下加入EC 16～18g,水浴温度保持在80～82℃,用324rpm搅拌至溶液均匀,加入IM或表面处理的IM 12～24 g,继续搅拌60分钟后,冷至40℃,再迅速冷至25℃,倾泻收集IM-MC,用环己烷洗涤,减压干燥制成IM-MC。用热熔法制备栓剂,处方为IM-MC 50     

壳聚糖-阿拉伯胶布洛芬缓释微囊制备工艺初探

本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,采用复凝法将非甾族抗炎药布洛芬微囊化。探索了不同pH值、不同壳聚糖浓度、不同搅拌转速、不同成囊温度、不同浓度戊二醛固化交联剂对微囊制备工艺的影响:研究表明在PH值=4.0,壳聚糖浓度为0.3%,搅拌转速为200r·min-1,成囊温度为45℃,戊二醛用量为25%,1.0mL时制备的缓释微囊;具有囊型好、粒径分布均匀,包封率高且制备工艺稳定。