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1.
非甾体抗炎药的胃肠道不良反应及防治 总被引：13，自引：0，他引：13
非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤｓ)具有解热、镇痛、消炎作用 ,应用比较广泛。但这类药物不良反应较多 ,其中胃肠道反应最常见 ,也是中断治疗的主要原因。本文将ＮＳＡＩＤｓ对胃肠损害的机制、影响因素及其防治作一综述。1 ＮＳＡＩＤｓ胃肠道不良反应的发生机制ＮＳＡＩＤｓ通过抑制环氧化酶 (ＣＯＸ) ,阻断花生四烯酸转化成前列腺素 (ＰＧ)发挥作用。ＣＯＸ有两种异构体 :ＣＯＸ 1和ＣＯＸ 2。ＣＯＸ 1存在于大多数组织中 ,利用体内花生四烯酸合成ＰＧ ,该ＰＧ对胃的作用是保护胃粘膜。ＣＯＸ 2是在内、外源性损伤刺激后诱导炎症和免疫细胞产… 相似文献
2.
环氧化酶 (Ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ,ＣＯＸ)是前列腺素(Ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎｓ,ＰＧｓ)生物合成的关键酶 ,在膜磷脂的代谢中起重要作用。ＰＧｓ与炎症的发生发展有密切的关系 ,以阿司匹林为代表的传统的非甾体抗炎药(ＮＳＡＩＤｓ) ,即解热镇痛抗炎药 ,能够降低ＰＧｓ的生物合成 ,主要用于关节炎症和肌肉骨骼损伤 ,但其典型的不良反应—胃肠道反应 (溃疡、出血和穿孔等 ) ,限制了该类药物的广泛和长期应用。而选择性ＣＯＸ - 2抑制剂胃肠道反应则很小 ,成为目前研究和开发的热点。其代表药物之一为罗非昔布 (Ｒｏｆｅｃｏｘｉ… 相似文献
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新一代COX-2抑制剂氯美昔布 总被引：2，自引：0，他引：2
1 引言随着环氧酶 2 (ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ 2 ,ＣＯＸ 2 )诱导型异构体的发现 ,人们迫切期望研制一些选择性抑制ＣＯＸ 2、具有最佳镇痛和抗炎作用、且对胃肠道副作用最小的非甾体抗炎药物 (ｎｏｎ ｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓ ,ＮＳＡＩＤｓ)。已推测在不同的非炎性组织中 ,特别是在生理应激状态下 ,也有ＣＯＸ 2的表达 ,包括肾脏、新生组织、骨和软骨等。肾脏中 ,ＣＯＸ 2诱导产生的ＰＧｓ具有调节血管紧张度和水、盐自稳态的作用 ,临床研究发现 ,象传统的ＮＳＡＩＤｓ一样 ,ＣＯＸ 2的抑… 相似文献
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非甾体抗炎药的研究与开发 总被引：10，自引：0，他引：10
非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）是一类用途十分广泛的处方药,但由于胃肠道副作用和肾毒怀使它的应用受到很大限制。环氧合酶（ＣＯＸ）生物学研究表明ＮＳＡＩＤｓ的副作用主要来源于对ＣＯＸ－１的抑制作用,因此相继研制出很多能降低经典ＮＳＡＩＤｓ副作用且具良好活性的新型ＮＳＡＩＤｓ,如选择性ＣＯＸ－２抑制剂、一氧化氮释放型ＮＳＡＩＤｓ（ＮＯ－ｒｅｌｅａｓｉｎｇ ＮＳＡＩＤｓ）以及选择性ＣＯＸ－２／５－ＬＯＸ双重 相似文献
5.
两个新型抗炎药 总被引：1，自引：0，他引：1
20世纪 90年代初 ,研究发现环氧化酶(ＣＯＸ)存在两种不同亚型 :环氧化酶 1 (ＣＯＸ 1 )和环氧化酶 2 (ＣＯＸ 2 ) .ＣＯＸ 1是正常细胞的组成蛋白 ,在正常组织中表达 .ＣＯＸ 2是炎症时ＣＯＸ的诱导形式 ,主要在炎症细胞中表达 .ＮＳＡＩＤｓ对炎症的有效治疗作用源于其对ＣＯＸ 2的抑制 ,而不良反应则归于对ＣＯＸ 1的抑制 .因此 ,90年代以来 ,世界各国的药物学家们争相研究ＣＯＸ 2选择性抑制剂 ,以期得到疗效高 ,副作用小的ＮＳＡＩＤｓ〔1〕.最近 ,美国ＦＤＡ批准了两个新型抗炎药Ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ和Ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ .Ｃｅｌｅｃ… 相似文献
6.
高选择性非甾体抗炎药物的进展与合理应用 总被引：4，自引：0，他引：4
非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤｓ)是指一类具有解热、镇痛、抗炎作用而非类固醇结构的药物。自 1899年德国化学家Ｈｏｆｆｍａｎｎ合成了第 1个非甾体抗炎药阿司匹林以来 ,ＮＳＡＩＤｓ的作用不断拓展。近年来 ,ＮＳＡＩＤｓ新品种陆续上市 (见表 1,表 2 ) ,确立了其在解热、镇痛、抗风湿和抗炎治疗中的主导地位。1 非甾体抗炎药的研究进展ＮＳＡＩＤｓ是一类广泛用于临床的抗炎药 ,迄今已发展到结构不同、种类繁多的一大类药物 ,传统的ＮＳＡＩＤｓ选择性不强 ,主要抑制环氧化酶 1(ＣＯＸ 1) ,导致不良反应较多。近年来 ,人们通过各种途径研制… 相似文献
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非甾体抗炎药的镇痛作用机理 总被引：7，自引：0，他引：7
非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤ）的镇痛作用不仅源于抑制周围前列腺素的合成，还包括其它一中枢和外周作用机制。环氧合酶－１（ＣＯＸ－１）和ＣＯＸ－２是两种不同结构的环合酶，其中ＣＯＸ－１存在于正常细胞中，而ＣＯＸ－２在炎性细胞中产生。对ＣＯＸ－２的抑制，很可能是ＮＳＡＩＤ镇痛作用的基础。此外，有些ＮＳＡＩＤ还抑制脂氧合酶产生疼痛的代谢物，对Ｇ蛋白介导的信号转导的干预是ＮＳＡＩＤ镇痛作用的又一基础。越来越多的 相似文献
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非甾体抗炎药Rofecoxib 总被引：3，自引：0，他引：3
１商品名 Ｖｉｏｘｘ２化学名 ４－（４－（甲磺酰基）苯基）－３－苯基－２（５Ｈ）－呋喃酮３开发与上市厂商 （美）ＭｅｒｃｋＳｈａｒｐ＆ Ｄｏｈｍｅ公司开发,于１９９９年６月首次在墨西哥上市,同年７月在美国、英国上市。４药效分类 Ⅱ型环氧化酶（ ＣＯＸ－２）抑制剂。５药理 大多数非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）可同时抑制参与前列腺素合成的 ＣＯＸ－１和 ＣＯＸ－２,对 ＣＯＸ．２的抑制可减轻疼痛和炎症,但对ＣＯＸ－１的抑制是ＮＳＡＩＤｓ引起胃肠道穿孔、溃疡和出血（ＰＵＢｓ）等不良反应的原因。本品与非选择性环氧化… 相似文献
10.
环氧化酶-2选择性抑制剂研究进展 总被引：9，自引：0，他引：9
本世纪９０年代初发现环氧化酶（ＣＯＸ）存在两种不同亚型：环氧化酶－１（ＣＯＸ－１）和环氧化酶－２（ＣＯＸ－２）。对ＣＯＸ－１和ＣＯＸ－２的抑制,分别构成传统非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）不良胃肠反应和有效治疗作用的基础。开发ＣＯＸ－２选择性抑制剂成为ＮＳＡＩＤｓ发展的热点和前沿。笔者就近年来国外ＣＯＸ－２抑制剂的研究进展作一报道。 相似文献
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《中国新药与临床杂志》2003,(1)
顾问 (ＣＯＮＳＵＬＴＡＮＴ) 丁光生 (ＤＩＮＧＧｕａｎｇ ｓｈｅｎｇ) 沈芸荪 (ＳＨＥＮＹｕｎ ｓｕｎ) 吴 珏 (ＷＵＪｕｅ) 曹善祥 (ＣＡＯＳｈａｎ ｘｉａｎｇ)主编 (ＥＤＩＴＯＲ -ＩＮ -ＣＨＩＥＦ) 俞耀松 (ＹＵＹａｏ ｓｏｎｇ)副主编 (ＡＳＳＯＣＩＡＴＥＥＤＩＴＯＲＳ -ＩＮ -ＣＨＩＥＦ) 徐根福 (ＸＵＧｅｎ ｆｕ) 邓伟吾 (ＤＥＮＧＷｅｉ ｗｕ) 李 端 (ＬＩＤｕａｎ)特邀编委 (ＩＮＶＩＴＥＤＭＥＭＢＥＲＳＯＦＴＨＥＥＤＩＴＯＲＩＡＬＢＯＡＲＤ)(按姓名拼音排序 )陈灏珠 (ＣＨＥＮＨａｏ ｚｈｕ)… 相似文献
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环丙烷甲酸的改进合成 总被引：2，自引：0，他引：2
环丙烷甲酸的改进合成高原，周龙虎，史达清，戴桂元（徐州师范大学化学系，江苏２２１００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＣＹＣＬＯＰＲＯＰＡＮＥＣＡＲＢＯＸＹＬＩＣＡＣＩＤ￥ＧＡＯＹｕａｎ，ＺＨＯＵＬｏｎｇ－Ｈｕ；ＳＨＩＤａ－Ｑｉｎｇ；ＤＡＩＧｕｉ－Ｙｕａｎ（... 相似文献
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郭利 《国外医学(药学分册)》2001,(1)
最近 ,有关两种ＣＯＸ 2抑制剂塞来克西 (ｃｅｌｅ ｃｏｘｉｂ ,Ｃｅｌｅｂｒｅｘ)和罗非克西 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,Ｖｉｏｘｘ)的长期研究数据表明 ,与传统的非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ)相比 ,这两种药物具有较好的胃肠道安全性 ,将严重胃肠道并发症的危险性降低了一半。即使以前持怀疑态度的临床医生现在也确信 ,ＣＯＸ 2抑制剂的确比ＮＳＡＩＤ优越。但临床医生未能明显体会到这两种ＣＯＸ 2抑制剂的不同。在最近的学术会议上公布了这两种药物的长期安全性数据 ,其中罗非克西的数据来自于ＶＩＧＯＲ研究 ,塞来克西的数据来自ＣＬＡＳＳ研… 相似文献
15.
青霉素氧化的工艺改进 总被引：11，自引：0，他引：11
张存瑜 《中国医药工业杂志》1995,26(11):483-484
青霉素氧化的工艺改进张存瑜（中国药科大学药物化学教研室南京２１０００９）ＩＭＰＲＯＶＥＤＯＸＩＤＡＴＩＯＮＯＦＰＥＮＥＣＩＬＬＩＮＧ￥ＺＨＡＮＧ；Ｃｕｎ－Ｙｕ（ＤｅｐｔｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵ... 相似文献
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一项新的研究资料表明 ,新的非甾体抗炎药ＣＯＸ 2抑制剂对肾功能的影响与老药类似 ,肾功能不全的病人使用时应谨慎。ＣＯＸ 2是与炎性前列腺素产生有关的一种酶 ,ＮＳＡＩＤ类通过抑制ＣＯＸ 2减轻疼痛和炎症。但老的ＮＳＡＩＤ类也抑制相关的ＣＯＸ 1,ＣＯＸ 1在许多组织和器官的正常生理功能中发挥关键作用 ,因此使用老的ＣＯＸ 1/ＣＯＸ 2抑制剂会带来严重副作用 ,尤其是胃肠道出血和肾衰。由于ＣＯＸ 2抑制剂对ＣＯＸ 1几乎没有影响 ,因此通常被认为更安全。但有一些研究表明 ,ＣＯＸ 2在调控肾功能中起重要作用。如果是这样 ,ＣＯＸ 2… 相似文献
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Ｎ┐丁二酰羟亚胺基山梨酸酯的制备ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮ┐ＳＵＣＣＩＮＩＭＩＤＯＹＬＳＯＲＢＡＴＥ冯胜昔＊徐修容ａ（广州白云山制药股份有限公司合成药物研究所，广州５１０５１５；ａ中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）ＦＥＮＧＳｈｅｎｇ－Ｘｉ... 相似文献
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肌苷制剂的HPLC测定 总被引：1，自引：0，他引：1
肌苷制剂的ＨＰＬＣ测定袁成，王景祥（济南军区总医院，山东２５００３１）ＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＩＮＯＳＩＮＥＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＳＢＹＨＰＬＣ￥ＹＵＡＮＣｈｅｎｇ；ＷＡＮＧＪｉｎｇ－Ｘｉａｎｇ（ＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＪｉ＇ｎａｎＣ... 相似文献
19.
《中国临床药理学与治疗学》2002,(6)
主 编 (Ｅｄｉｔｏｒ ｉｎ Ｃｈｉｅｆ) :孙瑞元 (ＳＵＮＲｕｉ Ｙｕａｎ)副主编 (ＡｓｓｏｃｉａｔｅＥｄｉｔｏｒ ｉｎ Ｃｈｉｅｆ) :夏祥厚 (ＸＩＡＸｉａｎｇ Ｈｏｕ) 宋建国 (ＳＯＮＧＪｉａｎ Ｇｕｏ)张均田 (ＺＨＡＮＧＪｕｎ Ｔｉａｎ)曾繁典 (ＺＥＮＧＦａｎ Ｄｉａｎ)颜晓文 (ＹＡＮＸｉａｏ Ｗｅｎ)顾 问 (Ａｄｖｉｓｏｒ) :顾方舟 (ＧＵＦａｎｇ Ｚｈｏｕ)编 委 (ＢｏａｒｄＭｅｍｂｅｒｓ) :(按字母顺序 )陈 奇 (ＣＨＥＮＱｉ) 南昌陈学奎 (ＣＨＥＮＸｕｅ Ｋｕｉ)合肥崔振宇 (ＣＵＩＺｈｅｎ … 相似文献
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《中国临床药理学与治疗学》2002,(2)
主 编 (Ｅｄｉｔｏｒ ｉｎ Ｃｈｉｅｆ) :孙瑞元 (ＳＵＮＲｕｉ Ｙｕａｎ)副主编 (ＡｓｓｏｃｉａｔｅＥｄｉｔｏｒ ｉｎ Ｃｈｉｅｆ) :夏祥厚 (ＸＩＡＸｉａｎｇ Ｈｏｕ) 宋建国 (ＳＯＮＧＪｉａｎ Ｇｕｏ)张均田 (ＺＨＡＮＧＪｕｎ Ｔｉａｎ)曾繁典 (ＺＥＮＧＦａｎ Ｄｉａｎ)颜晓文 (ＹＡＮＸｉａｏ Ｗｅｎ)顾 问 (Ａｄｖｉｓｏｒ) :顾方舟 (ＧＵＦａｎｇ Ｚｈｏｕ)编 委 (ＢｏａｒｄＭｅｍｂｅｒｓ) :(按字母顺序 )陈 奇 (ＣＨＥＮＱｉ) 南昌陈学奎 (ＣＨＥＮＸｕｅ Ｋｕｉ)合肥崔振宇 (ＣＵＩＺｈｅｎ … 相似文献