雷公藤甲素药理作用及分子水平机制研究进展

雷公藤甲素为雷公藤二萜类成分,具有较高的药理活性,广泛应用于类风湿关节炎、各种原发性及继发性肾病、结缔组织病等,近期在抗肿瘤、抗器官移植排斥反应、脑神经元及心肌保护等方面的作用也受到广泛关注.近5年来,我国学者通过大量的实验研究,从细胞、分子、基因等水平揭示了其药理机制,为临床应用提供了理论依据和思路参考,有广阔的发展空间.但对神经元保护及心肌保护方面的研较少,进展较为缓慢.此外雷公藤甲素的毒性作用大大影响了其开发利用,如何保持其生物活性,降低其不良反应,使其能够更广泛应用于临床显得更为迫切.     

山莨菪碱的药理作用及其作用机制

山莨菪碱（ａｎｉｓｏｄａｍｉｎｅ，Ａｎｉ）是我国首先从茄科植物唐古特山莨菪（ＳｃｏｐｏｌｉａｔａｎｇｕｔｉｃａＭａｘｉｍ）中提取的一种生物碱［１］，属托品类生物碱。其结构为：ＨＯＣＨＨ２ＣＣＨＮＣＨＣＨ３ＣＨ２ＣＨＣＨ２ＯＣＯＣＨＣＨ２ＯＨ目前临床上...     

雷公藤甲素抗肿瘤药理作用的研究进展

雷公藤甲素是从中药雷公藤中提取的一种具有多种生物活性的天然产物,是雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分,临床多用于抗炎及免疫抑制。药理研究表明雷公藤甲素还具有广谱、高效的抗肿瘤活性,作用机制涉及诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、逆转肿瘤细胞多药耐药等多个方面。综述了雷公藤甲素对消化系统、生殖系统、血液系统、呼吸系统肿瘤的抗肿瘤作用及相关机制的研究进展,为加速其抗肿瘤新药研发提供理论依据。     

山楂酸药理作用的研究进展

山楂酸是一种五环三萜类化合物,广泛存在于油橄榄和山楂等多种天然植物中。山楂酸具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌、心血管保护、神经保护等药理作用。针对山楂酸的药理活性研究进展及其作用机制进行综述,为其进一步开发和应用提供参考依据。     

雷公藤毒性作用机制研究进展

目的:介绍近年来对雷公藤毒性作用机制的研究进展,探讨雷公藤成分与毒性的关系,为临床合理使用雷公藤及其制剂提供指导。方法:系统查阅近年来的国内外文献, 综述关于雷公藤毒性作用机制的研究进展情况。结果:雷公藤毒性涉及多器官多系统,其毒性成分同时也是药效成分,雷公藤毒性作用机制的研究对雷公藤高效低毒制剂研发有指导意义,并为指导临床合理用药提供理论依据。结论:雷公藤毒性作用机制的研究已逐渐成为雷公藤研究的热点并取得了很多进展,但由于化学成分的复杂性及中药药理的整体性目前关于雷公藤毒性作用机制的研究还不够完善和系统,尚需进一步研究。     

雷公藤药理与毒理机制代谢组学研究进展

雷公藤作为一种传统中药,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等多种药理活性,在肾脏疾病、自身免疫性疾病、皮肤病及肿瘤的治疗上取得了良好的效果.近年来,雷公藤在临床的使用越来越广泛,但其严重的毒副作用大大限制了它的临床应用.代谢组学技术对于研究有毒中药的药理与毒理机制优势明显.为了雷公藤的临床合理使用,本文首次总结了代谢组学技术在...     

雷公藤红素抗肿瘤作用的研究进展

雷公藤红素为卫矛科植物雷公藤的主要活性成分之一,是一种醌甲基三萜类化合物,外观呈红色针状结晶体,具有多种生物学活性。2015年,雷公藤红素被发现具有显著减肥的作用,从而引起了大量学者的关注。近年来,越来越多的研究表明其在抗肿瘤方面具有较明显的药理活性,可通过多种信号通路抑制乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结直肠癌、胃癌、肝癌等。本文就近年来雷公藤红素的抗肿瘤作用及其作用机制展开综述,旨在为雷公藤红素的深入研究提供新的思路。     

三七皂苷对冠心病的药理作用机制研究进展

通过三七总皂苷、人参皂苷Rb1、Rg1、Re以及三七皂苷R1对冠心病的药理作用机制进行综述,分析三七皂苷对冠心病的药理作用研究热点和潜在的优势(如类雌激素作用),为进一步的药理研究提供参考,也为能在临床上对冠心病的治疗以及药物的开发提供新思路.     

雷公藤红素的结构修饰及药理活性研究进展

目的 总结近年来雷公藤红素(celastrol)的结构修饰及药理活性研究进展。方法 通过归纳雷公藤红素近几年的研究进展报道,按照不同修饰位点对雷公藤红素结构修饰研究进行总结,并按照不同疾病类型对雷公藤红素药理活性研究进展进行综述。结果 雷公藤红素具有广泛的药理活性,不同的结构修饰位点及结构修饰方法对其药理活性影响较大,C-29羧基修饰是雷公藤红素结构修饰的重要研究方向。结论 雷公藤红素有望发展成为新型药物。     

雷公藤红素药理活性与结构修饰研究进展

雷公藤红素是一种天然的木栓烷型五环三萜,卫矛科植物雷公藤（Tripterygium wilfordil Hook.f.）的有效活性成分之一,具有多种药理活性,是目前广受关注的热点天然产物。天然产物及其衍生物是新药开发的重要来源,国内外研究者以雷公藤红素为母核进行大量化学结构修饰研究,并结合活性筛选,发现许多活性更为突出的候选化合物。本文通过对其药理活性和结构修饰的研究进展进行归纳总结,对进一步深入开展药理学研究,以及指导合成新的高效低毒的雷公藤红素衍生物具有重要意义。     

HPLC-ELSD法测定雷公藤提取物中雷公藤甲素的含量

目的 :HP -ELSD法测定雷公藤甲素。方法 :alltech -CN色谱柱 (4 6× 5 0mm ,5 μm) :流动相 :甲醇 -水 (4 5∶5 5 ) ;流速 :0 6mL/min ;检测器漂移管温度 :95℃ ;气流速 :2 5L/min。结果 :雷公藤甲素在 0 1～ 1 5 μg范围内线性关系良好 ,加样回收率为 98 4 % (n =9)。结论 :该方法简便、准确 ,稳定性好 ,线性范围宽。可作为雷公藤甲素的含量测定方法     

雷公藤生物碱的分离鉴定

我们从雷公藤（ＴｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍＷｉｌｆｏｒｄｉｉＨｏｏｋ．ｆ．）中按常法分离得到总碱后经ＨＰＬＣ分析出现８个峰，经硅胶柱层析及硅胶ＲＰ－１８反相中压柱层析分离得到５个生物碱，由化学方法和光谱分析证明为雷公藤吉碱（Ｗｉｌｆｏｒｇｉｎｅ２０）．雷公藤次碱（Ｗｉｌｆｏｒｉｎｅ２１），雷公藤春碱（Ｗｉｌｆｏｒｔｒｉｎｅ２２），雷公藤碱戊（Ｗｉｌｆｏｒｉｄｉｎｅ２３），呋喃南蛇碱（Ｃｅｌａｆｕｒｉｎｅ１６）。ＨＰＬＣ分析指出含量最高为雷公藤吉碱，其次为呋喃南蛇碱。     

HPLC指纹图谱结合主成分分析评价不同产地雷公藤药材质量

目的 建立雷公藤药材的HPLC指纹图谱,并结合主成分分析法(PCA)评价不同产地的雷公藤药材质量。方法 采用HPLC构建雷公藤药材的指纹图谱,并运用PCA法对指纹图谱进行统计分析,以各主要色谱峰的保留时间和峰面积为变量建立得分图和载荷图。结果 标定了雷公藤药材HPLC指纹图谱的18个共有峰,并指认了其中的6个共有峰,分别为雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素、雷公藤内酯甲,11批雷公藤药材的相似度为0.587~0.913。PCA结果表明,前5个主成分的累积贡献率达到89.603%,选择这5个因子即可对雷公藤药材进行综合评价。根据综合得分可知,来自四川阿坝、四川大巴山、云南西双版纳产地的雷公藤药材质量较好。结论 HPLC指纹图谱结合PCA可以快速、客观地评价不同产地雷公藤药材的质量差异。     

基于网络药理学初探雷公藤干预狼疮性肾炎的效-毒作用

目的 运用网络药理学方法探讨雷公藤对狼疮性肾炎(lupus nephritis, LN)的效-毒作用。方法 通过TCMSP平台检索雷公藤活性成分和作用靶点;在CoolGeN、OMIM和Gene Cards数据库中收集LN的疾病基因;借助Cytoscape软件绘制药物-成分-靶点-疾病作用网络,利用STRING数据库进行蛋白相互作用网络分析;运用DAVID数据库对作用靶点进行GO和KEGG富集分析,结合文献探讨预测雷公藤对LN的效-毒作用及其机制。结果 筛选得到雷公藤52个活性成分和与LN相关的38个靶点,大部分成分可通过NOD样受体、p53、TOLL样受体等信号通路调控免疫炎症、细胞增殖和细胞凋亡等过程而对LN起治疗作用,但雷公藤甲素(triptolide)、雷公藤红素(tripterine)、山萘酚(kaempferol)和β-谷甾醇(beta-sitosterol)等可能不利于LN病情好转。结论 雷公藤的大部分成分对LN具有治疗作用,但部分有效成分可能同时存在促进足细胞凋亡、加速肾脏纤维化的副作用。     

雷公藤多苷对女性生殖内分泌系统的影响

雷公藤多苷(GTW)是一种临床应用广泛的免疫抑制剂,对女性生殖系统功能有明显抑制作用。本文主要从GTW的生殖抑制作用研究概况,及研究中存在的分歧等方面进行综述,以期为GTW的进一步药理研究及临床应用提供参考。     

雷公藤根化学成分的分离与鉴定

目的研究雷公藤(Tripterygium wilfordiiHook.f.)根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、开放ODS柱色谱、HPLC等各种色谱技术对雷公藤根的化学成分进行分离纯化;根据理化常数测定和光谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从雷公藤根乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为2α,3α,23-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(2α,3α,23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid,1)、2α,3α,23-三羟基乌苏烷-12,20(30)-二烯-28-酸(2α,3α,23-trihydroxyurs-12,20(30)-dien-28-oic acid,2)、2α,3α,24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(2α,3α,24-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid,3)、2α,3α,19α-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(euscaphic acid,4)、熊果酸(urasolic acid,5)、齐墩果酸(oleanolic acid,6)、2S,2′S-aurantiamide acetate(7)。结论化合物1、2、3、7为首次从雷公藤属植物中分离得到。     

雷公藤多甙抑制小鼠腹腔巨噬细胞产生一氧化氮

雷公藤多甙（ｐｏｌｙｇｌｙｃｏｓｉｄｅｏｆＴｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍｗｉｌｆｏｒｄｉＨｏｏｋ．ｆ．,ＴＷＰ）临床广泛用于治疗类风湿性关节炎等多种自身免疫性疾病,既可抑制细胞免疫又可抑制体液免疫［１］．但其在免疫抑制过程中对一氧化氮合酶（ＮＯＳ）的影响却...     

Two Novel Phenolic Triterpenes from Tripterygium Wilfordii

Abstract

Two novel phenolic triterpenes were isolated from Tripterygium wilfordii Hook. f., their structures were identified to be 2,3-dihydroxy-1,3,5(10),8-tetra-ene-6α-(2′-hydroxyethyl)-24-nor-D:A-friedooleanane-29-oic acid 1, named triptotin F, and 2,3-dihydroxy-1,3,5(10),8-tetraene-6β-(2′-hydroxyethyl)-24-nor-D:A-friedooleanane-29-oic acid 2, named triptotin G on the basis of spectroscopic studies.     

正相HPLC法测定雷公藤药材及其制剂中雷公藤酯甲的含量

目的：建立正相高效液相色谱法对雷公藤药材和雷公藤多苷片中雷公藤酯甲的含量测定方法。方法：采用Alltima Silica色谱柱。流动相：正己烷-异丙醇（95：5）。采用蒸发光散射检测器，漂移管温度：70℃，气流速：1．8L／min。结果：雷公藤酯甲在0．64～3．2μg范围内线性关系良好（r=0．9998），平均回收率为97．98%，RSD=4．31％（n=5）。结论：本方法简便，灵敏，准确，重现性好，可用于雷公藤药材及其制剂的含量测定和质量控制。     

Triterpenes from Tripterygium wilfordii Hook

Two new friedelane-type triterpenes, tripterfrielanons A (1) and B (2), along with six known triterpenoids, friedelin (3), canophyllal (4), canophyllalic acid (5), 3-oxo-29-hydroxyfriedelane (6), wilforlide A (7), wilforlide B (8), have been isolated from the EtOH extract of the roots of Tripterygium wilfordii Hook.f. Compounds 4, 5, 6 were isolated for the first time from this plant. The new triterpenes 1 and 2 exhibited mild cytotoxic activity against human Hela cell lines in vitro. The assay showed the IC₅₀ of 1 and 2 were 8.5 and 25 μg/mL, respectively.