促进透皮吸收方法

透皮给药具有许多优点 ,如有效避免肝首过效应 ,维持平稳的血药浓度等 ,越来越受到药学工作者的重视。1　离子导入法离子导入法是促进药物渗透皮肤的一种有效的物理方法。人的皮肤是由类脂、蛋白质和水所组成。在离子电导入的情况下 ,电压可以改变这些皮肤成分的分子排列 ,从而使皮肤的渗透性发生一定的改变。皮肤角质层中的角蛋白是α 螺旋结构的多肽 ,在电场下多肽发生翻转形成平行排列 ,而相邻偶极之间相互排斥的结果使之形成人为孔道 ,为了中和偶极矩水分子和离子将在孔道中流动 ,这种现象将会导致肽类和蛋白质分子渗透性增加。另外人们…     

我国透皮给药的研究进展

目的 介绍国内透皮给药研究的最新进展，为我国新药研究提供参考。方法 以国内大量有代表性的献为基础，进行分析、整理和归纳。结果 对常见的化学、物理和载体透皮促进方法、透皮数学模型和中药透皮等现状进行综述，并对解决肽或蛋白质等生物大分子药物的非注射方式，大力发展中药透皮系统和加快开发国产辅料步伐予以简要展望。结论 透皮给药系统具有广阔的研究和开发前景。     

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

 目的 研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法 采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果 应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高 ,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.     

梭曼和乙基梭曼离体透皮吸收的研究

目的：比较密闭和开放不同条件下梭曼和乙基梭曼透皮吸收的特点，方法：采用动式离体皮渗透装置，接收液中梭曼或乙基梭曼的浓度采用微量电鳐乙酰胆碱酶抑制剂测定。结果：梭曼或乙基梭曼皮肤染毒后，经过约１５ｍｉｎ内的延搁期后经皮渗透量逐渐增加，至２～３ｈ达高峰，之后逐渐下降，无论是开放或密闭条件染毒，乙基梭曼经皮渗透均比梭曼多，毒剂皮肤染毒后９ｈ，开放条件下，乙基梭曼经皮渗透量是梭曼的７．２倍，密闭条件下，乙     

中药透皮吸收制剂的研究进展

本文从传统医药和现代临床实验两方面,阐述中药透皮吸收制剂及其疗法的研究概况。通过中药透皮吸收作用机理和临床实验证明,此类制剂疗效确切。新型透皮促进剂及现代技术的应用,将使中药透皮吸收制剂具有更广泛的发展前景和开发价值。     

阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的局部透皮试验

目的：对阿昔洛韦前药物即阿昔韦棕榈酸酯所制得的脂质体凝胶剂的透皮效果进行初步研究。方法：采用了体鼠皮的透皮实验方法,并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶液、阿昔洛韦软膏剂作比较。结果：阿昔洛韦药脂质体凝胶在皮肤内的滞留多（74．82％）,透皮率小（15．62％）。结论：阿昔洛韦棕榈酸酯质体凝胶有望成为高效、安全的新制剂。     

氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收作用的影响

目的研究氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收的影响.方法采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,研究不同浓度氮酮对阿糖胞苷促渗作用的影响.结果 5%氮酮可显著提高阿糖胞苷对皮肤渗透作用,其稳态流量（J）比空白乳膏增加了70.94%.结论阿糖胞苷乳膏具有良好的皮肤渗透性,本试验为阿糖胞苷经皮给药制剂在临床的应用,提供了安全、有效的理论依据.     

不同动物与人的皮肤药物渗透性比较

以苯甲酸、水杨酸、甲硝唑为模型药物，对小鼠、大鼠、兔、小猪、蛇、泥鳅、青蛙的皮肤进行Ｆｒａｎｚ扩散池法的药物渗透性实验，并与正常人体皮肤进行渗透性比较研究。结果７种动物中对药物渗透性最大的为青蛙和泥鳅的皮肤；渗透性较小的为猪、兔、蛇的皮肤；大部分动物皮肤渗透性比人体皮肤大，仅有小猪皮肤与人体皮肤渗透性最为相似。因此，选择小猪皮肤作为透皮吸收研究模型，是较理想的实验动物模型。     

双氢青蒿素经皮给药体外透皮试验方法学研究

目的建立合适的双氢青蒿素（DHA）体外透皮试验方法。方法采用改良Franz扩散池法，以大鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定DHA累积透过量和体外透皮速率。结果DHA体外透皮速率以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液，比其他接受液高，达到32.158μg／h·cm^2；以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液测定油溶性软膏、卡波普水溶性软膏、泊洛沙姆水溶性软膏、O／W型乳膏、W／O型乳膏5种DHA软膏的透皮速率，分别为10．376、25．67、13．295、12．637、11．675μg,／h·cm^2。结论该方法准确、稳定，适用于DHA经皮给药的体外透皮试验研究。     

可乐定透皮治疗轻,中度高血压病疗效观察

透皮治疗系统（ＴＴＳ）是近几年来研究开发的一种新疗法,它以其科学、简便的给药方式引起了人们的关注。为了观察透皮治疗的疗效,我们应用北京克莱斯瑞控释药业有限公司生产的可乐定透皮控释贴片（Ｃ－ＴＴＳ）,对轻、中度高血压病２４例进行短期治疗,以观察其疗效。１对象和方法１．１对象经临床检查,确诊为轻、中度高血压病（舒张压≥１２．７ ｋＰａ）２４例,其中男 １６例,女８例;年龄４３～７８岁,平均 ６１． ４± ７． ２岁。排除伴有其他严重疾病、肝肾功能不全、有皮肤过敏史及对可乐定过敏者。１．２方法观察分为２个阶…     

双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

通过离体小鼠皮肤渗透释药实验,测定了含吵同浓度双戊对替硝唑溶液促透效果。发现不同浓度双戊烯对替硝唑的透皮吸收均有促进效果。其中,3％双成烯对替硝唑溶液有显的透皮促进作用,与其了浓度的双戊烯相比具有显差异（P＜0．05）。可以认为,双戊烯有望成为一种有效适用的透皮促进剂。     

桉叶油和氮酮促透作用比较

尼莫地平（Nimodipinc,NM)是二氢吡啶类钙拮抗剂,是有效的脑血管病治疗药物,但其难溶于水而易溶于脂溶性溶剂,故以晶状或粉末状药物直接制片,口服给药后在胃肠道溶出度小,生物利用度低,难以达到有效血药浓度,不能发挥应有疗效,已有作者采用桉叶油作为透皮促进剂提高药物吸收率^[1],氮酮是高效无毒秀皮吸收促进剂,它能促进多种药物吸收,国内外对其研究较多^[2],本研究以NM为模型药,对桉叶油和氮酮的促透作用进行比较,并对二者合用的促透效果进行探讨,为开发NM外用新制剂提供实验依据。     

猪不同部位皮肤与人体皮肤对药物渗透性的比较

以苯甲酸、水杨酸、甲硝唑为模型药物,对猪耳和猪腹部皮肤进行体外药物渗透实验,在相同条件下与正常人体皮肤进行了渗透性差别的比较研究。结果表明:猪耳和猪腹部皮肤与人体皮肤对药物渗透性具有相似性,特别是猪耳皮肤对药物体外透皮实验是个有价值的动物模型。     

He-Ne激光对氟尿嘧啶凝胶透皮吸收的影响

为研究Ｈｅ－Ｎｅ激光对氟尿嘧啶（５－Ｆｕ）凝胶透皮吸收的影响，采用离体小鼠皮肤及改进型Ｆｒａｎｚ扩散池，以生理盐水为接受介质，用紫外分光光度法进行检测。结果表明：Ｈｅ－Ｎｅ激光分别照射涂药前与涂药后的离体小鼠皮肤，对５－Ｆｕ凝胶的透皮吸收均有明显促进作用。与未照激光组比较，经统计处理有显著意义。以同等及延长一倍时间对活体鼠皮进行激光照射后，病理检查未见明显改变     

当归挥发油质量评价及透皮吸收研究

目的:考察不同方法提取的当归挥发油质量,并考察其透皮性能,为筛选当归挥发油提取方法及制剂研发提供依据。方法:采用水蒸气蒸馏法、超临界萃取法和溶剂萃取法提取当归挥发油,高效液相色谱法测定当归挥发油中主要成分藁本内酯,用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验。结果:溶剂萃取法提取的当归挥发油中藁本内酯含量高,0.5%、1.0%、2.0%当归挥发油经皮渗透12 h,藁苯内酯单位面积累积渗透量分别为(1 102±40.31)μg/cm2、(1 812±43.81)μg/cm2、(2 408±76.83)μg/cm2。结论:当归挥发油透皮性能良好,为进一步开发外用制剂奠定良好基础。     

内病外治谈贴膏

膏药,实际上是中国人首创的一种透皮给药系统,在我国的医学典籍中收录了大量用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。许多年来,膏药一直被大家认为是可用来治疗关节炎、跌打损伤等疾病,具有止痛、活血作用的药物。自20世纪80年代美国第一个用于治疗运动     

利拉萘酯乳膏离体透皮速率评价

目的 研究利拉萘酯乳膏对小鼠皮肤和人体皮肤的渗透性.方法 采用符合美国药典标准的汉森全自动体外释放仪,研究药物在不同释放液中对人体皮肤和小鼠皮肤的透皮吸收作用,并通过乳膏透皮吸收残余量测定,验证实验结果.结果 实验结果显示,利拉萘酯对人体皮肤的透过作用大于鼠皮;其对人体离体皮肤最大渗透量占总给药量的0.014%,稳态流量J为0.148μg/cm2·h;乳膏释放8h后残余药量测定结果显示,有＞82%的药物滞留于皮肤表面.结论 利拉萘酯乳膏不易透过人体皮肤屏障,给药后绝大部分药物滞留于皮肤表面靶组织,利于其发挥局部治疗作用.     

17种生物碱类药物体外经皮渗透行为的实验研究

目的　研究生物碱类药物经皮吸收系数与药物油 /水分配系数的关系。方法　采用Ficks扩散装置测定 17种生物碱类药物在小鼠皮的透皮速率 ,并与含 2 %促渗剂氮酮比较。结果　生物碱类药物的经皮渗透系数 (kp )与药物油 /水分配系数(logk )的关系式为 :logkp =7.35× 10 -2 - 3.0 79× 10 -2 logk - 8.11(logk) 2 ;logkp( 2 %Azo) =8.32× 10 -2 - 2 .6 8× 10 -2 logk - 5 .2 7(logk ) 2 ;结论　 17种药物的油 /水分配系数平均最佳值为 2 .83,含 2 %氮酮后的其平均最佳值为 3.17。     

7种动物与人的皮肤在药物渗透性中的比较

目的:为选择动物皮肤模型研究提供科学依据.方法:以苯甲酸、水杨酸、甲硝唑为模型药物,对小鼠、大鼠、兔、小猪、蛇、泥鳅、青蛙的皮肤进行Franz扩散池法的药物渗透实验,并与正常人体皮肤进行渗透性比较研究.结果:7种动物皮肤中对药物渗透性最大的为青蛙和泥鳅皮肤,渗透性较小的为猪、兔、蛇的皮肤,大部分动物皮肤渗透性比人体皮肤渗透性大.结论:小猪皮肤与人体皮肤对药物渗透性最为相似,选择小猪皮肤作为透皮吸收研究模型,是较理想的实验动物模型.     

不同结构萜类对盐酸普萘洛尔透皮活化能的影响

目的 研究不同结构萜类对盐酸普萘洛尔透皮活化能的影响.方法 测定不同温度下盐酸普萘洛尔透过离体鼠皮的渗透系数,根据Arrhenius方程计算透皮活化能.结果 由计算公式得到不同条件下的Arrhenius方程,方程变量间相关系数良好(r>0.97).由方程斜率计算得到,对照溶液中盐酸普萘洛尔的活化能为90.06 kJ/mol,而薄荷醇、薄荷酮和红没药醇存在下的活化能分别为69.42、106.14、124.39 kJ/mol.结论 盐酸普萘洛尔透过鼠皮需要较高活化能,除薄荷醇外,薄荷酮和红没药醇不能降低其透皮活化能.推断其原因可能为盐酸普萘洛尔与萜之间形成分子间氢键.