雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能。方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC _K4M)为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片。该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%, 6 h释放约60%, 12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制。结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性。     

盐酸普罗帕酮缓释片的研制

目的：制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法：采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果：体外释放试验表明，与普通盐酸普罗帕酮片比较，本品体外有很好的缓释效果，其体外释放行为24h内符合Higuchi方程，12h内则表现出零级释药的特征。结论：处方3为优良缓释片处方。     

复方硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片的研究

根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制了复方硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片,用正交设计原理进行了处方筛选,并考察了处方及工艺因素对复方硫酸庆大霉素释放度的影响及援释片在胃内的滞留时间。结果表明,优选处方片于释放介质中漂浮达12h,硫酸庆大霉素的释放在0～10h符合一级动力学过程,葡萄糖酸锌的释放在1～sh符合零级动力学过程。同位素γ-闪烁照相技术表明缓释片在胃内的滞留时间长达4～6h,空腹和饱腹时滞留情况基本相似,明显长于普通片1～Zh。     

甘草胃漂浮型控释片的药剂学初步研究

目的:研究甘草胃内漂浮型控释片的制备工艺及释放机理。方法:采用均匀设计优化处方,以羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸为辅料,全粉末直接压片。结果:筛选出体外释放8小时、漂浮达12小时的甘草胃漂浮型控释片最佳处方,其释药速度符合零级动力学模型。结论:为制备甘草胃漂浮片提供依据。     

复方丹参胃漂浮缓释片的制备及其体外释放度研究

目的：以HPMC、PVPP等辅料制备复方丹参胃漂浮缓释片，并考查其体外释放度。方法：超临界萃取丹参的有效成分，湿法制粒压片制备复方丹参胃漂浮缓释片；以U5（53）均匀设计法考察十八醇、PVPP、MCC用量对主药漂浮性能和体外释放度的影响，多元回归分析优化处方工艺。结果：复方丹参胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释作用。PVPP用量对主药漂浮性能和缓释作用影响最显著。结论：本方法制备的漂浮缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单可行，质量稳定，可压性好。     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。     

应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价

目的：研制以卡波姆971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法：分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物，以卡波姆971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片，转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性能：结果：卡波姆971PNF含量在10％，左右时，对诺氟沙星有明显的缓释作用，碳酸氢钠对释放速率有影响，随着卡波姆971PNF含量的增加，诺氟沙星趋向于零级释放：卡波姆971PNF含量在20％，左右时，对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用，碳酸氢钠对释放速率影响不明显，其体外释放行为符合ITiguchi方程。卡波姆971PNF及碳酸氢钠均对漂浮性能有影响，而硬度对漂浮性能影响小结论：以卡波姆971PNF制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快，漂浮时间长，缓释效果好，制备工艺简单等优点     

枸橼酸他莫昔芬缓释片的制备及其体外释药特性

目的：减少枸橼酸他莫昔芬的服用次数，提高病人用药的顺应性。方法：选用HPMCK4M为主要的缓释材料，改变其用量设计6个候选处方，以湿法制颗粒压片制备枸橼酸他莫昔芬缓释片，以药物释放度为标准进行处方筛选。以紫外分光光度法测定药物浓度。按照最优处方制备缓释片，并与市售普通片的释药情况进行对比。结果：在276nm处辅料对枸橼酸他莫昔芬的测定无干扰，该方法的回收率在95％～105％；按最优处方制备的样品在12h释放总药量的86．40％，其释药特性符合零级方程；1h内普通片释放总药量的76．81％，缓释片释放7．08％。结论：采用HPMCK4M为缓释材料制备的枸橼酸他莫昔芬缓释片释药持久而平缓，可维持释放12h以上；较普通片剂有明显缓释作用，有望临床应用。     

复方替加氟胃滞留型缓释片的处方研究

目的：为了延长药物在胃内的滞留时间,研究复方替加氟胃滞留型缓释片的处方。方法：比较不同规格的卡波姆（Carbopol）及羟丙甲纤维素（HPMC）的黏附性及膨胀性,采用3因素3水平L9（3^3）正交设计法以起漂时间、漂浮持续时间、黏附力大小及释放度作为指标选择最佳处方,并进一步考察了影响释放度的因素。采用γ-闪烁扫描技术监测片剂在胃内运行情况。结果：通过正交设计确定处方为：Carbopol 934p 36 mg,HPMC K15M 144 mg,硬脂酸90 mg。该处方能延长胃滞留时间,且释药理想。结论：通过处方研究自制胃滞留型缓释片在胃中滞留时间长,释药平缓。     

5-氟尿嘧啶胃漂浮滞留缓释片的制备

目的:以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,制备一种漂浮性能不受胃中酸度影响的漂浮缓释片剂.方法:根据流体动力学原理,采用漂浮层和载药层分别制粒再一起压片的方法,制备5-Fu双层漂浮型胃内滞留缓释片,并测定其在不同酸度介质中的漂浮动力学及药物释放规律.结果:以优化配方所制备的双层漂浮缓释片在pH 2～7的介质中漂浮性能良好,药物的体外释放可以通过辅料成分的变化进行调节;100 r/min转速下,在0.1 mol/L HCl中,体外药物释放符合一级动力学规律.结论:本研究制备的胃内漂浮滞留缓释片的漂浮性能不因胃内酸度的变化而改变,有希望通过胃内滞留时间的延长在临床用于胃癌的辅助治疗.     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

沙利度胺胃漂浮片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统原理研制沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。方法:用正交设计对片剂的处方进行筛选和优化制备沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程,持续释药达8 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。     

盐酸氟西汀胃漂浮海藻酸钙缓释微球体内外研究

目的 制备盐酸氟西汀海藻酸钙胃漂浮微球,考察胃漂浮制剂的体内滞留及生物利用度. 方法 采用离子凝胶-烘干法制备海藻酸钙胃漂浮微球,以百忧解为参比制剂,测定微球体外释放情况,并采用残余药量法考察微球胃肠转运行为,建立柱前衍生-HPLC荧光检测法测定胃漂浮微球大鼠体内血药浓度,计算药代动力学参数和生物利用度. 结果 胃漂浮微球体外释放较慢,释放曲线符合Higuchi方程,在胃中的滞留时间＞8h,血药浓度更平稳,生物利用度明显提高. 结论 所制胃漂浮微球具有缓释的效果,可以延长胃中滞留时间,提高药物的生物利用度.     

新型缓释氟片的释放特性

目的：研制一种可提高防龋效果的新型氟片——缓释氟片，并检测了氟的释放特性。方法：采用体外实验以玻瓶法测定其体外释放度，通过测定氟离子浓度计算释放量。结果：该氟片的释放量与时间的平方根是线性关系，符合Hicuchi的释放方程；释放时间维持4h几乎全部的氟都能释放。结论：这种氟片的含氟量安全，全部氟都能释放；有实际应用的可能，但尚需进一步研究。     

均匀设计在马来酸噻吗洛尔缓释片研究中的应用

设计了缓释制剂的药物动力学体外模拟方法，根据马来酸噻吗洛尔缓释片的体外释放特征，模拟其体内药物动力学，求算模拟血药浓度；并以模拟血药曲线的半峰宽与峰值的比值作为定量指标，评价缓释片的释放特性。应用均匀设计法对处方和工艺条件进行优化，得到最佳处方和工艺。统计结果及相关性分析表明，按最佳处方和工艺制备的马来酸噻吗洛尔缓释片的体内测定结果与模拟值具有一定的相关性，方法可行     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。