重质石油中含氮化合物的形态及分布分析Ⅲ

用萃取－层析法分离出了南京管输油馏分中的含氮化合物，用ＧＣ－ＭＳ和ＦＴＩＲ对含氮化合物组分作了定性鉴定，所得结果与ＡＰＩ离子交换分离法作了比较。     

重质石油中含氮化合物的形态及分布分析：II.含氮杂环化合…

探索了色谱保留值与质谱信息相结合的定性分析方法。用ＳＥ－５４柱代替ＳＥ－５２柱，选用六个多环芳烃化合物作为标准计算保留指数，从而改善了Ｍ．Ｌ．Ｌｅｅ保留指数的应用条件和范围；用文献值转换扩充了Ｌｅｅ的含氮杂环化全要留指数表，并利用保留时间与沸点的关系作定性佐证。应用该法鉴定了重质石油样品子组分及萘油中的４６个含氮杂环化合物及其异构体，为质谱在异构体鉴定以及缺乏标样所产生的困难提供了可信、简便的定性     

重质石油中含氮化合物的形态及分布分析Ⅱ．含氦杂环化合物的定性方法

探索了色谱保留值与质谱信息相结合的定性分析方法。用ＳＥ－５４柱代替ＳＥ－５２柱，选用六个多环芳烃化合物作为标准计算保留指数，从而改善了Ｍ．Ｌ．Ｌｅｅ保留指数的应用条件和范围；用文献值转换扩充了Ｌｅｅ的含氮杂环化合物保留指数表，并利用保留时间与沸点的关系作定性佐证。应用该法鉴定了重质石油样品子组分及萘油中的４６个含氮杂环化合物及其异构体，为质谱在异构体鉴定以及缺乏标样所产生的困难提供了可信、简便的定性鉴定方法。     

重质石油中含氮化合物的形态及分布分析Ⅰ

建立了萃取－柱色谱的预分离方法。对南京管输油中的含氮化合物进行了富集，并用ＧＣ／ＭＳ和红外光谱定性鉴定了所得的含氮化合物各组分。     

岩白菜素两个曼尼希反应产物的合成

采用制备的仲胺与岩白菜素发生曼尼希反应，得到了2个新的岩白菜素衍生物，期望从中找到生物利用度更高或者具有新活性的含氮化合物。     

浅谈含生物碱类药物的炮制

生物碱是一类含氮的环核化合物，通常有似碱的性质。能与酸结合成盐，多数具有明显的生理活性。在炮制含生物碱类药物时，应利用生物碱的性质，以使其更好的发挥疗效。     

岩白菜素的Mannich反应

采用制备的仲胺与岩白菜素发生Mannich反应,得到了9个新的岩白菜素衍生物,期望从中找到生物利用度更高或者具有新活性的含氮化合物.     

携带萤光素酶报告基因细胞筛选靶向RAC1的含氮取代甲酰胺蒽醌修饰物

目的:采用携带RAC1启动子基因片段及萤光素酶报告基因的肺癌细胞株A549-RAC1-Luc2,筛选靶向抑制RAC1表达的含氮取代甲酰胺蒽醌修饰物.方法:运用分子对接软件MOE分析含氮取代甲酰胺蒽醌修饰物与RAC1结合能力.采用MTT法检测目标化合物对肺癌A549细胞生长活性的抑制作用;以无细胞毒浓度的含氮取代甲酰胺蒽...     

医学教学中化学药品的分类、变质与保管

首先分为无机试剂和有机试剂。1．1无机试剂：先按固体和液体分为两类，然后再按金属单质、非金属单质、金属氧化物、过氧化物、酸、碱、盐、指示剂分类。盐类又按酸根分类排列。1.2有机试剂：按烃、醇、醛、酸、醚、酮、酯、糖、含氮化合物，含卤素化合物、含硫化合物等分类排列。1.3还可按化学药品名称的最后一个字归并，归并后又按元素周期表同族元素划成一类，分类排列。     

有关总氮测定空白实验的应用体会

对水中总氮的分析测定是水质监测中一个必不可少的重要组成部分。水中氮成分复杂,可以硝氮、亚硝氮、氨氮、蛋白质、氨基酸、尿素、联氮、偶氮、叠氮化合物、腙类、腈类等多种形式存在,当大量生活污水、农业废水、含氮工业废水排入水体后,将会使水中含氮化合物含量增加,各种水生物大量繁殖,使水体质量恶化,故检测水中总氮就成为衡量水质的重要指标之一。     

五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

以五环三萜化合物科罗索酸为原料,经乙酰化保护、酰胺化、水解等反应,合成了8个科罗索酸C-28位酰胺衍生物;以齐墩果酸为原料,经酰化、烷基化、催化氢化等反应合成了6个齐墩果酸C-3位含氮衍生物,所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试。结果表明:11个化合物表现出不同程度的抑酶活性,其中4个化合物活性强于其先导化合物,其中目标化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最强,IC50为11.2μmol/L。     

方酸及其衍生物的合成

作者合成了方酸和22个方酸染料,其中包括方酸与芳胺、雪佛碱、酚类以及含氮杂环化合物的缩合产物,其中的13个染料是新的。部份产物的光电转换效应将随后发表。     

72例肾功能衰竭病人的血清尿酸水平分析

７２例肾功能衰竭病人的血清尿酸水平分析林家秀胡定远刘军王丹四川省第四人民医院（６１００１６）人体内的尿酸（ＵＡ）是嘌呤分解代谢的最终产物，是血浆中的非蛋白含氮化合物之一［１］。约７５％的ＵＡ由肾脏排泄，故肾功能减退时一般伴有血ＵＡ升高［２］。正常肾功...     

胆管癌精脒免疫组织化学研究

胆管癌精脒免疫组织化学研究迟晶，庄宝珠，沙文阁（第一临床学院消化内科）关键词精脒；胆管癌；免疫组织化学多胺是含有两个或两个以上氨基的长链脂肪族含氮化合物。一般指腐胺、精脒和精胺。腐胺是它们的生理性前体，经过脱羧生成精脒和精胺。多胺分布于动植物的细胞体...     

苯并嘧啶衍生物的合成和抗糖尿病活性评价

硫氧还蛋白相互作用蛋白(thioredoxin-interacting protein, TXNIP)主要调节胰岛β细胞中葡萄糖的稳态,是治疗糖尿病的新颖靶点。本研究以4-羟基苯并嘧啶为原料,通过不同长度的碳链,引入吡唑、甲基哌嗪、咪唑、吗啡啉等4种含氮杂环,设计合成靶向TXNIP的苯并嘧啶骨架拼合含氮杂环的衍生物,并考察化合物对棕榈酸(palmitate acid, PA)刺激的胰岛β细胞损伤的保护作用。共设计合成20个苯并嘧啶衍生物,结构经¹H NMR、ESI-MS确证;药理活性表明大部分化合物对胰岛β细胞有保护作用,其中化合物C-1、C-2、C-4、D-2保护作用较强,相较PA模型组细胞活力为38.3%,这4个化合物细胞活力高于70%,其中化合物D-2细胞活力最高,达到87.2%;化合物D-2可以作为潜在的抗糖尿病新化学实体。     

N端为含氮杂环的新型羟乙基胺类BACE1抑制剂的设计、合成与活性评价

目的 开发一类N端含氮杂环结构的新型羟乙基胺（hydroxyethylamine,HEA）类BACE1抑制剂,筛选对抑制活性有贡献的新型N端结构。方法 设计并合成了8个N端为含氮杂环的HEA类化合物并鉴定其结构,同时,以儿茶酚类化合物（－）-表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）作为阳性对照,分别测定它们对BACE1的抑制活性。结果 所有化合物均通过核磁共振氢谱和质谱确证其结构。BACE1抑制活性评价结果表明,其中N端为吲哚结构的化合物Ⅰ₆表现出明显的抑制活性。结论 含取代基的吲哚结构与BACE1的S2口袋具有一定的相互作用,有利于提高这类化合物对BACE1的抑制活性,可作为进一步研究的先导结构。     

讲授“有机含氮化合物”的体会

"有机含氮化合物"这一章我已讲授多年,但教材每隔三、四年改变一次,内容只有增加,直至近年的新教材过去原来独立为一章的"杂环化合物"和"生物硷"也合并到这章里,面临新的教材,内容多,只有七学时,加上刚进大学的学生对医学基础课不够重视,而这章内容在中学时了解不多,往往对学习有机化学反映结构复杂难记,容易混淆。针对这种实际情况,采用启发式教学方法,处理好教材,在这里教师必须在教学改革中起主导作用,引导学生发重视基础课,在这里仅谈谈对这章内容进行一些改革的体会。一、讲清"有机含氮化合物"与医学的关系,激发学生的学习兴趣。     

含氮杂环化合物的合成及其抗肿瘤作用研究

目的探讨含氮杂环化合物的合成及其抗肿瘤作用。方法采用苯乙酮及L-半胱氨酸为原材料通过反应得到噻唑啉,并采用MTT法对其抗肿瘤作用进行检测。结果本研究合成的化合物对EC109、HGC-27、HT29细胞具有较强的抑制作用。结论本研究合成的噻唑啉具有较强的抗肿瘤活性,有一定的研究价值。     

黄酮类化合物研究——Ⅺ.3-芳基-1-氧-1H吡喃酮[3,2-f]喹啉的合成

含氮的杂环黄酮类化合物具有抗癌、抗菌和扩张冠状动脉等作用。本文报道用I_2-DMSO-H_2SO_4体系合成3-芳基-1-氧-1H吡喃酮[3,2-f]喹啉(V_(?))。收率81～92％。     

很有希望成为男性避孕药的化合物

茚并吡啶（含氮杂环）化合物在大鼠、小鼠和狗的动物实验中显示具有抗精子生成作用,如果抗精子生成作用的可逆性可在下一步的灵长类实验中确定,茚并吡啶将很有希望成为一个非激素类的男性避孕药。