l-荷包牡丹碱对豚鼠结肠带收缩作用的影响

用离体实验法研究l-荷包牡丹碱对豚鼠结肠带收缩的影响，结果发现：l-荷包牡丹碱明显拮抗组织胺及Ca^2 引起的收缩，呈现非竞争性拮抗方式，PD2分别为4.92及5.43在无Ca^2 液中，l-荷包牡丹碱与罂粟碱相似，能抑制组织胺诱发的结肠带收缩提示两药对结肠带依赖细胞内Ca^2 所致的收缩均有明显的抑制，当恢复细胞外Ca^2 浓度后，两药对依赖细胞外Ca^2 经ROC内流所致的收缩无影响。     

ι─荷牡丹碱对豚鼠结肠带收缩作用的影响

用离体实验法研究ι─荷包牡丹碱对豚鼠结肠带收缩的影响，结果发现：ι─荷包牡丹碱明显拮抗组织胺及ｃａ２＋引起的收缩，呈现非竞争性拮抗方式，ｐＤ＇２分别为４．９２及５．４３．在无ｃａ２＋液中，ι─荷包牡丹碱与罂粟碱相似，能抑制组织胺诱发的结肠带收缩．提示两药对结肠带依赖细胞内Ｃａ２＋所致的收缩均有明显的抑制，当恢复细胞外Ｃａ２＋浓度后，两药对依赖细胞外Ｃａ２＋经ＲＯＣ内流所致的收缩无影响．     

毛萼香茶菜对豚鼠肠平滑肌解痉作用研究

毛萼香茶菜对组织胺高Ｋ＾＋，Ｃａ＾＋诱发的豚鼠回肠平滑肌的收缩有显著的拮抗作用，量效曲线揭示，呈现非竞争性拮抗方式，在无Ｃａ＋液中，毛萼香茶菜相似于罂粟碱，能抑制组织胺诱发的豚鼠回肠平滑肌收缩，说明毛萼香茶菜及罂粟碱对豚鼠回依赖细胞内Ｃａ＋所致的收缩均有明显的拮抗作用，而对依赖细胞外Ｃａ＋所致收缩无明显的影响。     

粉防己碱和甲基莲心碱对大鼠离体胸主动脉环收缩的影响

以苯肾上腺素为激动剂,在无钙K-H液中诱发大鼠去内皮主动脉环收缩并随后复钙的方法,观察粉防己碱和甲基莲心碱对主动脉环Ⅰ相收缩(胞内Ca~(++)释放)和Ⅱ相收缩(胞外Ca~(++)内流)的效应。结果表明,2×10~(-5)mol/L粉防己碱或甲基莲心碱预孵20min后,对Ⅰ、Ⅱ相的收缩均有非常明显的抑制作用(抑制率>92％,P<0.001):而短时预孵(5～10min)两药仅对Ⅱ相收缩有抑制作用,甲基莲心碱比粉防己碱起     

左旋荷包牡丹碱对豚鼠胆囊和胆道口括约肌的解痉作用

在豚鼠离体胆囊和胆道口括约肌标本上，左旋荷包牡丹碱（Ｌ－Ｄ）明显拮抗组织胺、Ｃａ＾２＋、Ｋ＾＋引起的收缩，呈现非竞争性拮抗。在无Ｃａ＾２＋注保，Ｌ－Ｄ与罂粟碱相似，能抑制组织胺诱发的收缩，提示两药对胆囊、胆道口括约肌依赖细胞内Ｃａ＾２＋所致的收缩均有影响，当恢复细胞外Ｃａ＾２＋后，两药对细胞外Ｃａ＾２＋所致的收缩无影响，对离体胆道口括约肌，Ｌ－Ｄ对节律性的自发收缩及Ｋ＾＋引起的两相收缩均能对抗。     

盐酸甜菜碱对离体兔十二指肠自主收缩的影响

13.30～100.00mmol·L~(-1)盐酸甜菜碱对离体兔十二指肠自主收缩有显著抑制作用,且与剂量呈依赖关系,IC_(50)(半数抑制浓度)为24.84mmol·L~(-1),其95％的可信区间(19.54.31.58),对毛果芸香碱与氯化钡所致十二指肠收缩活动有明显抑制作用,其收缩幅度抑制率分别为95.97±3.20％、81.53±9.84％;静息张力的抑制率分别为98.55±0.79％、94.06±5.34％。提示盐酸甜菜碱对肠平滑肌具有松驰和解痉作用。     

二氢石蒜碱对家兔心室乳头肌及血管平滑肌收缩的影响

目的 :观察二氢石蒜碱 (dihydrolycorine ,DL)对家兔心室乳头肌的作用。方法 :采用家兔离体右心室乳头肌(PM)、胸主动脉 (TA)及基底动脉 (BA)标本 ,记录药物对其张力的影响。结果 :DL或Nim对电刺激诱发PM的收缩均有剂量依赖性抑制作用 ,其IC50 值分别为 (1.4 5± 0 .89)× 10 -3 mol·L-1、(1.30± 0 .4 5 )× 10 -6mol·L-1;KCl(6 0mmol·L-1)、NA(0 .1mmol·L-1)所致TA及BA收缩 ,DL使之呈剂量依赖性松弛 ,其IC50 值对TA分别为 (2 .91± 0 .99)× 10 -3mol·L-1、(1.4 9± 0 .5 9)× 10 -3 mol·L-1;对BA分别为 (3.4 1± 1.5 2 )× 10 -3 mol·L-1、(6 .6 9± 3.12 )× 10 -4mol·L-1,DL拮抗NA所致基底动脉收缩作用明显强于KCl(P <0 .0 1)。Nim对KCl所致收缩的抑制显著强于对NA(P <0 .0 1) ;DL对电刺激诱发PM收缩的IC50 值低于KCl所致TA、BA收缩IC50 值 ,且显著高于NA所致BA收缩IC50 值 ,低于NA所致TA收缩IC50 值。结论 :DL对电刺激所致PM的收缩具有抑制作用 ,其作用机制可能为抑制PDC、ROC ,且抑制作用ROC >PDC。     

清香桂提取物对胃肠功能影响的实验研究

目的:评价清香桂提取成分对胃肠道平滑肌的作用和对急性胃溃疡的防治作用.方法:采用豚鼠离体回肠、大鼠离体胃底条和十二指肠实验,活性碳法观察对小鼠的肠推进作用,应用盐酸-乙醇致小鼠实验性胃溃疡模型,观察清香桂正丁醇部分和总碱对胃肠道平滑肌收缩功能和对急性胃溃疡的防治作用.结果:清香桂正丁醇部分和总碱对乙酰胆碱和组胺引起的豚鼠离体回肠平滑肌强烈收缩无明显抑制作用,而药物本身可引起回肠平滑肌收缩,并呈浓度依赖性,EC50分别为9.9×10-6和7.3×10-6g/L;对离体大鼠胃肌条亦有明显的收缩作用,其EC50分别为1.65×10-5和4.3×10-6g/L;此外,清香桂总碱尚能增加十二指肠平滑肌的自发收缩幅度,对收缩频率无明显影响;而正丁醇提取物对十二指肠平滑肌的自发收缩幅度和频率均无明显影响.清香桂正丁醇部分和总碱均明显促进小鼠肠蠕动,而对盐酸-乙醇致小鼠实验性胃溃疡无明显的保护作用.结论:提示清香桂提取成分对胃肠道平滑肌有明显的兴奋作用,促进胃肠蠕动,所含甾体生物碱可能是其主要的活性成分.     

左旋荷包牡丹碱抗实验性心律失常的研究

为了研究L－D,即左旋荷包牡丹碱抗心律常的作用。用运行心律失常的实验模型研究L－D对BaCl2,CaCl2,肾上腺素、氯仿、乌头碱、哇巴因诱发的心律失常的影响,结果：左旋荷包牡丹碱静脉注射10mg/kg能使BaCl2所致的大鼠心律失常迅速转为窦性节律,可明显提高乌头碱引起大鼠室颤和死亡的用量;降低CaCl2所致大鼠和氯仿所致的小鼠的室颤发生率和死亡率;对肾上腺素、哇巴因诱发的心律失常有明显的对抗效应;对电刺激下丘脑引起的心律失常有显著的保护效应。结果表明：左旋荷包牡丹碱具有抗心律失常的作用。     

依脉特灵对Ca^2＋所致小鼠离体子宫平滑肌收缩的拮抗作用

本文观察到IT对小鼠离体子宫平滑肌高K~+去极化后Ca~(2+)所致的收缩有显著抑制作用。CaCl_2量效曲线IT对其呈非竞争性拮抗。在无Ca~(2+)高K~+溶液中,IT10μM抑制OXY依赖细胞内Ca~(2+)引起的收缩,而IT50μM对依赖细胞内外Ca~(2+)所致子宫肌收缩均有抑制作用。Ver对小鼠离体子宫的作用,远较IT的强。但Ver较高浓度(59nM)只抑制依赖细胞内Ca~(2+)的收缩,对依赖细胞外Ca~(2+)的收缩影响甚少。IT与Vcr拮抗ca~(2+)的作用相似。IT为Ca~(2+)拮抗剂。     

樟寄生注射液的薄层分析及对胃肠平滑肌的作用

采用硅胶GF_254板,以石油醚(b·p30～60℃)—醋酸乙酯(7.5:2.5或6.5:3.5)为展开剂,喷洒各类成分的显色试剂,进行樟寄生注射液的成分分析,与气相色谱结果基本一致,含十余个挥发性成分,可供鉴别。本文还报道了樟寄生注射液对正常豚鼠回肠段平滑肌节律性收缩有抑制作用,并使平滑肌松弛,能明显地对抗乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所致的离体豚鼠回肠及大白鼠胃贲门部平滑肌强直性的收缩作用,从而阐明了临床上收到止痉的良好效果。     

滨蒿内酯对豚鼠离体气管平滑肌作用的研究

目的 :研究滨蒿内酯 (Scoparone,Sco)对豚鼠离体气管平滑肌张力的影响。方法 :制备豚鼠离体气管环标本 ,通过测定其张力变化 ,观察 Sco对离体气管平滑肌的舒张作用及与组胺 (His)、乙酰胆碱 (Ach)、普萘洛尔(Pro)之间的相互作用。结果 :Sco可剂量依赖性地舒张气管平滑肌 ,PD2 值为 5 .2 2± 0 .13;Sco使 His收缩气管平滑肌的量效曲线下移 ,显示非竞争性抑制作用 ,PD2 '值为 4.5 4± 0 .41;Sco(5μmol/L ,10μm ol/L )对 Ach收缩气管平滑肌的量效曲线无明显影响 ;Pro(0 .1μm ol/L ,1μmol/L )对 Sco舒张气管平滑肌的量效曲线无明显影响 ;Sco对His诱发的气管平滑肌依内钙性收缩有显著的抑制作用 (P <0 .0 1) ,对 His诱发的依外钙性收缩无抑制作用。结论 :Sco可直接舒张豚鼠离体气管平滑肌 ,此效应的发生可能与 M3或β2 受体无关 ,但 Sco与 H1 受体存在着非竞争性抑制关系 ;Sco可显著抑制 His诱发的豚鼠气管平滑肌依内钙性收缩 ,为 Sco抑制 His收缩效应的主要机制。     

独虎龙煎剂对豚鼠结肠带收缩及小鼠回肠平滑肌CAMP含量的影响

独虎龙煎剂对乙酰胆碱(Ach)或高钾(K~+)去极化后钙离子(Ca~(++))所诱发的离体豚鼠结肠带收缩有抑制作用,且呈剂量依稹性关系。氯化钙(CaCl_2)累加量效曲线显示独虎龙煎剂呈非竞争拮抗CaCl_2作用。用~(125)碘(~(125)I)标记放射免疫法测定了cAMP水平,结果表明独虎龙能提高小鼠回肠平滑肌细胞内的cAMP水平,并有一定量效关系,提示独虎龙煎剂的平滑肌松驰作用可能与提高细胞内cAMP水平和拮抗Ca~(++)有关。独虎龙煎剂安全试验结果为150g/kg体重,是人用量的45倍(按体表面积计算)。可见独虎龙煎剂是一种安全、有效的抗溃疡及解痉中草药。     

千斤拔对吗啡依赖离体豚鼠回肠戒断性收缩作用的研究

[目的]观察千斤拔（大叶）水煎液对纳络酮引起的吗啡依赖离体豚鼠回肠戒断性收缩的作用,及它对乙酰胆碱引起的正常离体豚鼠回肠平滑肌收缩的影响。[方法]通过制作豚鼠离体回肠正常组标本和培养吗啡依赖离体回肠组标本,观察千斤拔水煎液对加入纳络酮（Nal）1min前后对吗啡组戒断性收缩的影响;及千斤拔水煎液对加入Ach 1min前后对正常组回肠收缩的影响。[结果]大叶千斤拔水煎液对乙酰胆碱引起的正常豚鼠回肠收缩和纳络酮引起的吗啡依赖离体豚鼠回肠戒断性收缩均有抑制作用,并且它的作用呈剂量依赖趋势。[结论]大叶千斤拔水煎液能够抑制吗啡依赖离体回肠平滑肌的戒断性收缩。     

青藤碱对吗啡依赖离体豚鼠回肠作用的实验研究

目的探讨青藤碱对吗啡依赖性的戒断作用及机制。方法建立豚鼠离体回肠模型,以纳络酮催促吗啡依赖性戒断收缩,观察10、50和250 μmol/L Sin及0.1 μmol/L尼莫地平在加入纳络酮前后给药对戒断性收缩的影响;观察青藤碱对乙酰胆碱引起的正常豚鼠回肠收缩的作用。结果青藤碱及尼莫地平均可抑制纳络酮催促的戒断性收缩,对乙酰胆碱引起的正常豚鼠回肠收缩也有抑制作用,青藤碱的作用呈剂量依赖趋势。结论青藤碱能够抑制吗啡依赖的戒断症状。     

大鼠脊髓蛛网膜下腔注射氟安定对下丘脑防御反应的影响及其机制

对55只大鼠行脊髓蛛网膜下腔注射氟安定、Υ-氨基丁酸(GABA)、荷包牡丹碱和3-aminopropane sulfonic acid(3APS)进行血压观察.结果表明,氟安定和GABA都可抑制基础动脉血压(SBP)和抑制刺激下丘脑防御反应区诱发的升压反应(SBPmax).GABA-A受体拮抗剂荷包牡丹碱对SBP,SBPmax均无明显作用,而在荷包牡丹碱基础上,再给予氟安定,降低SBP,SBPmax的作用不再出现.GABA-B受体拮抗剂3APS可使SBP和SBPmax增加;在此基础上,再给予氟安定,则氟安定降低SBP和SBPmaX的作仍出现.提示在脊髓水平,氟安定有抑制动脉血压和抑制刺激下丘脑诱发的升压反应的作用.这种抑制作用可能与脊髓内GABA-A受体则激活有关,而GABA-B受体可能不参与此作用.     

中药枳壳提取物对大鼠不同肠段平滑肌运动功能的影响

【目的】观察枳壳提取物对大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠不同肠段平滑肌收缩功能的影响。【方法】采用离体肠平滑肌实验方法,利用BL-410生物机能分析仪记录给药前后大鼠各肠段平滑肌的收缩幅度和频率,探讨不同浓度枳壳提取物对各肠段收缩的影响。【结果】随着枳壳提取物浓度的不断增加,对正常大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠平滑肌的自发性收缩表现出显著的抑制作用,并能够拮抗乙酰胆碱所致的平滑肌收缩功能的亢进,使阿托品所致平滑肌的舒张作用进一步增强。而枳壳提取物对十二指肠、空肠、回肠及结肠4个肠段平滑肌的舒张作用的强度不同,其中对回肠的作用最强。【结论】枳壳提取物对大鼠离体肠平滑肌的舒张作用强弱表现为回肠>空肠>结肠>十二指肠。     

苦参平喘机制的初步探讨

苦参有效成分苦参碱在有Ca~(++)营养液中能诱导豚鼠的气管收缩并能增强组胺诱导的豚鼠气管收缩,在无Ca~(++)营养液中则抑制组胺诱守豚鼠气管收缩,加入Ca~(++)(14.4mM)后这种抑制作用又被迅速取消。非那根也有同样的作用。苦参碱和非那根在无Ca~(++)营养液中使组胺的量～效曲线向高剂量平行右移,表明二者与组胺呈竟争性拮抗H_1-受体而发挥平喘作用,计算pA_2值分别为9.87、9.90。     

胀痛消胶囊对胃肠运动的药理研究

“胀痛消”由左金丸加味组成，临床用于胃肠道疾病取得了较好疗效。本文以胃排空、小肠推进及离体肠管解痉试验观察胀痛消胶囊的胃肠道药理作用。动物雌雄兼用，随机分组，分别观察该药对正常及胃复安、阿托品负荷小鼠胃排空的影响和对正常及新斯的明、肾上腺素负荷小鼠小肠推进的影响，同时观察该药对家兔离体十二指肠自发活动的作用及拮抗氯化乙酰胆碱、氯化钡、组织胺所致离体回肠痉挛的作用。研究结果表明该药明显抑制正常小鼠的胃排空及胃复安所致胃排空加快，对阿托品所致胃排空减慢有协同作用；明显抑制正常小鼠小肠推进，对新斯的明所致小鼠小肠推进加快有明显抑制作用，但对肾上腺素所致小鼠小肠推进减慢没有明显影响；抑制家兔离体十二指肠自发活动以及拮抗氯化乙酰胆碱、氯化钡、组织胺所致家兔回肠痉挛性收缩。以上研究结果提示胀痛消具有调整胃肠运动亢进及缓解胃肠平滑肌痉挛的药理作用。     

赛庚啶对豚鼠气管平滑肌的作用

赛庚啶(Cypr)对离体豚鼠气管平滑肌的静息张力无明显影响,但对组胺(His)、5-羟色胺(5-HT),乙酰胆碱(ACh)、氯化钾(KCI)所致的气管收缩作用均有明显的对抗作用,IC50值分别为(9.1±7.6)×10~(-9),(3.3±1.9)×10~(-8)、(4.6±0.8)×10~(-7),(5.3±1.0)×10~(-7)mol/L,维拉帕米(Ver埘KCI的拮抗作用明显强于其抗ACh的气管收缩作用,而Cypr抗ACh和抗KCI作用强度相似,普萘洛尔(Pro)完全取消异丙肾上腺素(Iso)抗ACh所致气管收缩作用,而对Cypr的抗ACh气管收缩作用无明显影响。结果提示,Cypr对抗以上4种激动剂所致气管收缩作用可能是分别直接作用于气管平滑肌的M受体、5-HT_2受体、H_1受体和钙通道所致。