琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备

 目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶 胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释 层包衣增重对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲 控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以 一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17％和外包衣层增重 为16％时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4．5 h,时滞后1．5 h累积释药80％以上的脉冲释药效果。     

结肠定位魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释药研究

目的:制备魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片,并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响,以评价其结肠定位释药效果。方法:湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料,制备干法压制包衣片;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况。结果:在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物,在模拟结肠环境的介质中,通过酶降解溶蚀造成衣膜破裂而完全释放药物;处方工艺中,随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加,药物释放减慢(P<0.05),压力对药物释放无影响(P>0.05);体外释放时,随释放介质中酶含量增加,药物释放加快(P<0.05),而搅拌转速对药物释放无影响(P>0.05);药物释放机制为扩散和溶蚀释药。结论:魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠定位给药的目的。     

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的制备与体外释放影响因素的研究

 目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯，以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂释放，溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响，药物释放情况不受介质pH值的影响。结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层，制备的脉冲控释微丸，当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时，达到了时滞为4h，时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。     

对pH和果胶酶敏感的结肠定位片的研制

目的:以盐酸小檗碱(BH)为模型药物,研制出具有良好结肠定位释药性能的结肠定位片.方法:以高酯化果胶(HMP)-羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料湿法制粒制备骨架片芯,以聚丙烯酸树脂Ⅱ-聚丙烯酸树脂Ⅲ-乙基纤维素为包衣材料制备骨架包衣片.通过体外释放试验,研究结肠定位片释药性能.结果:筛选出的BH结肠定位片在模拟胃液中2 h无药物释放,在模拟小肠液中3 h累积药物释放量＜3%(n=3),而在模拟的结肠环境(加果胶酶或大鼠结肠内容物)19 h药物完全释放.相应处方的双黄结肠定位片亦具有相似的释药性能.结论:以HMP-HPMC(3:1,占片重60%)为骨架材料制备片芯后,包pH敏感衣层的结肠定位片显示出良好的结肠定位释药性能.     

苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究

 目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸。 方法 使用流化床包衣设备,首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸,然后以羟丙甲纤维素（ HPMC ）和乙基纤维素水分散体（ Surelease ）的混合物包衣作为溶胀控释层,以 Surelease 包衣作为时控包衣层,制备时控型结肠定位给药微丸。分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量、体外释药率和释放过程中微丸的变化。 结果 药物通过时控层破裂开始大量释放 , 调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例,均可以调节释药时滞 , 控制药物的释放速度。优化后的包衣微丸在模拟胃肠道 pH 情况下延迟 5 h 释药,之后药物近恒速释放, 16 h 内药物释放完全。 结论 可通过调节时控层的增重 , 溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸,为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考。     

苦参碱结肠定位片的研制及体外释放研究

目的 制备苦参碱结肠定位片,并研究和评价其结肠定位释药效果.方法 湿法制粒压片得到苦参碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为材料干法压制包衣;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果 在模拟胃液和模拟小肠液中包衣片少量释放药物,在模拟结肠液中,迅速而完全释放药物;处方工艺中,随衣膜中魔芋胶比例的减少及衣膜用量增加,药物释放减慢,片剂硬度对药物释放无影响;体外释放时,释放介质中的酶可显著加快释放速度,而搅拌转速对药物释放无影响;药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论 以魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣的苦参碱片具有结肠定位给药的效果.     

盐酸曲马多骨架片的药物释放影响因素研究

 目的制备盐酸曲马多缓释骨架片,并对其体外药物释放影响因素和释药特性进行研究。方法分别采用不同黏度与用量的羟丙甲纤维素(HPMC),不同主药粒径与稀释剂,不同工艺制备盐酸曲马多缓释片。结果主药粒径、HPMC黏度、稀释剂、释放介质、制备工艺和压片力对药物释放影响不大,随着HPMC和预胶化淀粉(Starch 1500)用量的增加释药速率降低。结论研制的盐酸曲马多缓释片体外药物释放过程符合Higuchi方程,HPMC用量和预胶化淀粉(Starch 1500)是影响药物释放的主要因素。     

香青兰总黄酮HPMC骨架片释放度的影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮HPMC(羟丙甲纤维素)骨架片,考察主要活性成分田薊苷体外释药的影响因素。方法:以HPMC为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片法制备香青兰总黄酮骨架缓释片;测定香青兰总黄酮HPMC骨架片中主成分田薊苷在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f2的综合比较,考察影响田薊苷体外释药的因素。结果:骨架材料HPMC的种类及乳糖和淀粉的比例是影响田薊苷体外释放的主要因素。骨架材料HPMC的用量及粘合剂等因素对田薊苷释放的影响不大。结论:HPMC K15M能有效控制香青兰总黄酮缓释骨架片中主成分的释放。     

硫酸奎尼丁HPMC骨架片影响释药因素研究

 目的：考察各种影响硫酸奎尼丁(QS)亲水性骨架片体外释药的因素。方法：以羟丙基甲墓纤维素(HPMC)为骨架，用湿顺拉法将QS制成缓释片，考察HPMC的用童、粘度、拉度、制法、制片压力、片子大小及其它辅料对硫酸奎尼丁HPMC缓释骨架片体外释药的影响。结果：硫酸奎尼丁HPMC缓释骨架片体外释药速率均很好地将合Higuchi方程(r>0.999)。HPMC用贡、拈度和片子大小对硫酸奎尼丁释放速率均有显著影响，为主要影响因素。HPMC用黄越大，释药越慢；片子越大，释药越慢；枯度越大，释药越慢，但当粘度达一定程度后，其释药速率的改变不明显。HPMC的拉度和制片压力对硫酸奎尼丁释放的影响不明显。粉末直接压片法比颖拉法释药快。聚维酮(PVP)，L-经丙塞纤维素(L-HPC)，微晶纤维素(MCC)，乙墓纤维素(EC)的加入均可加快硫酸奎尼丁的释放速率，但L-HPC和MCC在所实验的范围内，用圣的变化对其影响不显著。结论：HPMC用圣、粘度和片子大小为影响硫酸奎尼丁HPMC骨架片释放速率的主要因素。     

苦参素缓释片的制备及其体外释放度研究

目的:制备12 h缓释的苦参素缓释片,并对其体外释放行为进行研究.方法:用羟丙甲纤维素、高取代羟丙纤维素等作骨架材料制备苦参素缓释片,进行体外释放度测定.结果:所制得苦参素缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,与市售苦参素普通片比较,明显延缓释放,且与体内吸收具有良好的线性关系.结论:苦参素缓释片体外释药缓慢、平稳,达到了设计要求,有利于增强苦参素疗效,降低了毒副反应.     

水溶性药物羟丙基甲基纤维素骨架缓释片的制备规律探讨

目的:探索羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为水溶性药物的缓释骨架时,各处方因素对药物释放的影响。方法:以紫外分光光度法为检测方法、以累积释放度为检测指标,通过单因素实验,考察各处方因素对4种水溶性药物的HPMC骨架缓释片的药物释放的影响。结果:药物的溶解度、HPMC用量对药物释放的影响最为明显,其次是HPMC黏度;实验所选的填充剂种类和片剂硬度对药物释放的影响相对较小;阻滞剂用量、润滑剂(助流剂)种类、片剂表面积大小等因素的影响可以忽略。结论:研究结果有一定的规律,为水溶性药物HPMC骨架缓释片的研制提供一定的参考。     

苦参总碱肠溶片制备和体外分析方法建立

目的：制备苦参总碱肠溶片，并建立体外释放度分析方法。方法：采用湿法制粒制备片芯，以欧巴代OY-P-7171为包衣材料，并采用HPLC考察其体外释放影响因素。结果：压制硬度适宜的苦参总碱片芯关键在于稀释剂的种类和用量，使用的薄膜衣材料的性质决定了药物在胃液中和肠液中释放。结论：制备的苦参总碱肠溶片在胃液中几乎不释放，在肠液中迅速释放。     

金银花肠溶片制备和体外分析方法建立

目的:制备金银花肠溶片,并建立体外释放度分析方法。方法:采用湿法制粒制备片芯,以欧巴代OY-P-7171为包衣材料,并采用HPLC考察其体外释放影响因素。结果:制备金银花片芯的关键在于粘合剂的种类,而包衣膜厚度是影响药物释放的关键因素。结论:制备的金银花肠衣片在胃液中几乎不释放,在肠液中迅速释放。     

羟丙基甲基纤维素-卡波普缓释亲水凝胶骨架片的研制和释药影响因素的考察

 目的 以盐酸苯丙醇胺（PPA）为模型药物,以羟丙基甲基纤维素(HPMC) K100M和卡波普971P为骨架材料,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片,并考查影响释药的因素。方法 粉末直接压片法制备骨架片,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度。运用正交设计法,以美国的PPA缓释片Acutrim^?为对照,相似因子f₂值为指标,筛选较优处方,并考察影响PPA释放的因素。结果 释药曲线均符合Higuchi方程（R＞0.98,P＜0.01）。正交设计获得的最优处方在0.1 mol·L^-1HCl,H₂O（pH6.5）,磷酸盐缓冲液（PBS）pH 5.0,6.8和7.4的介质中,以及在0.1 mol·L^-1HCl中释放2 h,转移至pH 6.8 PBS中释放10 h,相对于对照品的f₂值为63～74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。在本实验考察范围内,骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关。HPMC K100M和卡波普971P的比例（保持聚合物总用量相同）,硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。结论 以HPMC K100M和卡波普971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是HPMC K100M和卡波普 971P的用量。     

溃结康片的研制

 目的研制用于结肠靶向给药的溃结康片。方法以果胶为载体,采用单因素考察和均匀设计优选溃结康片芯的最佳处方。用Eudragit R-Eudragit S(1∶1)混合膜材包衣,考察包衣增重对骨架片芯释药的影响。以芍药苷和黄芩苷体外释放度为指标,评价释药性能。结果溃结康片的骨架材料组成为:果胶30%,HPMC K4M14%,硬脂酸16%。衣膜增重12%。该包衣骨架片经历0.1 mol·L^-1HCl 2 h,PBS6.8 2 h基本不释药,变换介质为PBS7.5中释放1 h后,芍药苷和黄芩苷的累积释放度均小于20%,再置PBS 6.0果胶酶溶液中4 h,9 h累积释药80%以上。而转入不含酶的PBS 6.0者,9 h两成分的累积释放度均小于50%。结论研制的溃结康片具有结肠酶解释药特点。     

3D��ӡ��˾ƥ�����ͻ���˫��Ƭ

??OBJECTIVE Taking aspirin as a model drug, the feasibility of the controlled release of aspirin tablets was discussed, which was based on the individual demand of 3D printing technology. METHODS The experiment selected 10 000 mPa??s hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC10000) and polyacrylic acid (PAA) as a hydrophilic matrix sustained-release layer; hydroxypropyl methyl cellulose 100 mPa??s (HPMC100) as a quick release layer binder, sodium carboxymethyl starch (CMS-Na) and sodium carboxymethyl starch (SSG) as a quick release layer disintegrating agent, the use of 3D printer to print the slow release of aspirin tablets. Select 100 mg??mL^-1 and polyvinylpyrrolidone (PVPK30) as a quick release layer binder, crosslinking sodium carboxymethyl cellulose (CC-Na) as a quick release layer disintegrating agent, hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC100) as the matrix material release layer, with the traditional press pressing speed of aspirin sustained-release tablet, as contrast agents. The physical and chemical properties of tablets produced in two different modes of production (film weight difference, hardness and thickness) and release profile were investigated. RESULTS The physical and chemical properties of the two tablets are all in the Pharmacopoeia. Comparison of two kinds of drug release curve showed that the ASA-HPMC (14%, ??) and the press release curve of double layer tablets printing film is similar, and the release rate is higher than the tablet (6% ??.ASA-HPMC double layer tablets), ASA-HPMC (8%, ??) and ASA-HPMC (10%, ??) printing film final release amount increased with hydrophilic matrix HPMC. CONCLUSION 3D printers print different shapes of tablets with different release profiles, in which the release of the package is higher than the other tablets.     

银杏提取物缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的:制备银杏提取物缓释片并考察其体外释放度.方法:以溶胀性材料羧甲基纤维素钠和羟丙甲基纤维素为骨架材料,直接粉末压片制备银杏提取物缓释片.根据单因素试验中各因素对银杏提取物体外释放度影响结果,进行正交设计,优化处方和工艺,以f_2相似因子法评价释放的差异.结果:羟丙甲基纤维素与羧甲基纤维素钠的用量比、羟丙甲基纤维素的黏度、不同的稀释剂均对药物释放有一定的影响,而缓释片的硬度、片重等对药物的释放没有显著的影响.结论:以羟丙甲基纤维素和羧甲基纤维素钠为骨架材料,制得持续释药12 h的银杏提取物缓释片.     

对乙酰氨基酚HPMC骨架片药物释放影响因素研究

 目的:考察影响对乙酰氨基酚亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法:以 羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，用湿颗粒法将对乙酰氨墓酚制成缓释片考寨HPMC的用量、粘度、粒度、制法、压片压力、片子大小及其它辅料对对乙酰氨基酚HPMC骨架片体外释药的影响。结果:对乙酰氨酚HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC用量和粒度、制法、片子大小对对乙酰氨基酚的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法压片慢。对乙酰氨基酚的释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。HPMC的粒度及不同浓度乙醇作湿润剂对对乙酰氨基酚的释放速率影响不大。对压片压力影响的研究结果表明，对乙酰氨基酚HPMC骨架片的硬度范围不同时，影响有所不同。淀粉，PVP, MCC的加入(每片HPMC含量不变)均减慢对乙酰氨基酚的释放速率，加入量的影响在本实验范围内无显著差异。EC加入量多时(80 mg·片^-1)。对乙酰氨基酚释放速率显著加快。结论:HPMC用量和粘度，制备工艺，片剂大小及其辅料为影响对乙酰氨基酚骨架片释放速率的主要因素。     

黄藤素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、时滞双重机制控制的黄藤素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度.方法:以羟丙甲基纤维素和聚乙二醇6 000作为隔离层,以丙烯酸树脂Ⅳ号和聚乙烯吡咯烷酮作为时滞层,以pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的混合溶液作为外层肠溶层.考察包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况.结果:制备的黄藤素结肠定位片在pH 1.0人工胃液中2h不释药;在pH 6.8人工小肠液中3.5h释药量＜1％;在人工结肠液中6h基本释药完全.结论:所制备的黄藤素结肠定位片具有良好的结肠定位效果.     

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??OBJECTIVE To investigate the influencing mechanism of the particle size of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) on the release behavior of nifedipine from a sustained-release tablet system based on the compaction properties of HPMC. METHODS The compaction properties of HPMC K4M of different particle sizes were determined. Hydrophilic matrix sustained-release tablets were prepared using nifedipine as the active ingredient and HPMC K4M as a hydrophilic matrix former. The effect of compaction properties of HPMC K4M on the porosity, release, and other properties of nifedipine hydrophilic matrix sustained-release tablets were also studied. RESULTS The decrease of the particle size of HPMC K4M resulted in higher bulk density, tap density, compressibility index, and tensile strength and smaller elastic recovery of HPMC K4M, which all led to the decrease of thickness and porosity and the increase of HPMC concentration per unit volume of nifedipine hydrophilic matrix sustained-release tablets. These factors resulted in faster gelation rate of nifedipine sustained-release tablets and decreased water ingress and polymer swelling, so the release of nifedipine from the delivery system was prolonged. CONCLUSION The obviously different compaction properties of HPMC of different particle sizes influence the porosity and gelation rate and then the release of hydrophilic matrix nifedipine sustained-release tablets.