紫穗槐细胞毒活性部位化学成分研究

紫穗槐Am orpha f ruticosa L.为豆科紫穗槐属多年生落叶灌木。在世界范围内具有广泛的分布。全世界有紫穗槐属植物约25种,原产北美,我国引入栽培的只有紫穗槐1种,南北均有栽植[1]。紫穗槐在我国又称绵槐、油条、椒条、穗花槐、紫翠槐、苕条[2],多作为水土保持树种。其叶微苦、凉,具有祛湿消肿T el:(024)31207121-52051功效,主治痈肿、湿疹、烧烫伤。临床上单方应用,“治烧烫伤,痈疮,湿疹[”3]。国外已经对紫穗槐的化学成分和药理活性进行了大量的研究,而国内在化学方面仅从叶中分离得到4个黄酮类化合物[4],笔者对紫穗槐叶75%乙醇提取物的…     

巴豆化学成分及其细胞毒活性研究

综合运用硅胶、MCI、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法,对巴豆Croton tiglium化学成分进行分离纯化,并采用波谱学手段鉴定化合物结构。从巴豆中分离并鉴定了7个化合物,分别为:壬二酸二甘油酯(1)、12-O-(α-甲基丁酰基)佛波醇-13-癸酸酯(2)、12-O-(α-甲基巴豆酰基)佛波醇-13-癸酸酯(3)、(9S,10R,11E,13R)-9,10,13-三羟基十八碳-11-烯酸(4)、(9S,10R,11E,13R)-9,10,13-三羟基十八碳-11-烯酸甲酯(5)、4(1H)-喹啉酮(6)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(7)。其中化合物1为新化合物,化合物4~7均为首次从大戟科中分离得到,化合物2和3对人肺癌细胞A549和人肝癌细胞Hep G2有明显的细胞毒作用,抑制人肺癌细胞A549增值的IC50分别为47.8,7.0μmol·L-1,抑制人肝癌细胞Hep G2增值的IC50分别为71.4,44.0μmol·L-1。     

条叶龙胆中环烯醚萜类化学成分及细胞毒活性研究

目的:利用植物化学和现代谱学分析相结合的手段,针对性地开展条叶龙胆中特征性成分——环烯醚萜类化学成分的研究,并对所分离得到的环烯醚萜类单体成分进行细胞毒活性试验,为新的抗肿瘤药物研发提供物质基础。方法:运用现代植物化学的研究手段对条叶龙胆进行针对性的提取、分离,并利用包括核磁共振(1D,2D NMR)、质谱等多种谱学手段对其进行结构鉴定,采用MTT方法测定各单体环烯醚萜类化合物的细胞毒活性。结果:从条叶龙胆乙醇提取物中分离得到了9个环烯醚萜类成分,分别鉴定为天目地黄苷A(1),天目地黄苷E(2),6-酮基-8-乙酰钩果草苷(3),6,7-去氢-8-乙酰钩果草苷(4),齿叶玄参苷A(5),大花木巴戟苷C(morinlongoside C,6),3'-O-β-D-吡喃葡萄糖基獐牙菜苷(7),地黄新苷B(8)和地黄新苷C(9)。采用MTT方法对化合物1~9进行细胞毒活性评价,结果显示化合物1、4、5、8对人源肝癌细胞Hep G2增殖具有抑制活性,IC50值分别为13.6、12.0、7.5、9.0μmol·L-1。结论:环烯醚萜类化合物1~9均为从该植物中首次分离得到,且发现了对人源肝癌细胞Hep G2增殖有一定抑制活性的环烯醚萜类成分。     

小叶山葡萄化学成分及细胞毒活性研究

该文对小叶山葡萄地上部分化学成分进行了研究,运用硅胶柱色谱,ODS中低压柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,分析型和制备型HPLC从小叶山葡萄60%乙醇提取物大孔树脂95%乙醇-水洗脱部位分离得到12个化合物,利用高分辨质谱,核磁共振等波谱手段鉴定其结构分别为:(1)betulinic acid,(2)2, 2, 2'-bis(4-hydroxyphenyl)propane bis(2,3-epoxypropyl)ether,(3)eriodictyol,(4)trans-ε-viniferin,(5)(+)-cis-ε-viniferin,(6)kobophenol A,(7)ampelopsin A,(8)nepalenhenol,(9)cis-miyabenol C,(10)cis-vitisin B,(11)cis-gnetin H 和(12)(+)-hopeaphenol。化合物 2,5,6,8,9,10,11 均为首次从为葡萄属中分离得到的化合物,化合物 3,7,12 为首次从小叶山葡萄中分离得到的化合物。在作用浓度为50 μmol·L^-1下,化合物 6,7和11 对MCF-7(乳腺癌细胞株)具有较明显的体外生长抑制作用,其抑制率分别为66.58%,57.16%,52.84%。     

裸花紫珠化学成分及细胞毒活性研究

综合运用HP-20大孔吸附树脂柱粗分、硅胶柱和Sephadex LH-20凝胶柱等色谱法分离纯化海南道地药材裸花紫珠Callicarpa nudiflora 中的化学成分,借助波谱数据解析化合物的结构。采用MTT法测定其粗提物和单体化合物的细胞毒活性。发现裸花紫珠醇提物50%,70%乙醇洗脱物对肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用。从上述活性部位分离和鉴定得到12个化合物,其中6个黄酮：木犀草苷（1）,木犀草素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）,6-羟基木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,木犀草素-7-O-新橙皮苷（4）,野漆树苷（5）,木犀草素-7,4'-二-O-葡萄糖苷（6）;3个苯乙醇苷：连翘酯苷（7）,类叶升麻苷（8）,alyssonoside（9）;3个环烯醚萜苷：梓醇（10）,nudifloside（11）,益母草苷（12）。化合物 3~6,10和12为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该种植物中分离得到。单体化合物的细胞毒活性实验显示,黄酮类化合物1~6整体均显示出对宫颈癌Hela,肺癌A549和乳腺癌MCF-7细胞不同程度的抑制作用,化合物3,5和11的细胞毒活性比较突出。综合分析表明,黄酮类化合物是裸花紫珠活性部位的主要化学成分,有抑制肿瘤细胞增殖的潜在功效;苯乙醇苷类化合物含量较高,但不表现细胞毒活性;环烯醚萜苷类成分少量存在,表现出微弱的细胞毒活性。     

通关藤化学成分及其细胞毒活性

目的 研究通关藤Marsdenia tenacissima(Roxb.) Wight et Arn.的化学成分及其细胞毒活性。方法 通关藤水提取物采用大孔树脂、硅胶、ODS、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法评价其对肿瘤细胞A549、Bel-7402的细胞毒活性。结果 从中分离得到12个化合物,分别鉴定为通关藤醇A(1)、12-O-惕各酰基-通关藤苷元A(2)、isoshonanin(3)、caruilignan D(4)、香草酸(5)、丁香酸(6)、通关藤苷元A(7)、白桦脂酸(8)、11-O-异丁酰基-12-O-乙酰基通关藤苷元B-3-O-茯苓二糖苷(9)、通关藤苷H(10)、通关藤苷G(11)、通关藤苷I(12)。化合物1～2、7、10、12能抑制A549、Bel-7402细胞的生长。结论 化合物1为新化合物,化合物2为新天然产物,化合物3～6为首次从该植物中分离得到。化合物1～2、7、10、12具有细胞毒活性。     

毛排钱草的化学成分及其对肿瘤细胞的细胞毒活性研究

目的：对毛排钱草地上部分的化学成分和所得化合物对肿瘤细胞的细胞毒活性进行研究。方法：将干燥的毛排钱草地上部分用甲醇在50 ℃下萃取浓缩，用水溶解后过滤，得水可溶和不可溶2部分，水可溶部分用正丁醇萃取、柱色谱分离，得化合物。通过波谱解析鉴定化合物结构。并进行了细胞毒活性研究。结果：从正丁醇萃取物分离纯化得到8个化合物，分别鉴定为N，N-二甲基色胺(1)，5-甲氧基-N，N-二甲基色胺(2)，柠檬酚(3)，异柠檬酚(4)，(Z)-1-(4-羟基-2，3-二甲氧苯基)-3-(4-羟基苯)丙烯(5)，(Z)-1-(3-羟基-2，4-二甲氧苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯(6)，原儿茶酸甲酯(7)，(2R，3R)-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-2-(4-羟基苯基)- 4H-1-苯骈吡喃-4-酮(8)。结论：化合物6为毛排钱草中发现的新化合物。在肿瘤细胞生长抑制活性试验(MTT test)中，化合物2，3，6均具有一定的细胞毒活性。     

苦豆子种子生物碱类化学成分及细胞毒活性

目的:研究苦豆子种子的化学成分并对其抗肿瘤活性进行测试。方法:采用常规的硅胶柱层析(CC),葡聚糖(Sephadex LH-20)柱层析,和重结晶等实验手段对其进行了分离纯化,利用波谱技术(1H-NMR,13C-NMR)及与文献数据对照,对分离的化合物进行了结构鉴定;并采用MTT测定部分生物碱单体化合物体外对C6肿瘤细胞的细胞毒活性。结果:共分离出7个生物碱类化合物,分别鉴定为:苦参碱(1),氧化苦参碱(2),槐果碱(3),9α-羟基槐果碱(4),氧化槐果碱(5),9α-羟基槐胺碱(6),(-)-13,14-去氢槐定碱(7),1个非生物碱化合物3-吲哚甲醛(8)。结论:化合物8为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1~3和5对鼠脑胶质瘤C6细胞显示了较强的生长抑制活性。     

青松叶化学成分与抗癌活性研究

青松叶的不同溶剂提取物经移植性肿瘤试验得出乙醚提取物，具有显著的抗癌活性，对ＥＡＳ、ＨｅｐＡ、Ｓ１８０的抑制率分别为：６１．２９％，５２．３％和５０．５２％。该部分经硅胶柱层析，鉴定其含有树脂酸。     

中华大蟾蜍皮化学成分及其细胞毒活性

目的 研究中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor皮的化学成分及其细胞毒活性。方法 中华大蟾蜍皮95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用SRB法评价其对结肠癌细胞HCT-116、HT-29的毒活性。结果 从中分离得到5个化合物,分别鉴定为(2β,5β,14β,15β,16β)-2,15-二羟基-14,15-环氧-16-乙酰基-蟾蜍甾-20,22-二烯(1)、1β-羟基蟾毒灵(2)、19-oxobufalin(3)、(3α,5β,14β)-3,11,14-trihydroxy-12-oxo-bufa-9(11),20,22-trienolide(4)、(3β,5β,16α)-3,5,16-trihydroxy-bufa-14,20,22-trienolide(5)。化合物1～4对HCT-116细胞的IC₅₀值为0.08～2.67μmol/L,对HT-29细胞的IC₅₀值为0.24～9.80μmol/L。结论 化合物1为新化...     

菝葜化学成分的研究

目的对菝葜化学成分进行分离、鉴定。方法采用硅胶柱色谱、Toyopearl凝胶柱色谱等方法进行分离纯化;通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果分离得到4个化合物,分别为3,5,4’-三羟基芪（3,5,4’-trihydrox-ystibene,Ⅰ）、3,5,2’,4’-四羟基芪（3,5,2’,4’-tetrahydroxstilbene,Ⅱ）、槲皮素4’-O-β-D-葡萄糖苷（Quercetin-4’-O-β-D-glucoside,Ⅲ）、原儿茶酸（Protecatechuic acid,Ⅳ）。结论化合物Ⅳ为首次从菝葜中分离得到。     

光茎大黄化学成分研究

目的:对光茎大黄根部的化学成分进行研究.方法:采用硅胶柱层析、重结晶、MS、1HNMR、13CNMR等技术进行分离、结构鉴定.结果:从该植物中分离并鉴定了七个化合物,分别是:正二十六烷酸(n-hexacosnic acid,Ⅰ),棕榈酸(palmitic acid,Ⅱ),胡萝卜甙(daucosterol,Ⅲ),大黄酚甲醚(chrysophanol-8-Me ether,Ⅳ),ω羟基大黄素(citreorosein,Ⅴ),大黄酚-8-O-葡萄糖甙(chrysophanol-8-O-β-D-glucopyranoside,Ⅵ)和2,5-二甲基-7-甲氧基色原酮(2,5-dimethyl-7-methoxychromone Ⅶ).结论:该七个化合物均为首次从该植物中分离得到.     

光茎大黄化学成分研究(Ⅱ)

 目的对光茎大黄根的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离,利用现代波谱技术(MS,¹H-NMR,¹³C-NMR)及理化性质进行结构鉴定。结果从该植物根中分离并鉴定了5个化合物,分别是:邻苯二甲酸二丁酯(Ⅰ),大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ),芦荟大黄素-3-(羟甲基)-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),β-谷甾醇-3-O-β-D-(6′-十七碳酰基)葡萄糖苷(Ⅳ),山柰酚(Ⅴ)。结论该5个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

正品及伪品大黄药效与毒性的比较研究

目的:比较正品大黄与华北大黄的药效和毒性,论证临床上两种药物混用时的可行性。方法:通过整体动物实验观察小鼠排便潜伏期及其总排便量;小肠运动实验观察药物的小肠推进率;纤维蛋白形成实验观察药物对凝血时间的影响;小鼠LD50观察药物急性毒性。体外实验分别观察药物对小肠大肠的收缩影响;MTT法测定药物对肝细胞HepG2细胞的毒性。结果:正品大黄提取物能明显促进小鼠排便,但是对小肠推进无明显作用;口服等量的华北大黄提取物对排便无明显作用,但是能促进小肠的推进。正品大黄大剂量能缩短凝血时间,华北大黄无明显作用。华北大黄的细胞毒性大于正品大黄。华北大黄的急性毒性大于正品大黄,两者不同比例配合的急性毒性显示,毒性大小与华北大黄呈正相关,而与正品大黄呈负相关。土大黄苷未观察到明显的毒性反应。结论:华北大黄与正品大黄在药效与毒性方面有较大不同,不宜混用。     

紫菀的化学成分研究

目的：对紫菀Astertataricus L.f.的化学成分进行研究。方法：采用硅胶柱色谱、LH-20柱色谱进行分离，通过理化和波谱分析方法鉴定化合物结构。结果：从紫菀石油醚萃取部位分离得到9个化合物，分别鉴定为紫菀酮（1）、木栓酮（2）、表木栓醇（3）、蒲公英萜醇（4）、β-谷甾醇（5）、豆甾醇（6）、对羟基肉桂酸十六烷酯（7）、11-hydroxy-10，11-dihydro-euparin（8）和lachnophyllic acid（9）。结论：其中化合物9为新的天然产物，化合物7、8为首次从紫菀属中分得。     

大黄中大黄素煎(浸)出率研究

选用传统水煎及袋泡两种方法制备大黄药材单味药汤剂，探讨了不同粒度、不同浸泡时间对大黄主要成分之一大黄素煎（浸）出率的影响。     

墓头回木脂素类化学成分及细胞毒活性研究

目的：提取分离墓头回木质素类化学成分,研究墓头回木脂素类成分的细胞毒活性。方法：采用硅胶柱层析、制备薄层层析、高效液相柱层析等方法分离、纯化化合物,利用NMR、MS等现代波谱技术解析化合物化学结构;MTT法研究化合物体外细胞毒活性。结果：从墓头回中分离得到3个木脂素类成分,鉴定其为：nortrachelogenin（Ⅰ）、（＋）-pinoresinol（Ⅱ）、（＋）-lariciresinol（Ⅲ）;3个化合物体外对PC-3、SGC、NB-4等肿瘤细胞具有一定的抑制作用。结论：墓头回中存在木脂素类成分,该类成分对PC-3、SGC、NB-4等肿瘤细胞具有抑制作用。     

分心木中的化学成分及抗氧化活性研究

目的:对中药分心木的化学成分进行分离鉴定,并对分得的单体化合物进行抗氧化活性考察。方法:应用各种柱色谱对分心木中的化合物进行分离、纯化,根据波谱数据鉴定其结构;采用1,1-二苯基-2-硝基苯肼(DPPH)自由基清除法对化合物进行抗氧化活性考察。结果:从分心木乙醇提取物中分离得到7个单体化合物,分别鉴定为二氢吐叶醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(1),紫杉叶素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(2),槲皮素-3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷(3),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(4),山柰酚(5),柚皮素(6)和香草醛(7)。其中1~5,7为首次从分心木中分离得到。由于肾脏疾病的发病机制与机体的抗氧化平衡失调关系密切,为阐明分心木补肾功效的物质基础,结合前期的实验结果,采用DPPH自由基清除法考察了分心木中3个酚酸类及5个黄酮类化合物的抗氧化活性,发现8个化合物均显示不同程度的自由基清除能力。结论:分心木中的化学成分具有一定的抗氧化活性,为进一步阐明其传统功效提供了理论依据。     

毛平车前的化学成分和保肝活性

目的：研究毛平车前（Plantago depressa var．ruoutota Kitag．）的化学成分和保肝活性。方法：应用硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构，并测定化合物的保肝活性。结果：从毛平车前中分离得到11个化合物，分别鉴定为：芹菜素（apigenin，1）、木犀草素（luteolin，2）、梓醇（catalpol，3）、majoroside（4），β-谷甾醇（β-sitosteml，5）、胡萝卜苷（daucosterol，6）、硬脂酸（stearic acid，7）、齐敦果酸（oleanolic acid，8）、martynoside（9）、高车前苷（homoplantaginln，10）、高车前素（hispidulin，11）。其中，化合物1、2、4、8～11明显对抗四氯化碳所致的肝细胞损伤。结论：化合物1、2、4、7、9～11均为首次从该植物中分离得到，其中化合物4具有较强的保肝活性。     

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??OBJECTIVE To study the anti-cancer components of Calotropis gigantean L.METHODS The powdered whole plants of C. gigantea were extracted with 95% alcohol. After removal of the solvent, the residue was extracted with petroleum ether and chloroform, and the compounds in the chloroform extract were isolated and purified by different column chromatograghies carried out on silica gel, RP-18, MCI, and Sephadex LH-20 and their structures were elucidated by spectral data. RESULTS Thirteen compounds were isolated and their structures were characterized as gofruside(1), uzarigenin(2), arjunolic acid(3), 3??-(1??-hydroxyethyl)-7-hydroxy-1-isobenzofuranone(4), daucosterol(5), syringaresinol(6),12-O-benzoyl-deacylmetaplexigenin(7), 3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid(8), oleanolic acid(9),??-sitosterol(10), methyl 1-naphthaleneacetate(11), butylparaben(12),??-D-oleandropyranoside(13), and compounds 2-4,6-9, and 11-13 were isolated from this plant for the first time. Compounds 1 and 2 showed cytotoxicity against HLE, K562, RPMI8226, MCF7, MDA, and WM9 cell lines, with K562 and RPMI8226 being the most sensitive cells.CONCLUSION Compounds 1 and 2 are premilinarily judged as the anti-cancer components in C. gigantean.