（一）表没食子儿茶素没食子酸酯对活性氧自由基的清除作用机制

本文研究了（一）表没食子儿茶素没食子酸酯［（ｇ ）－ＥＧＣＧ］清除Ｏ２＾－和．ＯＨ的半数清除率ＳＣ５０、清除速率常数Ｋ和清除反应的化学计量因子ｎ．用体外模型分析了药物对活性氧自由基的清除机制和（一）－ＥＧＣＧ自由基的启动及结构特点，推论药物的清除反应中心为Ｂ、Ｄ和Ａ环，每分子药物可捕捉６个Ｏ２＾－或．ＯＨ与化学计量因子ｎ＝６相符。     

2－咪唑甲醛、2－咪唑羧酸及其乙酯的廉价改良合成法

２－咪唑甲醛、２－咪唑羧酸及其乙酯的廉价改良合成法ＧａｌｅａｚｚｉＥ等［ＪＯｒｇＣｈｅｍ，１９９５，６０：１０９０］ＧＨＣｌ２ＣＮ制得的亚胺酯（ＣＨＣｌ２ＣＯＣＨ３）与氨基乙醛缩二甲醇８０℃反应得到相应的乙脒［ＣＨＣｌ２ＣＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）２...     

南葶苈子提取物调血脂作用的实验研究

目的：研究南葶苈子醇提取物（ＳＤＡＥ０和南葶苈子油（ＳＤＯ）对饮食性高脂血症大鼠的谳血脂作用。方法：选用ＳＤ系健康雄性大鼠,喂以高脂饲料建立高脂血症模型,同时每天每公斤体重分别灌服２．５ｍｌ,５ｍｌ两个剂量的ＳＤＡＥ和５ｍｌ,１０ｍｌ两个剂量的ＳＤＯ,并用调血脂药烟酸作为阳性对照,酶法测定血清ＴＣ,ＴＧ,ＨＤＬ－Ｃ及其亚组分ＨＤＬ３－Ｃ,按ＬＤＬ－Ｃ＝ＴＣ－（１／２．１９ＴＧ＋ＨＤＬ－Ｃ）,ＨＤＬ     

褪黑素抗自由基作用及其机制

目的研究褪黑素（ＭＥＬ）的抗自由基作用,并探讨其作用机制。方法以丙二醛（ＭＤＡ）为指标,考察ＭＥＬ对四氯化碳（ＣＣｌ４）或氰化钾（ＫＣＮ）处理小鼠肝或脑组织脂质的保护作用;考察ＭＥＬ对环磷酰胺所致小鼠骨髓细胞微核的影响;观察ＭＥＬ清除羟自由基（·ＯＨ）作用,及对醋氨酚处理小鼠肝谷胱甘肽（ＧＳＨ）含量和大鼠红细胞超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）、过氧化氢酶（ＣＡＴ）和全血谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）的影响。结果ＭＥＬ（２．０,１０．０ｍｇ·ｋｇ－１,ｉｐ）能显著对抗ＣＣｌ４或ＫＣＮ所致小鼠肝脏或脑组织丙二醛含量的增加。ＭＥＬ（１０．０ｍｇ·ｋｇ－１,ｉｐ）可明显抑制环磷酰胺引起的小鼠骨髓细胞微核增多。ＭＥＬ（０．０７８～５．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１）可直接清除·ＯＨ。ＭＥＬ（１．０,１０．０ｍｇ·ｋｇ－１,ｉｐ）可显著对抗醋氨酚（ＡＡＰ）所致小鼠ＧＳＨ的耗竭作用。ＭＥＬ（１．０,５．０ｍｇ·ｋｇ－１,ｉｐ）亦可显著提高大鼠红细胞内ＳＯＤ、ＣＡＴ、全血ＧＳＨ－Ｐｘ活性。结论ＭＥＬ可保护脂质和核酸免受过氧化损伤,这可能与其直接清除·ＯＨ,提高机体ＧＳＨ含量及增强ＳＯＤ、ＣＡＴ、ＧＳＨ－Ｐｘ活力有关。     

绞股蓝总皂苷对NCTC11637株HP延缓大鼠实验性胃溃疡愈合的治疗作用及其机制

目的探讨绞股蓝总皂苷（ｇｙｐｅｎｏｓｉｄｅｓ,ＧＰ）对ＣａｇＡ（＋）,ＶａｃＡ（＋）ＮＣＴＣ１１６３７株幽门螺杆菌（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒｐｙ ｌｏｒｉ,ＨＰ）延缓动物实验性胃溃疡愈合的治疗作用及其机制。方法用醋酸诱发大鼠实验性胃溃疡,以溃疡面积、溃疡面积占腺胃部百分比、粘膜组织内白细胞介素 ８（ＩＬ ８）、ＰＧＥ２、ＭＤＡ、ＳＯＤ、·ＯＨ及溃疡愈合时间为指标,观察ｉｇ给予冻干ＮＣＴＣ１１６３７ＨＰ的影响及给予ＨＰ１ｈ后ｉｇＧＰ的治疗作用。结果单给ＨＰ组,溃疡面积加大,愈合延迟,粘膜组织内ＩＬ ８、ＭＤＡ升高,ＳＯＤ活性下降;·ＯＨ生成无明显变化;损伤粘膜组织内ＩＬ ８升高,ＰＧＥ２亦同时升高。ＨＰ＋ＧＰ组溃疡面积、溃疡面积百分率明显减小;粘膜内ＭＤＡ、·ＯＨ生成抑制,ＩＬ ８、ＰＧＥ２平行下降,ＳＯＤ活性提高。结论ＮＣＴＣ１１６３７株ＨＰ可明显延缓醋酸性大鼠胃溃疡的愈合;绞股蓝总皂苷通过抑制炎症反应过程中ＩＬ ８、ＭＤＡ、·ＯＨ生成,并通过提高ＰＧＥ２和ＳＯＤ活性增强胃粘膜保护机制,对感染ＮＣＴＣ１１６３７株ＨＰ大鼠实验性胃溃疡产生显著治疗作用。     

绞股蓝总皂苷对NCTC11637株HP延缓大鼠实验性胃溃疡愈合的治疗作用及其机制

目的探讨绞股蓝总皂苷（ｇｙｐｅｎｏｓｉｄｅｓ,ＧＰ）对ＣａｇＡ（＋）,ＶａｃＡ（＋）ＮＣＴＣ１１６３７株幽门螺杆菌（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒｐｙｌｏｒｉ,ＨＰ）延缓动物实验性胃溃疡愈合的治疗作用及其机制。方法用醋酸诱发大鼠实验性胃溃疡,以溃疡面积、溃疡面积占腺胃部百分比、粘膜组织内白细胞介素８（ＩＬ８）、ＰＧＥ２、ＭＤＡ、ＳＯＤ、·ＯＨ及溃疡愈合时间为指标,观察ｉｇ给予冻干ＮＣＴＣ１１６３７ＨＰ的影响及给予ＨＰ１ｈ后ｉｇＧＰ的治疗作用。结果单给ＨＰ组,溃疡面积加大,愈合延迟,粘膜组织内ＩＬ８、ＭＤＡ升高,ＳＯＤ活性下降;·ＯＨ生成无明显变化;损伤粘膜组织内ＩＬ８升高,ＰＧＥ２亦同时升高。ＨＰ＋ＧＰ组溃疡面积、溃疡面积百分率明显减小;粘膜内ＭＤＡ、·ＯＨ生成抑制,ＩＬ８、ＰＧＥ２平行下降,ＳＯＤ活性提高。结论ＮＣＴＣ１１６３７株ＨＰ可明显延缓醋酸性大鼠胃溃疡的愈合;绞股蓝总皂苷通过抑制炎症反应过程中ＩＬ８、ＭＤＡ、·ＯＨ生成,并通过提高ＰＧＥ２和ＳＯＤ活性增强胃粘膜保护机制,对感染ＮＣＴＣ１１６３７株ＨＰ大鼠实验性胃溃疡产生显著治疗作用。     

AUTHENTICATIONOFTHECHINESEDRUG“KUDIDAN”（HERBAELEPHANTOPI）ANDITSSUBSTITUTESUSINGRANDOMPRIMEDPOLYMERASECHAINREACTION（PCR）

ＡＵＴＨＥＮＴＩＣＡＴＩＯＮＯＦＴＨＥＣＨＩＮＥＳＥＤＲＵＧ“ＫＵＤＩＤＡＮ”（ＨＥＲＢＡＥＬＥＰＨＡＮＴＯＰＩ）ＡＮＤＩＴＳＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＳＵＳＩＮＧＲＡＮＤＯＭＰＲＩＭＥＤＰＯＬＹＭＥＲＡＳＥＣＨＡＩＮＲＥＡＣＴＩＯＮ（ＰＣＲ）ＨＣａ...     

(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷合成路线图解

（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐甲基┐２，５┐二氮杂二环［２．２．１］庚烷合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐ＭＥＴＨＹＬ┐２，５┐ＤＩＡＺＡＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮＥ严捷＊朱敏ａ（浙江工业大学化工...     

没食子酸丙酯的阳离子交换树脂催化合成

没食子酸丙酯的阳离子交换树脂催化合成ＣＡＴＩＯＮＥＸＣＨＡＮＧＥＲＥＳＩＮＣＡＴＡＬＹＺＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＰＲＯＰＹＬＧＡＬＬＡＴＥ李毅群＊杜汝励（暨南大学化学系，广州５１０６３２）ＬＩＹｉ－Ｑｕｎ＊，ＤＵＲｕ－Ｌｉ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＣｈｅｍｉ...     

白芍总甙对应激大鼠下丘脑一垂体一肾上腺轴和免疫功能的调节

本文以血浆皮质酮（ＣＳ）、促肾上腺皮质激素（ＡＣＴＨ）和β－内啡肽（β－ＥＮＤ）含量为指标，观察了白芍总甙（ＴＧＰ）对不同状态（正常或不同应激）的大鼠下丘脑－垂体－肾上腺轴（ＨＰＡＡ）及其免疫功能的调节作用。结果表明，ＴＧＰ对正常大鼠的ＨＰＡＡ呈现小剂量（１２．５～５０．０ｍｇ·ｋｇ－１）兴奋（血浆ＣＳ含量升高）和大剂量（１００～２００ｍｇ·ｋｇ－１）抑制（血浆ＣＳ含量降低）的剂量依赖性调节作用。其次，ＴＧＰ可兴奋轻度应激（２０℃水游泳）大鼠的ＨＰＡＡ和抑制重度应激（４℃水游泳或２４ｈ束缚）大鼠的ＨＰＡＡ，使过高的血浆ＣＳ、ＡＣＴＨ和β－ＥＮＤ含量降低，提示ＴＧＰ对应激大鼠ＨＰＡＡ呈现轴机能依赖性的调节作用。此外，ＴＧＰ在降低束缚应激大鼠血浆ＣＳ、ＡＣＴＨ和β－ＥＮＤ水平的同时，上调受抑大鼠脾淋巴细胞ＣｏｎＡ增殖反应和腹腔Ｍ释放Ｈ２Ｏ２，提示ＴＧＰ的免疫调节作用可能与其调节ＨＰＡＡ的功能有关。     

~(60)Coγ射线照射对BEP2D细胞的氧化损伤

目的是研究６０Ｃｏγ射线照射人乳头状病毒永生化的人支气管上皮细胞（ＢＥＰ２Ｄ）产生的活性氧（ＲＯＳ）及其对ＤＮＡ的氧化损伤,以及纳米硒（ＮＳ）的保护作用。方法：细胞上清中过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）、超氧阴离子（Ｏ２－）以及羟自由基（ＯＨ）含量分别用辣根过氧化物酶介导的酚红氧化法、细胞色素Ｃ还原法和番红花红退色法进行测定;细胞内Ｈ２Ｏ２和Ｏ２－分别用２’,７’二氯荧光黄双乙酸盐（ＤＣＦＨＤＡ）和氢化乙锭（ＨＥ）标记,用流式细胞法测定其荧光产物二氯荧光黄（ＤＣＦ）和溴乙锭（ＥＢ）的平均荧光强度;８羟…     

2，3－二氯苯甲醛的合成

２，３－二氯苯甲醛的合成徐云根，华维一（中国药科大学药化研究室，南京２１０００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，３－ＤＩＣＨＬＯＲＯＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥ￥ＸＵＹｕｎ－Ｇｅｎ；ＨＵＡＷｅｉ－Ｙｉ（ＤｉｖｉｓｉｏｎｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ...     

2，6－二氯苯酚的合成

２，６－二氯苯酚的合成陈芬儿，万江陵，邓燕（武汉化工学院制药研究室，湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，６－ＤＩＣＨＬＯＲＯＰＨＥＮＯＬ￥ＣＨＥＮＦｅｎ－Ｅｒ；ＷＡＮＪｉａｎ－Ｌｉｎｇ；ＤＥＮＧＹａｎ（ＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＰｈａｒｍａｃｅ...     

Menadione reduced doxorubicin resistance in Ehrlich ascites carcinoma cells in vitro

目的：研究维生素Ｋ３（Ｍｅｎ）降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对阿霉素（Ｄｏｘ）的抗药性．方法：测定谷胱甘肽（ＧＳＨ），细胞膜流动性及谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴ）活性．细胞存活力以甲基四唑蓝法测定．结果：ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ，ＧＳＴ及膜流动性均较ＥＡＣ细胞增加（Ｐ＜００１）．Ｄｏｘ对ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＩＣ５０为２２３（１５８－２８８）ｍｇ·Ｌ－１．Ｍｅｎ５或１０ｍｇ·Ｌ－１可降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ（Ｐ＜００１），１ｍｇ·Ｌ－１对ＧＳＨ无影响（Ｐ＞００５），但可降低细胞膜流动性（Ｐ＜００５）．Ｍｅｎ１，５或１０ｍｇ·Ｌ－１可使ＤｏｘＩＣ５０降低到９．６（７８－１１３），６０（２８－９２），或５３（３９－６７）ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．结论：Ｍｅｎ在体外降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对Ｄｏｘ抗药性与对ＧＳＨ的耗竭有关．     

5－氯－2－羟基吲哚的合成

５－氯－２－羟基吲哚的合成冯友建，王玉芝（徐州师范学院化学系，江苏２２１００９，徐州东方化工厂，江苏２２１００７）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ５－ＣＨＬＯＲＯ－２－ＨＹＤＲＯＸＹＩＮＤＯＬＥ￥ＦＥＮＧＹｏｕ－Ｊｉａｎ；ＷＡＮＧＹｕ－Ｚｈｉａ（Ｄｅｐｔ．Ｃｈ...     

环丙胺的合成

环丙胺的合成程国侯，王震涛（华东理工大学药物化学教研室，上海２００２３７）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＣＹＣＬＯＰＲＯＰＹＬＡＭＩＮＥ￥ＣＨＥＮＧＧｕｏ－Ｈｏｕ；ＷＡＮＧＺｈｅｎ－Ｔａｏ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙＥａｓｔＣｈｉｎａ...     

盐酸二氢埃托啡滥用的流行病学研究

采用《盐酸二氢埃托啡（ＤＨＥ）滥用情况调查表》、《药物依赖性诊断量表》（ＳＣＩＤ－ＤＤ）和《阿片戒断症状评价量表》（ＯＷＳ）对云南等五省（区）２９７例ＤＨＥ成瘾者进行的流行病学研究表明，该群体人均ＤＨＥ滥用剂量为６１．４１　ｓ４５．０５片（１２２８．２　ｇ　ｓ９０１　ｇ），日滥用频率为９．９３　ｓ１３．８１次。ＤＨＥ主要滥用特点是：（１）产生耐受性快，７５．７％的人在使用１０次以内即对ＤＨＥ产生耐受；（２）作用时间短，分别有４２．２％和２８．９％的人在停用ＤＨＥ１ｈ和１－２ｈ之间出现戒断症状；（３）药物依赖性强，据ＳＣＩＤ－ＤＤ诊断标准，综合ＤＨＥ精神依赖性、身体依赖性，以及由此导致的社会功能损害后果，属轻度药物依赖者占１．０％．中度药物依赖者占５．０％，重度药物依赖者占９２．６％。ＤＨＥ滥用时间与剂量分别同ＯＷＳ、ＳＣＩＤ—ＤＤ分值进行相关分析，显示滥用时间同该两量表分值无相关性，而同滥用剂量有显著正相关性。本研究表明ＤＨＥ在人群中具有较强的滥用潜力．滥用造成的后果是严重的和多方面的。     

淀粉微球的制备与均匀设计

淀粉微球的制备与均匀设计ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＳＴＡＲＣＨＭＩＣＲＯＳＰＨＥＲＥＳＡＮＤＵＮＩＦＯＲＭＤＥＳＩＧＮ胡新侯新朴（北京医科大学药学院物理化学教研室，北京１０００８３）ＨＵＸｉｎ，ＨＯＵＸｉｎｇ－Ｐｕ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＰｈｙｓｉｃａｌＣｈ...     

四级截留制水工艺过程的质量控制

四级截留制水工艺过程的质量控制ＱＵＡＬＩＴＹＣＯＮＴＲＯＬＦＯＲＰＲＥＰＡＲＩＮＧＰＲＯＣＥＳＳＯＦＷＡＴＥＲＷＩＴＨ４┐ＣＡＴＣＨＡＬＬ张卫星（济南军区总医院制剂科，济南２５００３１）ＺＨＡＮＧＷｅｉ－Ｘｉｎｇ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎ...     

吡喹酮对映异构体在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内代谢的立体选择性

吡喹酮（ＰＱＴ）对映异构体在未诱导大鼠肝微粒体内仅（－）ＰＱＴ生成一个主要代谢产物－ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，而在β－萘黄酮（β－ＮＦ）诱导的大鼠肝微粒体内两者均生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ．（＋）ＰＱＴ在苯巴比妥（ＰＢ）诱导的肝微粒体内可生成三个主要代谢物，即ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ，而（－）ＰＱＴ仅生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ．在地塞米松（ＤＥＸ）诱导的大鼠肝微粒体内，ＰＱＴ对映异构体代谢后生成四个主要产物，除ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ外，尚有ＲｉｎｇＤ，Ｂ－２ＯＨ．ＰＱＴ对映异构体无论在β－ＮＦ，ＰＢ或ＤＥＸ诱导的肝微粒体内，ＲｉｎｇＤ－ＯＨ的生成速率均为（－）ＰＱＴ大于（＋）ＰＱＴ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ的生成均为（＋）ＰＱＴ较（－）ＰＱＴ优先被羟化．本实验结果表明，β－ＮＦ，ＰＢ和ＤＥＸ所诱导的ＣＹＰ１Ａ，ＣＹＰ２Ｂ和ＣＹＰ３Ａ及未诱导Ｐ４５０代谢ＰＱＴ对映异构体表现出完全的或部分的立体选择性．