两亲多糖纳米胶束作为药物缓释载体的制备及释药研究

【目的】合成葡聚糖接枝聚乳酸（DEX—g—PLA）两亲多糖共聚物，检测其纳米胶束的相关参数，初步探讨其纳米胶束在药物缓释方面的应用。【方法】采用偶联法合成DEX—g—PLA。用透射电子显微镜观察所形成胶束的形态；用动态光散射仪观察纳米胶束有效粒径的变化。体外药物释放实验考察其对不同水溶性药物的缓释作用。MTT法考察其生物相容性。【结果】DEX—g—PLA纳米胶束，呈球形，粒径在50～190nm之间，其有效粒径随聚乳酸含量的增加而增大。载药纳米胶束对疏水性维生素B2的缓释效果优于亲水性的5-氟尿嘧啶。MTT结果显示该纳米胶束具有良好的生物相容性。【结论】DEX—g—PLA纳米胶束具有良好的生物相容性，对疏水性药物的缓释作用优于亲水性药物，有望成为新型药物缓释载体。     

偶氮聚合物作为结肠靶向药物载体的研究进展

在人体消化道中,偶氮键仅能被结肠厌氧菌代谢的偶氮还原酶还原在耐断裂,偶氮聚合物可作为潜在的高定位性的结肠靶向药物缓释载体,根据合成方法和最终的释药方式,偶氮聚合物药物释放体系可分为水凝胶体系,胞衣体系和聚合物前药体系。     

两亲性聚合物胶束作为药物载体研究进展

两亲性聚合物胶束属于纳米缔合胶体体系，是一种新型的药物载体，具有很高的内核载药容量和独特的体内分布特征。两亲性聚合物（amphiphilic block copolymers）在结构上可以划分出亲水部分和疏水部分。由于这种独特的化学结构，在水溶液中能形成具有球形内核-外壳结构的共聚物胶束，其疏水部分构成内核，亲水部分形成外壳。内核可以作为疏水性药物的容器，将药物增溶在核心，降低毒副作用，外壳可对药物起保护作用，提高药物的稳定性，并且达到缓释作用，同时通过对胶束的表面修饰可以达到靶向作用。在难溶性药物、大分子药物和基因治疗药物载体给药方面具有独特的优势。在胶体粒子粒径约为10～100nm。     

星形聚合物胶束作为药物载体的研究进展

星形聚合物胶束是一类新型纳米药物载体,它具有独特的分枝结构,所形成的单分子胶束具有理想的粒径和稳定性,可使难溶性药物有效增溶,降低药物毒性,延长体循环时间,提高生物利用度和安全性。星形聚合物胶束作为药物载体具有良好的缓释效果,通过在聚合物表面接枝功能基团可产生靶向释放效果,聚酯结构的星形聚合物还具有良好的降解性能,不在体内蓄积产生毒副作用。本文对星形聚合物的合成及其胶束作为药物载体的理化性质、载药优势、制备方法等的研究进展进行综述。     

聚合物纳米粒子作为抗肿瘤药物载体的应用

聚合物纳米粒子作为抗肿瘤药物载体具有优良的性能和广阔的应用前景,主要表现在其能增溶疏水性抗癌药物,增加抗癌基因药物与蛋白类药物的稳定性和提高基因的转染率,提高药物针对肿瘤的靶向性。聚合物纳米粒子作为抗癌中药的载体将为中药的发展带来巨大机遇。     

胶束纳米载体在药物投送系统中的应用前景

胶束,一种自组装纳米化胶体粒子,具有疏水性内核与亲水性外壳,作为一种药物载体,目前正成功地被应用于水不溶性药物的投送中,并展示出良好的应用前景。在能够形成胶束的材料中,两性聚合物,比如由疏水性和亲水性部分组成的聚合物胶束,正不断获得越来越多的关注。这类聚合物胶束在体内外展现出较高的稳定性,良好生物相容性,并能广泛对多种类型的水难溶性药物进行增溶,目前有很多这类载药胶束正处于不同的临床前和临床研究阶段。本文将对聚合物胶束这种药物载体的发展现状和应用前景进行介绍和讨论。     

生物降解性合成高分子材料作为药物缓释载体的研究进展

生物降解性合成高分子材料安全、可靠,有良好的生物相容性．成为药物缓释载体的首选材料。本文简要综述了主要常用的生物降解性合成高分子材料作为药物缓释载体的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。     

三维有序大孔二氧化硅作为药物载体的制备及体外释药特性

目的：制备三维有序大孔（three-dimensional ordered macroporous,3DOM）二氧化硅作为难溶性药物尼群地平的载体,对三维有序大孔结构进行表征,考察其体外释药特性。方法：采用聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）胶体晶体模板法制备3DOM二氧化硅载体,通过溶剂沉积法将药物载入载体中。采用场发射扫描电子显微镜（SEM）进行孔结构的表征,粉末 X 射线衍射法（XRD）考察药物在载体中的存在状态,傅里叶变换红外（FT-IR）光谱法研究药物与载体的相互作用,考察载药量对体外释药的影响。结果：PMMA 胶体晶体模板法制得的3DOM二氧化硅载体呈三维有序多孔网状结构,当药物载体质量比为1∶3和1∶5时,药物的结晶状态明显减弱,在2 h 时体外释放度达到80％。结论：PMMA 胶体晶体模板法成功制备了3DOM二氧化硅,作为难溶性药物载体能显著提高其体外溶出性。     

智能化释药载体纳米凝胶的制备及其释药特性

0　引言　 1990年以来一些智能化高分子材料及其多孔凝胶(m icrogel)的合成及智能化变化已取得不少研究进展并在化学膜与阀 ,调光材料及生物学等方面有一些应用 .它们的特点是随着温度、p H值、离子强度及超声波等外界标志的微小变化 ,多孔凝胶的相体积会发生较大变化而使其孔隙增大 ,内含物释放速度急剧增大 ,产生级联放大效应 ,而一旦标志物恢复 ,相体积与内含物释放速度也恢复原状 ,此即是智能化可逆性响应 .我们用自由基共聚法合成了含有盐酸阿霉素的丙烯酸 - β-羟基丙酯 (β- HPAT) /乙烯基吡咯烷酮 (NVP)共聚物及其纳米凝胶 ,发…     

功能化氧化石墨烯作为基因和抗肿瘤药物纳米载体的制备及性能研究

目的:制备乳糖酰化壳聚糖修饰的氧化石墨烯季铵盐(GO-LCO+),作为基因和抗肿瘤药物载体.方法:采用EDC/NHS催化法制备乳糖酰化壳聚糖,并连接到氧化石墨烯(GO)上,再用2,3-环氧丙基三甲基氯化铵将其季铵化,制备GO-LCO+.采用红外光谱(IR)、电位及纳米粒度分析仪、原子力显微镜(AFM)等方法对GO-LCO+的结构和形态进行表征.然后通过非共价键将抗肿瘤药盐酸阿霉素(DOX)负载到载体上,紫外光谱仪(UV)测定负载量.通过静电作用负载荧光素标记的DNA(FAM-DNA),琼脂糖凝胶电泳测定负载量,共聚焦荧光显微镜观察人肝癌细胞(QGY-7703)对GO-LCO+/FAM-DNA的摄取情况,最后采用WST-1试验对GO-LCO+的细胞毒性进行了测定.结果:IR、AFM、Zeta电位数据显示成功制备GO-LCO+,UV检测载体对DOX的负载量为477 μg/mg,电泳试验检测载体对FAM-DNA的负载量是4μmol/g,激光共聚焦荧光显微镜下观察GO-LCO+可快速运载FAM-DNA到达细胞内,WST-1试验显示载体对细胞基本没有毒性.结论:GO-LCO+作为基因和抗肿瘤药物载体,具有优良的载药性能和较低的细胞毒性.     

两亲性刷状多肽共聚物纳米药物载体研究

目的：研究合成的两亲性刷状多肽共聚物（PLLF-g-（PLF-b-PLG））对疏水模型化合物（芘和油红）以及亲水模型化合物（结晶紫和阿霉素）的装载。方法：将PLLF-g-（PLF-b-PLG）与疏水模型化合物混合并充分搅拌、离心后,用分光光度法测定疏水模型化合物装载能力;将PLLF-g-（PLF-b-PLG）与阳离子亲水模型化合物混合体系对水溶液做充分透析除去自由模型化合物后,用分光光度法测定亲水模型化合物装载能力。结果：PLLF-g-（PLF-b-PLG）可分别有效稳定俘获疏水和阳离子亲水模型化合物,并且可实现两种模型化合物的共同装载。结论：合成的PLLF-g-（PLF-b-PLG）可用作疏水药物和亲水药物共同载体。     

靶向给药系统的体内药物动力学模型

作者根据实验观测,建立了靶向给药系统的体内多室线性循环动力学模型。利用大型电子计算机推导出了靶向给药系统的血液药时函数式和靶器官药时函数式,据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并进一步求出靶器官的药物动力学参数。作者还用自行研制的肝靶向给药系统—毫微球在动物体内的血药曲线和肝脏药时曲线验证了该模型的正确性,并根据由靶器官药时函数式计算出的肝脏药时曲线,用统计矩方法分析了该靶向给药系统的肝脏药代动力学规律,给出了肝脏药物动力学参数。提出用相对靶向性指数作为靶向给药系统靶向性的定量评价指标。对模型的特点及有关问题进行了较深入的讨论。     

纳米给药系统脑靶向配体的研究进展

血脑脊液屏障（blood-cerebrospinal fluid barrier,blood-CSF barrier）的存在成为了脑部疾病给药治疗的阻碍,而靶向制剂可以使药物选择性的集中在病灶区域,增加药物的浓度,降低毒副作用,成为目前关于脑部疾病治疗的热门方向。该文综述了近五年内应用较广泛的几大类脑靶向配体和其递送策略。搭载药物的纳米粒子通过受体介导、载体介导、转胞吞作用等不同的方式进行跨膜转运,将药物递送至脑部,使药物在脑内蓄积成为可能,并具有极大的研究和发展前景。     

几种适合中药复方的新型给药系统研究进展

适合中药复方的新型给药系统的研究对中医药现代化的发展具有重要意义。近年来适合中药复方的新型给药系统的研究,主要包括中药渗透泵片剂、胃内漂浮制剂、巴布剂、原位凝胶剂等方面。这些新型给药系统均能提高中药疗效,降低毒副作用,便于中药临床应用。综述近年来几种适合中药复方的新型给药系统的研究现状,并展望其开发和应用前景。     

生物可降解聚合物载药纳米粒的制备与应用

作为一类极富发展和应用前景的药物载体控释系统,生物可降解聚合物纳米粒不但能最终被机体分解而不会产生严重的累积和毒副效应,还具有十分明显的药物缓释效果。本文从生物可降解聚合物纳米粒的材料、制备方法,以及药物纳米控释系统在医学中的应用等几个方面,综述了生物可降解聚合物载药纳米粒的研究现状及其进展。     

姜黄素自微乳化药物递送系统制备及质量评价

目的 制备姜黄素自微乳化药物递送系统,并进行初步质量评价.方法 根据姜黄素的溶解性选择辅助乳化剂及油相种类;采用伪三元相图优选乳化剂种类;以纳米乳的粒径为指标,通过单因素实验优化辅料的比例.结果 中链脂肪酸(MCT)为油相,聚乙二醇-400(PEG-400)为助乳化剂,聚氧乙烯菎麻油RH40(Cremophor RH40)为乳化剂,比例为MCT∶PEG-400∶Cremophor RH40=2∶2∶6(w/w),所得自微乳化制剂的乳化能力最大,粒径最小,且稳定性良好.结论 制备的姜黄素自微乳化药物递送系统质量、稳定性符合要求,为姜黄素用于视网膜β-淀粉样蛋白(Aβ)沉积研究提供了制剂学基础.     

基于细胞/细胞外囊泡的药物递送系统研究进展

基于细胞/细胞外囊泡的药物递送系统以天然微粒为载体,将细胞、细胞外囊泡或分离纯化后的细胞膜涂覆在药物表面,是近年来兴起的一种极具发展潜力的药物递送系统。细胞和细胞外囊泡是内源性的,具有良好的生物相容性、低免疫原性和低毒性。鉴于其宿主特性,它们还具有良好的靶向性。此外,以细胞/细胞外囊泡为载体来递送化学、基因等药物能够改善其水溶性差、毒性大等问题从而改善药效。针对中药以及中药活性成分溶解性差、生物利用度低,该递送系统的发展为其应用提供了巨大的潜力。从细胞和细胞外囊泡着手,主要从其生理学功能和作为药物载体的独特优势两方面综述了基于细胞/细胞外囊泡的药物递送系统的最新研究进展。      

聚合物胶束载药系统的研究进展

聚合物胶束（polymeric micelles）通常由具有两亲性或带有反向电荷的共聚物在水中聚集而成。疏水性嵌段和亲水性嵌段构成胶束的核-壳结构。拥有亲水性外壳以及纳米级粒径（约为10-100nm）的聚合物胶束不仅能够使其不易被网状内皮系统（reticuloendothelial system,RES）识别吞噬,并且可以通过实体瘤的高通透性和滞留效应（enhanced permeability and retention effect,EPR效应）实现药物胶束对癌组织和炎性组织的被动靶向作用。聚合物胶束可以作为抗癌、抗炎、基因治疗药物的载体。本文总结并分析了聚合物胶束的研究进展,包括胶束的分类组成、制备、胶束的特征、药物胶束的释放以及聚合物胶束的应用。