固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles,SLN）是由天然存在或人工合成的固态类脂为载体,将药物镶嵌于类脂核或和黏附于类脂表面制备而成的固体胶粒给药系统,粒径在10~1 000 nm 之间。固体脂质纳米粒所用的载体均为无毒或低毒性、生物相容性好、生物可降解的类脂,是20 世纪90 年代初发展起来的新一代亚微粒给药系统。固体脂质纳米粒具有控制药物释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等优点。该文对固体脂质纳米粒基本组成成分、制备方法、影响载药量（drug loading,DL）和包封率（entrapment efficiency,EE）的因素、载药系统的释放以及固体脂质纳米粒的应用、优势等方面进行综述。     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统,由于其生理相容性好、可控制药物释放以及良好的靶向性等优点,日益受到各国研究者的重视.本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法、体外释药、给药途径及存在问题等方面的内容.     

固体脂质纳米粒研究进展

0 引言 固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)是指粒径在10～100mm之间的固态胶体颗粒,它以固态天然或合成的类脂、三酰甘汕等为载体,将药物包裹或夹嵌于类脂核中制成固体胶粒给药系统,是20世纪90年代初发展起来的一种可替代乳剂、脂质体和聚合物纳米粒的新型胶体给药系统[1].     

固体脂质纳米粒给药系统新载体的研究进展

固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性,可供多途径给药.本文就近年来固体脂质纳米粒的组成、制备方法、在给药途径中的应用以及发展前景作一综述.     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒(SLN)是近年发展的一种新型毫微粒类给药系统,采用生理相容、耐受性好的类脂材料为载体,采用高压乳匀法进行工业化生产,同时具有聚合物纳米粒的优点,主要适合于亲脂性药物;SLN的水分散系统可以进行高压灭菌或γ辐射灭菌,具有长期的物理化学稳定性,SLN主要用于静脉给药,达到靶向或控释作用,也用于口服给药,以控制药物在胃肠道内的释放,亦可用于局部给药。作者就SLN的制备方法、稳定性、体外释药性、药效学、毒性以及存在的问题等方面的研究进行综述。     

十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的制备

目的 :为了提高拉米夫定 (lamivudine ,LA)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP SLN) .方法 :在二环己基碳二亚胺和 4 二甲氨基吡啶存在时 ,LA与十六酸反应 ,制备十六酸拉米夫定酯 (lamivudylpalmitate,LAP) ,并测定其核磁共振氢谱 .RP HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同 pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性 .采用薄膜分散法制备LAP SLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布 ;RP HPLC测定载药量、包封率 .结果 :LAP在弱酸性溶液中较稳定 ,在弱碱性溶液中水解较快 ;在血清和组织匀浆中易水解 ,在肝匀浆中水解最快 ;LAP分配系数为 5 2 .2 .LAP SLN粒径为 (2 81± 98)nm ,载药量为 9.6 % ,包封率为 97.7% .结论 :LA转化成LAP后亲脂性增加 ;LAP SLN包封率较高 ,粒径分布较均匀     

维甲酸固体脂质纳米粒的制备及其药物稳定性研究

目的 :制备维甲酸固体脂质纳米粒 (RA SLN)并对其药物稳定性进行分析。方法 :以具生物相容性的硬脂酸和棕榈酸作为脂质载体 ,采用溶剂分散法制备维甲酸固体脂质纳米粒 ;测定其平均粒径和zeta电位 ;用透射电镜 (TEM)观察其微观形貌 ;高效液相色谱 (HPLC)法对全反式维甲酸 (ATRA)的浓度进行定量测定 ,并绘出其随时间降解曲线。结果 :以不同脂质材料作为载体制备的RA SLN ,平均粒径 3 0 0～ 40 0nm ,大都呈完整的球形 ,其zeta电位的范围是 -2 8～ -4 0mV ;所制备的RA SLN分散液中有效药物含量在 15mg·L- 1 左右 ,药物降解速度得到降低。结论 :RA SLN提高了有效药物含量 ,改善了药物稳定性 ,可能成为一种治疗增殖性玻璃体视网膜病变的新型药物     

鬼臼毒素硬脂酸固体脂质纳米粒的制备

OBJECTIVE: To improve the therapeutic efficacy and reduce the adverse effect of podophyllotoxin (PPT) by wrapping it in stearic acid solid lipid nanoparticles. METHODS: Stearic acid solid lipid nanoparticles containing podophyllotoxin was prepared using modified microemulsion technique, whose morphology was examined by transmission electron microscope. High-performance of liquid chromatography was employed to determine the entrapment efficiency of PPT in the nanoparticles. RESULT: The entrapment efficiency of PPT in the nanoparticles was 85.6% and the mean diameter of the particles was 56.5+/-25.8 nm. CONCLUSION: The stearic acid solid lipid nanoparticles has high entrapment efficiency for PPT and is homogeneous in size, which can be a promising targeted preparation for epidermal delivery.     

睾酮固体脂质纳米粒的药物动力学特点

目的考察睾酮固体脂质纳米粒（SLN）体内药物动力学，讨论其临床意义。方法以睾酮作为模型药物，溶剂扩散法制备SLN，考察其理化性质、体外释放特性和大鼠口服睾酮SLN后药物动力学。结果制备所得载药纳米粒粒径为（389．1±113．6）nm，表面电位为（-29．8±3．2）mV，药物包封率为（42.3±64）％，大鼠13服睾酮SLN后，0～48h相对生物利用度为259．3％；其血药浓度—时间曲线出现双峰现象。结论以SLN为载体睾酮口服后生物利用度大幅提高，可减少对肝脏的副作用，使睾酮的口服给药成为可能。     

固体脂质纳米粒的研究新进展

目的:综述固体脂质纳米粒的研究新进展。方法:参阅国内外大量有代表性的论文,进行分析、归纳和总结。结果:比较了五种方法制备固体脂质纳米粒的优、缺点,其中以微乳化法和高压乳匀法(HPH)制备固体脂质纳米粒方法较好。介绍了固体脂质纳米粒的理化性质及其研究方法,讨论了适合于固体脂质纳米粒的不同给药途径。结论:固体脂质纳米粒作为一种新型的给药系统,虽存在一些问题有待解决,但却是一个很有发展前景的新型给药系统。     

包覆脂质体作为药物载体的研究进展

包覆脂质体以其优良的特性,逐渐成为药物载体领域研究的热点。本文综述了近几年出现的7类包覆脂质体作为药物载体的研究进展,讨论了不同包覆材料包覆脂质体的可行性和包覆前后脂质体载药特性的变化,介绍了包覆脂质体在药物载体领域内的应用,探讨了其独特优点,展望了其应用前景。     

肿瘤基因治疗的研究进展

基因治疗是指将外源正常基因通过基因转移技术导入靶细胞,纠正或补偿因基因缺陷和异常引起的疾病,以达到治疗目的的一种生物治疗方法。本文从自杀基因、基因沉默、抑癌基因、免疫基因、抑制血管生成基因等几方面综述了近几年肿瘤基因治疗的研究和发展现状。自杀基因治疗系统包括HSV-tkGCV系统、H19 RNA、hTERT等,HSV-tkGCV系统是自杀基因治疗系统研究最多的一种,TK基因是药敏基因,肿瘤细胞转染该基因后,对前体药物丙氧鸟苷(GCV)或无环鸟苷(ACV)变得敏感而能被杀死。RNA干扰是基因沉默治疗的主要方式,通过沉默肿瘤相关基因IDO2、DUSP6、IGF1R、ORAOV1等基因可以明显抑制肿瘤生长。抑癌基因激活或过表达可以抑制肿瘤生长,p53和PTEN是两个最有意义的抑癌基因,重组腺病毒p53和PTEN可以显著抑制肿瘤生长。免疫基因治疗是将细胞因子或共刺激分子基因导入肿瘤细胞或体细胞内,通过激发或调动机体免疫功能来控制或杀伤肿瘤细胞,常用的免疫效应细胞有TIL、CTL、LAK、NK等,可供选择的目的基因有肿瘤坏死因子、白介素、集落刺激因子、干扰素、趋化因子等。抑制血管生成基因可以通过抑制肿瘤新生血管的生成,来阻止肿瘤生长和侵袭,VEGF-Trap、PEDF、ES通过腺病毒导入肿瘤可以显著抑制肿瘤生长。目前肿瘤基因治疗在特异性、安全性和靶向性方面依然存在亟需解决的问题。      

纳米载体肝靶向纳米药物研究进展

1　背景本世纪 4 0年代以来 ,细胞毒性药物已广泛的应用于癌症的化疗 ,而这些药物对癌细胞和人体健康细胞的非特异性 ,使它在杀伤癌细胞的同时产生了严重的毒副作用。而且多数的化疗药都存在明显的疗效一剂量依赖关系 ,即加大药物剂量能明显提高药物疗效但增加药物剂量势必增加药物的全身的毒性反应 ,使化疗药物的临床应用受到很大的限制。因此提高药物的局部浓度 ,减少全身的毒副反应 ,一直是人们研究的热门课题。早在本世纪初 ,Ehrich就提出了导向药物的设想 ,即用某种具有特殊亲和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。近年来由于靶…     

1,2-二亚油酸-3-二甲基氨丙烷类阳离子脂质纳米粒的研究进展

阳离子脂质纳米粒具有安全、高效和粒径可控的优点,现已成为核酸药物体内外递送载体的研究热点。该纳米粒的重要组分为阳离子脂质,其中以1,2-二亚油酸-3-二甲基氨丙烷(DLinDMA)及其衍生物为代表的新型材料,因递药效能高,生物相容性好而受到广泛关注。本文介绍了此类阳离子脂质的结构及特点,并对DlinDMA纳米粒的构造、药物递送机制和临床应用进行了综述。     

骨质疏松症药物治疗的研究进展

骨质疏松症(osteopomsis，OP)是以骨量减少及骨组织微结构退变为特征的一种全身性骨骼疾病。伴有骨脆性增加，易于发生骨折。骨质疏松症可分为原发性、继发性和特发性三大类。其中，原发性骨质疏松症约占骨质疏松症的90％，它又可分为两型：Ⅰ型为绝经后骨质疏松症，Ⅱ型为老年性骨质疏松症。目前，随着人口老龄化日趋明显，骨质疏松症的发病率已位居全球常见病的第7位，由骨质疏松所致的骨痛和骨折可直接影响中老年人的生存质量。近年来，随着对其病因、发病机制及分子生物学的深入研究，骨质疏松症治疗的药物研究有了很大进展，主要可分为骨吸收抑制剂和骨形成促进剂两大类。     

姜黄素固体脂质纳米粒制备及体外释放的研究

[目的]以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备姜黄素固体脂质纳米粒及其体外释放行为的研究。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素固体脂质纳米粒,高速离心法测其包封率,激光粒径仪测定其粒径、电位,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中姜黄素的体外释放行为。[结果]姜黄素固体脂质纳米粒的平均粒径为(89.24±2.06)nm,Zeta电位为(-18.77±1.27)m V,药物平均包封率为(89.55±1.84)%,DSC结果表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率为(43.12±1.02)%。[结论]制备的姜黄素固体脂质纳米粒粒径小且分布均匀,具有良好的缓释作用。     

臭氧治疗肿瘤的研究进展

恶性肿瘤是目前危及人类健康的主要疾病之一,它不仅给患者及其家庭、社会带来巨大的经济压力,也是医学界尚未完全攻破的难题。臭氧的治疗性应用始于第一次世界大战期间。随着臭氧治疗椎间盘突出症、外周动脉阻塞性疾病、年龄相关性黄斑变性、牙科相关性疾病等的广泛应用,使其逐渐引起肿瘤学专家的关注。20世纪80年代,臭氧治疗就开始作为恶性肿瘤的一种辅助性治疗方法,但其有效性和机制尚未明确。本文从从体外实验、动物实验及临床研究三个方面对医用臭氧治疗肿瘤的研究进展作一综述,以探讨臭氧治疗肿瘤的有效性及其可能机制。     

MKP-1对肿瘤耐药性的研究进展

肿瘤细胞对化疗药物的耐药性已成为肿瘤化疗的主要障碍,探索耐药性的产生机制,逆转肿瘤细胞的耐药性,是提高肿瘤化疗效果的关键.研究发现,丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(mitogen-activated protein kinase phosphatase-1,MKP-1)与多种肿瘤细胞的耐药性密切相关.MKP-1作为MAPKs的负调节子,对肿瘤耐药性的影响大多是通过MAPK信号通路介导的;同时,其又被MAPK家族成员ERK和p38反向调控.因此,研究MKP-1影响肿瘤耐药性的机制,探讨MKP-1与其他肿瘤耐药性相关信号通路的相互联系是将来肿瘤耐药性研究方向之一.