正交试验法优选变应性鼻炎巴布剂的基质处方

<正>变应性鼻炎方为湖北省中医院耳鼻喉科临床经验方,处方由白芥子、黄芩、苍耳子等10味中药组成,具有开窍散结、抗炎止痒等功效,临床主要用于阵发性喷嚏、鼻粘膜肿胀、鼻痒、鼻塞等症~[1]。该方原剂型是将各味中药粉碎,用姜汁或黄酒调敷,然后用橡皮胶布固定于相关穴位,此种方法需要临时调制,给药极不方便,且易出现掉粉,皮肤刺激性大,透皮吸收效果较差,     

正交实验法优选双黄巴布剂的基质配方

目的优选双黄巴布剂的最优基质配方,制备性能优良的巴布剂。方法用正交实验法,以初黏力和持黏力为量化指标,结合膏体的均匀性、柔软性、涂展性、膜残留量及对皮肤的追随性等感观综合评分指标,优选双黄巴布剂的基质配方。结果双黄巴布剂的最优基质配方为NP700:聚乙烯吡咯烷酮K90:羧甲基纤维素钠:交联聚维酮XL-10:聚乙烯醇:高岭土:甘油:甘羟铝:酒石酸=3.00:1.00:0.5:0.5:0.25:2.5:15:0.08:0.16.结论按照最优基质配方制得的双黄巴布剂,其初黏力、持黏力、均匀性、柔软性及对皮肤的追随性等都良好,且使用方便。     

正交试验法优选双柏巴布剂基质配方的研究

目的优选双柏巴布剂的基质配方。方法采用正交设计,以明胶∶羟甲基纤维素钠(CMC-Na)∶聚乙烯醇(PVA)、甘油∶丙二醇、聚丙烯酸钠、高岭土为考察因素,以综合感官、初粘性、持粘性与剥离强度的综合评分为评价指标,优选双柏巴布剂的基质配方,并初步考察其皮肤刺激性。结果双柏巴布剂基质处方最佳配比为:明胶∶CMC-Na∶PVA∶甘油∶丙二醇∶聚丙烯酸钠∶高岭土=1.8∶1.1∶0.6∶10∶2∶1.8∶2。结论按优选基质配方制备的双柏散巴布剂性能良好,易涂布、表面均匀、剥离无残留、保湿性良好,对皮肤无刺激反应。     

三黄散瘀巴布剂的基质配方优选

目的:优选三黄散瘀巴布剂的基质配方。方法:以巴布剂的外观性状和黏力为评价指标,采用单因素试验和正交试验优选三黄散瘀巴布剂的基质配方。结果:三黄散瘀巴布剂的较优基质配方为NP-700-K90-甘油(0.5∶0.4∶6)。取大黄、黄芩合提浓缩液加入卡波姆-u10NF得质量浓度0.02 g.mL-1溶液,溶胀过夜,作为A相,将聚丙烯酸钠0.5 g和聚乙烯吡咯烷酮0.4 g加入到6 g甘油中作为B相,将三氯化铝和柠檬酸加入到水中作为C相,黄柏单提浓缩液作为D相,将上述4相按A-B-C-D(10∶3∶3∶5)充分混合搅匀,搅拌15 min,涂布,盖上防黏层。结论:所优选三黄散瘀巴布剂的基质配方简单、稳定,可推广于大生产应用。     

正交试验法优选复方青风藤巴布剂的基质处方

目的优选复方青风藤巴布剂(CQC)的基质处方。方法以综合感官为评价指标,对基质的种类和用量进行单因素试验;在单因素考察结果的基础上结合初黏力和持黏力指标,采用正交试验法优选CQC基质处方;并采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验筛选促渗剂。结果优选CQC的基质处方为聚丙烯酸钠(NP-700)2.5 g,甘油11 g,甘羟铝0.08g,酒石酸0.08 g,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90 0.8 g,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.5 g,水20 g,干浸膏4.2 g;以3%氮酮作为促渗剂时促渗效果较好。结论优选的基质处方切实可行,制备的CQC黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均良好。     

响应面法优选活血风湿巴布剂基质配方

目的:优选活血风湿巴布剂基质最佳配方。方法:以巴布剂基质残留、反复揭贴性、皮肤追随性、黏附力、剥离强度等多个指标为响应值,通过Box-Behnken中心组合设计试验法进行配方优选研究,对基质成分聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、明胶、甘油的用量进行优化,确定基质成分的最佳配比。结果:优选出活血风湿巴布剂基质最佳配方为聚丙烯酸钠6.68 g,聚乙烯醇0.34 g,明胶4.57 g,甘油1.01 g。结论:按最佳辅料配比制备的基质质量稳定、敷贴舒适,各项指标均能满足外用贴敷的要求、制备简便。     

均匀设计法优选中药巴布剂基质配方

用均匀设计法 ,以影响巴布剂物理性状的几种主要原料为考察因素 ,以各种原料不同加入量为考察范围 ,以成型巴布剂基质的剥离粘着力 (拉力 )、剥离强度为指标 ,通过对数据的分析 ,优选出最佳的基质配方 :粘性剂 5 0份 ,增塑剂 1 6份 ,赋形剂 2 5份 ,填充剂 8 0份 ,交联剂 0 2份 ,柔化剂 2份。     

均匀设计法优选中药巴布剂基质配方

用均匀设计法,以影响巴布剂物理性状的几种主要原料为考察因素,以各种原料不同加入量为考察范围,以成型巴布剂基质的剥离粘着力（拉力）剥离强度为指标,通过对数据的分析,优选出最佳的基质配方;粘性剂5．0份,增塑剂1．6份,赋形剂2．5份,填充剂8．0份,交联剂0．2份,柔化剂2份。     

正交试验法优化通络止痛巴布剂配方

目的：通过正交试验法优化通络止痛巴布剂配方,并考察配方性能。方法：采用L9（34）正交试验法,以成型巴布剂的持粘力、初粘力为衡量指标,评定不同材料配比下巴布剂的性能。结果：巴布剂的最佳材料配比为甘油：聚丙烯酸钠：卡波母=34：7.5：0.9。结论：该巴布剂配方简单、稳定、性能佳。     

复方黄柏抗炎止痛巴布剂的基质处方优选

目的:优选复方黄柏抗炎止痛巴布剂的基质处方。方法:以持黏力为指标,选取聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、三氯化铝和甘油的用量为考察因素,采用正交设计法优化复方黄柏巴布剂的基质配比。结果:最佳基质配方为聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-三氯化铝-甘油13∶6∶6∶100。结论:按优选配方制得的复方黄柏抗炎止痛巴布剂具有良好的初黏力、持黏力、皮肤追随性,且基质与复方提取物具有良好的相容性。     

正交试验优化骨炎消巴布剂的基质处方

目的:优选骨炎消巴布剂的基质配方。方法:采用正交设计,选取聚丙烯酸钠(NP-700),羧甲基纤维素钠(CMC-Na),丙三醇和二氧化钛的用量为考察因素,以初黏力、持黏力、综合感官的综合评分为指标,优化骨炎消巴布剂的基质处方。结果:优选的基质处方为NP-700 3 g,CMC-Na 0.6 g,丙三醇16 g,二氧化钛0.8 g。结论:按优选的基质处方制得的骨炎消巴布剂外观、黏附性良好。     

老鹳草化学成分及抗肿瘤活性研究

目的 对牻牛儿苗科老鹳草属植物老鹳草Geranium wilfordii Maxim.干燥地上部分的化学成分进行研究,并对分离出的化学成分进行体外抗肿瘤活性评价。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱等对老鹳草的75%乙醇提取物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱法对化合物进行结构鉴定。采用人肝癌细胞HepG2,通过CCK-8实验检测分离纯化得到的化合物的体外抗肿瘤活性。结果 从老鹳草的75%乙醇提取物中共分离纯化得到17个化合物,分别鉴定为水杨酸（1）、没食子酸甲酯（2）、没食子酸乙酯（3）、1,2,4-苯三酚（4）、原儿茶酸（5）、(6S,9R)-6,9-二羟基-3-酮基-α-香堇醇（6）、短叶苏木酚酸乙酯（7）、没食子酸（8）、euphorhirtin G（9）、异柯里拉京（10）、金丝桃苷（11）、槲皮素（12）、烟酰胺（13）、山柰酚（14）、短叶苏木酚（15）、莽草酸（16）、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（17）。化合物2~4、7、8、10、14、15、17具有体外抗HepG2细胞增殖的活性 [半数抑制浓度（IC₅₀）<300 μmol·L^–1]。结论 化合物2、4、6、9、10、13、16、17均为首次从该植物中分离得到,化合物4、6、9、10、13为首次从老鹳草属植物中分离得到。化合物10、14体外抗HepG2细胞增殖活性较好,IC₅₀分别为27.95、18.24 μmol·L^–1。     

五虎巴布剂基质处方配比的优化

目的优化五虎巴布剂的基质处方。方法以巴布剂的初黏力、持黏力、皮肤追随性及感官等为评价指标,采用单因素设计和正交设计方法优化五虎巴布剂基质的处方。结果五虎巴布剂最佳基质处方为:明胶∶阿拉伯胶∶聚乙烯醇∶羧甲基纤维素钠∶聚维酮∶甘油∶1,2-丙二醇∶高岭土=2∶2∶3∶0.75∶0.75∶13∶9.8∶5(质量比)。结论按最佳基质处方制备的巴布剂载药量大,外观平整光滑,黏度适宜,保湿性能较好。     

正交试验优选雷公藤提取工艺

目的： 优选雷公藤的提取工艺。 方法： 以雷公藤甲素和总二萜内酯提取量为指标,通过L₉（3⁴）正交试验考察提取时间、乙醇用量及体积分数对雷公藤提取工艺的影响。采用HPLC测定雷公藤甲素含量,流动相甲醇-水（45：55）,检测波长218 nm;利用UV测定总二萜内酯含量,检测波长550 nm。 结果： 乙醇体积分数对雷公藤甲素提取量具有显著性影响,其他2个因素则无显著性差异;各因素对总二萜内酯提取量均无显著性影响。最佳提取工艺为加8倍量95%乙醇回流提取3次,提取时间分别为2,1,1 h;雷公藤甲素、总二萜内酯提取量分别为4.20,86.64 μg·g^-1。 结论： 优选的提取工艺稳定可行,指标成分提取效率较高。     

老鹳草及其不同溶剂萃取物的红外光谱分析与鉴定

目的 对老鹳草Geranium wilfordii及70%丙酮提取不同溶剂萃取物的主体成分、特定成分进行快速的分析与鉴定。方法 采用红外光谱、二阶导数光谱结合二维相关红外光谱对老鹳草及其70%丙酮提取不同溶剂萃取物进行分析鉴定。结果 红外宏观指纹分析结果发现老鹳草原药材含有1730、1618～1445、1337 cm^-1等特征谱线,主要归属于老鹳草素及其衍生物的鞣质类化合物的特征吸收。通过分析不同极性萃取物,可以快速获知老鹳草素及其衍生物的富集情况和发现亚硝酸钾的前体硝酸钾的存在和分布情况。光谱分析结果表明,醋酸乙酯层、正丁醇层萃取物与老鹳草素相关系数分别为0.944 3、0.930 2,验证大量老鹳草素及其衍生物的存在,及其主要集中在该两层;在氯仿层、醋酸乙酯层和水层提取物中有硝酸钾特征吸收峰,以水层最明显。结论 红外光谱不仅可以对主要有机成分（鞣质、黄酮和多糖类等）进行检测分析,同时可对硝酸钾为代表的无机盐进行快速检测,在中药质量与安全的分析评估中其有广阔的应用前景。     

不同产地老鹳草遗传多样性ISSR分析

目的 从DNA水平对老鹳草种质进行遗传多样性分析,并建立老鹳草稳定的ISSR-PCR反应体系。方法 采用正交试验设计及单因素梯度优化相结合的方法确定老鹳草ISSR-PCR反应体系,对我国20个主要分布区的老鹳草进行ISSR-PCR扩增与检测,扩增结果转化为“0”、“1”矩阵后,利用Popgene32及Ntsyspc-2.1软件对数据进行处理计算遗传距离,并采用UPGMA聚类法构建亲缘关系树状图。结果 15条引物共得到207条清晰可辨的扩增条带,其中有197条呈现多态性,占94.6%,遗传距离变化范围在0.201 8～0.939 4。20份样品分为2大类,聚类较为复杂,大多种质遗传多样性与地理位置及生态环境具有一定的关系。结论 我国老鹳草植物的遗传多样性十分丰富,为筛选优质种质奠定了遗传基础。     

不同产地老鹳草指纹图谱的建立及抗肿瘤谱效关系研究

目的 建立老鹳草Geranium wilfordii指纹图谱,研究老鹳草提取物的指纹图谱与抗肿瘤活性之间的谱效关系,初步明确老鹳草抗肿瘤主要活性成分。方法 运用中药色谱指纹图谱相似度评价软件,建立老鹳草抗肿瘤活性部位的HPLC指纹图谱。采用MTT法,以人乳腺癌MCF-7细胞为模型,对老鹳草样品的醋酸乙酯部位进行抗肿瘤活性测定。采用多元线性回归法,将量化共有峰面积与MTT法测得老鹳草抗肿瘤活性结果相结合,构建老鹳草抗肿瘤谱效关系。结果 通过指纹图谱的建立,共标定了16个共有峰,确定1号峰为没食子酸、7号峰为柯里拉京、8号峰为老鹳草素、12号峰为鞣花酸。其中29批药材的相似度均大于0.732,运用主成分分析和聚类分析进一步分析样品间差异,将距离较远的30号样品排除。HPLC指纹图谱中的16个共有峰中,有8个峰对MCF-7细胞有作用,得到MCF-7的谱效方程,经6批药材验证,谱效方程计算值与实际值的偏差率不超过10%。结论 该谱-效方程可用于预测老鹳草的抗乳腺癌作用物质基础。     

超临界CO2萃取川西老鹳草中鞣质工艺优选

该文利用超临界CO2萃取装置对川西老鹳草中鞣质的提取工艺条件进行优化。采用磷钼钨酸-干酪素比色法测定鞣质的含量,以萃取压力、温度和时间为考察因素,以川西老鹳草萃取物中的鞣质含量为评价指标,通过正交试验对工艺条件进行优选。试验所得最佳工艺条件为萃取压力25 MPa,萃取温度50℃,萃取1.5 h。提取物中鞣质质量分数为12.91 mg·g-1,浸膏产率为3.67%。该比色法可以作为川西老鹳草鞣质的含量测定的方法,优化后的工艺稳定可行,提取率高,可为川西老鹳草中鞣质的提取工艺设计提供理论依据。