氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及其抗肿瘤活性Ⅰ

以邻香兰醛和甘氨酸、Ｌ甲硫氨酸在氢氧化钾的乙醇溶液中合成Ｓｃｈｉｆ碱配体Ｌ１Ｋ，Ｌ２Ｋ（Ｌ１＝Ｃ１０Ｈ１０Ｏ４ＮＫ·Ｈ２Ｏ，Ｌ２＝Ｃ１３Ｈ１６ＮＯ４ＳＫ），将其分别作用于稀土Ｌｎ３＋，配位后生成１１个新配合物：Ｌｎ（Ｌ１）３·ｎＨ２Ｏ（Ｌｎ＝Ｌａ，ｎ＝０；Ｌｎ＝Ｐｒ，Ｎｄ，ｎ＝１；Ｌｎ＝Ｓｍ，Ｅｕ，Ｄｙ，ｎ＝２），Ｌｎ（Ｌ２）３·ｎＨ２Ｏ（Ｌｎ＝Ｌａ，ｎ＝１；Ｌｎ＝Ｐｒ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｄｙ，ｎ＝２），对其进行红外光谱、紫外光谱、摩尔电导、氢核磁共振谱及元素分析，推测Ｓｃｈｉｆ碱配体是以Ｏ—Ｎ—Ｏ的三齿形式与中心金属离子配位的，中心金属离子的配位数为９～１１．同时对两类配合物中的９个新化合物进行了抗肿瘤活性的初步筛选     

用高效液相色谱─电化学检测器法检测Fenton反应中的羟自由基

用高效液相色谱─电化学检测器（ＨＰＬＣ－ＥＣ）法建立了体外测定羟自由基（ＯＨ）的方法。在Ｆｅｎｔｏｎ反应中，Ｆｅ２＋（０．３３ｍｍｏｌ．Ｌ－１－８．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１）可剂量依赖地增加ｏＨ生成量。而Ｈ２Ｏ２（０．０００２５％—０．３％）同ＯＨ发生无明显的量效关系，高浓反的Ｈ２Ｏ２反而不利于ＯＨ的生成。反应体系中加入ＡＴＰ或ＡＤＰ均可显著地增加ＯＨ的生成量并有较好的量效关系．ＡＴＰ的另一个代谢产物ＡＭＰ则对ＯＨ的发生无影响。卡托普利可剂量依赖地体外淬灭ＯＨ。     

白介素2和肿瘤坏死因子α对大鼠C6胶质瘤细胞产生一氧化氮的影响

用Ｇｒｉｅｓｓ法检测细胞培养上清中ＮＯ÷２含量作为反映细胞产生一氧化氮（ＮＯ）量的指标，观察细菌脂多糖（ＬＰＳ），干扰素γ（ＩＦＮ－γ），肿瘤坏死因子α（ＴＮＦ－α）及白介素２（ＩＬ－２）对大鼠Ｃ６胶质瘤细胞产生ＮＯ的影响．结果Ｃ６细胞于体外培养８ｈ时可自发产生ＮＯ，２４ｈ达峰值（１７．５±１．９ｖｓ溶剂对照组６．５±１．９μｍｏｌ·Ｌ－１），４８ｈ仍有产生．在所用剂量范围，上述因素单独作用２４ｈ均不影响Ｃ６产生ＮＯ，而５－５００ｋＵ·Ｌ－１ＩＬ－２与０．５ｍｇ·Ｌ－１ＬＰＳ或５０ｋＵ·Ｌ－１ＩＦＮ－γ合用可增强Ｃ６产生ＮＯ（１０．６－１３．４ｖｓ７．２μｍｏｌ·Ｌ－１），ＬＰＳ，ＩＦＮ－γ及ＴＮＦ－α三者合用亦有一定促进Ｃ６产生ＮＯ作用．提示炎性刺激与炎性细胞因子共同作用可促进中枢神经胶质细胞产生ＮＯ．     

用高效液相色谱—电化学检测器法检测Fenton反应中的…

用高效液相色谱－电化学检测器（ＨＰＬＣ－ＥＣ）法建立了体外测定羟自由基（ＯＨ）的方法，在Ｆｅｎｔｏｎ反应中，Ｆｅ＾２＋（０．３３ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１－８．０ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１）可剂量依赖地增加ＯＨ生成量，而Ｈ２Ｏ２同ＯＨ发生无明显的量效关系，高浓度的Ｈ２Ｏ２反而不利于ＯＨ的生成。反应体系中加入ＡＴＰ或ＡＤＰ均可显地增加ＯＨ的生成量并有较好的量效关系。ＡＴＰ的另一个代谢产物ＡＭＰ则对ＯＨ的发生无影响     

吸烟与温石棉单独及联合作用对人胚肺细胞蛋白激酶C活性的影响

为探讨细胞信号转导系统在吸烟与石棉联合致癌过程中的作用，本研究采用体外细胞培养技术，对香烟烟雾溶液（ＣＳＳ）和温石棉（ＣＨ）单独及联合作用于人胚肺（ＨＥＬ）细胞后细胞内蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）活性的变化进行了观察。结果表明，ＣＳＳ与ＣＨ单独作用均可使胞浆ＰＫＣ（ＰＫＣ－Ｃ）和胞膜ＰＫＣ（ＰＫＣ－Ｍ）活性增强；当二者联合作用时可协同增强ＰＫＣ－Ｃ和ＰＫＣ－Ｍ的活性，提示吸烟与温石棉可能通过改变细胞内ＰＫＣ的活性进一步促进肿瘤的发生。     

Detection of DNA damage in peripheral lymphocytes by 7 compounds using comet assay

目的：检测过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）、甲磺酸乙酯（ＥＭＳ）、丝裂霉素Ｃ（ＭＭＣ）、二甲基亚硝胺（ＤＭＮＡ）、苯并（ａ）芘（ＢａＰ）、２氨基芴（２ＡＦ）和环磷酰胺（ＣＰ）诱发小鼠、大鼠及人外周血淋巴细胞ＤＮＡ单链断裂．方法：体外单细胞微量凝胶碱性电泳试验（慧星试验）．结果：除ＥＭＳ０９７ｍｍｏｌ·Ｌ－１在小鼠淋巴细胞，ＭＭＣ３０μｍｏｌ·Ｌ－１在小鼠、人淋巴细胞中呈阴性外，其余均为阳性．最低可检测浓度分别为Ｈ２Ｏ２１μｍｏｌ·Ｌ－１，ＥＭＳ０４８ｍｍｏｌ·Ｌ－１，ＢａＰ５０μｍｏｌ·Ｌ－１，ＣＰ２０ｍｍｏｌ·Ｌ－１，ＭＭＣ１０μｍｏｌ·Ｌ－１，ＤＭＮＡ２７３ｍｍｏｌ·Ｌ－１，２ＡＦ６２５μｍｏｌ·Ｌ－１．ＣＰ、ＢａＰ、２ＡＦ需经Ｓ９Ｍｉｘ代谢活化才显示毒性．结论：彗星试验检测出ＭＭＣ诱导大鼠，ＥＭＳ诱导大鼠和人，以及Ｈ２Ｏ２、ＤＭＮＡ、ＢａＰ、ＣＰ和２ＡＦ诱导小鼠、大鼠和人外周血淋巴细胞ＤＮＡ单链断裂损伤．     

Mechanisms of Inhibitory Effects of Breviscapine on Lipid Peroxidation in Rat Brain Mitochondria

本文研究了灯盏花素抑制脂质过氧化的作用机制。大鼠脑线粒体脂质过氧化物用硫代巴比妥酸比色法测定。灯盏花素与铁的螯合活性用差示光谱法测定。黄嘌呤黄嘌呤氧化酶（ＸａｎＸＯ）体系产生的超氧阴离子自由基（Ｏ２）及ＦｅＳＯ４Ｈ２Ｏ２体系产生的羟自由基（·ＯＨ）用比色法测定。结果表明：灯盏花素能有效地抑制ＸａｎＸＯ和ＦｅＳＯ４Ｈ２Ｏ２诱导的脑线粒体脂质过氧化反应，其ＩＣ５０分别为９３０１和６２１８μｍｏｌ·Ｌ－１。灯盏花素也能清除ＸａｎＸＯ体系产生的Ｏ２和ＦｅＳＯ４Ｈ２Ｏ２体系产生的·ＯＨ，其ＩＣ５０分别为３２６３和２０２２μｍｏｌ·Ｌ－１。灯盏花素还具有螯合Ｆｅ２＋的活性。由此可见，灯盏花素是在氧自由基与线粒体膜的反应中（１）·ＯＨ的形成（通过与Ｆｅ２＋螯合）（２）脂质过氧化的启动（通过清除Ｏ２和·ＯＨ）两个环节抑制脂质过氧化反应的。清除氧自由基和与Ｆｅ２＋螯合是灯盏花素抑制脑线粒体脂质过氧化的作用机制     

南葶苈子提取物调血脂作用的实验研究

目的：研究南葶苈子醇提取物（ＳＤＡＥ０和南葶苈子油（ＳＤＯ）对饮食性高脂血症大鼠的谳血脂作用。方法：选用ＳＤ系健康雄性大鼠,喂以高脂饲料建立高脂血症模型,同时每天每公斤体重分别灌服２．５ｍｌ,５ｍｌ两个剂量的ＳＤＡＥ和５ｍｌ,１０ｍｌ两个剂量的ＳＤＯ,并用调血脂药烟酸作为阳性对照,酶法测定血清ＴＣ,ＴＧ,ＨＤＬ－Ｃ及其亚组分ＨＤＬ３－Ｃ,按ＬＤＬ－Ｃ＝ＴＣ－（１／２．１９ＴＧ＋ＨＤＬ－Ｃ）,ＨＤＬ     

Menadione reduced doxorubicin resistance in Ehrlich ascites carcinoma cells in vitro

目的：研究维生素Ｋ３（Ｍｅｎ）降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对阿霉素（Ｄｏｘ）的抗药性．方法：测定谷胱甘肽（ＧＳＨ），细胞膜流动性及谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴ）活性．细胞存活力以甲基四唑蓝法测定．结果：ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ，ＧＳＴ及膜流动性均较ＥＡＣ细胞增加（Ｐ＜００１）．Ｄｏｘ对ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＩＣ５０为２２３（１５８－２８８）ｍｇ·Ｌ－１．Ｍｅｎ５或１０ｍｇ·Ｌ－１可降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ（Ｐ＜００１），１ｍｇ·Ｌ－１对ＧＳＨ无影响（Ｐ＞００５），但可降低细胞膜流动性（Ｐ＜００５）．Ｍｅｎ１，５或１０ｍｇ·Ｌ－１可使ＤｏｘＩＣ５０降低到９．６（７８－１１３），６０（２８－９２），或５３（３９－６７）ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．结论：Ｍｅｎ在体外降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对Ｄｏｘ抗药性与对ＧＳＨ的耗竭有关．     

有机锡化合物抗肿瘤生物活性研究

有机锡（ＩＶ）化合物能明显地抑制大鼠脑组织中ＰＫＣ活性和肿瘤细胞增殖，且两者之间存在着相关性。抗肿瘤活性的构效关系是：（１）有机基团Ｒ决定整个化合物的生物活性，Ｐｈ＞Ｅｔ＞ｎ－Ｂｕ；（２）卤素的电负性影响化合物活性的大小。抗肿瘤活性可能通过［ＳｎＲ２］２＋实现。并能部分地阻断ＨＬ－６０细胞周期中的Ｇ１期向ｓ期的移行。［ＳｎＰｈ２Ｆ２］，［ＳｎＰｈ２（ＣｙｓＯＳ）］ＨＯ２和［ＳｎＰｈ２Ｃｌ２·ｐｈｅｎ（ＣＨ３）２］对ＰＫＣ的ＩＣ５０值分别为２５，１５和２０μｍｏｌ·Ｌ－１，对ＨＬ－６０细胞的ＩＣ５０值分别为０．５，４．０和０．３μｍｏｌ·Ｌ－１。但它们无诱导分化ＨＬ－６０和Ｋ５６２细胞的作用。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。