雷公藤涂膜剂的制备及其体外透皮试验

目的对雷公藤涂膜剂进行处方工艺筛选及体外透皮性能研究。方法采用正交试验筛选优化处方,并对涂膜剂的制剂流动性,成膜时间,外观质量进行评价;以去甲泽拉木醛为指标,采用Franz扩散池考察其透皮吸收行为。结果雷公藤涂膜剂的最佳处方为1.5%雷公藤浸膏粉,5%聚乙烯醇(PVA)-124,4%丙二醇,30%无水乙醇。12 h透皮试验平均累积透过率为73.09%,平均累积透过量为55.19μg/cm2。结论所制备的雷公藤涂膜剂的成膜时间短且成膜质量好,渗透稳定持久,释放率高。     

除湿通络涂膜剂成膜材料工艺优选与体外透皮试验

目的:除湿通络涂膜剂处方工艺筛选及体外透皮性能研究。方法:以药物浸膏用量、聚乙烯醇124(PVA-124)用量、甘油用量和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)用量为考察因素,以乌头碱含量、成膜时间、成膜质量为考察指标,利用响应曲面法优选除湿通络涂膜剂的处方及工艺,并进行体外透皮试验,考察经皮渗透过程。结果:最佳工艺处方为:30%药物浸膏,5%PVA-124,3%甘油,0.25%CMC-Na。按该工艺制备的涂膜剂24 h渗透速率为0.67μg/(h·cm~2),累计渗透量为45.05μg,透过率为77.4%。结论:优选的成膜材料配方工艺稳定,成膜质量高,经皮渗透速率快,24 h累积渗透量大。     

正交试验优化妇康片的提取工艺

目的:优选妇康胶囊的最佳提取工艺。方法:采用正交试验设计,分别以蛇床子素、盐酸小檗碱提取率和浸膏收率为指标,优化黄连、蛇床子等6味药材的提取工艺;以没食子酸提取率和浸膏收率为指标,优选没食子等4味药材的提取工艺。结果:6味药材最佳提取工艺为:10倍量70%乙醇回流提取2次,每次1 h;没食子等4味药材最佳提取工艺为:10倍量水煎煮3次,每次1 h;结论:优选的提取工艺稳定、可行。     

雷公藤内酯醇纳米脂质体涂膜剂制备研究

目的探讨制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)涂膜剂的最佳处方及工艺。方法以聚乙烯醇124(PVA124)、单硬脂酸甘油酯、甘油等基质材料的用量及搅拌时间为考察因素,以均匀性、成膜性、剥离程度为考察指标,采用U_7(7~4)均匀设计法优选TP-NLS涂膜剂的制备处方及工艺。以最佳工艺制备的涂膜剂进行体外模拟透皮实验,考察TP-NLS涂膜剂的经皮渗透过程。结果制备30 g TP-NLS涂膜剂的最佳处方及工艺为单硬脂酸甘油酯1.6g、甘油0.25g、PVA124 3.9g、卡波姆0.6g、CMC-Na 0.9 g,搅拌150 min。按该工艺制备的TP-NLS涂膜剂体外经皮渗透速率(Js)为0.350μg/(cm~2·h),24 h累积渗透量(Q_(24h))为11.534μg/cm2。结论按最佳制备工艺制备的TP-NLS涂膜剂均匀,易涂布,成膜时间短,膜剂成型后与皮肤的黏附性好,柔韧性强。药物经皮渗透速率快,24h累积渗透量增大。     

生发涂膜剂的制备工艺

目的:采用正交设计法筛选生发涂膜剂的最佳制备工艺,并对其进行质量控制.方法:以二苯乙烯苷的含量为评价指标,采用L9(34)正交试验优选该处方的提取工艺条件;以聚乙烯醇124为成膜材料,成膜时间、膜的质量为评价指标,正交试验优选最佳成型工艺条件.结果:生发涂膜剂的最佳提取工艺条件为加8倍量70％乙醇回流提取2次,每次1.5h;最佳成型工艺条件为中药提取物35 mL,聚乙烯醇124 7 g,甘油2 mL,羧甲基纤维素钠0.75 g.结论:该涂膜剂制备工艺设计合理,制备工艺简单,质量控制方法可靠.     

正交试验优化复方卡力孜然凝胶剂的提取工艺

目的:优选复方卡力孜然凝胶剂的最佳提取工艺.方法:采用正交试验设计,分别以补骨脂素、异补骨脂素、蛇床子素和浸膏收率为指标,优化补骨脂等8味药材的提取工艺;以二苯乙烯苷和浸膏收率为指标,优选白芥子与何首乌2味药材的提取上艺.结果:8味药最佳提取工艺为8倍量60%乙醇,提取2次,每次1 h;何首乌和白芥子的最佳提取工艺为8倍量40%乙醇,提取2次,每次1 h.结论:优选的提取工艺稳定、可行.     

正交试验优选肿痛涂膜剂提取工艺

目的:用正交试验法优选肿痛涂膜剂的提取工艺,为其制备工艺、质量控制等提供理论依据。方法:以醇浸膏得率和大黄素、大黄酚总含量为考察指标,采用正交试验法对肿痛涂膜剂的提取工艺进行优化。结果:最佳醇提工艺为药材加70%乙醇提取2次,溶剂用量分别为10倍、8倍药材量,溶剂提取时间1.5 h、1 h。结论:经正交试验优选的肿痛涂膜剂的提取工艺简便、可靠、重复性佳,可为工业化生产提供理论依据。     

正交设计法优化妇炎灵胶囊中药材的提取工艺

目的　优选妇炎灵胶囊中药材的提取工艺。方法　用正交设计法 ,以 HPL C测定提取液中蛇床子素的含量为指标 ,优选蛇床子和苦参的提取工艺 ;以水和正丁醇提取浸膏量为指标优选紫珠叶、仙鹤草、百部的提取工艺。结果　乙醇浓度为 85 %、乙醇加入量为药材的 14倍、提取时间 1h提取蛇床子和苦参 ;加水量为12倍 ,煎煮时间 1h,煎煮次数 2次提取紫珠叶、仙鹤草、百部。结论　此提取条件为最佳     

正交试验法优选清炎凝胶的提取工艺

目的:优选清炎凝胶的提取工艺。方法:采用L9(3^4)正交试验,以蛇床子素、苦参碱提取量和出膏率为评价指标,选取乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间、提取次数为考察因素,优选清炎凝胶的提取工艺并进行验证试验。结果:最佳提取工艺为6倍药材量的70%乙醇提取3次,每次2h。结论:优选的提取工艺稳定、可行。     

复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验

目的 :制备复方蛇床子喷雾剂 ,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出最佳促透浓度。方法 :利用自制改良Franz扩散池 ,小鼠皮作透皮试验 ,水溶性氮酮浓度分别为 0 ,0 5 % ,1 0 % ,1 5 % ,2 0 %时蛇床子素的体外透皮情况。结果 :水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收 ,水溶性氮酮最佳促透浓度为 1 5 %。结论 :水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素最佳促透浓度为 1 5 %。     

不同粒径炉甘石体外透皮渗透作用比较

目的:比较不同粒径炉甘石洗剂对体外透皮渗透作用的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,用滴定法测定氧化锌的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间。结果:氧化锌的体外透皮渗透符合零级动力学方程,其中1000目粒径炉甘石体外渗透效果相对较好。结论:随着炉甘石粒径的减小,氧化锌的累计渗透量有增高趋势,有利于透皮渗透。     

冠心凝胶膏剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:评价冠心凝胶膏剂体外释放和透皮吸收行为.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为屏障进行试验,HPLC测定丹酚酸B含量,考察冠心凝胶膏剂体外透皮吸收行为.结果:24 h内丹酚酸B累积释药率为92.7％,丹酚酸B累积透过率为21.97％,透过速率为71.90 μg·cm-2·h.结论:冠心凝胶膏剂体外释放和透皮行为均满足中药凝胶膏剂的体外释放和透皮规律.     

20（S）-原人参二醇4种剂型在体透皮实验的初步研究

目的研究20（S）-原人参二醇（PPD）4种剂型的制备及大鼠在体PPD透皮吸收情况。方法用薄膜超声法制备PPD药质体和醇质体,用超声法制备环糊精包合物,用增溶法制备PPD溶液;建立在体透皮试验中PPD的HPLC测定方法;利用皮肤剩余量法计算PPD4种荆型透皮18h后残留在皮肤内的药量。色谱条件：COSMO—SIL 5 C18-MS-Ⅱ色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）;流动相为甲醇-水（90：10）;体积流量1．0mL／min;检测波长203nm;柱温25℃;进样量50μL。结果豆磷脂、羟丙基-D-环糊精（HP—β-CD）空白皮肤洗液和试荆对药物的测定无干扰,PPD质量浓度在0．1～0．5mg／mL与峰面积的线性关系良好（r=0．9999）,回收率均在96．93％～104．78％,日内及日间RSD均小于1．54％（n=3）。PPD药质体、PPD醇质体、PPDp环糊精包合物、PPD原药液的皮肤剩余量分别为69．6％、86．36％、100％、73．55％。结论RP—HPLC法能很好地测定PPD的量,且回归方程线性均较好,表明建立的在体透皮试验方法准确、稳定,适用于PPD经皮给药系统制剂的在体透皮试验研究。     

儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收研究

目的:通过研究儿泻康贴膜中的有效成分——胡椒碱的离体透皮吸收的行为及其定量分析,探讨儿泻康贴膜中的胡椒碱体外透皮的可行性,为中药内病外治提供理论依据。方法:采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定胡椒碱不同时间对小鼠离体皮肤透皮吸收率。结果:胡椒碱经离体小鼠皮肤的透皮率随时间的增加而增加,52 h后胡椒碱的渗透率为78.51%,且保持基本不变。结论:胡椒碱能透皮吸收,且本方法简单,稳定易行,可控性强,重复性好,可用于儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收的测定。     

乳剂对人参有效成分透皮吸收的影响

目的: 考察人参提取液和人参乳膏中有效成分的体外透皮吸收能力。 方法: 采用智能透皮吸收仪,以人参总皂苷和总多糖为考察指标,采用UV测定指标成分含量,通过体外释药试验考察人参提取液制备成乳膏前后指标成分的透皮吸收能力变化。 结果: 人参乳膏中总皂苷透皮吸收过程符合一级方程,而人参乳膏中总多糖、人参提取液中总皂苷和总多糖的透皮吸收过程均符合Higuchi方程,2种成分的累积释药率分别为82.30%,67.53%。 结论: 人参乳膏具有良好的透皮能力,可增加有效成分的透皮吸收,为其他透皮给药剂型的研制提供科学依据。     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

蛇床子挥发油与其它促透剂合用促透效果研究

目的：研究蛇床子挥发油与其它促透剂合用的促透效果。方法：在离体透皮吸收实验装置上,采用离体兔皮用1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮预处理后作透皮吸收试验。结果：1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮,对1％双氯芬酸钠都有良好的促透作用（与对照组比较P＜0.01）,1％蛇床子挥发油比1％氯酮促透作用强1.6倍,但1％蛇床子挥发油和5％油酸合用,与1％蛇床子挥发油、5％油酸的促透效果比较差异无显著性（P＞0.05）。结论：蛇床子挥发油具有良好的促透效果,但其与油酸无协同作用。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

吲达帕胺有机酸复合物的制备及其透皮吸收的研究

 目的 制备吲达帕胺有机酸复合物并对其透皮吸收进行研究。 方法 采用超声混合有机溶媒自然挥发方法制备吲达帕胺有机酸复合物,差式扫描量热法（ DSC ）测定吲达帕胺及有机酸复合物的熔点,红外吸收光谱法（ FT-IR ）对吲达帕胺有机酸复合物进行结构确认,用体外透皮吸收实验对吲达帕胺有机酸复合物的透皮吸收进行研究。 结果 DSC 和 FT-IR 图谱均证明吲达帕胺与有机酸之间形成了复合物,体外透皮吸收研究结果表明,吲达帕胺与有机酸形成复合物后能明显促进吲达帕胺的透皮吸收。 结论 由于吲达帕胺的透皮吸收量较低,可以采取与有机酸形成复合物的方法促进吲达帕胺的透皮吸收。     

复方黄毛豆腐柴搽剂抗炎实验研究

目的探讨复方黄毛豆腐柴搽剂的抗炎作用机制。方法采用小鼠腹腔毛细血管通透性实验,复方黄毛豆腐柴搽剂分别以2.25g生药/ml,0.75g生药/ml剂量给小鼠连续腹部涂药5d。结果复方黄毛豆腐柴搽剂大、小剂量组均能明显抑制毛细血管通透性,分别与阴性对照组比较均有显著性差异。结论复方黄毛豆腐柴搽剂对小鼠具有明显的抗炎作用。