云南红药对功能失调性子宫出血模型大鼠血浆血栓烷A_2和前列环素含量的影响

目的考察云南红药对子宫出血模型大鼠血浆血栓烷A2(TXA2)和前列环素(PGI2)含量的影响,进一步探讨该药物止血的作用机制。方法采用妊娠大鼠ig给予米非司酮和米索前列醇,造成早孕大鼠不完全流产复制功能失调性子宫出血模型,模型大鼠ig给予云南红药0.4,0.2和0.1 g.kg-1,连续7 d。观察其对子宫出血的治疗作用,并检测血浆TXA2和PGI2的含量。结果与正常对照组相比,功能失调性子宫出血模型组大鼠的凝血酶原时间(PT),活化部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)明显升高,血浆纤维蛋白原(FIB)显著降低(P<0.05,P<0.01);与功能失调性子宫出血模型组比较,云南红药0.4和0.2 g.kg-1组能明显缩短子宫出血模型大鼠的PT,APTT和TT,能明显增加子宫出血模型大鼠的FIB(P<0.05,P<0.01);云南红药0.4 g.kg-1能明显缩短子宫出血模型大鼠的PT和TT(P<0.05),但对APTT和FIB没有明显影响。与正常对照组比较,模型组大鼠血浆TXA2的含量明显降低,而PGI2的含量明显升高(P<0.01);与模型组相比,云南红药0.4和0.2 g.kg-1能明显增加子宫出血模型大鼠血浆TXA2的水平以及明显降低PGI2的水平(P<0.05,P<0.01),而云南红药0.1 g.kg-1组无显著差异。结论云南红药对子宫出血模型大鼠的凝血指标具有显著作用,其作用机制可能与调节TXA2/PGI2系统有关。     

L-精氨酸·L-门冬氨酸盐抑制血小板功能的可能途径

目的 L-精氨酸·L门冬氨酸盐具有抑制血小板聚集和血栓形成的作用,本文观察它在体外对GP Iib/IIIa单抗FITC-PAC-1与洗涤家兔血小板结合的影响和体内给药对大鼠血小板活性物质的影响,以探讨其作用机制.方法用流式细胞仪测定抗体与活化血小板的结合;用比色法测定血清NO浓度;用放免法测定cAMP, TXA2和PGI2水平.结果 L-精氨酸·L门冬氨酸盐30 mg·kg-1灌胃给药,可明显增加大鼠血浆NO浓度和大鼠主动脉段体外培养上清液中6-keto-PGF1α水平,但对血浆中TXB2和6-keto-PGF1α水平和血小板内cAMP的含量无明显影响,而乙酰水杨酸则明显降低血清TXB2和6-keto-PGF1α水平.L-精氨酸*L门冬氨酸盐100 μmol·L-1在体外可明显减少GP Iib/IIIa单抗FITC-PAC-1与血小板的结合.结论 L-精氨酸·L-门冬氨酸盐抑制血小板聚集和抗血栓形成的功效可能通过增加血管内皮细胞释放NO和PGI2,继而阻止血小板活化来介导,而与花生四烯酸及cAMP代谢途径无密切关系.     

单甘酯抗血栓形成作用研究

目的观察单甘酯对血栓形成的影响。方法采用动静脉旁路血栓形成方法观察血栓形成并称重。颈总动脉血栓采用电刺激大鼠颈总动脉方法。小鼠肠系膜血管微血栓采用激光照射。肺栓塞采用小鼠尾静脉注射花生四烯酸。测定大鼠血浆纤维蛋白原含量。结果单甘酯25,50 mg.kg-1能够明显减轻动静脉旁路内丝线上血栓重量;单甘酯25,12.5 mg.kg-1能明显延长血管阻塞时间;单甘酯35.7和71.4 mg.kg-1明显延迟小鼠肠系膜血管微血栓出现时间。单甘酯40,80 mg.kg-1能明显降低花生四烯酸所致的小鼠死亡,单甘酯25,50和100 mg.kg-1显著降低大鼠血浆纤维蛋白含量。结论单甘酯具有明显的抗血栓形成作用。     

银杏黄酮磷脂复合物对大鼠心肌再灌注血管内皮损伤的保护作用

目的:探讨银杏黄酮磷脂复合物对大鼠心肌缺血再灌注血管内皮损伤的保护作用。方法:健康Wister大鼠40只,随机分为假手术组、模型组、银杏黄酮组及银杏黄酮磷脂复合物组,每组10只,检测各组血浆内皮素(ET1)、前列环素(PGI2)、血栓素A2(TXA2)水平及血清一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)水平和超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果:银杏黄酮磷脂复合物对心肌缺血30min再灌注120min大鼠,可明显降低血清NO及MDA含量,而使SOD活性增强,亦使血浆ET1、TXA2水平下降,PGI2水平及PGI2/TXA2比值明显增高,且变化较银杏黄酮显著。结论:银杏黄酮磷脂复合物对大鼠心肌再灌注血管内皮损伤具有明显的保护作用,可能与其增强抗氧化酶活性,减少自由基对内皮细胞的氧化损伤,减少内源性血管活性物质ET1释放,纠正PGI2/TXA2失衡等机制有关。     

固脱汤对失血性休克大鼠血浆NO、6—keto—PGF1α和TXB2含量的影响

目的和方法：观察固脱汤对失血性休克大鼠血浆NO、6－keto-PGF1α和TXA2含量的影响。结果：失血性休克大鼠血浆NO水平增高（P＜0．01），6－keto－PGF1α含量明显降低（P＜0．01），TXA2含量增高（P＜0．01），固脱汤加可明显升高血浆NO、6－keto-PGF1α水平（P＜0．01），而血浆TXB2含量未见显著性改变（P＞0．05）。结论：固脱汤可通过促进血管内皮细胞产生和释放NO及PGI1发挥抗休克作用。     

六味地黄方对高脂血症大鼠血浆 ET、TXA2、PGI2水平及动脉内皮保护的影响

目的：研究六味地黄方对高脂血症大鼠血浆ET、TXA2、PGI2水平及动脉血管内皮保护的影响。方法：通过高脂饮食建立高脂血症大鼠模型,观察大鼠外周循环内皮细胞（CEC）、主动脉病理学、内皮素（ET）、前列腺素I2（PGI2）、血栓素A2（TXA2）的变化。结果：六味地黄方能减少高脂血症大鼠外周CEC及主动脉内皮细胞损伤;降低高脂大鼠血清ET、血浆TXA2,升高血浆PGI2水平。结论：六味地黄方对高脂血症大鼠内皮细胞具有保护作用,其作用机制可能与改善内皮细胞分泌功能有关。     

白藜芦醇对高脂血症大鼠血小板聚集的影响及其机制研究

目的:研究白藜芦醇对高脂血症大鼠血小板聚集的影响及其可能机制.方法:建立大鼠的高脂血症模型,同时连续i.g.给予白藜芦醇(50mg· kg-1·d-1)或空白溶媒30 d,测定大鼠血浆TC、TG、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、NO、内皮一氧化氮合酶(eNOS)、p-选择蛋白、血栓烷B2 (TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α),ADP诱导的血小板5 min最大聚集率.结果:与高脂模型组比较,高脂饲料白藜芦醇组大鼠在连续i.g.给予白藜芦醇(50 mg·kg-1·d-1)30 d后,大鼠血浆TG、TC、LDL-C含量均下降,分别下降19％、31％、51％,HDL-C含量增加1.33倍;SOD和eNOS活力升高,NO和6-Keto-PGF1α含量增加,MDA、p-选择蛋白、TXB2含量降低,ADP诱导的血小板5 min最大聚集率降低.结论:白藜芦醇能有效降低血小板聚集,可能是通过降低血脂水平,防止脂质过氧化和保护内皮细胞完整,影响NO合成,维持血浆或组织中的TXA2和PGI2平衡及细胞内外的钙离子平衡等多环节来发挥作用.     

新型他汀类药物—ZD4522对ApoE基因敲除小鼠血管内皮粘附功能的影响

目的观察他汀类新药ZD4522对ApoE基因敲除小鼠主动脉内皮粘附单核细胞的抑制效应.方法40只高胆固醇血症动物模型-ApoE基因敲除小鼠随机均分为A,B,C,D,E 5 组,各组ZD4522的皮下注射剂量分别为0,1,5,20和20mg·kg-1,qd,E组给药6周,其余4组均给药2周.2或6周后测定小鼠血浆胆固醇水平和主动脉内皮对单核细胞的粘附率.结果5组ApoE基因敲除小鼠血浆胆固醇水平均比正常小鼠显著升高(P<0.01),与A组比较,E组血浆胆固醇水平明显降低(P<0.01).5组ApoE基因敲除小鼠的主动脉内皮单核细胞粘附率均高于正常组,与A组比较,C,D,E组的单核细胞粘附率均显著降低(P<0.05,P<0.01,P<0.01).结论他汀类新药ZD4522对ApoE基因敲除小鼠血管内皮粘附单核细胞有明显的抑制作用,该抑制效应是独立于其降脂作用的.     

脱氧氟尿苷冻干粉针剂的抗肿瘤作用研究

目的研究脱氧氟尿苷(DFUR)冻干粉针剂(DFURLP)对荷瘤小鼠的抗肿瘤活性.方法以荷瘤小鼠的瘤重和生命延长率为指标,观察药物(300,150,75 mg*kg-1)的抗肿瘤活性.结果DFURLP(300,150 mg*kg-1,iv)对小鼠移植性肉瘤180(S180)、肝瘤实体型(Heps)及子宫肉瘤(U14)的肿瘤生长具有明显的抑制作用(P<0.01),DFURLP(300 mg*kg-1,iv)与DFUR(600 mg*kg-1,ig)作用相近,DFURLP(300,150 mg*kg-1,ip)能显著延长S180,Heps,EAC腹水型小鼠移植瘤的存活天数,而DFUR(300 mg*kg-1,ig)对以上3种腹水瘤无明显延长生命作用.结论DFURLP iv及ip对动物实验性肿瘤具有显著的抑制作用.     

糖尿病患者血浆血栓素A2、前列环素、内皮素水平变化及临床意义

目的：探讨糖尿合并血管并发症患者血浆血栓素A2（TXA2）、前列环素（PGI2)和内皮素（ET）水平的变化。方法：应用放射免疫法测定56例糖尿病患者和30例正常人血浆TXA2、PGI2和ET水平。结果：有血管病变糖尿病患者较无血管病变糖尿病患者血浆TXA2明显升高,PGI2明显降低,血浆ET明显升高。 结论：TXA2－PGI2平衡失调和血浆ET升高在糖尿病血病变发病机制中可能起重要作用。     

Triterpenoid Saponins from Leaves and Stems of Panax Quinquefolium L

In the chemical investigation on the saponin composition of leaves and stems of Panax quinquefolium L., two new minor dammarane saponins, quinquenoside L₁ (1) and L₂ (2) have been isolated. By means of physico-chemical evidences and spectral analysis their structures were established as 3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl]-20-O-β-D-glucopyranosy-dammara-23,25-diene-3β, 12β, 20(S)-triol (1) and 3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl]-20-O-β-D-D-glucopyranosyl-(24Z)-dammar-24-ene-3β, 12β, 20(S), 26-tetraol (2).     

A comparison of the pharmacological properties of recombinant human and rat alpha(1)beta(2)gamma(2L) GABA(A) receptors in Xenopus oocytes

In the present study, we compared the pharmacology, particularly neurosteroid modulation of the GABA(A) receptor, between human and rat alpha(1)beta(2)gamma(2)(L) GABA(A) receptors and between human receptors containing the long (L) and short (S) forms of the gamma(2)-subunit. We observed that maximum responses to GABA were significantly higher with the human alpha(1)beta(2)gamma(2)(L) receptor compared with the rat receptor. In terms of neurosteroid modulation, increases in the EC(15) response to GABA induced by 3alpha-OH-5beta-pregnan-20-one (3alpha5betaP), 5alpha-androstane-3alpha,17beta-diol (3alpha5alphaADL) and 5alpha-pregnane-3alpha,20beta-diol (3alpha5alpha-diol) were significantly greater for the rat compared with the human receptor. Responses to 30 micromol/L GABA were inhibited by 3beta-OH-5alpha-pregnan-20-one (UC1010) and 5beta-pregnan-3beta,20(R)-diol (UC1020) to a greater degree for human and rat receptors, respectively. Responses to GABA + 3alpha5alphaTHDOC were inhibited by 5alpha-pregnan-3beta,20(S)-diol (UC1019) and pregnenolone sulphate to a greater degree for human and rat receptors, respectively. The GABA dose-response curves for human alpha(1)beta(2)gamma(2)(S) and alpha(1)beta(2)gamma(2)(L) receptors were identical. However, the maximum GABA-evoked current, the direct gating effect of pentobarbital and the allosteric potentiation of the GABA EC(15) response by 3alpha5alphaTHDOC and 3alpha5betaP were significantly higher with alpha(1)beta(2)gamma(2)(S) than alpha(1)beta(2)gamma(2)(L) receptors. Inhibition of the response to 30 micromol/L GABA by UC1010 and UC1020 was greater for a(1)beta(2)gamma(2)(L) and alpha(1)beta(2)gamma(2)(S) receptors, respectively. Inhibition of responses to 3alpha5alphaTHDOC + GABA by UC1019 and UC1010 was significantly higher for alpha(1)beta(2)gamma(2)(L) receptors. In conclusion, the site of activation by GABA and neurosteroid modulation differ between human and rat alpha(1)beta(2)gamma(2)(L) receptors, as well as between human receptors containing the L and S splice variants of the gamma(2)-subunit.     

Effect of Modulation of hnRNP L Levels on the Decay of bcl-2 mRNA in MCF-7 Cells

It has been shown that CA repeats in the 3''-untranslated region (UTR) of bcl-2 mRNA contribute the constitutive decay of bcl-2 mRNA and that hnRNP L (heterogenous nuclear ribonucleoprotein L) interacts with CA repeats in the 3''-UTR of bcl-2 mRNA, both in vitro and in vivo. The aim of this study was to determine whether the alteration of hnRNP L affects the stability of bcl-2 mRNA in vivo. Human breast carcinoma MCF-7 cells were transfected with hnRNP L-specific shRNA or hnRNP L-expressing vector to decrease or increase hnRNP L levels, respectively, followed by an actinomycin D chase. An RT-PCR analysis showed that the rate of degradation of endogenous bcl-2 mRNA was not affected by the decrease or increase in the hnRNP L levels. Furthermore, during apoptosis or autophagy, in which bcl-2 expression has been reported to decrease, no difference in the degradation of bcl-2 mRNA was observed between control and hnRNP L-knock down MCF-7 Cells. On the other hand, the levels of AUF-1 and nucleolin, transacting factors for ARE in the 3''UTR of bcl-2 mRNA, were not significantly affected by the decrease in hnRNP L, suggesting that a disturbance in the quantitative balance between these transacting factors is not likely to interfere with the effect of hnRNP L. Collectively, the findings indicate that the decay of bcl-2 mRNA does not appear to be directly controlled by hnRNP L in vivo.     

2型糖尿病患者血小板膜表面CD40L及sCD40L的表达及其意义

目的 探讨2型糖尿病患者药物干预前后血浆可溶性共信号分子(CD40L)、血小板膜表面CD40L表达的变化以及与代谢指标、血管并发症之间的关系.方法 采用ELISA法、免疫荧光及流式细胞术检测24例单纯2型糖尿病(单纯糖尿病组)、26例糖尿病合并颈动脉病变患者(合并大血管病变组)及28例正常人(对照组)血浆可溶性CD40L (sCD40L)、血小板膜表面CD40L分子,同时检测血糖、糖化血红蛋(HbA1c)、胰岛素(Ins)及颈动脉中内膜厚度(IMT),采用胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类(马来酸罗格列酮)进行药物干预,并对部分指标进行相关性分析.结果 单纯糖尿病组尤其是合并大血管病变组,血浆sCD40L、血小板膜表面CD40L分子较对照组明显增高(P＜0.01),且与餐后2-h血糖、HbA1c、INS及IMT呈正相关.药物干预后,sCD40L、血小板膜表面CD40L分子较治疗前明显下降(P＜0.01).结论 高血糖及高胰岛素可能通过激活CD40L参与介导炎症反应和血小板的异常活化,从而参与动脉粥样硬化的发生、发展;噻唑烷二酮类药物具有潜在的抗炎、抗动脉粥样硬化和免疫调节作用.     

头孢呋辛钠溶液颜色测定方法的研究

目的通过对头孢呋辛钠溶液颜色变化原因的探讨和研究不同溶剂对溶液颜色的影响,选出最适合的溶剂测定头孢呋辛钠溶液的颜色.方法通过HPLC法及目测比色法来探讨含量、杂质与溶液颜色的关系,并比较了不同溶剂时的溶液颜色变化.结果头孢呋辛钠溶液的颜色变化与杂质有关,头孢呋辛钠以水和0.05 nol/L EDTA@2Na为溶剂时溶液颜色有显著不同.结论0.05 mol/L EDTA@2Na是头孢呋辛钠颜色测定的理想溶剂.     

飞机草挥发油成分的GC-MS分析

目的 研究飞机草地上部分的挥发油成分,为充分开发飞机草提供科学依据.方法 采用CO2超临界流体萃取飞机草地上部分的挥发油,GC-MS法鉴定化学成分,归一化法测定各成分相对含量.萃取条件:萃取釜压力19.5 Mpa,温度40 ℃;分离釜1压力6.8 Mpa,温度35 ℃;分离釜2压力5 Mpa,温度20 ℃.流速20 L·h-1,萃取时间90 min;GC-MS条件:DB-1石英毛细管柱(0.2 mm ×30 m,0.25 μm);载气为高纯氦气,流量1.0 mL·min-1;质谱分析条件: EI电离源70 eV;离子源温度220 ℃.结果 从飞机草挥发油中共鉴定出69个化合物,占总挥发油的57.57%,主要成分为9-甲基-10-亚甲基-三环[4.2.1.1(2,5)癸-9-醇(13.66%),富马酸乙基-2-(2-亚甲基环丙基)丙酯(5.02%),4-(4-羟基-2,2,6-三甲基-7-氧杂双环[4.1.0]庚-1-基)-3-丁烯-2-酮(3.24%),4-羟基-2-戊酮(3.16%).结论 有68个化合物首次从飞机草中报道,此外许多相对含量较大的成分未能从数据库中检索,提示极有可能是新的挥发油成分,有待应用色谱分离技术和波谱鉴定技术对飞机草挥发油进行更深入的研究.     

绞股蓝皂苷Ⅸ的核磁共振研究

从加拿大产西洋参茎叶中分离得到一个化合物 ,为绞股蓝皂苷Ⅸ .利用1H NMR ,13C NMR和 2DNMR(2D HOHAHA ,HMBC)等谱学方法明确了其结构 ,并对其1H和13C谱数据进行了明确归属 ,为与绞股蓝皂苷Ⅸ结构类同的皂苷类化合物的结构研究提供了可靠的谱学方法和数据 .     

黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液对HL-7702和HepG2细胞毒性研究

目的：研究黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液对HL-7702和HepG2细胞的毒性。方法：75%乙醇回流提取得黄药子提取物,高、中、低剂量作用于Caco-2细胞,以经Caco-2细胞的摄取物作用于HL-7702细胞和HepG2细胞,进行细胞活性实验,测定生化指标ALT、AST、GSH-PX和MDA值。结果：与对照组比,高剂量组和中剂量组黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液作用后,HL-7702细胞和HepG2细胞的存活率显著降低（P<0.01）;高剂量组黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液作用72 h后,HL-7702细胞上清液中ALT、AST显著升高（P<0.01）;高剂量组黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液作用48 h和72 h后, HepG2细胞上清液中ALT、AST显著升高（P<0.01）。高剂量组和中剂量组黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液作用48 h和72 h后,HL-7702细胞和HepG2细胞上清液中MDA显著升高,GSH-PX显著降低（P<0.01）。结论：黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液对HL-7702和HepG2细胞有毒性。     

A new saponin from the leaves and stems of Panax quinquefolium L. collected in Canada

A new dammarane-type saponin named quinquenoside L3 (1) together with vina-ginsenoside R3 (2) were isolated from the leaves and stems of Panax quinquefolium L. collected in Canada. On the basis of physicochemical and spectral evidences, 1 was established as 3-O-β-D-glucopyranosyl-20-O-[β-D-xylopyranosyl-(1 → 6)-β-D-glucopyranosyl] 20(S)-dammar-23-ene-3β, 12β,20,25-tetryol.     

用二维核磁共振技术研究野菊花三醇的结构

从野菊花(Chrysanthemum indicum L.)亲脂性极性较大的部分,分离得到一个新的倍半萜成分,命名为野菊花三醇。通过¹H-¹H COSY,¹H-¹³C COSY及远程¹H-¹³C COSY二维核磁共振谱研究,确定其属于(牛龙)牛儿烷衍生物,并确定其结构和相对立体构型。