药物相互作用

四、中枢抑制药处 理巴比妥类·口服抗凝药、口服避孕药、雌激素、皮质激素、三环抗抑郁药、洋地黄类(包括地高辛)、奎 尼丁、茶碱及其他经肝代谢药物:巴比妥类可诱导肝微粒体酶,促进这些药物的代谢和首 过作用,使之降效。·碳酸氢钠:使尿碱化、促进巴比妥类的尿排泄,使之降效。此作用可用来解救巴比妥类中 毒。·苯妥英钠:药效学上两者作用相加;药物动力学方面两者的代谢均可加速,出现复杂的相 互作用。·中枢抑制药、乙醇、全麻药、单胺氧化酶抑制药:药效相加。苯二氮堇类 ,·中枢抑制药:中枢抑制作用加强。·抗高血压药、利尿降压药:降压…     

抗焦虑药的安全性和副作用

抗焦虑药的安全性研究最早的药物最早的抗焦虑药乙醇、溴化物和巴比妥类是一组非特殊的中枢神经抑制剂,可损害精神功能和运动功能,其治疗指数狭窄。例如,10倍常用催眠剂量的巴比妥类可致昏迷,20倍引起胎儿毒性。另外,这类药物是酶诱导剂,可增加或改变这些药物或其他药物的代谢。巴比妥类的耐受性和依赖性已充分明了。氨甲丙二酯类(如眠尔通)也有类似的副作用,足于产生抗焦虑的剂量,常引起瞌睡、懒惰和损害精神功能。苯二氮类本类药物与其他镇静/抗焦虑药物,尤其是与巴比妥类比较,有许多明     

抗菌药物与口服抗凝血药的相互作用

在临床应用抗凝药时常伍用抗菌药物以预防感染.抗菌药物对肝药酶的诱导或抑制作用、对凝血因子的干扰作用可引起抗凝作用加强或拮抗.双香豆素类和茚二酮类.主要应用的以双香豆素类的华法令为主.β-内酰胺类抗菌药物通常对口服抗凝血剂的影响较小,部分药物可能使凝血酶原的活性改变、干扰或抑制肠道菌群合成维生素K而抗凝加强或下降;红霉素与华法令或与醋硝香豆素合用可抑制细胞色素P450,而干扰后者代谢降解,使抗凝作用加强;氟喹诺酮类均不能同程度的抑制肝微粒体细胞色素P450,而干扰口服抗凝剂代谢,增强抗凝作用.氨基糖苷类当维生素K摄入不足缺乏时,与口服抗凝血剂合用会引起抗凝作用加强;磺胺类可能大量减少肠道细菌合成维生素K而导致抗凝作用加强;氯霉素抑制抗凝剂代谢酶且能阻断凝血酶原生成引起出血延长和加强;利福平与抗凝剂合用,可使抗凝血作用明显降低;甲硝唑可使消旋华法令体内蓄积而抗凝作用加强;抗真菌药可干扰华法令代谢而使抗凝作用减弱或加强.抗菌药物与口服抗凝血药联合应用时发生不良的相互作用可产生严重后果.故掌握其相互作用机理与规律,对临床调整剂量,避免发生相互不良反应,至为重要.     

与抗癫药物相关的药物动力学相互作用

抗癫药临床应用的种类繁多,常用的有巴比妥类的苯巴比妥,乙内酰脲类的苯妥英钠,亚氨基芪类的卡马西平、奥卡西平,琥珀酰亚胺类的乙琥胺、丙戊酸钠、丙戊酰胺,以及苯二氮类的地西泮、硝西泮等。抗癫药物不良反应多,用药时间长,虽然临床主张单一用药,然而不同患者自身情况不同,临床合用药物的情况仍经常出现。抗癫药的药物动力学特征非常复杂,与其他药物合用时时常发生药物间的相互作用。因此了解此类药物相关的相互作用对指导临床合理用药具有重要意义。1巴比妥类本类药物主要有苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、扑米酮、美沙比妥…     

苯妥因与炎爽痛

据报道应用炎爽痛时可增加苯妥因的稳态血浆浓度,这种相互作用结果能导致苯妥因中毒。其相互作用的机理现已研究。 5名健康受试者接受试验。受试者口服苯妥因,其剂量调整在能维持约20μmol/L的稳态血浆浓度。按上述剂量方案治疗2星期后加用炎爽痛(600mg,2/日,口服),再连用16天。采集血样、唾液和尿液标本,并分析苯妥因及其主要代谢产物对羟基苯妥因的浓度。结果表明,当并用炎爽痛时苯妥因的稳态血浆     

某些药物与口服甾体避孕药间的相互作用

利福平:利福平是一种很强的酶诱导剂,它可促进口服避孕药中雌激素和孕激素类的代谢,因此,服用利福平者不应同时口服避孕药。抗惊厥药:同时服用口服避孕药和抗惊厥药导致避孕失败已达50例。涉及的药物有苯妥英、苯巴比妥、甲苯巴比妥、扑痫酮、卡马西平和乙琥胺等。这些药物均为肝微粒体酶诱导剂。抗生素:至少有88例妇女在用甾体避孕药的同时     

苯妥因钠、苯巴比妥血药浓度监测分析

自1985年以来,我们已开展治疗药物监测(TDM)工作十几年.常规开展有氨茶碱、地戈辛、硫酸镁、苯妥因钠、苯巴比妥、环磷酰胺、庆大霉素等.由于癫痫除药物控制外,目前尚无有效预防措施.本文就近几年监测的单独应用苯妥因290例、苯巴比妥118例监测结果报道如下.     

肾上腺糖皮质激素与其它药物的相互作用

本文就肾上腺糖皮质激素与其它药物并用后可能出现的各种反应从六个方面综述。一、合并用药使肝药酶活性增加,药物代谢加速而降效。1.苯巴比妥、苯妥英钠是肝微粒体酶诱导剂,它能提高甾体类激素的代谢作用,加强甾体内羟化酶的活性,如使强的松转化为无活性的β—羟化强的松而失去作用。此外,利福平、保泰松亦为肝药酶诱导剂,可加速糖皮质激素的代谢清除作用而降效。并用时,应增加糖皮质激素的剂量。2.异丙嗪属抗组胺药物,能增加氢化可的松的代谢使其血药浓度降低而降效。3.扑痫酮、卡马西平并用可使糖     

抗癫痫药物的选择

大多数抗惊厥药开始用量应是低剂量,然后逐渐增加。因此类药物大多数的半减期较长,如苯巴比妥和苯妥英被完全清除很慢,故按一日1次基础量给药即可;在儿童药物代谢快,给药次数可多些。应避免联合用药。很多抗惊厥药会引起酶的降低,继而使血浆中药物本身的浓度及其他药物的浓度降低,突然停药可引起反跳发作。某些抗惊厥药如最常用的苯妥英、卡马西平和苯巴比妥,其剂量的确定要借助于检验其血浆水平;丙     

哪些药品容易出现药物相互作用？

治疗窗范围窄的药物（即剂量稍有变化药理作用即有明显改变的药物）,需要监测血药浓度的药物,酶诱导剂和酶抑制剂都容易发生药物相互作用。它们包括口服抗凝药、口服降糖药、抗生素类、抗癫痫药、抗心律失常药、强心苷和抗过敏药等。     

大鼠长期服苯妥因锌或苯妥因钠对体内锌、铜水平的影响

以原子吸收分光光度法测定大鼠服用苯妥因锌或苯妥因钠(每天剂量为12mg/kg)13周后肝、全脑、齿龈和血清中的锌、铜水平。苯妥因锌可使齿龈和肝脏锌分别提高80和49%,全脑和血清锌分别降低39和35%;而苯妥因钠则使齿龈和肝脏锌分别降低41和22%,血清锌提高41%。两药均使全脑和齿龈铜水平降低。     

茶碱-异烟肼的相互作用

茶碱在体内与多种药物相互作用而改变代谢速度,需要测定血浆内茶碱水平,调整用药量以维持疗效和防止过量而中毒。苯巴比妥、苯妥因、酰胺咪嗪、利福平等药物通过诱导肝微粒体氧化酶而加速茶碱的代谢,使血浆中茶碱水平下降,必须提高用药量才能维持疗效。相反,红霉素、普萘洛尔、异丙基去甲肾上腺素、西米替丁、口服避孕药、三乙酰竹桃     

与抗癫（xian）药物相关的药物动力学相互作用

抗癫（xian）药临床应用的种类繁多，常用的有巴比妥类的苯巴比妥，乙内酰脲类的苯妥英钠，亚氨基芪类的卡马西平、奥卡西平，琥珀酰亚胺类的乙琥胺、丙戊酸钠、丙戊酰胺，以及苯二氮革类的地西泮、硝西泮等。抗癫（xian）药物不良反应多，用药时间长，虽然临床主张单一用药，然而不同患者自身情况不同，临床合用药物的情况仍经常出现。抗癫（xian）药的药物动力学特征非常复杂，     

监测血药浓度可预防苯妥英中毒

自1938年苯妥英应用于临床治疗癫痫以来,迄今近50年,其间各类抗癫痫药物问世已不下数十种,但苯妥英至今仍不失为一个控制癫病发作的重要药物。在临床一般使用的口服剂量每日为0.3～0.4克。此剂量为对癫痫发作控制不佳时,则唯恐增加毒副反应而不贸然增加剂量,往往是使用其它抗癫痫药物或苯巴比妥等。但从药物血浓度监测问世后,才发现苯妥因在体内的浓度与其消除呈非线性关系,血浓度与剂量不成正比例,即增加较小的剂量亦可能使血浓度急剧上     

抗癫痫中成药中含西药成份的研究

应用色谱法（液相色液谱法与气相色谱法）对338例服抗癫痫中成药患进行中成药中抗癫痫药物成份分析及血药浓度检测，发现这类中成药含有大量抗癫痰药物如苯巴比妥、苯妥因钠、卡马西平及丙戊酸钠，血药浓度检测也检出相应的药物。     

赤芍总苷退黄降酶的作用及机制研究

目的探讨赤芍总苷退黄降酶的作用及机制。方法ICR小鼠随机分成正常对照组,模型对照组,赤芍总苷低、中、高剂量组和苯巴比妥钠组;灌胃α-萘异硫氰酸酯（ANIT）诱导小鼠黄疸模型,分别在实验第6天和第12天观察各组药物对小鼠总胆红素（TBIL）、直接胆红素（DBIL）、胆汁酸（TBA）、丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等血清学指标及对小鼠胆汁分泌量和肝组织中尿苷二磷酸葡萄糖酸转移酶（UDPG—T）活性的影响,实验第6天观察各组药物对戊巴比妥钠睡眠时间的影响。结果与模型对照组比较,除第6天赤芍总苷中剂量组ALT、第12天低剂量组AST无显著差异外,赤芍总苷3个剂量组血清学指标均明显下降（P〈0．05或P〈0．01）;赤芍总苷中、高剂量组胆汁分泌量显著增加（P〈0．01或P〈0．05）;3个剂量组和苯巴比妥钠组睡眠时间均明显缩短（P〈0．01）;赤芍总苷组肝组织UDPG—T活性明显提高（P〈0．05）。结论赤芍总苷具有退黄降酶作用,其作用机制可能与增加胆汁分泌量、提高肝药酶及UDPG—T活性有关。     

镉、铅、汞对苯巴比妥诱导肝微粒体药物代谢酶的影响

一次ip醋酸镉2.4mg/kg、醋酸铅100mg/kg或氯化汞 2.0 mg/kg均可抑制大鼠肝微粒体药物代谢酶。上述处理还可明显降低苯巴比妥对肝微粒’乙基吗啡N-脱甲基化酶、氨基比林N-脱甲基化酶、苯胺羟化酶和环己巴比妥羟化酶活力的诱导作用,降低苯巴比妥对细胞色素P450和细胞色素 b_5以及微粒体蛋白合成的诱导作用。结果提示镉、铅、汞可能通过降低微粒体酶的新生合成,抑制肝微粒体药物代谢酶。     

Bay41-4109对大鼠肝脏P450酶系诱导作用的研究*

目的观察Bay41-4109(2-heteroaryl-dihydropyrimidines,HAP,异芳基二氢嘧啶类化合物)诱导处理对大鼠肝细胞色素P450(CYP450)及其主要亚型的影响,并探讨其可能的机制.方法雄性Wistar大鼠分别用Bay41-4109 7.5,30和120mg·kg-1·d-1连续灌胃诱导处理5 d,测定肝脏脏器系数、微粒体总CYP450含量和CYP1A2,2B1/2和3A4亚型活性,并以苯巴比妥为对照.结果经Bay41-4109三个不同剂量诱导后,大鼠肝脏脏器系数、总P450含量、CYP1A2,2B1/2和3A4活性与对照相比均有不同程度升高,并有明确的剂量效应关系,其诱导CYP450代谢酶谱的改变与苯巴比妥基本一致;且Bay41-4109在7.5mg·kg-1·d-1时即对CYP2B1/2和CYP1A2有非常显著的诱导作用,120 mg·kg-1·d-1时引起此两种亚型活性变化大致与苯巴比妥60 mg·kg-1·d-1相当.结论Bay41-4109属于苯巴比妥类的肝药酶强诱导剂,可能通过药物代谢酶系统影响其他药物的代谢.     

地塞米松与苯妥因

前段时间报道了合并应用苯妥因能使地塞米松及其它皮质激素类药物的血浆浓度及治疗效果下降。这种相互作用的解释是苯妥因为肝酶系的强诱导剂,这就增加了皮质激素类的代谢和清除速率。     

与华法林联用7大错误案例分析

<正>目前已知可与华法林发生明显相互影响的药物有数十类数百种,而且种类逐年增加,不论抗凝作用的增强或减弱,这两种情况都是危险的。本文就常见的不可与华法林联用的药物进行介绍。1、华法林联用苯巴比妥患者女,55岁,因"失眠2个月"就诊。既往有"冠心病并心房颤动"病史2年,正在口服"华法林2.5 mg bid"。诊断:神经症;冠心病并心房颤动。予苯巴比妥片60 mg睡前口服。