靛玉红肟及其金属配合物靛玉红肟-Cu(Ⅱ)的合成

为了寻找新的抗白血病药物,我们以靛玉红为原料合成了靛玉红肟及其金属配合物靛玉红肟-Cu(Ⅱ),并用重结晶的方法进行了分离提纯。靛玉红肟的分子结构通过红外光谱、元素分析以及晶体结构分析确定。靛玉红肟-Cu(Ⅱ)的分子结构通过红外光谱、元素分析确定。初步抗白血病活性试验表明,靛玉红肟具有抑制作用,靛玉红肟-Cu(Ⅱ)则无效。     

双清颗粒的提取工艺研究

双清颗粒系由板蓝根、大青叶、葛根等中药制成,具清热、解毒、抗炎等作用,用于治疗病毒性感冒。为了保证药效和制剂工艺的合理性,本实验选择板蓝根中有效成分靛玉红和生药材总提取物收率作为考核指标,通过L9(34)正交试验筛选最佳提取工艺。1仪器与试剂CS—9000薄层扫描仪(日本岛津),微量进样器(美国D rumm ond),高效硅胶G薄层板(青岛海洋化工厂),靛玉红对照品(中国药品生物制品检定所);试剂均为分析纯,样品由本所实验药厂提供。2方法与结果2.1靛玉红的测定2.1.1薄层色谱条件:高效硅胶G薄层板,110℃活化1 h;展开剂:苯-氯仿-丙酮(4∶4∶1),…     

不同来源板蓝根中靛玉红与靛蓝相对含量比较

目的比较不同来源板蓝根中靛玉红与靛蓝的相对含量。方法对某应用薄层层析法对相同生长环境下不同产地来源的板蓝根中靛玉红与靛蓝相对含量进行测定。结果河北安国祁州板蓝根中靛玉红、靛蓝的含量相对高于其他产地的板蓝根。结论测定板蓝根药材的薄层层分析法快速、有效;不同的来源板蓝根中靛玉红、靛蓝的相对含量不同。     

大青叶,板蓝根中靛玉红含量测定

大青叶、板蓝根中靛玉红含量测定董小平，孙波（江苏省药品检验所２１００８瞧宁县卫生局）主题词大青叶／分析，板蓝根／分析，靛玉红／分析我们采用了双波长薄层扫描法测定了大青叶、板蓝根主要成分靛玉红的含量．取得较为满意的结果。１仪器与材料仪器型号：日本岛津Ｃ...     

靛玉红及其某些衍生物抗癌活性与体内吸收的关系

靛玉红(Indirubin)为我国首创的抗白血病新药,对慢性粒细胞白血病的疗效与马利兰相似,而无一般化疗药的免疫抑制作用;对实验动物肿瘤W_(256)和Lewis肺癌也显示一定的抑制作用。但靛玉红在人和动物消化道吸收均差,药物在胃肠道的持续滞留可能就是临床所见胃肠刺激症状及对实验动物肿瘤抑制率不高的原因。为提高对慢粒的疗效,克服其吸收差和对消化系统的毒副作用,对靛玉红这一二聚吲哚类化合物进行结构改造,可能是一条有效的途径。为此,我们比较了靛玉红及其衍生物N′-乙基靛玉红(N′_1-ethyl indirubin。79002)和N′-十八烷基靛玉红(N′-octadec-yl indirubin 79005)(图1)胃肠吸收方面的差别,并试图说明三者抗癌活性间的差别。     

薄层层析法检测板蓝根所含靛玉红、靛蓝的方法研究

目的:对板蓝根所含靛玉红、靛蓝的薄层色谱进行实验性研究。方法:采用硅胶G板点样,选择最佳展开系统和样品最低检出量。结果:获得最佳色谱条件①硅胶G板为吸附剂;②石油醚-乙酸乙酯-氯仿(1∶1∶8)为展开剂。该色谱条件下,样品所含靛玉红、靛蓝的最低检出量分别为20μl、12μl。结论:本方法简便、快速、有效,可以作为板蓝根提取液靛玉红及靛蓝的相对含量的检测方法。     

靛玉红肟甲醚的合成及构效关系的研究

目的：研究靛玉红肟甲醚的合成及构效关系。方法：用靛玉红、ＮＨ２ＯＨ．ＨＣＬ、ＣＨ３Ｉ在乙醇中直接合成靛玉红肟甲醚并得到其晶体;用ＦＴ－ＩＲ１７０ＳＸ光谱法、ＪＥＤＬ－ＪＮＭ－ＦＸ９０Ｑ,ＨＮＭＲ光谱法、Ｃａｒｌｏ Ｅｒｂａ １１Ｃ６元素分析法、ＣＡＤ４衍射法是靛玉红肟甲醚分子结构和晶体结构;用美兰试验测抗白血病活性。结果：测定出靛玉红肟甲醚的分子结构和晶体结构。并得出靛玉红肟甲醚的抗白血病活性优于靛玉红。结论：肟甲醚结构〉Ｃ＝Ｎ－ＯＣＨ３对靛玉红类药物抗白血病活性有重要作用。对寻找这类新药有重要意义。     

靛玉红治疗嗜酸性细胞增多症5例报告

靛玉红(Indirubin)是青黛的一种有效成分。治疗慢性粒细胞白血病已取得疗效,实验动物模型也显示抑制率①②。文献报导③靛玉红可使豚鼠血中的嗜酸性细胞数下降。本组试用其治疗嗜酸性细胞增多症5例,取得一定近期疗效。     

慢性粒细胞白血病骨髓细胞SCE及其对靛玉红治疗的反应

临床实践证明,靛玉红对慢性粒细胞白血病有较好的疗效,为探讨此疗效原理及靛玉红对慢粒骨髓细胞SCE的影响,本文观察了慢粒的慢性期和靛玉红治疗缓解病人骨髓SCE,并对部分患者进行了治疗前后的跟踪观察和SCE的Denver分析,发现Ph’阳性细胞SCE率显著下降。     

薄层扫描法测定复方板蓝根胶囊中靛玉红含量

复方板蓝根胶囊由大青叶、板蓝根制备而成。本文应用单波长薄层扫描法测定其中主要成份大青叶中靛玉红含量 ,在文献报道的基础上[1 ] 对提取溶剂 ,展开剂进行改进。方法简便 ,结果满意。材料与方法1　仪器、药品与试剂岛津ＣＳ— 92 0薄层扫描仪。靛玉红对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ;复方板蓝根胶囊 (青海省人民医院 )。2　方法2 .1　薄层色谱条件硅胶Ｇ薄层板 ,(1 0× 2 0 )ｃｍ ,青岛海洋化工厂出品 ,展开剂为石油醚 (60～ 90 )℃—乙酸乙酯—二乙胺 (7.5 5 1 ) ,展距约 6ｃｍ。室温挥去溶剂 ,可见光下观察。2 .2　薄层扫描条件单…     

靛玉红治疗银屑病207例临床疗效观察

靛玉红(Indirubin)是从中药青黛中提取的有效成分(已人工合成)。用靛玉红治疗慢性粒细胞白血病有良好效果,我们考虑到银屑病较突出的病理变化是表皮细胞增生旺盛,与肿瘤有类似之处。故本协作组一年来,应用靛玉红治疗银屑病207例,现将结果报告如下。病例分组病人随机分为靛玉红治疗组和乙亚胺对照组。靛玉红治疗组207例。男,123例;女,84例。年龄4～70岁,一般为20～50岁。型别与分期:除1例为红皮病型外,其余均为寻常型(点滴状95例,钱币状58例,地图状9例,混合状44例);全身性损害203例,局限     

板蓝根研究进展

板蓝根是中国传统中药 ,历代本草均有记载 ,始载于《神农本草经》,为十字花科菘蓝属植物菘蓝 Isatis indigoticaFort的干燥根 ,具有清热解毒、凉血利咽的作用 ,用于温病发热、发斑、风热感冒、咽喉肿烂、流行性乙型脑炎、肝炎、腮腺炎。近年来对板蓝根的研究较多 ,笔者就板蓝根的化学成分及药理作用研究进展作一综述 ,以供参考。1　化学成分1.1　生物碱类物质 [1～ 4 ] :靛蓝 ( indigotin,indigo)、靛玉红( inderubin)、靛苷 ( indican)、靛红 ( isatin)、腺苷 ( adenosine)、1-磺基芥苷、芥苷 ( glucobrassicin)、新芥苷 ( 3 - indolylmet…     

菘蓝组织培养物中靛蓝、靛玉红含量的变化

十字花科植物菘蓝（ＩｓａｔｉｓｉｎｄｉｇｏｔｉｃａＦｏｒｔ．）是我国南北各地广为栽培的一种药用植物,是常用中药板蓝根和大青叶的主要来源。板蓝根和大青叶两者都有清热解毒、凉血消斑的功效,已知靛蓝和靛玉红是其中的重要活性成分。对菘蓝组织培养快速繁殖的研究已有报道［１,２］。本研究用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定了菘蓝在组织培养过程中靛蓝、靛玉红含量的变化,并讨论芽器官分化、试管增殖次数、光暗培养条件对靛蓝、靛玉红含量的影响。１　材料和方法１．１　样品的获得　（１）由无菌条件下萌发的菘蓝四倍体实生苗叶…     

HPLC法测定复方板蓝根糖浆中靛玉红的含量

目的 建立用高效液相色谱法测定复方板蓝根糖浆中靛玉红的含量的方法.方法 采用C18柱,流动相为甲醇-0.1%冰醋酸(06∶34),检测波长为289nm.结果 靛玉红在9.072～108.864ng范围内线性关系良好,平均回收率为:99.8%,RSD为:2.2%.结论 本法分析方法简便,准确,可作为该制剂的定量分析方法.     

靛Ⅲ治疗慢性粒细胞型白血病疗效观察

靛Ⅲ(又名异靛甲),继靛玉红之后治疗慢性粒细胞型白血病的又一种新药,由医科院血研所药物研究组研制出靛玉红同类的药物。经我院临床试用,副作用甚大,主要表现为肌腱疼痛难以忍受,对脾脏缩小和白细胞下降也欠理想,故难于在临床上推广。须要继续研究,更改剂型,寻求有效的成份方可使用。     

慢粒灵胶囊药用成分质量控制研究

目的 建立慢粒灵胶囊的青黛、山豆根、红花薄层色谱鉴别及高效液相色谱法测定该制剂中的靛玉红含量。方法 青黛、山豆根、红花采用薄层色谱法(TLC)硅胶G层析板进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法测定该制剂中的靛玉红含量。色谱柱Inertsil ODS-SP 5μm 4.6×250mm,流动相甲醇-水(70∶30),检测波长为292nm,流速1.0ml/min,柱温35℃;结果 TLC色谱中斑点清晰,易于识别。靛玉红在0.051~0.51μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.6%,RSD=1.9%(n=6)。结论 青黛、山豆根、红花薄层色谱及高效液相色谱法测定靛玉红含量。该方法简单,准确,专属性好、重现性稳定,灵敏度高,对慢粒灵胶囊制剂的制备与检测提供科学依据。     

靛玉红治疗银屑病26例小结

银屑病(牛皮癣)是一种常见的顽固难治的皮肤病。至今还无一种方法能终止该病的复发。靛玉红对慢性粒细胞性白血病有良好疗效。而白血病和银屑病在病理上有某些类似之处。因此,我们从1979年10月至1980年4月用靛玉红(成都中医学院化学合成)进行了寻常性银屑病26例的治疗观察,现初步小结如下。     

双波长分光光度法测定靛玉红片中靛玉红的含量

靛玉红是中药青黛中治疗慢性粒细胞白血病的有效成分,目前常用半合成品。靛玉红片中靛玉红含量的测定方法有多种,其中比色法操作较繁,不能消除靛蓝的干扰。解联立方程法必须已知或用实验测定。双波长薄层扫描法操作不够迅速。后两种方法回收率均偏低。本文报道的方法简便,测定迅速,准确度较高。     

靛玉红治疗银屑病的付作用

靛玉红是从中药青黛中分离的一种抗癌有效成分,对慢性粒细胞性白血病有肯定的疗效。白血病与牛皮癣在病理上有某些类似之处,为此,我们将靛玉红用来治疗牛皮癣,实践表明确有一定疗效。我院治疗26例,有效率80.0%。因此,目前靛玉红可作为治疗银屑病的有效药物之一,特别适用于有肝肾功能不良和白细胞低下而不能使用免疫抑制剂的患者。     

靛玉红磷脂复合物的跨膜转运及其犬体内药代动力学

目的:考察靛玉红磷脂复合物的跨膜转运及其在Beagle犬体内药代动力学过程。方法;采用HPLC法测定靛玉红的浓度;通过缚管翻转肠囊实验、离体肠黏膜透过实验、Caco-2细胞透过实验考察靛玉红片及其磷脂复合物的跨膜转运作用;同时,考察靛玉红磷脂复合物在Beagle犬体内的药代动力学。结果:靛玉红磷脂复合物的转运速度和表观渗透系数均明显高于靛玉红,具有显著性差异(P<0.05);以靛玉红市售片为对照,靛玉红磷脂复合物在犬体内的相对生物利用度为(157.06±10.04)%。结论:磷脂复合物可以促进靛玉红的跨膜转运,并可提高其口服生物利用度。